Vaikuttavat aineet: Valsartaani
Tareg 3 mg / ml oraaliliuos
Tareg -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:- Tareg 3 mg / ml oraaliliuos
- Tareg 40 mg kalvopäällysteiset tabletit, Tareg 80 mg kalvopäällysteiset tabletit, Tareg 160 mg kalvopäällysteiset tabletit, Tareg 320 mg kalvopäällysteiset tabletit
- Tareg 80 mg kapselit, Tareg 160 mg kapselit
Miksi Taregia käytetään? Mitä varten se on?
Tareg kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä angiotensiini II -reseptorin salpaajat, jotka auttavat hallitsemaan korkeaa verenpainetta. Tareg estää angiotensiini II: n vaikutuksen. Seurauksena on, että verisuonet rentoutuvat ja paine laskee.
Tareg 3 mg / ml oraaliliuosta voidaan käyttää korkean verenpaineen hoitoon 6–18 -vuotiailla lapsilla ja nuorilla. Kun verenpaine on korkea, sydämen ja valtimoiden työmäärä kasvaa. Pitkällä aikavälillä tämä voi vahingoittaa aivojen, sydämen ja munuaisten verisuonia ja johtaa aivohalvaukseen, sydämen vajaatoimintaan tai munuaisten vajaatoimintaan. Korkea verenpaine lisää sydänkohtauksen riskiä. Verenpaineen palauttaminen normaaliksi vähentää näiden sairauksien kehittymisen riskiä.
Vasta -aiheet Milloin Taregia ei tule käyttää
Älä ota Taregia
- jos olet allerginen (yliherkkä) valsartaanille tai tämän pakkausselosteen lopussa luetellulle Taregin jollekin muulle aineelle.
- jos sinulla on vaikea maksasairaus.
- jos olet yli kolme kuukautta raskaana (Taregia on myös parempi välttää raskauden alkuvaiheessa - katso kohta Raskaus).
- jos sinulla on diabetes mellitus tai munuaisten vajaatoiminta ja saat verenpainetta alentavaa lääkettä nimeltä aliskireeni.
Jos jokin näistä koskee sinua, älä ota Taregia.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Tareg -valmistetta
Ole erityisen varovainen Taregin suhteen:
- jos sinulla on maksasairaus.
- jos sinulla on vaikea munuaissairaus tai jos saat dialyysihoitoa.
- jos kärsit munuaisvaltimon kaventumisesta.
- jos sinulle on äskettäin tehty munuaisensiirto (uusi munuainen).
- jos sinulla on vakavia sydänvaivoja, lääkäri voi tarkistaa munuaistesi toiminnan.
- jos sinulla on joskus ollut kielen ja kasvojen turvotusta angioedeemaksi kutsutun allergisen reaktion aikana, kun käytät muita lääkkeitä (mukaan lukien ACE: n estäjät), kerro siitä lääkärillesi. Jos näitä oireita ilmenee Tareg -hoidon aikana, lopeta Tareg -valmisteen käyttö välittömästi äläkä ota sitä uudelleen. Katso kohta 4, "Mahdolliset haittavaikutukset".
- jos käytät lääkkeitä, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuutta. Näitä ovat kaliumlisät tai kaliumia sisältävät suolan korvikkeet tai kaliumia ja hepariinia säästävät lääkkeet. Veren kaliumpitoisuus on ehkä tarkistettava säännöllisin väliajoin.
- jos olet alle 18-vuotias ja käytät Taregia yhdessä muiden reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää estävien lääkkeiden kanssa (verenpainetta alentavat lääkkeet), lääkäri tarkistaa munuaistesi toiminnan ja veren kaliumpitoisuuden säännöllisin väliajoin.
- jos sinulla on aldosteronismi, sairaus, jossa lisämunuaiset tuottavat liikaa aldosteronihormonia. Tässä tapauksessa Taregin käyttöä ei suositella.
- jos sinulla on ollut nesteen menetys (nestehukka) ripulin, oksentelun tai diureettien aiheuttamana suurina annoksina.
- kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Taregia ei suositella raskauden alkuvaiheessa, eikä sitä saa käyttää kolmannen raskauskuukauden jälkeen, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapselle, jos sitä käytetään tässä vaiheessa (ks. Kohta Raskaus).
- jos käytät jotakin seuraavista korkean verenpaineen hoitoon käytettävistä lääkkeistä: - "ACE: n estäjä", kuten enalapriili, lisinopriili jne. - aliskireeni
Jos jokin näistä koskee sinua, kerro siitä lääkärillesi ennen Tareg -hoidon aloittamista.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Taregin vaikutusta
Taregin käyttö muiden lääkkeiden kanssa
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Hoidon vaikutukseen voi vaikuttaa, jos Taregia käytetään yhdessä tiettyjen muiden lääkkeiden kanssa. Annoksen muuttaminen, muiden varotoimenpiteiden toteuttaminen tai joissakin tapauksissa lääkityksen lopettaminen voi olla tarpeen. Tämä koskee kaikkia lääkkeitä, myös ilman lääkärin määräystä, erityisesti:
- muut verenpainetta alentavat lääkkeet, erityisesti ne, jotka lisäävät nesteiden poistumista (diureetit), ACE: n estäjät (kuten enalapriili, lisinopriili jne.) tai aliskireeni.
- lääkkeet, jotka lisäävät veren kaliumpitoisuutta, kuten kaliumlisät, kaliumia sisältävät suolan korvikkeet, kaliumia säästävät lääkkeet ja hepariini.
- tietyntyyppiset kipulääkkeet, joita kutsutaan ei-steroidisiksi tulehduskipulääkkeiksi (NSAID).
- jotkin antibiootit (rifampisiiniryhmä), elinsiirron hyljintää vastaan käytettävä lääke (syklosporiini) ja antiretroviraalinen lääke, jota käytetään HIV / AIDS -infektioiden hoitoon (ritonaviiri). Nämä lääkkeet voivat lisätä Taregin vaikutusta.
- litium, lääke, jota käytetään joidenkin psykiatristen sairauksien hoitoon.
Taregin käyttö ruuan ja juoman kanssa
Tareg voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
- Kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai jos sinulla on mahdollisuus tulla raskaaksi). Yleensä lääkärisi neuvoo sinua lopettamaan Taregin käytön ennen raskautta tai heti kun tiedät olevasi raskaana ja neuvoo sinua ottamaan toisen lääkkeen Taregin sijasta. Taregia ei suositella raskauden alussa. eikä sitä tule ottaa kolmannen raskauskuukauden jälkeen, koska se voi aiheuttaa vakavaa haittaa lapselle, jos se otetaan raskauden kolmannen kuukauden jälkeen.
- Kerro lääkärillesi, jos imetät tai aiot aloittaa imetyksen. .
Ajaminen ja koneiden käyttö
Ennen kuin ajat autoa, käytät koneita tai suoritat muita keskittymistä vaativia toimintoja, sinun on tiedettävä reaktiosi Taregiin. Kuten monet muut korkean verenpaineen hoitoon käytettävät lääkkeet, Tareg voi harvinaisissa tapauksissa aiheuttaa huimausta ja vaikuttaa keskittymiskykyyn.
Tärkeää tietoa joistakin Tareg -liuoksen aineosista
- Tareg -liuos sisältää 0,3 g sakkaroosia millilitrassa. Ota tämä huomioon, jos sinulla on diabetes mellitus. Jos lääkäri on kertonut, että hänellä on "jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteyttä häneen ennen Tareg -liuoksen ottamista. Sakkaroosin määrä Tareg -liuoksessa voi olla haitallista hampaillesi."
- Tareg -liuos sisältää metyyliparahydroksibentsoaattia (E218), joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita jo jonkin aikaa liuoksen ottamisen jälkeen. Merkkejä voivat olla ihottuma, kutina, nokkosihottuma. Jos jokin haittavaikutuksista pahenee, kerro siitä lääkärillesi.
- Tareg -liuos sisältää poloksameeriä, joka voi tehdä ulosteesta pehmeän.
Annos, antotapa ja antotapa Tareg -valmisteen käyttö: Annostus
Ota Taregia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt, jotta saat parhaat tulokset ja vähennät sivuvaikutusten riskiä. Jos olet epävarma, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin. Ne, joilla on korkea verenpaine, eivät useinkaan huomaa merkkejä tästä ongelmasta, ja monet tuntevat olonsa normaaliksi. Tästä syystä on erittäin tärkeää, että pidät säännöllisiä tapaamisia lääkärisi kanssa, vaikka olosi olisikin hyvä.
Lue tämän luvun lopussa olevat ohjeet ennen suun ruiskun tai mittakupin käyttöä.
Kuinka paljon Tareg ottaa
Tareg -liuos tulee ottaa kerran päivässä
- Jos painat alle 35 kg: tavallinen annos on 20 mg valsartaania (vastaa 7 ml liuosta).
- Jos painat 35 kg tai enemmän: o tavallinen annos on 40 mg valsartaania (vastaa 13 ml liuosta).
Joissakin tapauksissa lääkäri voi pyytää sinua ottamaan:
- enintään 40 mg valsartaania (vastaa 13 ml liuosta) alle 35 kg painaville;
- enintään 80 mg valsartaania (vastaa 27 ml liuosta) niille, jotka painavat 35 kg tai yli 35 kg.
Voit ottaa Taregin ruoan kanssa tai ilman.
Ota Tareg joka päivä suunnilleen samaan aikaan.
OHJEET SUULLISEN RUISKUN JA ANNOSLASIN KÄYTTÖÖN
Lue nämä ohjeet huolellisesti ennen lääkkeen ottamista. Ne auttavat sinua käyttämään ruiskua ja mittakuppia oikein.
Mitä aiot käyttää
Painesovitin pulloa varten:
- joka on asetettava pullon kaulaan.
- kun se on asetettu paikalleen, sitä ei saa poistaa.
Pullo, joka sisältää lääkettä:
- jossa on lapsiturvallinen kierrekorkki.
- Kierrä korkki aina takaisin käytön jälkeen.
Yksi oraaliruisku:
- koostuu läpinäkyvästä muoviputkesta, jonka sisällä on mäntä.
- Oraaliruisku sopii pullon sovittimeen ja sitä käytetään tarvittavan lääkemäärän annosteluun pullosta.
Mittakuppi:
- jota voidaan käyttää, jos määrätty annos edellyttää ruiskun täyttämistä useita kertoja.
- Laita mittakuppi aina korkin päälle käytön ja puhdistuksen jälkeen.
Aseta pullonpainesovitin uuteen lääkepulloon
- Poista korkki pullosta painamalla lujasti alas ja kääntämällä vastapäivään (kuten korkin yläpuolella).
- Pidä avattua pulloa pystyasennossa pöydällä ja työnnä pullosovitin tiukasti pullon kaulaan niin pitkälle kuin se menee.
Huomaa: Et ehkä pysty työntämään pullosovitinta kokonaan sisään, mutta tämä ei ole ongelma, koska se pakotetaan pulloon kiertämällä korkki takaisin paikalleen. - Kierrä korkki takaisin pulloon.
Lääkkeen annoksen valmistaminen
- Poista korkki pullosta painamalla lujasti alas ja kääntämällä vastapäivään (kuten korkin yläpuolella).
- Tarkista, että mäntä on työnnetty kokonaan ruiskuun.
- Pidä pulloa pystyasennossa ja työnnä ruisku lujasti pullon sovittimeen.
- Pidä suun ruisku paikallaan ja käännä pullo ja oraaliruisku varovasti ylösalaisin.
- Ennen annoksen mittaamista kaikki suuret kuplat, jotka voivat jäädä suun ruiskuun, on poistettava. Tehdä tämä:
- vedä mäntää hitaasti alas, jotta suun ruisku täyttyy kokonaan lääkkeellä;
- työnnä mäntää vastakkaiseen suuntaan ylöspäin niin, että ruisku on täysin tyhjä
Lääkkeen annoksen mittaus
Huomautus: Oraaliruiskusta mitattavan liuoksen kokonaismäärä on 5 ml. Määritetystä annoksesta riippuen voi olla tarpeen toistaa vaiheet 10-16 useita kertoja. Esimerkiksi jos määrätty annos on 13 ml, liuos on annosteltava kolmessa eri vaiheessa: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Määritä suun ruiskun lovi, joka vastaa tarvittavaa lääkemäärää.
- Vedä mäntää hitaasti, kunnes mustan renkaan reunan kärki on täsmälleen linjassa loven kanssa.
- Palauta pullo ja oraaliruisku varovasti pystyasentoon.
- Irrota oraaliruisku pullon sovittimesta varovasti kiertäen.
Lääkkeen ottaminen
- Seiso pystyssä.
- Laita ruiskun pää suuhusi.
- Paina mäntää hitaasti ja niele lääke suoraan suun ruiskusta.
- Jos määrätty annos edellyttää ruiskun täyttämistä useita kertoja, voit kaataa mitatut lääkeannokset ruiskusta mittakuppiin ja tarkistaa sitten liuoksen kokonaistilavuuden.
- Juo koko liuos välittömästi.
- Kierrä lapsiturvallinen kapseli takaisin paikalleen käytön jälkeen.
- Oraaliruiskun puhdistus
- Puhdista suun ruiskun ulkopuoli puhtaalla, kuivalla liinalla.
- Tee tämä joka kerta suun ruiskun käytön jälkeen.
- Mittauskupin puhdistaminen Huuhtele mittakuppi vedellä. Kuivaa mittakuppi puhtaalla liinalla ja aseta se takaisin pullon korkin päälle.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian suuren Tareg -annoksen?
Jos otat enemmän Taregia kuin sinun pitäisi
Jos sinulla on voimakasta huimausta ja / tai pyörtymistä, ota välittömästi yhteys lääkäriisi ja makuulle. Jos olet vahingossa ottanut liikaa Tareg -liuosta, ota yhteys lääkäriisi, apteekkiin tai sairaalaan.
Jos unohdat ottaa Taregia
Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat sen. Jos kuitenkin on melkein seuraavan annoksen aika, jätä unohtunut annos väliin.
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat Taregin käytön
Tareg -hoidon lopettaminen voi pahentaa sairauttasi.Älä lopeta lääkkeen käyttöä, ellei lääkäri niin määrää.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän tuotteen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Taregin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Taregkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Näitä haittavaikutuksia voi esiintyä tietyillä esiintymistiheyksillä, jotka määritellään seuraavasti:
- hyvin yleinen: esiintyy useammalla kuin yhdellä potilaalla kymmenestä
- yleinen: esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta
- melko harvinainen: esiintyy 1--10 käyttäjällä 1000: sta
- harvinainen: esiintyy 1-10 potilaalla 10000: sta
- hyvin harvinainen: esiintyy alle 1 potilaalla 10000: sta
- tuntematon: esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella.
Jotkut oireet vaativat välitöntä lääkärinhoitoa:
Ota heti yhteys lääkäriisi, jos sinulla on angioedeeman oireita (erityinen allerginen reaktio), kuten:
- kasvojen, huulten, kielen tai nielun turvotus
- hengitys- tai nielemisvaikeudet
- nokkosihottuma, kutina
Jos saat jonkin näistä oireista, lopeta Taregin käyttö ja ota välittömästi yhteys lääkäriisi (ks. Myös kohta 2 ”Ole erityisen varovainen Taregin suhteen”).
Haittavaikutukset ovat:
yleinen
- huimaus
- matala verenpaine tai oireita, kuten huimausta ja pyörtymistä noustessaan tai ilman niitä
- alentuneet munuaisten toimintakokeiden arvot (merkki munuaisten vajaatoiminnasta)
Melko harvinainen
- angioedeema (ks. kohta "Jotkut oireet vaativat välitöntä lääkärinhoitoa")
- äkillinen tajunnan menetys (pyörtyminen)
- huimaus (huimaus)
- vaikea munuaisten vajaatoiminta (akuutin munuaisten vajaatoiminnan merkki)
- lihaskrampit, epänormaali sydämen rytmi (merkkejä korkeasta veren kaliumpitoisuudesta)
- hengenahdistus, hengitysvaikeudet makuulla, jalkojen tai jalkojen turvotus (sydämen vajaatoiminnan oireita)
- päänsärky
- yskä
- vatsakipu
- pahoinvointi
- ripuli
- väsymys
- heikkous
Ei tunnettu
- ihon rakkulat (rakkulaisen ihottuman merkki)
- allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, kutinaa ja nokkosihottumaa, kuumeoireita, turvonnut nivelet ja nivelkipu, lihaskipu, turvonneet imusolmukkeet ja / tai flunssan kaltaisia oireita (merkkejä seerumitaudista)
- punaiset papulit, kuume, kutina (merkkejä verisuonitulehduksesta, joka tunnetaan myös nimellä vaskuliitti)
- verenvuoto tai mustelmat tavallista useammin (trombosytopenian oireita)
- lihaskipu (myalgia)
- kuume, kurkkukipu tai suun haavaumat infektioiden vuoksi (valkosolujen puutteen oireet, joita kutsutaan myös neutropeniaksi)
- hemoglobiinipitoisuuden lasku ja veren punasolujen prosenttiosuuden lasku (mikä voi johtaa "anemiaan vaikeissa tapauksissa")
- kohonnut veren kaliumpitoisuus (mikä voi aiheuttaa lihaskramppeja ja epänormaaleja sydämen rytmejä vakavissa tapauksissa)
- kohonneet maksan toiminta -arvot (mikä voi viitata maksavaurioon), mukaan lukien kohonnut bilirubiinipitoisuus veressä (mikä voi aiheuttaa ihon ja silmien keltaisuutta vaikeissa tapauksissa)
- kohonnut veren ureatyppipitoisuus ja seerumin kreatiniinipitoisuus (mikä voi viitata epänormaaliin munuaisten toimintaan)
Joidenkin haittavaikutusten esiintymistiheys voi vaihdella tilasi mukaan.Esimerkiksi huimausta ja heikentyneitä maksan toiminta -arvoja havaittiin harvemmin aikuispotilailla, joita hoidettiin korkeasta verenpaineesta, kuin aikuispotilailla, joita hoidettiin sydämen vajaatoiminnasta tai äskettäisen sydänkohtauksen jälkeen.
Lapsilla ja nuorilla sivuvaikutukset ovat samanlaiset kuin aikuisilla.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
- Säilytä alle 30 ° C.
- Avattu pullo voidaan säilyttää enintään 3 kuukautta alle 30 ° C: n lämpötilassa.
- Ei lasten ulottuville eikä näkyville
- Älä käytä Taregia pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
- Älä käytä Taregia, jos huomaat pakkauksen olevan vaurioitunut tai siinä on merkkejä väärentämisestä.
- Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Tareg sisältää
- Vaikuttava aine on valsartaani.
- 1 ml oraaliliuosta sisältää 3 mg valsartaania.
- Muut aineet ovat sakkaroosi, metyyliparahydroksibentsoaatti (E218), kaliumsorbaatti, poloksameeri, vedetön sitruunahappo, natriumsitraatti, karpalomakuinen keinotekoinen, propyleeniglykoli (E1520), natriumhydroksidi, suolahappo, puhdistettu vesi.
Kuvaus Taregin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Tareg 3 mg / ml oraaliliuos on kirkas, väritön tai vaaleankeltainen liuos.
- Liuos toimitetaan pakkauksessa, joka sisältää 180 ml: n meripihkalasipullon, jossa on lapsiturvallinen kierrekorkki ja keltainen takuurengas. Pullo sisältää 160 ml liuosta. Se on saatavana pakkauksella, joka sisältää push-in-pullosovittimen, 5 ml: n polypropyleeniannosruiskun ja 30 ml: n polypropyleeniannostelukupin.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
TAREG 3 MG / ML Oraaliliuos
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi ml liuosta sisältää 3 mg valsartaania.
Apuaineet: jokainen ml liuosta sisältää 0,3 g sakkaroosia, 1,22 mg metyyliparahydroksibentsoaattia (E218) ja 5 mg poloksameeriä.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kirkas, väritön tai vaaleankeltainen liuos.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hypertension hoito 6–18 -vuotiailla lapsilla ja nuorilla.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
6–18 -vuotiaat lapset ja nuoret
Lapsille ja nuorille, jotka eivät pysty nielemään tabletteja, suositellaan Tareg-oraaliliuoksen käyttöä.
Tareg -oraaliliuoksen aloitusannos on 20 mg (vastaa 7 ml liuosta) kerran päivässä lapsille ja nuorille, jotka painavat alle 35 kg, ja 40 mg (vastaa 13 ml liuosta) kerran vuorokaudessa lapsille, joiden paino on vähintään tai enemmän kuin 35 kg. Annosta on säädettävä verenpainevasteen mukaan, ja enintään 40 mg valsartaania kerran vuorokaudessa (vastaa 13 ml liuosta) lapsille ja nuorille, joiden paino on alle 35 kg, ja 80 mg valsartaania (vastaa 27 ml) lapsille ja nuorille, joiden paino on 35 kg tai enemmän.
Vaihtaminen Tareg -tableteista Tareg -oraaliliuokseen
Tareg -tablettien vaihtamista Tareg -liuokseen ei suositella, ellei se ole kliinisesti välttämätöntä. Jos Tareg -tablettien vaihtaminen Tareg -oraaliliuokseen katsotaan kliinisesti välttämättömäksi, valsartaaniannosta on muutettava alla olevan taulukon mukaisesti ja verenpainetta on seurattava huolellisesti. Annosta on säädettävä asteittain verenpainevasteen ja siedettävyyden perusteella.
Jos Tareg -oraaliliuoksen vaihtaminen Tareg -tabletteihin katsotaan kliinisesti tarpeelliseksi, sama annos milligrammoina on annettava aluksi. Tämän jälkeen verenpaine on tarkistettava usein, ottaen huomioon aliannostuksen mahdollisuus ja annosta on muutettava edelleen verenpainevasteen ja siedettävyyden perusteella.
Alle 6 -vuotiaat lapset
Käytettävissä olevat tiedot on kuvattu kohdissa 4.8, 5.1 ja 5.2. Taregin turvallisuutta ja tehoa 1-6 -vuotiailla lapsilla ei kuitenkaan ole varmistettu.
Käyttö 6-18 -vuotiaille lapsipotilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Käyttöä lapsipotilailla, joilla kreatiniinipuhdistuma on dialyysissä, ei ole tutkittu, joten valsartaania ei suositella näille potilaille. Annosta ei tarvitse muuttaa lapsipotilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on> 30 ml / min. Munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumia on seurattava tarkasti ( ks. kohdat 4.4 ja 5.2) Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla Taregin ja aliskireenin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (GFR 2) (ks. kohta 4.3).
Diabetes mellitus
Potilailla, joilla on diabetes mellitus, Taregin ja aliskireenin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).
Käyttö 6-18 -vuotiaille lapsipotilaille, joilla on maksan vajaatoiminta
Kuten aikuisillakin, Tareg on vasta -aiheinen pediatrisille potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, sappikirroosi ja kolestaasi (ks. Kohdat 4.3, 4.4 ja 5.2). Kokemus Taregin käytöstä lapsilla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on rajallinen. Näillä potilailla valsartaaniannos ei saa ylittää 80 mg.
Lasten sydämen vajaatoiminta ja äskettäinen sydäninfarkti
Taregia ei suositella sydämen vajaatoiminnan ja äskettäisen sydäninfarktin hoitoon alle 18 -vuotiaille lapsille ja nuorille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.
Antotapa
Tareg voidaan ottaa aterioiden kanssa tai ilman.
04.3 Vasta -aiheet
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
- Vaikea maksan vajaatoiminta, sappikirroosi ja kolestaasi.
- Raskauden toinen ja kolmas kolmannes (ks. Kohdat 4.4 ja 4.6).
- Angiotensiinireseptorin salpaajien (mukaan lukien Tareg) tai angiotensiinikonvertaasin (ACEI) estäjien samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa potilailla, joilla on diabetes mellitus tai munuaisten vajaatoiminta (GFR 2) (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Hyperkalemia
Samanaikaista käyttöä kaliumlisien, kaliumia säästävien diureettien, kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden tai muiden kaliumpitoisuutta nostavien aineiden (hepariini jne.) Kanssa ei suositella.Veren kaliumpitoisuuksia on seurattava asianmukaisesti.
Munuaisvaurio
Tähän mennessä ei ole kokemusta turvallisesta käytöstä potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 10 ml / min. (ks. kohdat 4.2 ja 5.2). Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ARB: n - mukaan lukien Tareg - tai ACEI: n samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa on vasta -aiheista (GFR 2) (ks. Kohdat 4.3 ja 4.5).
Maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ilman kolestaasia, Taregia tulee käyttää varoen (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).
Potilaat, joilla on natriumin ja / tai nesteen vajaus
Potilailla, joilla on vaikea natrium- ja / tai nestevajaus, kuten suuret diureettiannokset, voi harvinaisissa tapauksissa ilmaantua oireista hypotensiota Tareg -hoidon aloittamisen jälkeen. esim. vähentämällä diureettiannosta.
Munuaisvaltimon ahtauma
Taregin turvallista käyttöä potilailla, joilla on kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma tai yksittäisen munuaisen stenoosi, ei ole osoitettu.
Lyhytkestoinen Taregin antaminen kahdelletoista potilaalle, joilla oli yksipuolisen munuaisvaltimon ahtauman aiheuttama reno-vaskulaarinen hypertensio, ei aiheuttanut merkittäviä muutoksia munuaisten hemodynamiikassa, seerumin kreatiniinissa tai veren urean typessä (BUN). Jos potilaan munuaisvaltimon ahtauma on yksipuolinen, munuaisten toiminnan seurantaa suositellaan valsartaanihoidon aikana.
Munuaissiirto
Toistaiseksi ei ole kokemusta Taregin turvallisesta käytöstä potilaille, joille on äskettäin tehty munuaisensiirto.
Ensisijainen hyperaldosteronismi
Potilaita, joilla on primaarinen aldosteronismi, ei tule hoitaa Taregilla, koska heidän reniini-angiotensiinijärjestelmänsä ei ole aktivoitunut.
Aortta- ja mitraaliläpän ahtauma, obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia
Kuten kaikki muutkin verisuonia laajentavat aineet, erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on aortta- tai mitraalistenoosi tai hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia (HOCM).
Diabetes
Tareg -oraaliliuos sisältää 0,3 g sakkaroosia millilitrassa. Tämä on otettava huomioon diabetespotilailla.
Perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sen vajaatoiminta laukkurasi-isomaltaasi
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule ottaa Tareg-oraaliliuosta, koska se sisältää sakkaroosia.
Metyyliparahydroksibentsoaatti
Tareg -oraaliliuos sisältää metyyliparahydroksibentsoaattia, joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita (mukaan lukien viivästyneet).
Tareg -oraaliliuos sisältää poloksameeriä, joka voi aiheuttaa löysää ulosnetta.
Raskaus
Angiotensiini II -reseptorin salpaajahoitoa (AIIRA) ei tule aloittaa raskauden aikana. Raskautta suunnitteleville potilaille on käytettävä vaihtoehtoista verenpainelääkitystä, jolla on vakiintunut turvallisuusprofiili raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä. Kun raskaus todetaan, hoito angiotensiini II -reseptorin salpaajilla on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito (ks. Kohdat 4.3 ja 4.6).
Aiemmat angioedeeman jaksot
Valsartaania saaneilla potilailla on raportoitu angioedeemaa, johon liittyy kurkunpään ja kurkunpään suurentuminen, joka johtaa hengitysteiden tukkeutumiseen ja / tai kasvojen, huulten, nielun ja / tai kielen turpoamiseen; joillakin näistä potilaista oli aiemmin esiintynyt angioedeemaa muiden lääkkeiden, myös ACE: n estäjien, kanssa. Jos potilaalle kehittyy angioedeema, Tareg -hoito on lopetettava välittömästi eikä sitä saa aloittaa uudelleen (ks. Kohta 4.8).
Muut olosuhteet, joissa reniini-angiotensiinijärjestelmää stimuloidaan
Potilailla, joiden munuaisten toiminta voi olla riippuvainen reniini-angiotensiinijärjestelmän aktiivisuudesta (esim. Potilaat, joilla on vaikea kongestiivinen sydämen vajaatoiminta), angiotensiinikonvertaasin estäjien hoitoon on liittynyt oliguriaa ja / tai etenevää atsotemiaa ja harvoin akuuttia munuaisten vajaatoimintaa Koska valsartaani on angiotensiini II -reseptorin antagonisti, ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että Taregin käyttö saattaa liittyä munuaisten vajaatoimintaan.
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän (RAAS) kaksinkertainen saarto
Hypotensiota, pyörtymistä, aivohalvausta, hyperkalemiaa ja muutoksia munuaisten toiminnassa (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta) on raportoitu herkillä yksilöillä, erityisesti kun useita tähän järjestelmään vaikuttavia lääkkeitä yhdistetään. Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän kaksoissulkua yhdistämällä aliskireeni angiotensiinikonvertaasin (ACEI) estäjän tai angiotensiini II -reseptorin salpaajan (ARB) kanssa ei siksi suositella.
Aliskireenin käyttö yhdessä Taregin kanssa on vasta -aiheista potilailla, joilla on diabetes mellitus tai munuaisten vajaatoiminta (GFR 2) (ks. Kohta 4.3).
Pediatriset potilaat
Lääkemuodon muutos
Tareg -oraaliliuos ei ole bioekvivalentti tablettiformulaation kanssa, eikä potilaiden tulisi vaihtaa lääkemuotoja, ellei se ole kliinisesti välttämätöntä. Annostusohjeet tässä tapauksessa, katso kohta 4.2.
Munuaisvaurio
Käyttö pediatrisilla potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 30 ml / min (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2). Munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumia on seurattava tarkasti valsartaanihoidon aikana. Tämä koskee erityisesti valsartaania, jos sitä annetaan muissa olosuhteissa (kuume, nestehukka) ), jotka voivat heikentää munuaisten toimintaa.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ARB: n - mukaan lukien Tareg - tai ACEI: n samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa on vasta -aiheista (GFR 2) (ks. Kohdat 4.3 ja 4.5).
Maksan vajaatoiminta
Kuten aikuisillakin, Tareg on vasta -aiheinen pediatrisille potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, sappikirroosi ja kolestaasi (ks. Kohdat 4.3 ja 5.2). Kliininen kokemus Taregin käytöstä lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla lapsipotilailla on rajallinen. Näillä potilailla annos ei saa ylittää 80 mg.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän (RAAS) kaksoisesto ARB: llä, ACEI: llä tai aliskireenilla
Varovaisuutta on noudatettava, kun ARB-lääkkeitä, mukaan lukien Tareg, annetaan samanaikaisesti muiden RAAS-estäjien, kuten ACEI-lääkkeiden tai aliskireenin, kanssa (ks. Kohta 4.4).
ARB -lääkkeiden - mukaan lukien Tareg - tai ACEI -lääkkeiden samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa on vasta -aiheista potilailla, joilla on diabetes mellitus tai munuaisten vajaatoiminta (GFR 2) (ks. Kohta 4.3).
Yhteiskäyttöä ei suositella
Litium
Jos litiumia käytetään samanaikaisesti angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien tai angiotensiini II -reseptorin salpaajien kanssa, mukaan lukien Tareg, on raportoitu palautuvia seerumin pitoisuuksien nousuja ja litiumtoksisuutta. Yhdistelmä osoittautuu tarpeelliseksi, seerumin litiumpitoisuuksien tarkka seuranta on suositeltavaa. Jos annetaan myös diureettia, litiummyrkyllisyyden riski voi oletettavasti kasvaa edelleen.
Kaliumia säästävät diureetit, kaliumlisät, kaliumia sisältävät ruokasuolan korvikkeet ja muut lääkkeet, jotka voivat nostaa kaliumpitoisuutta
Jos valsartaanin ja kaliumpitoisuutta muuttavan lääkkeen yhdistelmän käyttö on välttämätöntä, seerumin kaliumpitoisuuden seuranta on suositeltavaa.
Samanaikainen käyttö vaatii varovaisuutta
Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät, asetyylisalisyylihappo> 3 g / vrk) ja ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet
Kun angiotensiini II -antagonisteja annetaan samanaikaisesti ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa, verenpainetta alentava vaikutus voi heikentyä.Lisäksi angiotensiini II -antagonistien ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä munuaisten toiminnan heikkenemisen riskiä ja lisätä Tämän vuoksi suositellaan hoidon alussa munuaisten toiminnan seurantaa ja potilaan riittävää nesteytystä.
Kuljettimet
Tiedot in vitro osoittavat, että valsartaani on maksan sisäänottokuljettajien OATP1B1 / OATP1B3 ja maksan ulosvirtauskuljettajan MRP2 substraatti. Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei tunneta. Takaisinoton kuljettajan estäjien (esim. Rifampisiini, syklosporiini) tai ulosvirtauskuljettajan (esim. Ritonaviiri) samanaikainen käyttö voi lisätä systeemistä valsartaanialtistusta. Erityistä varovaisuutta on noudatettava aloitettaessa tai lopetettaessa samanaikainen hoito näillä lääkkeillä.
Muut
Yhteisvaikutustutkimuksissa ei havaittu kliinisesti merkityksellisiä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia valsartaanin tai minkään seuraavien lääkevalmisteiden kanssa: simetidiini, varfariini, furosemidi, digoksiini, atenololi, indometasiini, hydroklooritiatsidi, amlodipiini, glibenklamidi.
Pediatriset potilaat
Hypertensiivisillä lapsilla ja nuorilla, joilla taustalla olevat munuaissairaudet ovat yleisiä, varovaisuutta suositellaan käytettäessä samanaikaisesti valsartaania ja muita reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää estäviä aineita, jotka voivat lisätä seerumin kaliumpitoisuutta. Munuaisten toiminta ja seerumin kalium. .
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Angiotensiini II -reseptorin salpaajien (AIIRA) käyttöä ei suositella raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (ks. Kohta 4.4). AIIRA -lääkkeiden käyttö on vasta -aiheista raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Epidemiologiset todisteet teratogeenisuuden riskistä ACE -estäjille altistumisen jälkeen raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana eivät ole olleet vakuuttavia; pientä riskin kasvua ei kuitenkaan voida sulkea pois. Vaikka kontrolloituja epidemiologisia tietoja angiotensiini II -reseptorin salpaajien (AIIRA) käyttöön liittyvistä riskeistä ei ole saatavilla, samanlainen riski voi esiintyä myös tämän lääkeryhmän osalta. raskauden aikana, ellei AIIRA -hoidon jatkamista pidetä välttämättömänä. Kun raskaus todetaan, AIIRA -hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito.
Altistuksen AIIRA -lääkkeille toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana tiedetään aiheuttavan sikiötoksisuutta (heikentynyt munuaisten toiminta, oligohydramnioni, kallon luutumisen hidastuminen) ja vastasyntyneen toksisuutta (munuaisten vajaatoiminta, hypotensio, hyperkalemia). Katso myös kohta 5.3 "Prekliiniset tiedot turvallisuudesta".
Jos altistuminen AIIRA -lääkkeille on tapahtunut raskauden toisesta kolmanneksesta lähtien, suositellaan munuaisten toiminnan ja kallon ultraäänitutkimusta.
Vastasyntyneitä, joiden äidit ovat ottaneet AIIRA -lääkkeitä, on seurattava tarkoin hypotension varalta (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Ruokinta-aika
Koska tietoja valsartaanin käytöstä imetyksen aikana ei ole saatavilla, Taregin käyttöä ei suositella ja vaihtoehtoisia hoitoja, joilla on todistettu turvallisuusprofiili, tulisi käyttää imetyksen aikana, etenkin jos imetät. Vastasyntyneitä ja ennenaikaisia vauvoja.
Hedelmällisyys
Valsartaanilla ei ollut haitallisia vaikutuksia uros- tai naaraspuolisten hiirien lisääntymiskykyyn suun kautta annoksilla, jotka olivat enintään 200 mg / kg / vrk. Tämä annos on 6 kertaa suositeltu ihmisen suurin annos mg / m2 (laskelma perustuu oraaliseen 320 mg / vrk -annokseen ja 60 kg: n potilaaseen).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimuksia vaikutuksesta ajokykyyn ei ole tehty. Ajettaessa tai käytettäessä koneita on otettava huomioon satunnaisen huimauksen tai väsymyksen mahdollisuus.
04.8 Haittavaikutukset
Aikuisilla hypertensiopotilailla tehdyissä kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten yleinen ilmaantuvuus oli verrattavissa lumelääkkeeseen ja vastaa valsartaanin farmakologiaa.Haittavaikutusten ilmaantuvuus ei näyttänyt liittyvän annokseen tai hoidon kestoon. Eikä löytyikö mitään yhteyttä sukupuoleen, ikään tai etniseen alkuperään.
Haittavaikutukset, jotka on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa, markkinoille tulon jälkeen ja laboratoriokokeiden tulokset, on lueteltu alla olevassa taulukossa elinjärjestelmäluokittain.
Haittavaikutukset on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan, yleisin ensin, seuraavan määritelmän mukaan: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, 1/10); melko harvinainen (≥ 1/1000,
Ei ole mahdollista liittää esiintymistiheyttä haittavaikutuksiin, jotka on raportoitu markkinoille tulon jälkeen ja laboratoriokokeiden tuloksista, ja siksi ne raportoidaan esiintymistiheydellä "tuntematon".
- Hypertensio
Pediatriset potilaat
Hypertensio
Valsartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta arvioitiin kahdessa kaksoissokkoutetussa, satunnaistetussa kliinisessä tutkimuksessa, joissa oli mukana 561 6-18-vuotiasta lapsipotilasta.Lukuun ottamatta yksittäisiä ruoansulatuskanavan häiriöitä (kuten vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu) ja huimausta, merkittäviä eroja haittavaikutusten tyyppi, esiintymistiheys ja vakavuus tunnistettiin 6-18 -vuotiaiden lapsipotilaiden turvallisuusprofiilin ja aiemmin raportoidun aikuispotilaiden profiilin välillä.
6–16 -vuotiaiden pediatristen potilaiden neurokognitiivinen ja kehityksen arviointi ei paljastanut kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia Tareg -hoidon jälkeen enintään vuoden ajan.
Kaksoissokkoutetussa, satunnaistetussa tutkimuksessa, jossa oli 90 lasta 1-6-vuotiaita lapsia ja jota seurasi "yhden vuoden avoin jatkoaika", havaittiin kaksi kuolemaa ja yksittäistapauksia, joissa transaminaasiarvot nousivat merkittävästi. joilla oli merkittäviä samanaikaisia sairauksia. Syy -yhteyttä Taregin kanssa ei ole vahvistettu. Toisessa tutkimuksessa, jossa satunnaistettiin 75 1-6 -vuotiasta lasta, niitä ei esiintynyt.
Hyperkalemiaa on havaittu useimmiten 6–18 -vuotiailla lapsilla ja nuorilla, joilla on taustalla krooninen munuaissairaus.
Infarktin jälkeisten ja / tai sydämen vajaatoimintaa sairastavien aikuispotilaiden kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa havaittu turvallisuusprofiili eroaa yleisestä turvallisuusprofiilista, joka havaittiin hypertensiopotilailla. Tämä havainto voi liittyä taustalla olevaan patologiaan. Infarktin jälkeisten ja / tai sydämen vajaatoimintapotilaiden aikuisilla havaitut haittavaikutukset on lueteltu alla:
- Sydäninfarkti ja / tai sydämen vajaatoiminta (tutkittu vain aikuispotilailla)
04.9 Yliannostus
Oireet
Taregin yliannostus voi aiheuttaa huomattavaa hypotensiota, joka voi johtaa tajunnan alenemiseen, verenkierron romahtamiseen ja / tai sokkiin.
Hoito
Terapeuttiset toimenpiteet riippuvat nielemisajasta ja oireiden tyypistä ja vakavuudesta ja antavat etusijalle verenkierron normalisoinnin.
Hypotensiotapauksessa on parasta asettaa potilas selällään ja antaa nopeasti suolaliuosta.
On epätodennäköistä, että valsartaani voidaan poistaa hemodialyysillä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Angiotensiini II -antagonistit, liittymättömät.
ATC -koodi: C09CA03.
Valsartaani on spesifinen, voimakas oraalisesti aktiivinen angiotensiini II (Ang II) -reseptorin antagonisti, joka vaikuttaa selektiivisesti AT1 -reseptorin alatyyppiin, joka on vastuussa angiotensiini II: n tunnetuista vaikutuksista. Plasman Ang II -tasojen nousu, joka johtuu valsartaanin AT1 -reseptorien salpaamisesta, voi stimuloida vapautettuja AT2 -reseptoreita, mikä näyttää tasapainottavan AT1 -reseptorien toimintaa. Valsartaanilla ei ole osittaista agonistiaktiivisuutta AT1-reseptorissa, ja sillä on paljon suurempi (noin 20 000-kertainen) affiniteetti AT1-reseptoriin kuin AT2-reseptoriin.
Valsartaani ei sito tai estä muita hormonireseptoreita tai ionikanavia, joiden tiedetään olevan tärkeitä sydän- ja verisuonitaudin säätelyssä.
Valsartaani ei estä ACE: tä, joka tunnetaan myös nimellä kininaasi II, joka muuttaa Ang I: n Ang II: ksi ja hajottaa bradykiniiniä. Koska ACG: hen tai bradykiniinin tai aineen P vaikutuksiin ei ole vaikutusta, angiotensiinireseptorin salpaajiin ei todennäköisesti liity yskää. Kliinisissä tutkimuksissa, joissa valsartaania verrattiin ACE: n estäjään, kuivan yskän ilmaantuvuus oli merkittävä (P.
Käyttö aikuisilla
Taregin antaminen valtimoverenpaineesta kärsiville potilaille johtaa verenpaineen laskuun vaikuttamatta sykkeeseen.
Useimmilla potilailla verenpainetta alentava vaikutus alkaa 2 tunnin kuluessa yhden suun kautta otetun annoksen antamisen jälkeen ja verenpaineen lasku saavutetaan 4-6 tunnin kuluessa. Verenpainetta alentava vaikutus säilyy yli 24 tuntia annostelun jälkeen.Jos toistuva anto, verenpainetta alentava vaikutus ilmenee olennaisesti 2 viikon kuluessa ja verenpaineen suurin aleneminen saavutetaan yleensä 4 viikon kuluessa ja se säilyy yhden hoidon ajan. pitkäaikainen. Edelleen merkittävä verenpaineen lasku saadaan yhdistämällä lääke hydroklooritiatsidiin.
Taregin äkillinen lopettaminen ei liittynyt rebound -verenpaineeseen tai muihin haittavaikutuksiin.
Hypertensiivisillä potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja mikroalbuminuria, valsartaanin on osoitettu vähentävän virtsan albumiinin erittymistä. vs. amlodipiini (5-10 mg / od) 332 tyypin 2 diabetesta sairastavalla potilaalla (keski-ikä: 58 vuotta; 265 miestä), joilla on mikroalbuminuria (valsartaani: 58 mcg / min; amlodipiini: 55,4 mcg / min), normaali tai kohonnut verenpaine ja ehjä munuaisten toiminta (kreatiniini
24 viikon kuluttua Arabiemiraatit vähenivät (s
Tareg Reduction of Proteinuria (DROP) -tutkimuksessa tutkittiin edelleen valsartaanin tehoa albumiinin erittymisen vähentämisessä virtsaan 391 hypertensiopotilaalla (BP = 150/88 mmHg), joilla oli tyypin 2 diabetes, albuminuria (keskiarvo = 102 mcg / min; 20) -700 mcg / min) ja ehjä munuaisten toiminta (keskimääräinen seerumin kreatiniini = 80 mcmol / l). Potilaat satunnaistettiin johonkin kolmesta eri valsartaaniannoksesta (160, 320 ja 640 mg / vrk) ja heitä hoidettiin 30 viikon ajan. Tämän tutkimuksen tarkoituksena oli määrittää optimaalinen valsartaaniannos Yhdistyneiden arabiemiirikuntien vähentämiseksi tyypin 2 diabetesta sairastavilla hypertensiivisillä potilailla. 30 viikon kuluttua Yhdistyneiden arabiemiirikuntien prosentuaalinen muutos pieneni merkittävästi, 36% lähtötilanteesta. Valsartaanilla 160 mg (95%: n luottamusväli) : 22--47%) ja 44% valsartaanilla 320 mg (95%: n luottamusväli: 31--54%). Todettiin, että 160-320 mg valsartaania vähensi kliinisesti merkittävästi Yhdistyneitä arabiemiirikuntia tyypin 2 diabetesta sairastavilla hypertensiivisillä potilailla.
Hypertensio (lapsipotilaat)
Valsartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta tutkittiin neljässä kaksoissokkoutetussa, satunnaistetussa kliinisessä tutkimuksessa, joihin osallistui 561 6-18-vuotiasta lapsipotilasta ja 165 1-6-vuotiasta pediatrista potilasta. jotka voivat mahdollisesti edistää näihin tutkimuksiin osallistuneiden lasten hypertensiota.
Kliininen kokemus 6 -vuotiaista ja sitä vanhemmista lapsista
Kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 261 6–16 -vuotiasta hypertensiivistä lapsipotilasta, potilaat, joiden systolinen verenpaine oli 8, 10 ja 12 mmHg lähtötilanteesta. Potilaat satunnaistettiin uudelleen joko jatkamaan saman valsartaaniannoksen saamista tai siirtymään lumelääkkeeseen. Potilailla, jotka saivat edelleen keskisuuria ja suuria valsartaaniannoksia, systolinen verenpaine alavirtaan oli -4 ja -7 mmHg alempi kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Potilailla, jotka saivat pienen annoksen valsartaania, alavirran systolinen verenpaine oli samanlainen kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Kaiken kaikkiaan valsartaanin annoksesta riippuvainen verenpainetta alentava vaikutus oli johdonmukainen kaikissa demografisissa alaryhmissä.
Toisessa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui 300 6–18 -vuotiasta hypertensiivistä lapsipotilasta, kelvolliset potilaat satunnaistettiin saamaan joko valsartaani- tai enalapriilitabletteja 12 viikon ajan. Lapset, jotka painavat ≥ 18 kg ja diastolinen verenpaine, ja lasku 9,1 mmHg valsartaanilla ja 8,5 mmHg enalapriililla.
Kliininen kokemus alle 6 -vuotiaista lapsista
Kaksi kliinistä tutkimusta tehtiin 90 ja 1-6 -vuotiailla potilailla. Alle 1 -vuotiaita lapsia ei otettu mukaan näihin tutkimuksiin. Ensimmäisessä tutkimuksessa valsartaanin teho lumelääkkeeseen verrattuna vahvistettiin, mutta annos-vaste-suhdetta ei osoitettu.Toisessa tutkimuksessa suurempiin valsartaaniannoksiin liittyi suurempi verenpaineen lasku, mutta annos-vaste-suhde ei saavuttanut tilastollista merkitsevyyttä ja hoitojen ero lumelääkkeeseen ei ollut merkittävä Näiden erojen vuoksi valsartaania ei suositella tässä ikäryhmässä (ks. kohta 4.8).
Euroopan lääkevirasto on myöntänyt vapautuksen velvoitteesta toimittaa tutkimustulokset Tareg -hoidosta sydämen vajaatoiminnasta ja sydämen vajaatoiminnasta äskettäisen sydäninfarktin jälkeen kaikissa lapsiryhmän alaryhmissä. Lisätietoja pediatrisesta käytöstä, katso kohta 4.2.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Pelkästään oraalisen annon jälkeen valsartaanin huippupitoisuudet saavutetaan 2-4 tunnin kuluttua tableteilla ja 1-2 tunnin kuluttua liuosformulaatiolla. Sen keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on 23% ja 39% tabletin ja liuosformulaation osalta. Ruoka vähentää valsartaanialtistusta (mitattuna AUC -arvolla, plasmakonsentraatiokäyrän alla) noin 40% ja huippupitoisuus plasmassa noin 50%, vaikka noin 8 tuntia lääkkeen annon jälkeen valsartaanin pitoisuudet plasmassa ovat samanlaiset sekä paastotussa että ei-paastoavassa kohteessa. AUC -arvon pienenemiseen ei kuitenkaan liity kliinisesti merkittävää terapeuttisen vaikutuksen heikkenemistä, joten valsartaani voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Jakelu:
Valsartaanin vakaan tilan jakautumistilavuus laskimonsisäisen annon jälkeen on noin 17 litraa, mikä osoittaa, että valsartaani ei jakaudu laajasti kudoksiin. Valsartaani sitoutuu voimakkaasti (94--97%) seerumin proteiineihin, pääasiassa seerumin albumiiniin.
Biotransformaatio:
Valsartaani ei muutu suuressa määrin biotransformaatiossa, koska vain noin 20% annoksesta erittyy metaboliitteina. Plasmassa on havaittu pieniä hydroksyloidun metaboliitin pitoisuuksia (alle 10% valsartaanin AUC -arvosta), joka on farmakologisesti inaktiivinen.
Erittyminen:
Valsartaanin hajoamiskinetiikka (t½α ulosteet (noin 83% annoksesta) ja munuaisten kautta virtsaan (noin 13% annoksesta) pääasiassa muuttumattomana lääkkeenä. Laskimonsisäisen annon jälkeen plasman puhdistuma on noin 2 l / h ja sen munuaispuhdistuma on 0,62 l / h (noin 30% plasman kokonaispuhdistumasta) .Valsartaanin eliminaation puoliintumisaika on 6 tuntia.
Erityiset potilasryhmät
Muuttunut munuaisten toiminta
Kuten voidaan odottaa yhdisteeltä, jonka munuaispuhdistuma muodostaa vain 30% plasman kokonaispuhdistumasta, ei havaittu korrelaatiota munuaisten toiminnan ja systeemisen valsartaanialtistuksen välillä.Siksi annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma> 10) ml / min).Tähän mennessä ei ole saatavilla tietoja lääkkeen turvallisesta käytöstä potilailla, joilla on kreatiniinipuhdistuma
Valsartaani sitoutuu laajasti plasman proteiineihin, eikä sitä todennäköisesti poisteta hemodialyysillä.
Muutettu maksan toiminta
Noin 70% imeytyneestä annoksesta erittyy sappeen, pääasiassa muuttumattomana.
Valsartaanissa ei tapahdu merkittävää biotransformaatiota. Lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla altistuminen (AUC) havaittiin käytännössä kaksinkertaiseksi terveisiin koehenkilöihin verrattuna. Valsartaanipitoisuuksien plasman ja maksan vajaatoiminnan välillä ei kuitenkaan havaittu korrelaatiota. Taregia ei ole tutkittu potilailla, joilla vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohdat 4.2, 4.3 ja 4.4).
Pediatriset potilaat
Tutkimuksessa, johon osallistui 26 hypertensiivistä lapsipotilasta (1-16 -vuotiaat), annettiin kerta -annos valsartaanisuspensiota (keskimäärin 0,9--2 mg / kg, enimmäisannos 80 mg), puhdistuma (litraa / h / kg) Valsartaanin pitoisuus oli vertailukelpoinen 1–16 -vuotiaiden välillä ja samanlainen kuin aikuisilla, jotka saivat samaa valmistetta.
Munuaisten vajaatoiminta
Käyttö lapsipotilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on 30 ml / min Munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumia on seurattava tarkasti (ks. Kohdat 4.2 ja 4.4).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliiniset tiedot osoittavat, että tavanomaiset tutkimukset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille farmakologinen turvallisuus, toistuvan annoksen toksisuus, genotoksisuus, karsinogeenisuus.
Rotille äidille myrkylliset annokset (600 mg / kg / vrk) raskauden ja imetyksen viimeisinä päivinä johtivat jälkeläisten eloonjäämisasteen pienenemiseen, painonnousun pienenemiseen ja kehityksen viivästymiseen (ruston irtoaminen ja kanavan avautuminen) (ks. Kohta 4.6) Nämä annokset rotilla (600 mg / kg / vrk) ovat noin 18 kertaa ihmisen enimmäisannos mg / m2 (laskelmissa oletetaan, että annos on 320 mg / päivä 60 kg painavalle potilaalle).
Ei-kliinisissä turvallisuustutkimuksissa suuret valsartaaniannokset (200-600 mg / painokilo) aiheuttivat punasolujen parametrien (punasolut, hemoglobiini, hematokriitti) vähenemistä ja muutoksia verisolutasossa rotalla. Munuaiset hemodynamiikka (vähäinen plasman urean lisääntyminen ja munuaistiehyiden hyperplasia ja basofilia miehillä). Nämä annokset rotilla (200-600 mg / kg / vrk) vastaavat noin 6 ja 18 kertaa ihmisen enimmäisannosta mg / m2 (laskelmissa oletetaan, että annos on 320 mg / päivä 60 kg: n potilaan painolle) .
Apinoilla samankaltaiset annokset aiheuttivat samanlaisia, vaikkakin vakavampia muutoksia, erityisesti munuaisissa, joissa kehittyi nefropatia, mukaan lukien urean ja kreatiniinin lisääntyminen. Molemmilla lajeilla havaittiin myös munuaisten juxtaglomerulaaristen solujen hypertrofiaa. Kaikki muutokset johtuivat valsartaanin farmakologisesta aktiivisuudesta, joka aiheuttaa pitkäaikaista hypotensiota erityisesti apinoilla. Munuaisten juxtaglomerulaaristen solujen hypertrofialla ei näytä olevan merkitystä valsartaanin terapeuttisille annoksille ihmisillä.
Pediatriset potilaat
Valsartaanin päivittäinen oraalinen anto vastasyntyneille ja nuorille rotille (päivät 7--70 syntymän jälkeen) pieninä annoksina, kuten 1 mg / kg / vrk (noin 10--35% suositelusta lapsiannoksesta 4 mg / kg / vrk Nämä vaikutukset edustavat angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjien ja tyypin 1 angiotensiini II -reseptorin salpaajien odotettua liioiteltua farmakologista tapahtumaa. Tällaisia vaikutuksia havaitaan, jos rottia hoidetaan ensimmäisten 13 elinpäivän aikana.
Tämä ajanjakso on sama kuin 36 raskausviikkoa ihmiskunnassa, joka voi toisinaan kestää jopa 44 viikkoa hedelmöittymisestä. Nuorten valsartaanitutkimuksessa rotia hoidettiin päivään 70 saakka, eikä vaikutuksia munuaisten kehitykseen (synnytyksen jälkeiset viikot 4-6) voida sulkea pois. Ihmisillä munuaisten toiminnan kehittyminen on jatkuva prosessi ensimmäisen elinvuoden aikana, joten kliinistä merkitystä vanhempien lasten hoidossa ei voida sulkea pois.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Sakkaroosi
Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218)
Kaliumsorbaatti
Poloksameeri
Vedetön sitruunahappo
Natriumsitraatti
Keinotekoinen mustikan maku (538926 C)
Propyleeniglykoli (E1520)
Natriumhydroksidia
Suolahappo
Puhdistettua vettä
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
18 kuukautta.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
Avattu pullo voidaan säilyttää enintään 3 kuukautta alle 30 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
180 ml: n tyypin III keltainen lasipullo, jossa on valkoinen lapsiturvallinen polypropeenikorkki, mukaan lukien polyeteenisuljin ja keltainen takuurengas; Pakkaus sisältää myös pakkauksen, joka sisältää 5 ml: n polypropyleeniannosteluruiskun oraalista antoa varten, paineadapterin pullolle ja 30 ml: n polypropeenimittakupin.
Pakkaus: 1 pullo, joka sisältää 160 ml oraaliliuosta
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
Länsi -Sussex, RH12 5AB
Iso -Britannia
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
033178423 - "3 mg / ml oraaliliuos" 1 lasipullo 160 ml + annosteluruisku 5 ml + mittakuppi 30 ml
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
20/07/2010