LOVINACOR ® on lovastatiinipohjainen lääke
TERAPEUTTINEN RYHMÄ: Lipidejä alentavat aineet-HMG-CoA-reduktaasin estäjät
Käyttöaiheet LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR® on tarkoitettu ensisijaisen hyperkolesterolemian, heterotsygoottisen perheperäisen hyperkolesterolemian ja sekamuotoisen dyslipidemian hoitoon, jos ruokavaliohoito ja muut ei-farmakologiset lipidejä alentavat toimenpiteet epäonnistuvat.
LOVINACOR ® -valmisteen käyttöä voidaan suositella myös silloin, kun sydän- ja verisuonitauteihin liittyy suuri riski, ja hyperkolesterolemiaa ei korjata ruokavaliolla.
Vaikutusmekanismi LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ®: n sisältämää lovastatiinia esiintyy inaktiivisen laktonin muodossa, joten se ei toimi biologisesti. Suun kautta otettuna ja ruoansulatuskanavassa imeytyvä lääke keskittyy pääasiassa maksaan, jossa se hydrolysoituu aktiiviseksi hydroksihapon muotoonsa (tehokas estämään maksaentsyymiä HMG-CoA-reduktaasia). Tämän entsyymin estovaikutus toteutuu vähentämällä mevalonaatin, kolesterolin perustavanlaatuisen esiasteen, synteesiä.
Vähentynyt kolesterolin ja siihen liittyvien lipoproteiinien synteesi toimii positiivisena ärsykkeenä maksan LDL -reseptorien ilmentymiselle, mikä takaa tehokkaamman kolesterolin imeytymisen ja siten myös tämän lipoproteiinin plasmatason merkittävän laskun.
LOVINACOR ®: n terapeuttisen vaikutuksen ansiosta LDL -kolesterolin ja triglyseridien pitoisuuksia plasmassa voidaan vähentää sydän- ja verisuonitapahtumien ilmaantuvuutta.
Noin 24 tuntia sen ottamisen jälkeen lovastatiini eliminoituu pääasiassa maksasta.
Tutkimukset ja kliininen teho
1. LOVASTATIININ TEHOKKUUS HYPERCHOLESTEROLEMIA -NAISILLA
Ann Intern Med. 1993 1. kesäkuuta; 118: 850-5.
Lovastatiinin teho ja siedettävyys 3390 naisella, joilla on kohtalainen hyperkolesterolemia.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Tämä tutkimus, johon osallistui noin 3390 naista, joilla oli lievä primaarinen hyperkolesterolemia, osoitti, kuinka 20 tai 40 mg lovastatiinin anto päivässä voi edistää LDL -kolesterolin laskua 24 prosentista 40 prosenttiin, triglyseridejä 9 prosentista 18 prosenttiin ja HDL -kolesteroli 7-9%.
2. LOVASTATINE Sydämen ja verisuoniston riskin ehkäisemisessä
Olen J Cardiol. 2001 1. toukokuuta; 87: 1074-9.
Ilmavoimien / Texasin sepelvaltimon ateroskleroosin ehkäisytutkimus (AFCAPS / TEXCAPS): lisänäkökulmia lovastatiinihoidon pitkäaikaiseen siedettävyyteen.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Erittäin tärkeä tutkimus, joka osoittaa lovastatiinihoidon tehokkuuden sydän- ja verisuonitautien ehkäisyyn. Tarkemmin sanoen sekä 20 mg: n että 40 mg: n annokset ovat takaaneet sydän- ja sepelvaltimotautien, kasvainsairauksien ja kuolleisuuden vähenemisen. kliinisesti merkityksettömien sivuvaikutusten edessä.
3. STATINS JA syöpä
Peking Xue Xue Bao. 2010 18. elokuuta; 42: 391-5.
Kliinisesti tehokkaan lovastatiiniannoksen vaikutukset eturauhassyövän PC3 -soluihin
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Statiinien syövänvastaisen potentiaalin tutkimus on edelleen avoinna, ja kirjallisuudessa on tähän liittyen lukuisia ja ristiriitaisia tuloksia. Yksi tärkeimmistä rajoituksista on havaintojen kontrasti siirtyessä soluviljelmistä ja eläinmalleista ihmisten kliiniseen käytäntöön. Tämä tutkimus osoittaa esimerkiksi lovastatiinin kyvyn - kliinisessä käytännössä käytettävinä terapeuttisina annoksina - estää solujen kasvua Eturauhassyöpäsolut in vitro Vaikka nämä tulokset näyttävät hieman rohkaisevilta, merkittäviä kliinisiä tutkimuksia ei vielä ole.
Käyttötapa ja annostus
LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatiinin tabletit: Tämän lääkkeen nauttimista tulisi suositella vasta vähintään kolmen kuukauden ajan vähärasvaisen ruokavalion ja hallitun fyysisen aktiivisuuden jälkeen.
Jos tehokasta terapeuttista vastetta ei ole, LOVINACOR ® -hoito tulee aloittaa ottamalla yksi 10 mg: n tabletti päivässä, mahdollisesti illalla illallisen aikana.
Jos tämä annos on tehoton, lääkäri voi suurentaa annosta jopa 40 mg: aan vuorokaudessa. Tätä korjaavaa toimenpidettä tulee harkita vasta 4 viikon kuluttua lovastatiinihoidon aloittamisesta.
Annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen, jos samanaikaisesti käytetään rasvaa alentavia lääkkeitä tai jos munuaisten vajaatoiminta ilmenee.
MISSÄ TAPAUKSISSA ENNEN LOVINACOR ® Lovastatin -tablettien ottamista - LÄÄKÄRÄN ON MÄÄRITETTÄVÄ JA TARKISTETTAVA.
Varoitukset LOVINACOR ® Lovastatin
Kuten mainittiin, hyperkolesterolemian lääkehoito edustaa vaihetta ruokavalion ja elämäntapojen sopeuttamisen jälkeen. Näin ollen kaikki muut kuin farmakologiset toimenpiteet, joilla pyritään estämään tämä tila, on säilytettävä myös LOVINACOR ® -hoidon aikana
Ennen lovastatiinin ottamista ja sen aikana on suositeltavaa seurata maksan toimintaa ja plasman transaminaasipitoisuutta, jotta vältetään maksasairauden puhkeaminen. Itse asiassa, jos maksaentsyymien pitoisuudet veressä ylittävät normaalit kolme kertaa, on suositeltavaa lopettaa lääkehoito välittömästi.
Transaminaasien lisäksi lääkärin on tutkittava lihassairauksien esiintyminen, aiemmat myopatiat tai luustolihasten vaurioitumiseen altistavat tilat (korkea ikä tai tiettyjen lääkkeiden samanaikainen käyttö) Kaikki tämä lovastatiinin ottamisen jälkeen kuvatun rabdomyolyysiriskin minimoimiseksi . Näissä riskiryhmissä potilasryhmien kreatinkinaasipitoisuuksia on seurattava jatkuvasti.
Terveillä potilailla olisi kuitenkin suositeltavaa varmistaa, ettei lihasvaurioihin liittyviä oireita - kuten asteniaa, jatkuvaa väsymystä ja lihaskipua - ole, ja mahdollisesti tutkia niitä asianmukaisten hematokliinisten tutkimusten avulla.
Pitkäaikainen LOVINACOR ® -hoito, vaikkakin vain poikkeustapauksissa, on liittynyt interstitiaaliseen keuhkosairauteen, jolle on tunnusomaista hengenahdistus, yskä, voimattomuus, kuume ja laihtuminen.
LOVINACOR ® sisältää apuaineina laktoosia; siksi sen saanti voisi määrittää vaihtelevien vaikeuksien gastrointestinaalisten sivuvaikutusten alkamisen potilailla, jotka kärsivät glukoosi / galaktoosi-intoleranssista ja imeytymishäiriöstä tai entsymaattisesta laktaasin puutteesta.
Vaikka huimausta kuvataan yhtenä lovastatiinihoitoon liittyvistä sivuvaikutuksista, LOVINACOR ® ei vaikuta häiritsevän normaalia ajokykyä ja koneiden käyttökykyä.
Raskaus ja imetys
Kun otetaan huomioon kolesterolin merkitys alkion ja sikiön kehitysvaiheissa, LOVINACOR ® -valmisteen antaminen raskauden aikana on ehdottomasti vasta -aiheista.
Imetys on myös suositeltavaa lopettaa hoidon ajaksi, koska tutkimuksia ei ole, jotka kuvaavat rintamaidon kanssa otetun vaikuttavan aineen farmakokineettisiä ominaisuuksia ja niiden vaikutuksia vastasyntyneen terveyteen.
Vuorovaikutukset
Lovastatiini metaboloituu maksassa pääasiassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin välityksellä, jota eri vaikuttavat aineet voivat helposti muokata, mikä voi siten muuttaa LOVINACOR ®: n normaaleja farmakokineettisiä ominaisuuksia
Erityisesti:
- Sytokromi -CYP3A4: n estäjien (kamomilla, greippimehu, itrakonatsoli, ketokonatsoli, HIV -proteaasin estäjät, erytromysiini, klaritromysiini, syklosporiini, telitromysiini ja nefatsodoni) nauttiminen voi lisätä merkittävästi lääkkeiden altistumista lisäämällä sivuvaikutusten, myös vakavien, esiintyvyyttä ;
- Fibraattien, niasiinin ja muiden lipidejä vähentävien lääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä biologista aktiivisuutta ja lisätä rabdomyolyysin ja myopatioiden riskiä.
Lopuksi, lovastatiini - muiden statiinien tavoin - voi johtaa protrombiiniajan pitenemiseen, mikä parantaa oraalisten antikoagulanttien terapeuttisia vaikutuksia.
Vasta -aiheet LOVINACOR ® Lovastatin
LOVINACOR ® on vasta -aiheinen, jos on aiemmin ollut myopatiaa tai alttiutta tämän patologian kehittymiselle, jos maksasairaus on aktiivisessa vaiheessa, jos olet yliherkkä lääkkeelle tai jollekin sen komponentista, ja koko ajan raskaudesta ja imetyksestä.
Haittavaikutukset - sivuvaikutukset
Lovastatiinin ottamisen jälkeen kuvatut haittavaikutukset eivät yleensä ole kliinisesti merkityksellisiä ja ohimeneviä.
Yleisimpiä haittavaikutuksia olivat astenia, vatsakipu, ummetus, pahoinvointi, kouristukset, lihaskipu ja huimaus.
Tärkeämpiä ja vakavampia sivuvaikutuksia - kuten interstitiaalista keuhkosairautta, maksavaurioita, neurologisia ja tuki- ja liikuntaelimistön vaurioita - on kuvattu, joskin harvoin, potilailla, jotka ovat vaarassa tai joilla on taipumus tiettyihin sairauksiin. Näissä tapauksissa. LOVINACOR ® -hoidon keskeyttäminen varmisti kuitenkin normaalien toimintojen nopean palautumisen.
Huomautus
LOVINACOR ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä.
Tällä sivulla julkaistut tiedot LOVINACOR ® Lovastatinista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.
