Klacid - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: klaritromysiini

Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten
Klacid 250 mg / 5 ml - rakeet oraalisuspensiota varten
Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten

Klacid -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauksille:

• Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten, Klacid 250 mg / 5 ml - rakeet oraalisuspensiota varten, Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten
• Klacid 500 mg / 10 ml Infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten
• Klacid 250 mg päällystetyt tabletit, Klacid 500 mg päällystetyt tabletit
• Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit

Miksi Klacidia käytetään? Mitä varten se on?

FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA

Yleinen antibakteerinen systeeminen käyttö - Makrolidit.

HOITO -OHJEET

Klaritromysiinille herkkien patogeenien aiheuttamien infektioiden hoito. Nenä- ja nielutieinfektiot (nielurisatulehdus, nielutulehdus), nenänielut. Akuutti välikorvatulehdus (AOM). Alahengitystieinfektiot: keuhkoputkentulehdus, bakteeri -keuhkokuume ja epätyypillinen keuhkokuume. Ihon infektiot: impetigo, erysipelas, follikuliitti, furunkuloosi ja tartunnan saaneet haavat.

Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten on tarkoitettu 6 kuukauden - 12 vuoden ikäisille lapsille.

Vasta -aiheet Milloin Klacidia ei tule käyttää

Yliherkkyys makrolidiluokan antibiooteille tai jollekin apuaineelle, joka on lueteltu kohdassa "Koostumus"

Klaritromysiinin ja muiden seuraavien lääkkeiden samanaikainen käyttö on vasta -aiheista: astemitsoli, sisapridi, pimotsidi, terfenadiini, koska ne voivat aiheuttaa QT -ajan pitenemistä ja sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien kammiotakykardia, kammiovärinä ja torsades de pointes.

Klaritromysiinin samanaikainen käyttö tikagrelorin tai ranolatsiinin kanssa on vasta -aiheista.

Klaritromysiinin ja ergotalkaloidien (ergotamiini tai dihydroergotamiini) samanaikainen anto, joka voi johtaa torajyvätoksisuuteen, on vasta -aiheista (ks. Kohta Yhteisvaikutukset).

Klaritromysiinin ja midatsolaamin samanaikainen anto suun kautta on vasta -aiheista (ks. Kohta "Yhteisvaikutukset").

Klacidia ei pidä käyttää potilailla, joilla on dokumentoitu synnynnäinen tai hankittu QT -ajan piteneminen ja joilla on aiemmin ollut kammion rytmihäiriöitä (ks. Kohta "Varoitukset").

Klacidia ei saa antaa samanaikaisesti HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) kanssa, jotka metaboloituvat laajalti CYP3A4: n (lovastatiini ja simvastatiini) kautta, koska myopatia, mukaan lukien rabdomyolyysi, on lisääntynyt (ks. Kohta Yhteisvaikutukset).

Klacidia ei saa antaa potilaille, joilla on hypokalemia (QT -ajan pitenemisen riski).

Klacidia ei saa käyttää potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, johon liittyy munuaisvaurio.

Kuten muidenkin voimakkaiden CYP3A4 -entsyymin estäjien kanssa, klaritromysiiniä ei tule käyttää samanaikaisesti kolkisiinin kanssa (ks. Kohta "Varoitukset").

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Klacidin ottamista

Koska klaritromysiini metaboloituu ja erittyy pääasiassa maksassa, erityistä varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta ja potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Kuolemaan johtaneita maksan vajaatoimintaa on raportoitu klaritromysiinin käytön yhteydessä.

Potilasta on neuvottava lopettamaan hoito ja ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos maksasairauden oireita, kuten ruokahaluttomuutta, keltaisuutta, tummaa virtsaa, kutinaa tai vatsakipua ilmenee.

Lähes kaikkien antibakteeristen lääkkeiden, mukaan lukien makrolidit, käytön yhteydessä on raportoitu pseudomembranoottisen koliitin tapauksia, joiden vakavuus vaihtelee kohtalaisesta hengenvaaralliseen. Clostridium difficile-ripulia (CDAD) on raportoitu. voi vaihdella kohtalaisesta ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Antibakteerinen hoito muuttaa normaalia suolistoflooraa, mikä voi johtaa C. difficilen liialliseen lisääntymiseen.

CDAD: n esiintyminen on arvioitava kaikilla potilailla, jotka antibioottien ottamisen jälkeen valittavat ripulista. Näille potilaille on tehtävä huolellinen anamneesi, koska on raportoitu, että CDAD: tä voi esiintyä kahden kuukauden kuluessa antibakteeristen lääkkeiden ottamisesta. Siksi klaritromysiinihoito on lopetettava riippumatta terapeuttisesta käyttöaiheesta.Mikrobikokeet on suoritettava ja asianmukainen hoito on aloitettava.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Klacidin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.

Seuraavien lääkkeiden käyttö on ehdottomasti vasta -aiheista niiden yhteisvaikutuksesta johtuvien mahdollisten vakavien vaikutusten vuoksi: astemitsoli, sisapridi, pimotsidi, terfenadiini.

Samanaikainen käyttö johti QT -ajan pitenemiseen, sydämen rytmihäiriöihin, mukaan lukien kammiotakykardia, kammiovärinä ja torsades de pointes (ks. Kohta "Vasta -aiheet").

Jotkut markkinoille tulon jälkeiset raportit osoittavat, että klaritromysiinin ja ergotamiinin tai dihydroergotamiinin samanaikaiseen käyttöön on liittynyt akuuttia ergotoksisuutta (ergotismia), jolle on ominaista vasospasmi ja raajojen ja muiden kudosten, mukaan lukien keskushermosto, iskemia. Klaritromysiinin ja torajyväalkaloidien samanaikainen anto on vasta -aiheista (ks. Kohta "Vasta -aiheet").

Klaritromysiinin ja lovastatiinin tai simvastatiinin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista, koska nämä statiinit metaboloituvat laajasti CYP3A4: n kautta ja samanaikainen klaritromysiinihoito lisää niiden pitoisuutta plasmassa, mikä lisää myopatian, myös rabdomyolyysin, riskiä (ks. Kohta "Vasta -aiheet").

Rabdomyolyysitapauksia on raportoitu potilailla, jotka ovat käyttäneet klaritromysiiniä samanaikaisesti näiden statiinien kanssa. Jos klaritromysiinihoitoa ei voida välttää, lovastatiini- tai simvastatiinihoito on lopetettava hoidon ajaksi.

Ole varovainen määrättäessä klaritromysiiniä statiinien kanssa. Tilanteissa, joissa klaritromysiinin ja statiinien samanaikaista käyttöä ei voida välttää, on suositeltavaa määrätä pienin rekisteröity statiiniannos Mahdollisuus käyttää statiinia, joka ei ole riippuvainen CYP3A -metaboliasta (esim. Fluvastatiini). Potilaita on seurattava myopatian merkkien ja oireiden varalta.

Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset klaritromysiiniin:

Lääkkeet, jotka indusoivat CYP3A: ta (esim. Rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, mäkikuisma), voivat indusoida klaritromysiinin metaboliaa. Tämä johtaa subterapeuttisiin klaritromysiinin pitoisuuksiin, joiden terapeuttinen teho on heikentynyt. Lääkkeet, jotka ovat voimakkaita sytokromi P450 -metabolian indusoijia, kuten efavirentsi, nevirapiini, rifampisiini, rifabutiini ja rifapentiini, voivat nopeuttaa klaritromysiinin metaboliaa ja alentaa siten klaritromysiinin pitoisuutta plasmassa. lisäämällä plasman 14-OH-klaritromysiinin, metaboliitin, joka on myös aktiivinen mikrobiologiselta kannalta, pitoisuuksia.

Farmakokineettinen tutkimus on osoittanut, että 200 mg ritonaviirin 8 tunnin välein ja 500 mg klaritromysiiniä 12 tunnin välein samanaikainen käyttö estää merkittävästi klaritromysiinin metaboliaa. 14-OH-klaritromysiinin muodostumisen täydellinen esto havaittiin.

Etraviriini pienensi klaritromysiinialtistusta; aktiivisen metaboliitin, 14-OH-klaritromysiinin, pitoisuus kuitenkin suureni. Koska 14-OH-klaritromysiinillä on vähentynyt aktiivisuus Mycobacterium Avium Complexia (MAC) vastaan, kokonaisaktiivisuus tätä patogeenia vastaan ​​voi muuttua, joten MAC: n hoidossa on harkittava vaihtoehtoja klaritromysiinille.

Kun 21 terveelle vapaaehtoiselle annettiin samanaikaisesti 200 mg flukonatsolia vuorokaudessa ja 500 mg klaritromysiiniä kahdesti vuorokaudessa, keskimääräinen klaritromysiinipitoisuus (Cmin) ja käyrän alla oleva alue (AUC) nousivat 33% ja 18%. Flukonatsolin samanaikainen anto ei vaikuttanut merkittävästi aktiivisen metaboliitin, 14-OH-klaritromysiinin, lähtötilanteen pitoisuuksiin.

Klaritromysiinin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin:

Klaritromysiinin, jonka tiedetään estävän CYP3A: ta, ja pääasiassa CYP3A: n kautta metaboloituvan lääkkeen samanaikainen anto voi liittyä lääkepitoisuuksien nousuun, mikä voi voimistaa tai pidentää samanaikaisesti annetun lääkkeen terapeuttisia ja haittavaikutuksia.

Klaritromysiiniä tulee käyttää varoen potilailla, jotka saavat muita lääkkeitä, joiden uskotaan olevan CYP3A -entsyymin substraatteja, varsinkin jos CYP3A -substraatilla on kapea turvamarginaali (esim. Karbamatsepiini) ja / tai jos substraatti metaboloituu laajasti tämän entsyymin vaikutuksesta.

Annoksen säätämistä on harkittava ja mahdollisuuksien mukaan ensisijaisesti CYP3A: n välityksellä metaboloituvien lääkkeiden pitoisuuksia seerumissa on seurattava huolellisesti potilailla, jotka saavat samanaikaisesti klaritromysiinihoitoa.

Huumeita tai lääkeryhmiä, joiden tiedetään tai joiden uskotaan metaboloituvan saman CYP3A -isotsyymin kautta, ovat: alpratsolaami, oraaliset antikoagulantit (esim. Varfariini), astemitsoli, karbamatsepiini, silostatsoli, sisapridi, syklosporiini, disopyramidi, ergot -alkaloidit, lovastamoloni, metyyliprednis omepratsoliini, rifabutiini, sildenafiili, simvastatiini, sirolimuusi, takrolimuusi, terfenadiini, triatsolaami ja vinblastiini, mutta tämä luettelo ei ole täydellinen.

Muita lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa samankaltaisen mekanismin kanssa sytokromi P450 -järjestelmässä, ovat fenytoiini, teofylliini ja valproaatti.

Muita torsades de pointes -tapauksia on raportoitu klaritromysiinin ja kinidiinin tai disopyramidin samanaikaisen käytön jälkeen. Seuraa näiden lääkkeiden pitoisuuksia seerumissa käytön aikana klaritromysiinihoidon aikana.

Hypoglykemiatapauksia on raportoitu klaritromysiinin ja disopyramidin samanaikaisen käytön jälkeen. Seuraa verensokeria hoidon aikana.

Jos klaritromysiiniä käytetään samanaikaisesti tiettyjen hypoglykeemisten lääkkeiden, kuten nateglinidin ja repaglinidin kanssa, klaritromysiini voi estää CYP3A -entsyymin toimintaa ja aiheuttaa hypoglykemiaa. Glukoosipitoisuuden tarkkaa seurantaa suositellaan.

Omepratsoli

Terveet aikuiset saivat klaritromysiiniä (500 milligrammaa 8 tunnin välein) yhdessä omepratsolin (40 milligrammaa päivässä) kanssa. %), koska klaritromysiini on annettu samanaikaisesti.

Mahan keskimääräinen pH -arvo 24 tunnin aikana oli 5,2, kun omepratsolia annettiin yksinään, ja 5,7, kun omepratsolia annettiin samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa.

Sildenafiili, tadalafiili ja vardenafiili

Jokainen näistä fosfodiesteraasin estäjistä metaboloituu ainakin osittain CYP3A: n välityksellä, ja CYP3A: ta voidaan estää samanaikaisesti annettaessa klaritromysiiniä. Klaritromysiinin ja sildenafiilin, tadalafiilin tai vardenafiilin samanaikainen käyttö todennäköisesti suurentaa altistumista fosfodiesteraasin estäjälle. Siksi sildenafiilin, tadalafiilin ja vardenafiilin annoksen pienentämistä on harkittava, kun näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa.

Kliinisten tutkimusten tulokset ovat osoittaneet, että karbamatsepiinin ja teofylliinin pitoisuudet plasmassa voivat kohota maltillisesti mutta tilastollisesti merkittävästi, jos niitä annetaan samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa.

Tolterodina

Tärkein tolterodiinin metabolinen reitti kulkee sytokromi P450: n (CYP2D6) 2D6 -isoformin läpi. Kuitenkin populaatiossa, jossa ei ole CYP2D6: ta, tunnistettu metabolinen reitti on CYP3A. Tässä populaatiossa CYP3A: n esto johtaa huomattavasti suurempiin seerumin tolterodiinipitoisuuksiin . CYP3A: n estäjien läsnä ollessa voi olla tarpeen pienentää tolterodiinin annosta sekä klaritromysiiniannoksen pienentämistä potilailla, joilla CYP2D6 metaboloituu heikosti.

Muut lääkkeiden yhteisvaikutukset:

Varovaisuutta suositellaan annettaessa samanaikaisesti klaritromysiiniä ja muita ototoksisia lääkkeitä, erityisesti aminoglykosideja (ks. Kohta "Varoitukset").

Kolkisiini on sekä CYP3A: n että ulosvirtauskuljettajan P-glykoproteiinin (Pgp) substraatti. Klaritromysiinin ja muiden makrolidien tiedetään estävän CYP3A: ta ja Pgp: tä. Kun klaritromysiiniä ja kolkisiinia annetaan samanaikaisesti, klaritromysiini voi aiheuttaa CYP3A: n ja / tai Pgp: n estoa. lisääntynyt altistuminen kolkisiinille. Tarkkaile potilaita kolkisiinitoksisuuden kliinisten oireiden varalta (ks. Kohta "Varotoimet käyttöön").

Klaritromysiini- ja digoksiinihoitoa saaneet potilaat ovat osoittaneet viimeksi mainitun viimeisen seerumin pitoisuuden nousua, joten digoksiinipitoisuuksia on seurattava.

Klaritromysiinitabletin ja tsidovudiinin samanaikainen anto aikuispotilaille, joilla on HIV -infektio, voi johtaa vakaan tilan tsidovudiinipitoisuuden laskuun.

Koska klaritromysiini vaikuttaa häiritsevän samanaikaisesti oraalisesti annetun tsidovudiinin imeytymistä, tämä vuorovaikutus voidaan välttää voimakkaasti porrastamalla klaritromysiini- ja tsidovudiiniannoksia vähintään 4 tunnin välein.

Tämä yhteisvaikutus ei ilmene lapsipotilailla, joilla on HIV -infektio, kun klaritromysiini otetaan rakeisena samanaikaisesti tsidovudiinin tai didanosiinin kanssa.

Fenytoiini ja valproaatti:

Spontaaneja tai julkaistuja raportteja on raportoitu CYP3A: n estäjien, mukaan lukien klaritromysiini, yhteisvaikutuksista sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden ei katsota metaboloivan CYP3A: n kautta (esim. Fenytoiini ja valproaatti). Seerumin tason määrittämistä suositellaan näille lääkkeille, kun niitä annetaan samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa. Tapauksia kohonneista seerumipitoisuuksista on raportoitu.

Kaksisuuntaiset lääkkeiden yhteisvaikutukset:

Klaritromysiini ja atatsanaviiri, kuten itrakonatsoli ja sakinaviiri, ovat CYP3A: n substraatteja ja estäjiä, ja näiden lääkkeiden välillä on näyttöä kaksisuuntaisista lääkeaineinteraktioista.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa samanaikaisesti klaritromysiiniä ja CYP3A4: n välityksellä metaboloitavia kalsiumkanavan salpaajia (esim. Verapamiili, amlodipiini, diltiatseemi) hypotension riskin vuoksi. Klaritromysiinin ja kalsiumkanavasalpaajan pitoisuudet plasmassa voivat nousta yhteisvaikutuksesta johtuen: hypotensiota, bradyarytmiaa ja maitohappoasidoosia on havaittu potilailla, jotka ovat käyttäneet samanaikaisesti klaritromysiiniä ja verapamiilia.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta "Annos, antotapa ja antamisaika"). Koska klaritromysiini erittyy pääasiassa maksaan, erityistä varovaisuutta on noudatettava annettaessa antibioottia potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta ja potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi eivät näytä merkittävästi muuttavan klaritromysiinin pitoisuuksia plasmassa.

Useimpien antibakteeristen lääkkeiden, mukaan lukien makrolidit, käyttö voi aiheuttaa pseudomembranoottista koliittia ja lievää tai erittäin vaikeaa Clostridium difficile -ripulia. Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu kolkisiinin toksisuudesta kolkisiinin ja klaritromysiinin samanaikaisen käytön yhteydessä, etenkin iäkkäillä potilailla. Jotkut raportoidut tapaukset tapahtuivat munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Joillekin näistä potilaista on raportoitu kuolemantapauksia (ks. ").

Klaritromysiinin ja kolkisiinin samanaikainen anto on vasta -aiheista (ks. Kohta "Vasta -aiheet").

Varovaisuutta suositellaan annettaessa samanaikaisesti klaritromysiiniä ja triatsolobentsodiatsepiineja, kuten triatsolaamia ja injektoitavaa midatsolaamia (ks. Kohta "Yhteisvaikutukset").

Varovaisuutta suositellaan annettaessa samanaikaisesti klaritromysiiniä ja muita ototoksisia lääkkeitä, erityisesti aminoglykosideja. Siksi on suositeltavaa seurata säännöllisesti vestibulaarista ja kuulo -toimintoa hoidon aikana ja sen jälkeen.

QT -ajan pitenemisen riskin vuoksi klaritromysiiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sepelvaltimotauti, vaikea sydämen vajaatoiminta, hypomagnesemia, bradykardia (

Odotettaessa Streptococcus pneumoniaen kehittyvää resistenssiä makrolideille on tärkeää suorittaa herkkyyskoe ennen klaritromysiinin määräämistä yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoitoon.Sairaalassa hankitun keuhkokuumeen yhteydessä klaritromysiini tulee antaa yhdessä sopivien lisäantibioottien kanssa.

Keskikokoiset tai kohtalaiset ihon ja pehmytkudoksen infektiot aiheuttavat useimmiten Staphylococcus aureus ja Streptococcus pyogenes, jotka molemmat voivat olla resistenttejä makrolideille. Sitten on tarpeen suorittaa herkkyyskoe. Tapauksissa, joissa beetalaktaamiantibiootteja ei voida käyttää (esim. Allergiat), on parempi käyttää muita antibiootteja, kuten klindamysiiniä.

Jos ilmenee vakavia akuutteja yliherkkyysreaktioita, kuten anafylaksia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi ja DRESS-oireyhtymä, klaritromysiinihoito on lopetettava välittömästi ja asianmukainen hoito on aloitettava välittömästi.

Klaritromysiinin ja lovastatiinin tai simvastatiinin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta "Vasta -aiheet"). Klaritromysiiniä on määrättävä varovasti muiden statiinien kanssa. Rabdomyolyysiä on raportoitu potilailla, jotka käyttävät klaritromysiiniä ja statiineja. Potilaita on seurattava myopatian merkkien ja oireiden varalta. Tilanteissa, joissa klaritromysiinin ja statiinien samanaikaista käyttöä ei voida välttää, on suositeltavaa määrätä pienin rekisteröity statiiniannos. Mahdollisuus käyttää statiinia, joka ei ole riippuvainen CYP3A -entsyymin metaboliasta (esim. Fluvastatiini), voidaan harkita (ks. Kohta Yhteisvaikutukset).

"Klaritromysiinin ja suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden (kuten sulfonyyliureoiden) ja / tai insuliinin samanaikainen käyttö voi johtaa vakavaan hypoglykemiaan. C" on vakavan verenvuodon riski ja kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) ja protrombiiniajan merkittävä nousu, kun klaritromysiiniä käytetään. samanaikaisesti varfariinin kanssa (ks. kohta "Yhteisvaikutukset"). Lääkkeen pitkäaikainen käyttö, samoin kuin muiden antibioottien kanssa, voi aiheuttaa resistenttejä bakteereja tai sieniä. Jos superinfektioita kehittyy, hoito on lopetettava ja asianmukainen hoito aloitettava välittömästi. On kiinnitettävä huomiota klaritromysiinin ja muiden makrolidien, linkomysiinin ja klindamysiinin välisen ristiresistenssin mahdollisuuteen.

Tärkeää tietoa joistakin ainesosista

Klacid -rakeet oraalisuspensiota varten sisältävät sakkaroosia. Potilaiden, joiden lääkäri on diagnosoinut "intoleranssin joillekin sokereille, tulee ottaa yhteyttä häneen ennen tämän lääkkeen ottamista".

Kun määrätään Klacid -rakeita oraalisuspensiota varten diabeetikoille, sakkaroosipitoisuus on otettava huomioon.Lääke ei ole vasta -aiheinen keliakiaa sairastaville.

Klacid -rakeet oraalisuspensiota varten sisältävät myös risiiniöljyä, joka voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.

Raskaus ja imetys

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Klaritromysiiniä ei saa määrätä raskaana oleville naisille ilman "huolellista riski / hyötyarviointia" erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (ks. Kohta "Varoitukset").

Klaritromysiini erittyy äidinmaitoon sellaisina määrinä, että vaikutukset vastasyntyneisiin / imeväisiin ovat todennäköisiä.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Ei ole tietoja klaritromysiinin vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Huimauksen, huimauksen, sekavuuden ja sekavuuden riski, joka voi ilmetä annon jälkeen, on otettava huomioon ennen kuin potilas ajaa tai käyttää koneita.

Annostus ja käyttötapa Klacidin käyttö: Annostus

6 kuukauden-12 vuoden ikäiset lapset Suositeltu klaritromysiinin vuorokausiannos 6 kuukauden-12 vuoden ikäisille lapsille on 7,5 mg / kg kahdesti vuorokaudessa ei-mykobakteeri-infektioiden hoitoon.

Tavallinen hoidon kesto on 5–10 päivää riippuen taudinaiheuttajista ja tilanteen vakavuudesta.

Annostusohjelma Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten Lusikan käyttö:

Lapsen paino (kg) 2 kertaa päivässä 5-10 ½ tl (2,5 ml) 11-20 1 tl (5 ml)

Suspension valmistaminen: Klacid -suspension valmistamiseksi lisää vettä pullon rakeisiin pullon punaiseen viivaan asti.

Ravista hyvin. Lisää vettä, jotta se palautuu linjalle.

Näin valmistetun suspension konsentraatio on 2,5% ja sitä voidaan säilyttää huoneenlämmössä 14 vuorokautta.

Ravista hyvin ennen jokaista käyttöä.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma -arvo on alle 30 ml / min, klaritromysiiniannos tulee puolittaa. Näillä potilailla hoitoa ei saa jatkaa yli 14 päivää.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Klacidia

Jos Klacid -annos on vahingossa nielty tai otettu liikaa, ilmoita siitä välittömästi lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.

Ruoansulatuskanavan häiriöitä voi esiintyä, kun otetaan suuria annoksia klaritromysiiniä.

Yliannostustapauksessa esiintyvät haittavaikutukset on hoidettava poistamalla välittömästi imeytymätön lääke ja asianmukainen tukihoito. Kuten muidenkin makrolidien kohdalla, klaritromysiinipitoisuudet seerumissa eivät eliminoidu hemodialyysillä tai peritoneaalidialyysillä, joten on tarpeen puuttua asiaan mahdollisimman pian yrittämällä poistaa lääke, joka ei ole vielä imeytynyt, toimimalla samanaikaisesti asianmukaisen oireenmukaisen hoidon kanssa.

Jos sinulla on kysyttävää Klacidin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Klacidin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, Klacidkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Alla on lueteltu Klacidin raportoidut sivuvaikutukset.

kohteeseen. Yhteenveto turvallisuusprofiilista

Yleisimmät ja yleisimmät klaritromysiinihoitoon liittyvät haittavaikutukset sekä aikuisilla että lapsilla ovat vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu ja makuaistin heikkeneminen. Nämä haittavaikutukset ovat yleensä keskinkertaisia ​​ja ovat yhdenmukaisia ​​makrolidiantibioottien tunnetun turvallisuusprofiilin kanssa.

Näiden ruoansulatuskanavan haittavaikutusten ilmaantuvuudessa ei ole merkittävää eroa kliinisissä tutkimuksissa potilaiden välillä, joilla on tai ei ole mykobakteeri-infektioita.

b. Yhteenvetotaulukko haittavaikutuksista

Seuraavassa taulukossa on yhteenveto haittavaikutuksista, joita on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen saatujen klaritromysiinin välittömästi vapauttavien tablettien, oraalisuspensiota varten tarkoitettujen rakeiden ja säädellysti vapauttavien tablettien yhteydessä.

Haittavaikutukset, joiden katsotaan mahdollisesti liittyvän klaritromysiiniin, raportoidaan elintyypin ja esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaisesti: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,

Järjestelmän ja elinten luokitus Hyvin yleinen ≥1 / 10 Yleinen ≥ 1/100, Melko harvinainen ≥1 / 1000, Infektiot ja tartunnat Selluliitti1, kandidiaasi, infektiot2, emättimen infektiot Veren ja imukudoksen häiriöt Leukopenia, neutropenia3, trombosytemia2, eosinofilia3 Immuunijärjestelmän häiriöt Anafylaktoidinen reaktio1, yliherkkyys Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Anoreksia, ruokahalun heikkeneminen Psyykkiset häiriöt Unettomuus Ahdistus, hermostuneisuus2, huutaminen2 Hermosto Dysgeusia, päänsärky, makuaistin vääristyminen Tajunnan menetys1, dyskinesia1, huimaus, uneliaisuus5, vapina Kuulo ja tasapainoelin Huimaus, kuulon heikkeneminen, tinnitus Sydämen patologiat Sydämenpysähdys1, eteisvärinä1, elektrokardiografisen jäljen QT -ajan piteneminen6, ekstrasistolit1, sydämentykytys Verisuonipatologiat Vasodilataatio 1 Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Astma1, keuhkoembolia1 Ruoansulatuselimistö Ripuli8, oksentelu, dyspepsia, pahoinvointi, vatsakipu Ruokatorvitulehdus1, gastriitti, suutulehdus, glossiitti, vatsan turpoaminen3, ummetus, suun kuivuminen, röyhtäily, ilmavaivat Maksa ja sappi Maksan toimintakoe epänormaali Kolestaasi3, hepatiitti3, alaniiniaminotransferaasiarvon nousu, aspartaattiaminotransferaasiarvon nousu, gamma-glutamyylitransferaasiarvon nousu3 Iho ja ihonalainen kudos Ihottuma, hyperhidroosi Rakkulainen dermatiitti1, kutina, nokkosihottuma, makulopapulaarinen ihottuma2 Luusto, lihakset ja sidekudos Lihaskouristukset2, tuki- ja liikuntaelinten jäykkyys1 Munuaiset ja virtsatiet Veren kreatiniinipitoisuuden nousu1, urean määrän nousu1 Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Pistoskohdan laskimotulehdus 1 Injektiokohdan kipu1, pistoskohdan tulehdus1 Huonovointisuus3, kuume2, voimattomuus, rintakipu3, vilunväristykset3, väsymys3 Diagnostiset testit Epänormaali albumiinin / globuliinin suhde1, veren alkalisen fosfataasin nousu3, veren maitohappohydrogenaasin nousu3

* Koska nämä reaktiot on ilmoitettu vapaaehtoisesti määrittelemättömän kokoiselta populaatiolta, ei aina ole mahdollista arvioida tarkasti taajuutta tai luoda syy-seuraussuhdetta lääkkeiden altistumiseen. Potilaan altistuminen ylittää miljardin päivän potilas hoito klaritromysiinillä

** Joissakin raportoiduissa rabdomyolyysitapauksissa klaritromysiiniä annettiin samanaikaisesti statiinien, fibraattien, kolkisiinin tai allopurinolin kanssa.

1 Haittavaikutus, joka on ilmoitettu vain infuusiokuiva -aine- ja liuotinvalmisteille

2 Haittavaikutus raportoitu vain oraalisuspensiota varten tarkoitetuille rakeille

3 Haittavaikutus raportoitu vain välittömästi vapauttaville tabletteille

4,6,8,9 Katso kohta a)

5,7,10 Katso kappale c)

c. Valittujen haittavaikutusten kuvaus

Joissakin raportoiduissa rabdomyolyysitapauksissa klaritromysiiniä annettiin samanaikaisesti statiinien, fibraattien, kolkisiinin tai allopurinolin kanssa lääkkeen yhteisvaikutusten ja keskushermoston (CNS) vaikutusten (esim. Uneliaisuutta ja sekavuutta on raportoitu) markkinoille tulon jälkeen. On suositeltavaa seurata potilasta, jos keskushermoston farmakologiset vaikutukset lisääntyvät.

d. Pediatriset populaatiot

Kliiniset tutkimukset on tehty antamalla klaritromysiinipohjaista lapsisuspensiota 6 kuukauden-12 vuoden ikäisille lapsille. Näin ollen alle 12 -vuotiaiden lasten on otettava lapsisuspensio.

Haittavaikutusten esiintymistiheyden, tyypin ja vakavuuden odotetaan olevan verrattavissa aikuisilla esiintyviin.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta. "

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Viimeinen käyttöpäivä: Katso viimeinen käyttöpäivämäärä, joka on merkitty pakkaukseen.

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

VAROITUS: Älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Ei lasten ulottuville eikä näkyville

Koostumus ja lääkemuoto

SÄVELLYS:

100 ml käyttövalmiiksi saatettua suspensiota sisältää:

Vaikuttava aine: klaritromysiini 2,5 g

Apuaineet: Carbopol 974, povidoni, hypromelloosiftalaatti, risiiniöljy, silikageeli, sakkaroosi, ksantaanikumi, hedelmämaku, kaliumsorbaatti, sitruunahappo, titaanidioksidi, maltodekstriini, vesi.

LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ

Rakeet oraalisuspensiota varten - 100 ml muovipullo annostelijalla.

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Klacidista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Pakkausten kestoaika pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO CIO 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

KLACID

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

• Klacid 250 mg päällystetyt tabletit:

Jokainen päällystetty tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate:

klaritromysiini 250 mg

Natriumpitoisuus: 3,4 mg per tabletti

• Klacid 500 mg päällystetyt tabletit:

Jokainen päällystetty tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate:

klaritromysiini 500 mg

Natriumpitoisuus: 6,1 mg per tabletti

- Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten:

100 ml käyttövalmiiksi saatettua suspensiota sisältää:

Aktiivinen periaate:

klaritromysiini 2,50 g

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: sakkaroosi 550 mg / ml

risiiniöljy 3,2 mg / ml

- Klacid 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten:

100 ml käyttövalmiiksi saatettua suspensiota sisältää:

Aktiivinen periaate:

klaritromysiini 5,00 g

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: sakkaroosi 455 mg / ml

risiiniöljy 6,4 mg / ml

• Klacid 250 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

Jokainen pussi sisältää:

Aktiivinen periaate:

klaritromysiini 250 mg

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: 1591 mg sakkaroosia per pussi

risiiniöljy 32,1 mg per pussi

• Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

Jokainen pussi sisältää:

Aktiivinen periaate:

klaritromysiini 500 mg

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: sakkaroosi 3182 mg per pussi

risiiniöljy 64,2 mg per pussi

• Klacid 500 mg / 10 ml infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten:

Jokainen injektiopullo steriiliä infuusiokuiva -ainetta liuosta varten sisältää:

Aktiivinen periaate

klaritromysiini 500 mg

• Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit:

Jokainen säädellysti vapauttava tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate:

klaritromysiini 500 mg

Natriumpitoisuus: 15,3 mg per tabletti

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: laktoosi (115 mg / tabletti)

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

03.0 LÄÄKEMUOTO

• Päällystetyt tabletit.

• Rakeet oraalisuspensiota varten.

• Infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten.

• Muutetun vapautumisen tabletit.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Virallisia ohjeita antibakteeristen aineiden asianmukaisesta käytöstä tulee harkita.

Klacid on tarkoitettu aikuisille ja yli 12 -vuotiaille lapsille.

Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten ja Klacid 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten on tarkoitettu 6 kuukauden - 12 vuoden ikäisille lapsille.

Kaikille lääkemuodoille:

Klaritromysiinille herkkien patogeenien aiheuttamien infektioiden hoito. Nenä- ja nielutieinfektiot (nielurisatulehdus, nielutulehdus), nenänielut. Alahengitystieinfektiot: keuhkoputkentulehdus, bakteeri -keuhkokuume ja epätyypillinen keuhkokuume. Ihon infektiot: impetigo, erysipelas, follikuliitti, furunkuloosi ja tartunnan saaneet haavat.

Lisäksi varten Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten ja varten Klacid 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten:

Akuutti välikorvatulehdus (AOM).

Myös varten Klacid 250 mg päällystetyt tabletit ja varten Klacid 250 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

Akuutit ja krooniset odontostomatologiset infektiot, joita herkät bakteerit aiheuttavat.

Lisäksi varten Klacid 500 mg päällystetyt tabletit, varten Klacid 250 mg rakeet oraalisuspensiota varten ja varten Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

Paikalliset tai hajaantuneet mykobakteeri -infektiot, Mycobacterium avium tai Mycobacterium intracellulare.

Paikalliset infektiot johtuen Mycobacterium chelonae, fortuitum tai kansasii.

Klaritromysiini, jos mahalaukun happamuus on vähentynyt, on osoitettu "hävittämisessä"Helicobacter pylori, mikä vähentää peptisen haavauman uusiutumista.

04.2 Annostus ja antotapa

Yli 12 -vuotiailla lapsilla: kuten aikuisille.

Tavallinen hoidon kesto on 5–14 päivää, lukuun ottamatta yhteisössä hankitun keuhkokuumeen ja sinuiitin hoitoa, joka kestää 6–14 päivää.

Alle 12 -vuotiailla lapsilla: käytä Klacid 125 mg / 5 ml rakeita oraalisuspensiota varten tai Klacid 250 mg / 5 ml rakeita oraalisuspensiota varten.

Tavallinen hoidon kesto on 5-10 päivää.

Klacid -päällystettyjen tablettien, Klacid -säädellysti vapauttavien tablettien tai Klacid -jauheen ja -liuottimen liuosta varten ei suositella alle 12 -vuotiaille lapsille.

Klacid 250 mg päällystetyt tabletit, Klacid 500 mg päällystetyt tabletit, Klacid 250 mg rakeet oraalisuspensiota varten ja Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

Suositeltu klaritromysiiniannos aikuisille ja yli 12 -vuotiaille lapsille on 1 tabletti tai 1 250 mg: n pussi 12 tunnin välein.

Vaikeissa infektioissa annosta voidaan nostaa 500 mg: aan 12 tunnin välein.

Tavallinen hoidon kesto on 5–14 päivää, lukuun ottamatta yhteisössä hankitun keuhkokuumeen ja sinuiitin hoitoa, joka kestää 6–14 päivää.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min, annosta on pienennettävä puoleen, esimerkiksi 250 mg kerran vuorokaudessa tai 250 mg kahdesti vuorokaudessa vakavien infektioiden yhteydessä.

Tällaisten potilaiden antamista ei saa jatkaa yli 14 päivän ajan.

Potilailla, joilla on mykobakteeri -infektio, aloitusannos on 500 mg kahdesti vuorokaudessa. Jos kliinistä parannusta tai bakteriologisia todisteita ei tapahdu 3-4 viikon kuluessa, vuorokausiannos voidaan nostaa 1000 mg: aan kahdesti vuorokaudessa.

Sitä suositellaan tarttuvien infektioiden hoitoon Mycobacterium Avium -kompleksi aids -potilaiden hoidon jatkaminen, kunnes kliiniset tai mikrobiologiset tulokset saadaan ja joka tapauksessa hoitavan lääkärin harkinnan mukaan. Klaritromysiiniä tulee käyttää yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Odontostomatologisissa infektioissa suositeltu annos on 250 mg 12 tunnin välein 5 päivän ajan.

Annostusohjelma Helicobacter pylorin hävittämisessä:

Kolminkertainen hoito:

Klaritromysiini 500 mg kahdesti vuorokaudessa yhdessä omepratsolin 20 mg vuorokaudessa ja amoksisilliinin 1000 mg kahdesti vuorokaudessa 7-10 päivän ajan.

Klaritromysiini 500 mg kahdesti vuorokaudessa yhdessä lansopratsolin 30 mg kahdesti vuorokaudessa ja amoksisilliinin 1000 mg kahdesti vuorokaudessa 10 päivän ajan.

Kaksinkertainen hoito:

Klaritromysiini 500 mg kolme kertaa vuorokaudessa yhdessä 40 mg omepratsolin kanssa 14 päivän ajan, minkä jälkeen omepratsoli 20 mg tai 40 mg vuorokaudessa vielä 14 päivän ajan.

Klaritromysiini 500 mg kolme kertaa vuorokaudessa yhdessä lansopratsolin kanssa 60 mg vuorokaudessa 14 päivän ajan. Haavan erityksen lisävaimennus voi olla tarpeen haavauman vähentämiseksi.

Klaritromysiiniä on käytetty myös seuraavissa hoito -ohjelmissa:

• klaritromysiini + tinidatsoli ja omepratsoli tai lansopratsoli

• klaritromysiini + metronidatsoli ja omepratsoli tai lansopratsoli

• klaritromysiini + tetrasykliini, subsalisylaattivismutti ja ranitidiini

• klaritromysiini + amoksisilliini ja lansopratsoli

• klaritromysiini + ranitidiinivismuttisitraatti

Oraalisuspension valmistaminen pusseissa:

Suspension valmistamiseksi pusseihin annoshetkellä kaada pussin sisältö lasilliseen vettä ja ravista, kunnes saadaan homogeeninen suspensio.

Klacid -päällystettyjen tablettien käyttöä alle 12 -vuotiaille lapsille ei ole tutkittu.

Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit:

Suositeltu Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavien tablettien annos aikuisille ja yli 12 -vuotiaille lapsille on 1 tabletti päivässä aterioiden yhteydessä.

Vaikeammissa infektioissa annos voidaan nostaa 2 500 mg: n säädellysti vapauttaviin tabletteihin vuorokaudessa ja ottaa kerta-annoksena.

Tabletit on nieltävä kokonaisina.

Tavallinen hoidon kesto on 5–14 päivää, lukuun ottamatta yhteisössä hankitun keuhkokuumeen ja sinuiitin hoitoa, joka kestää 6–14 päivää.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja kreatiniinipuhdistuma -arvo on alle 30 ml / min, klaritromysiiniannos tulee puolittaa, esim. 250 mg kerran päivässä tai 250 mg kahdesti vuorokaudessa vaikeiden infektioiden yhteydessä. Näillä potilailla hoitoa ei saa jatkaa yli 14 päivää. Koska tablettia ei voi jakaa ja 500 mg: n vuorokausiannosta ei voida pienentää, säädellysti vapauttavaa tablettia ei tule antaa tälle potilasryhmälle (ks. Kohta 4.3).

Klacid -säädellysti vapauttavien tablettien käyttöä alle 12 -vuotiaille lapsille ei ole tutkittu.

Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten ja Klacid 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten:

Kliiniset tutkimukset on tehty antamalla klaritromysiinipohjaista lapsisuspensiota 6 kuukauden-12 vuoden ikäisille lapsille. Näin ollen alle 12 -vuotiaiden lasten on otettava lapsisuspensio (rakeet oraalisuspensiota varten).

Suositeltu vuorokausiannos lapsille on 7,5 mg / kg, joka annetaan kahdesti vuorokaudessa ei-mykobakteeri-infektioiden hoitoon.

Tavallinen hoidon kesto on 5–10 päivää riippuen taudinaiheuttajista ja tilanteen vakavuudesta.

Suspensio voidaan ottaa aterian yhteydessä ja tyhjään vatsaan, ja se voidaan niellä maidon kanssa.

Annostusohjelma Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten

Käyttämällä teelusikallista

Lapsen paino (kg) 2 kertaa päivässä 5-10 ½ tl (2,5 ml) 11-20 1 tl (5 ml)

Annostusohjelma Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten

Annosteluruiskun käyttö kertakäyttöön

(Imeytä suspensio vastaavaan kg -merkkiin asti)

Lapsen paino (kg) mg kahdesti päivässä 2 15 4 30 6 45 8 60 10 75 12 90 14 105 16 120 18 135 20 150 22 165 24 180

Annostusohjelma Klacid 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten

Käyttämällä teelusikallista

Lapsen paino (kg) 2 kertaa päivässä 11-20 ½ tl (2,5 ml) 21-30 ¾ tl (3,75 ml) 31-40 1 tl (5 ml)

Annostusohjelma Klacid 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten

Annosteluruiskun käyttö kertakäyttöön

(Imeytä suspensio vastaavaan kg -merkkiin asti)

Lapsen paino (kg) mg kahdesti päivässä 4 30 8 60 12 90 16 120 20 150 24 180 28 210 32 240 36 270 40 300 44 330 48 360

Oraalisen suspension valmistaminen pullossa:

Klacid -suspension valmistaminen:

• lisää vettä pullon rakeisiin pullon punaiseen viivaan asti.

• Ravista hyvin.

• Lisää vettä tuodaksesi sen takaisin linjalle.

Näin valmistetun suspension konsentraatio on 5% Klacid 250 mg / 5 ml -rakeille oraalisuspensiota varten ja 2,5% Klacid 125 mg / 5 ml -rakeille oraalisuspensiota varten ja voidaan säilyttää huoneenlämmössä (15 ° C - 30 ° C) C) 14 päivän ajan.

Ravista hyvin ennen jokaista käyttöä.

Annosteluruiskun käyttäminen

• Kierrä pullon korkki auki.

• Aseta ruisku pullon kaulaan käyttämällä erityistä sovitinta.

• Vedä haluttu annos annostelijan asteikolla ja suorita anto sen jälkeen, kun olet poistanut vain ruiskun. Jätä sitten sovitin paikoilleen ja kierrä korkki takaisin pullon kaulaan.

Annos on valittava ruiskussa olevan asteikon mukaan lapsen vastaavaan painoon asti.

Klacid 500 mg / 10 ml Infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten:

Suositeltu annos aikuisille yli 18 -vuotiaille potilaille on 4-8 mg / kg / vrk kahdesti vuorokaudessa.

Injektoitava liuos valmistetaan liuottamalla jauhe liuottimeen ja seuraava laimennus 5% glukoosiin tai fysiologiseen liuokseen, kunnes lopullinen pitoisuus on 1-2 mg / ml.

On kuitenkin suositeltavaa olla ylittämättä enimmäisannosta 1 g kahdessa päivittäisessä annoksessa.

Käyttövalmiiksi saatettu tuote on käytettävä 24 tunnin kuluessa.

Älä käytä suolaliuosta liuottimena. Pistä hyvin hitaasti.

Antoa tulee jatkaa infektion vakavuudesta riippuen jopa 6-14 päivän ajan.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min, annosta on pienennettävä puoleen.

Tällaisten potilaiden antamista ei saa jatkaa yli 14 päivän ajan.

Tietoja ei ole riittävästi, jotta voitaisiin suositella annostusohjelmaa klaritromysiini IV: n käyttöön alle 12 -vuotiailla potilailla (ks. "Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten ja Klacid 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten") .

12–18 -vuotiailla lapsilla annos on sama kuin aikuisilla.

04.3 Vasta -aiheet

• Yliherkkyys makrolidiluokan antibiooteille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

• Klaritromysiinin samanaikainen anto minkä tahansa seuraavista lääkkeistä: astemitsoli, sisapridi, pimotsidi ja terfenadiini, koska ne voivat aiheuttaa QT -ajan pitenemistä ja sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien kammiotakykardia, kammiovärinä ja torsade de pointes (ks. Kohta 4.5).

• Klaritromysiinin samanaikainen anto tikagrelorin tai ranolatsiinin kanssa.

• Klaritromysiinin ja ergot -alkaloidien (ergotamiini tai dihydroergotamiini) samanaikainen anto, koska tämä voi johtaa torajyvätoksisuuteen (ks. Kohta 4.5).

• Klaritromysiinin ja midatsolaamin samanaikainen anto suun kautta (ks. Kohta 4.5).

• Klacidia ei saa antaa potilaille, joilla on ollut QT -ajan piteneminen tai kammioperäinen sydämen rytmihäiriö, mukaan lukien torsades de pointes (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).

• Klacidia ei saa antaa samanaikaisesti HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) kanssa, jotka metaboloituvat laajalti CYP3A4: n (lovastatiini tai simvastatiini) kautta, koska myopatia, mukaan lukien rabdomyolyysi, on lisääntynyt (ks. Kohta 4.5).

• Klacidia ei saa antaa potilaille, joilla on hypokalemia (QT -ajan pidentymisen riski).

• Klacidia ei saa käyttää potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, johon liittyy munuaisvaurio.

• Kuten muidenkin voimakkaiden CYP3A4 -entsyymin estäjien kanssa, klaritromysiiniä ei tule käyttää samanaikaisesti kolkisiinin kanssa (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).

Koska 500 mg: n vuorokausiannosta ei voida pienentää, Klacid -säädellysti vapauttavat tabletit ovat vasta -aiheisia potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min. Kaikkia muita lääkemuotoja voidaan käyttää tässä potilasryhmässä.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Tabletit ja pussit

Mikä tahansa antibioottihoito, kuten klaritromysiini, infektioiden hoitoon H. pylori se voi aiheuttaa vastustuskykyisten bakteerien syntymistä.

Kaikki formulaatiot

Klaritromysiiniä ei saa määrätä raskaana oleville naisille ilman "huolellista hyöty -haitta -arviointia" erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana (ks. Kohta 4.6).

Kuten muutkin antibiootit, klaritromysiinin pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa superinfektioiden ilmaantumisen resistenttejä bakteereja ja sieniä vastaan, mikä edellyttää hoidon keskeyttämistä ja sopivan hoidon käyttöönottoa.

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta 4.2).

Maksan vajaatoimintaa (ks. Kohta 4.8), mukaan lukien kohonneet maksaentsyymit, maksasoluvaurio ja / tai kolestaattinen hepatiitti, keltaisuuden kanssa tai ilman, on raportoitu klaritromysiinin käytön yhteydessä.Tämä maksan toimintahäiriö voi olla vakava ja yleensä palautuva.Kuolemaan johtaneita maksan vajaatoimintaa on raportoitu, ja niihin on yleensä liittynyt vakava perussairaus tai samanaikainen hoito.

Potilasta on neuvottava lopettamaan hoito ja ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos maksasairauden oireita, kuten ruokahaluttomuutta, keltaisuutta, tummaa virtsaa, kutinaa tai vatsakipua ilmenee.

Lähes kaikkien antibakteeristen lääkkeiden, mukaan lukien makrolidit, käytön yhteydessä on raportoitu pseudomembranoottisen koliitin tapauksia, joiden vakavuus vaihtelee kohtalaisesta hengenvaaralliseen. Clostridium difficile-ripulia (CDAD) on raportoitu. voi vaihdella kohtalaisesta ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Hoito antibakteerisilla aineilla muuttaa normaalia suolistoflooraa, mikä voi johtaa liialliseen lisääntymiseen C. vaikeaa. Kaikilla potilailla, jotka valittavat ripulista antibioottien ottamisen jälkeen, on arvioitava CDAD: n (Clostridium difficile ripuli) esiintyminen. Näille potilaille on tehtävä huolellinen anamneesi, koska CDAD: n on raportoitu esiintyvän kahden kuukauden kuluessa antibakteeristen aineiden ottamisesta. Siksi klaritromysiinihoito on lopetettava riippumatta terapeuttisesta käyttöaiheesta.Mikrobikokeet on suoritettava ja asianmukainen hoito on aloitettava.

Koska klaritromysiini metaboloituu ja erittyy pääasiassa maksassa, erityistä varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, potilaille, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, ja iäkkäille (yli 65 -vuotiaille) potilaille.

Kolkisiini:

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu kolkisiinin toksisuudesta kolkisiinin ja klaritromysiinin samanaikaisen käytön yhteydessä, erityisesti iäkkäillä potilailla, joista osa esiintyi munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. klaritromysiinin ja kolkisiinin käyttö on vasta -aiheista (ks. kohta 4.3).

Varovaisuutta suositellaan annettaessa samanaikaisesti klaritromysiiniä ja triatsolobentsodiatsepiineja, kuten triatsolaamia ja injektoitavaa midatsolaamia (ks. Kohta 4.5).

Varovaisuutta suositellaan annettaessa samanaikaisesti klaritromysiiniä ja muita ototoksisia lääkkeitä, erityisesti aminoglykosideja. Siksi on suositeltavaa seurata säännöllisesti vestibulaarista ja kuulo -toimintoa hoidon aikana ja sen jälkeen.

QT -ajan pitenemisen riskin vuoksi klaritromysiiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sepelvaltimotauti, vaikea sydämen vajaatoiminta, hypomagnesemia, bradykardia (aikaisempi kammioperäinen rytmihäiriö (ks. Kohta 4.3)).

Keuhkokuume:

Odottaessaan nousevaa vastarintaa Streptococcus pneumoniae Makrolideille on tärkeää suorittaa herkkyyskoe ennen klaritromysiinin määräämistä yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoitoon. Sairaalassa hankitun keuhkokuumeen yhteydessä klaritromysiini tulee antaa yhdessä sopivien lisäantibioottien kanssa.

Lievät tai kohtalaiset iho- ja pehmytkudosinfektiot:

Nämä infektiot johtuvat useimmiten Staphylococcus aureus Ja Streptococcus pyogenes, jotka molemmat voivat olla resistenttejä makrolideille. Sitten on tarpeen suorittaa herkkyyskoe. Tapauksissa, joissa beetalaktaamiantibiootteja ei voida käyttää (esim. Allergiat), on parempi käyttää muita antibiootteja, kuten klindamysiiniä. Makrolideilla on tällä hetkellä tärkeä rooli vain ihon ja pehmytkudosten infektioissa, kuten niiden aiheuttamissa Corynebacterium minutissimum, akne vulgaris, erysipelas ja tilanteissa, joissa penisilliinipohjaista hoitoa ei voida määrittää.

Jos ilmenee vakavia akuutteja yliherkkyysreaktioita, kuten anafylaksia, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi ja DRESS-oireyhtymä, klaritromysiinihoito on lopetettava välittömästi ja asianmukainen hoito on aloitettava välittömästi.

Klacid -valmistetta on käytettävä varoen, kun sitä annetaan samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka voivat indusoida CYP3A4 -entsyymiä (ks. Kohta 4.5).

On kiinnitettävä huomiota klaritromysiinin ja muiden makrolidien, linkomysiinin ja klindamysiinin välisen ristiresistenssin mahdollisuuteen.

HMG-CoA-reduktaasin estäjät (statiinit): Klaritromysiinin ja lovastatiinin tai simvastatiinin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3). Klaritromysiiniä on määrättävä varovasti muiden statiinien kanssa. Rabdomyolyysiä on raportoitu klaritromysiiniä ja statiineja käyttävillä potilailla. Potilaita on seurattava myopatian merkkien ja oireiden varalta.

Tilanteissa, joissa klaritromysiinin ja statiinien samanaikaista käyttöä ei voida välttää, on suositeltavaa määrätä pienin rekisteröity statiiniannos.

Statiinin käyttöä, joka ei ole riippuvainen CYP3A -entsyymin metaboliasta (esim. Fluvastatiini), voidaan harkita (ks. Kohta 4.5).

Suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet / insuliini:

Klaritromysiinin ja suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden (kuten sulfonyyliureoiden) ja / tai insuliinin samanaikainen käyttö voi johtaa vaikeaan hypoglykemiaan. Glukoosin tarkkaa seurantaa suositellaan (ks. Kohta 4.5).

Suun kautta otettavat antikoagulantit:

C "on vakavan verenvuodon riski ja kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) ja protrombiiniajan merkittävä nousu, kun klaritromysiiniä annetaan samanaikaisesti varfariinin kanssa (ks. Kohta 4.5)." INR- ja protrombiiniaikaa on seurattava usein näillä potilailla joita hoidetaan samanaikaisesti klaritromysiinin ja oraalisten antikoagulanttien kanssa.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

Klacid -rakeet oraalisuspensiota varten sisältävät sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakraasi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Kun määrätään Klacid -rakeita oraalisuspensiota varten diabeetikoille, sakkaroosipitoisuus on otettava huomioon.

Klacid -rakeet oraalisuspensiota varten sisältävät myös risiiniöljyä, joka voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.

Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Seuraavien lääkkeiden käyttö on ehdottomasti vasta -aiheista niiden yhteisvaikutuksesta johtuvien mahdollisten vakavien vaikutusten vuoksi.

Sisapridi, pimotsidi, astemitsoli ja terfenadiini

Sisapridin pitoisuuksia on havaittu potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti sisapridia ja klaritromysiiniä. Samanaikainen käyttö aiheutti QT -ajan pitenemistä, sydämen rytmihäiriöitä, mukaan lukien kammiotakykardiaa, kammiovärinää ja kääntyvien kärkien takykardiaa.

Kirjallisuudessa on raportoitu, että makrolidit muuttavat terfenadiinin metaboliaa lisäämällä sen pitoisuuksia, joihin on joskus liittynyt sydämen rytmihäiriöitä, kuten pitkittynyt QT -aika, kammiotakykardia, kammiovärinä ja torsades de pointes (ks. Kohta 4.3). Tutkimuksessa, johon osallistui 14 terveellistä vapaaehtoista, klaritromysiinin ja terfenadiinin samanaikainen anto johti kaksinkertaiseen tai kolminkertaiseen terfenadiinin happaman metaboliitin pitoisuuteen seerumissa ja QT-ajan pitenemiseen, mikä ei johtanut havaittavissa olevaan kliiniseen vaikutukseen Samanlaisia ​​vaikutuksia on esiintynyt astemitsolin ja muiden makrolidien samanaikaisessa käytössä.

Ergotin alkaloidit

Jotkut markkinoille tulon jälkeiset raportit osoittavat, että klaritromysiinin ja ergotamiinin tai dihydroergotamiinin samanaikaiseen käyttöön on liittynyt akuuttia ergotoksisuutta (ergotismia), jolle on ominaista vasospasmi ja raajojen ja muiden kudosten, mukaan lukien keskushermosto, iskemia. Klaritromysiinin ja torajyväalkaloidien samanaikainen anto on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).

HMG-CoA-reduktaasin estäjät (statiinit)

Klaritromysiinin ja lovastatiinin tai simvastatiinin samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3), koska nämä statiinit metaboloituvat laajasti CYP3A4: n kautta ja samanaikainen klaritromysiinihoito lisää niiden pitoisuutta plasmassa, mikä lisää myopatian, mukaan lukien rabdomyolyysin, riskiä.

Rabdomyolyysitapauksia on raportoitu potilailla, jotka ovat käyttäneet klaritromysiiniä samanaikaisesti näiden statiinien kanssa. Jos klaritromysiinihoitoa ei voida välttää, lovastatiini- tai simvastatiinihoito on lopetettava hoidon ajaksi.

Ole varovainen määrättäessä klaritromysiiniä statiinien kanssa. Tilanteissa, joissa klaritromysiinin ja statiinien samanaikaista käyttöä ei voida välttää, on suositeltavaa määrätä pienin rekisteröity statiiniannos Mahdollisuus käyttää statiinia, joka ei ole riippuvainen CYP3A -metaboliasta (esim. Fluvastatiini). Potilaita on seurattava myopatian merkkien ja oireiden varalta.

Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset klaritromysiiniin

Lääkkeet, jotka indusoivat CYP3A: ta (esim. Rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, mäkikuisma), voivat indusoida klaritromysiinin metaboliaa. Tämä johtaa klaritromysiinin subterapeuttisiin tasoihin, joiden terapeuttinen teho on heikentynyt.

Lisäksi saattaa olla tarpeen seurata CYP3A -induktorin plasmapitoisuuksia, jotka voivat suurentua, koska klaritromysiini estää CYP3A: ta (ks. Myös annetun CYP3A -estäjän pakkausseloste). Rifabutiinin ja klaritromysiinin samanaikainen käyttö lisäsi seerumin rifabutiinipitoisuuksissa, klaritromysiinipitoisuuksien lasku seerumin uveiitin riskin suurenemiseen liittyen.

Seuraavien lääkkeiden tiedetään tai epäillään vaikuttavan kiertäviin klaritromysiinipitoisuuksiin; Voi olla tarpeen muuttaa klaritromysiinin annosta tai harkita vaihtoehtoisten hoitojen käyttöä.

Efavirentsi, nevirapiini, rifampiini, rifabutiini ja rifapentiini

Lääkkeet, joiden on havaittu olevan voimakkaita sytokromi P450 -metabolian indusoijia, kuten efavirentsi, nevirapiini, rifampisiini, rifabutiini ja rifapentiini, voivat nopeuttaa klaritromysiinin metaboliaa ja siten laskea klaritromysiinipitoisuuksia plasmassa ja lisätä samalla plasman 14-OH-klaritromysiiniä, Koska klaritromysiinin ja 14-OH-klaritromysiinin mikrobiologiset vaikutukset ovat erilaiset eri bakteereilla, odotettavissa oleva terapeuttinen vaikutus voidaan mitätöidä annostelun aikana samanaikaisesti klaritromysiinin ja entsyymi-induktorien kanssa.

Etraviriini

Etraviriini pienensi klaritromysiinialtistusta; aktiivisen metaboliitin, 14-OH-klaritromysiinin, pitoisuus kuitenkin suureni.Koska 14-OH-klaritromysiini vähensi aktiivisuutta Mycobacterium Avium -kompleksi (MAC), yleinen aktiivisuus tätä taudinaiheuttajaa vastaan ​​voi muuttua, joten MAC: n hoidossa on harkittava vaihtoehtoja klaritromysiinille.

Flukonatsoli

Kun 21 terveelle vapaaehtoiselle annettiin samanaikaisesti 200 mg flukonatsolia vuorokaudessa ja 500 mg klaritromysiiniä kahdesti vuorokaudessa, keskimääräinen minimipitoisuus klaritromysiinissä (Cmin) ja käyrän alla oleva alue (AUC) nousi 33%. Flukonatsolin samanaikainen anto ei vaikuttanut merkittävästi aktiivisen metaboliitin, 14-OH-klaritromysiinin, lähtötilanteen pitoisuuksiin.

Ritonaviiri

Farmakokineettinen tutkimus on osoittanut, että 200 mg ritonaviirin 8 tunnin välein ja 500 mg klaritromysiiniä 12 tunnin välein samanaikainen käyttö estää merkittävästi klaritromysiinin metaboliaa. Ritonaviirin samanaikaisen käytön yhteydessä havaittiin klaritromysiinin Cmax -arvon nousua 31%, Cmin -arvon nousua 182% ja AUC -arvon nousua 77%. 14-OH-klaritromysiinin muodostumisen täydellinen esto havaittiin. Klaritromysiinin suuren terapeuttisen ikkunan vuoksi annoksen pienentäminen ei ole tarpeen potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali. Kuitenkin potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja samanaikainen ritonaviirihoito, on harkittava seuraavaa annoksen muuttamista: jos kreatiniinipuhdistuma (CLCR) on 30–60 ml / minuutti, klaritromysiiniannosta on pienennettävä 50%; potilailla, joilla CLCR

Samanlaisia ​​annosmuutoksia on harkittava potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja jotka saavat ritonaviiria muiden HIV -proteaasin estäjien, mukaan lukien atatsanaviiri ja sakinaviiri, farmakokineettisenä tehostajana (ks.

Klaritromysiinin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin

CYP3A-pohjaiset yhteisvaikutukset

Klaritromysiinin, jonka tiedetään estävän CYP3A: ta, ja pääasiassa CYP3A: n kautta metaboloituvan lääkkeen samanaikainen anto voi liittyä lääkepitoisuuksien nousuun, mikä voi voimistaa tai pidentää samanaikaisesti annetun lääkkeen terapeuttisia ja haittavaikutuksia.

Klaritromysiiniä tulee käyttää varoen potilailla, jotka saavat muita lääkkeitä, joiden uskotaan olevan CYP3A -entsyymin substraatteja, varsinkin jos CYP3A -substraatilla on kapea turvamarginaali (esim. Karbamatsepiini) ja / tai jos substraatti metaboloituu laajasti tämän entsyymin vaikutuksesta.

Annoksen säätämistä on harkittava ja mahdollisuuksien mukaan ensisijaisesti CYP3A: n välityksellä metaboloituvien lääkkeiden pitoisuuksia seerumissa on seurattava huolellisesti potilailla, jotka saavat samanaikaisesti klaritromysiinihoitoa.

Lääkkeet tai lääkeryhmät, joiden tiedetään tai joiden uskotaan metaboloituvan saman CYP3A -isotsyymin kautta, ovat: alpratsolaami, oraaliset antikoagulantit (esim. Varfariini, ks. Kohta 4.4), astemitsoli, karbamatsepiini, silostatsoli, sisapridi, syklosporiini, disopyramidi, ergot -alkaloidit, lovastatiini, metyyliprednisoloni , omepratsoli, pimotsidi, kinidiini, rifabutiini, sildenafiili, simvastatiini, sirolimuusi, takrolimuusi, terfenadiini, triatsolaami ja vinblastiini, mutta tämä luettelo ei ole täydellinen. Muita lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa samankaltaisen mekanismin kanssa muiden sytokromi P450 -järjestelmän isotsyymien kautta, ovat fenytoiini, teofylliini ja valproaatti.

Rytmihäiriölääkkeet

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu torsade de pointes -tapauksia klaritromysiinin ja kinidiinin tai disopyramidin samanaikaisen käytön jälkeen. Näiden lääkkeiden samanaikaisen käytön aikana klaritromysiinin kanssa on seurattava elektrokardiografista jälkeä QT-ajan pitenemisen varalta. kinidiinin ja disopyramidin pitoisuudet käytön aikana klaritromysiinihoidossa.

Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu hypoglykemiaa klaritromysiinin ja disopyramidin samanaikaisen käytön jälkeen. Siksi verensokeriarvoja on seurattava klaritromysiinin ja disopyramidin samanaikaisen käytön aikana.

Suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet / insuliini

Jos klaritromysiiniä käytetään samanaikaisesti tiettyjen hypoglykeemisten lääkkeiden, kuten nateglinidin ja repaglinidin kanssa, klaritromysiini voi estää CYP3A -entsyymin toimintaa ja aiheuttaa hypoglykemiaa. Glukoosipitoisuuden tarkkaa seurantaa suositellaan.

Omepratsoli

Terveet aikuiset saivat klaritromysiiniä (500 milligrammaa 8 tunnin välein) yhdessä omepratsolin (40 milligrammaa päivässä) kanssa. %), koska klaritromysiini on annettu samanaikaisesti.

Mahan keskimääräinen pH -arvo 24 tunnin aikana oli 5,2, kun omepratsolia annettiin yksinään, ja 5,7, kun omepratsolia annettiin samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa.

Sildenafiili, tadalafiili ja vardenafiili

Jokainen näistä fosfodiesteraasin estäjistä metaboloituu ainakin osittain CYP3A: n välityksellä, ja CYP3A: ta voidaan estää samanaikaisesti annettaessa klaritromysiiniä. Klaritromysiinin ja sildenafiilin, tadalafiilin tai vardenafiilin samanaikainen käyttö todennäköisesti suurentaa altistumista fosfodiesteraasin estäjälle. Siksi sildenafiilin, tadalafiilin ja vardenafiilin annoksen pienentämistä on harkittava, kun näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa.

Teofylliini, karbamatsepiini

Kliinisten tutkimusten tulokset ovat osoittaneet, että karbamatsepiinin ja teofylliinin pitoisuudet plasmassa voivat nousta maltillisesti mutta tilastollisesti merkittävästi (p≤0,05), kun niitä annetaan samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa. Annoksen pienentäminen voi olla tarpeen.

Tolterodina

Tärkein tolterodiinin metabolinen reitti kulkee sytokromi P450: n (CYP2D6) 2D6 -isoformin läpi. Kuitenkin populaatiossa, jossa ei ole CYP2D6: ta, tunnistettu metabolinen reitti on CYP3A. Tässä populaatiossa CYP3A: n esto johtaa huomattavasti suurempiin seerumin tolterodiinipitoisuuksiin . CYP3A: n estäjien läsnä ollessa voi olla tarpeen pienentää tolterodiinin annosta sekä klaritromysiiniannoksen pienentämistä potilailla, joilla CYP2D6 metaboloituu heikosti.

Triatsolobentsodiatsepiinit (esim. Alpratsolaami, midatsolaami, triatsolaami)

Kun midatsolaamia annettiin samanaikaisesti klaritromysiinitablettien kanssa (500 mg kahdesti vuorokaudessa), midatsolaamin AUC-arvo suureni 2,7-kertaiseksi midatsolaamin laskimonsisäisen annon jälkeen ja 7-kertaiseksi laskimoon annetun midatsolaamin annon jälkeen. Suun kautta otettavan midatsolaamin anto. Jos laskimonsisäistä midatsolaamia tarvitaan samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa, potilasta on seurattava huolellisesti annoksen muuttamiseksi. Samat varotoimet on toteutettava muiden CYP3A: n metaboloimien bentsodiatsepiinien, mukaan lukien triatsolaami ja alpratsolaami, läsnä ollessa. Bentsodiatsepiinien, joiden eliminaatio ei ole riippuvainen CYP3A: sta (tematsepaami, nitratsepaami, loratsepaami), kliinisesti tärkeä yhteisvaikutus klaritromysiinin kanssa on epätodennäköistä.

Lääkkeiden yhteisvaikutuksia ja keskushermoston (CNS) vaikutuksia (esim. Uneliaisuutta ja sekavuutta) on raportoitu markkinoille tulon jälkeen, kun klaritromysiiniä ja triatsolaamia on käytetty samanaikaisesti. On suositeltavaa seurata potilasta, jotta mahdolliset farmakologiset vaikutukset, joita tämä voi määrittää keskushermostoon, ovat hallinnassa.

Muut lääkkeiden yhteisvaikutukset

Aminoglykosidit

Klaritromysiinin ja muiden ototoksisten lääkkeiden, erityisesti aminoglykosidien, samanaikaisessa käytössä on noudatettava varovaisuutta (ks. Kohta 4.4).

Kolkisiini

Kolkisiini on sekä CYP3A: n että "ulosvirtauskuljetin, P-glykoproteiini (Pgp). Klaritromysiinin ja muiden makrolidien tiedetään estävän CYP3A: ta ja Pgp: tä. Kun klaritromysiiniä ja kolkisiinia annetaan samanaikaisesti, klaritromysiini voi estää CYP3A: n ja / tai Pgp: n estämisen. Kolkisiini-altistus voi lisääntyä.

Digoksiini

Digoksiinin uskotaan olevan ulosvirtauskuljettajan, P-glykoproteiinin (Pgp), substraatti. Klaritromysiinin tiedetään estävän Pgp: tä. Kun digoksiinia ja klaritromysiiniä annetaan samanaikaisesti, Pgp: n esto voi Osa klaritromysiinistä voi lisätä digoksiinialtistusta. plasman digoksiinipitoisuuksia on raportoitu myös markkinoille tulon jälkeen potilailla, jotka saavat samanaikaisesti digoksiini- ja klaritromysiinihoitoa.Joillakin potilailla on ilmennyt samanlaisia ​​kliinisiä oireita kuin niillä, joilla on digoksiinitoksisuutta, mukaan lukien hengenvaarallisten rytmihäiriöiden ilmaantuminen. Digoksiinipitoisuuksia plasmassa on seurattava tarkasti, kun potilaat saavat samanaikaisesti digoksiini- ja klaritromysiinihoitoa.

Tsidovudiini

Klaritromysiinitabletin ja tsidovudiinin samanaikainen anto aikuispotilaille, joilla on HIV -infektio, voi johtaa vakaan tilan tsidovudiinipitoisuuden laskuun. Koska klaritromysiini vaikuttaa häiritsevän samanaikaisesti oraalisesti annetun tsidovudiinin imeytymistä, tämä vuorovaikutus voidaan voimakkaasti välttää porrastamalla klaritromysiini- ja tsidovudiiniannoksia vähintään 4 tunnin välein. kun klaritromysiini otetaan rakeisena samanaikaisesti tsidovudiinin tai didanosiinin kanssa Tämä vuorovaikutus on epätodennäköistä, kun klaritromysiiniä annetaan laskimonsisäisesti.

Fenytoiini ja valproaatti:

Spontaaneja tai julkaistuja raportteja on raportoitu CYP3A: n estäjien, mukaan lukien klaritromysiini, yhteisvaikutuksista sellaisten lääkkeiden kanssa, joiden ei katsota metaboloivan CYP3A: n kautta (esim. Fenytoiini ja valproaatti). Seerumin tason määrittämistä suositellaan näille lääkkeille, kun niitä annetaan samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa. Tapauksia kohonneista seerumipitoisuuksista on raportoitu.

Kaksisuuntaiset lääkkeiden yhteisvaikutukset

Atatsanaviiri

Klaritromysiini ja atatsanaviiri ovat sekä CYP3A: n substraatteja että estäjiä, ja näiden lääkkeiden välillä on todisteita kaksisuuntaisista lääkeaineinteraktioista.Klaritromysiinin (500 mg kahdesti vuorokaudessa) ja atatsanaviirin (400 mg kerran vuorokaudessa) samanaikainen anto johti kaksinkertaiseen klaritromysiinialtistukseen ja 70%: n laskuun 14-OH-altistukseen.-klaritromysiini ja 28%: n AUC-arvo Klaritromysiinin suuren terapeuttisen ikkunan vuoksi annoksen pienentäminen ei ole tarpeen potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta. kohtalainen aste (jossa kreatiniinipuhdistuma on 30--60 ml / min), annos klaritromysiinin määrää on vähennettävä 50%. Potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min, klaritromysiiniannosta on pienennettävä 75%käyttäen sopivaa "klaritromysiiniformulaatiota. Yli 1000 mg: n vuorokausiannosten suurempia klaritromysiiniannoksia ei suositella. Päivä proteaasi -inhibiittorien antamisen yhteydessä.

Kalsiumkanavan salpaajat

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa samanaikaisesti klaritromysiiniä ja CYP3A4: n välityksellä metaboloitavia kalsiumkanavan salpaajia (esim. Verapamiili, amlodipiini, diltiatseemi) hypotension riskin vuoksi. Klaritromysiinin ja kalsiumkanavasalpaajan pitoisuudet plasmassa voivat nousta yhteisvaikutuksesta johtuen: hypotensiota, bradyarytmiaa ja maitohappoasidoosia on havaittu potilailla, jotka ovat käyttäneet samanaikaisesti klaritromysiiniä ja verapamiilia.

Itrakonatsoli

Klaritromysiini ja itrakonatsoli ovat sekä CYP3A: n substraatteja että estäjiä, mikä johtaa kaksisuuntaiseen yhteisvaikutukseen näiden lääkkeiden välillä. Klaritromysiini voi lisätä itrakonatsolipitoisuuksia plasmassa, kun taas itrakonatsoli voi nostaa klaritromysiinipitoisuuksia plasmassa. Klaritromysiiniä ja itrakonatsolia samanaikaisesti käyttäviä potilaita on seurattava tarkoin näiden lääkkeiden tehostumisen ja pitkittymisen merkkien ja oireiden varalta.

Sakinaviiri

Klaritromysiini ja sakinaviiri ovat sekä CYP3A: n substraatteja että estäjiä, mikä johtaa "kaksisuuntaiseen lääkkeiden yhteisvaikutukseen näiden lääkkeiden välillä. Klaritromysiinin (500 mg kahdesti vuorokaudessa) ja sakinaviirin (pehmeät gelatiinikapselit, 1200 mg kolme kertaa päivässä) samanaikainen antaminen 12 terveelle vapaaehtoiselle Saquinaviirin AUC- ja Cmax -arvot olivat 177% ja 187% korkeammat kuin sakinaviirimonoterapian tulokset. Annosta ei tarvitse muuttaa, kun kahta lääkettä annetaan samanaikaisesti rajoitetun ajan tutkituilla annoksilla / formulaatioilla. Pehmeää gelatiinikapselia käytettäessä tehtyjen lääkeaineiden yhteisvaikutustutkimusten havainnot eivät välttämättä edusta saquinaviirin kovaa gelatiinikapselia käytettäessä havaittuja vaikutuksia. Pelkällä sakinaviirilla tehtyjen lääkkeiden yhteisvaikutustutkimusten havainnot eivät ehkä edusta sakinaviirin / ritonaviirin yhdistelmähoidon vaikutuksia. Kun sakinaviiria annetaan samanaikaisesti ritonaviirin kanssa, ritonaviirin mahdollisia vaikutuksia klaritromysiiniin on harkittava huolellisesti.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus:

Klaritromysiinin turvallisuutta raskaana oleville naisille ei ole arvioitu. Hiirillä, rotilla, kaneilla ja apinoilla tehdyistä tutkimuksista saatujen tulosten perusteella ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että haitallisia vaikutuksia alkion ja sikiön kehitykseen tulee käyttää. ei suositella ilman huolellista riski / hyötyarviointia.

Ruokinta-aika:

Klaritromysiinin turvallisuutta imetyksen aikana ei ole arvioitu. Klaritromysiini erittyy äidinmaitoon.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Ei ole tietoja klaritromysiinin vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Huimauksen, huimauksen, sekavuuden ja sekavuuden riski, joka voi ilmetä annon jälkeen, on otettava huomioon ennen kuin potilas ajaa autoa tai käyttää koneita.

04.8 Haittavaikutukset

kohteeseen. Yhteenveto turvallisuusprofiilista

Yleisimmät ja yleisimmät klaritromysiinihoitoon liittyvät haittavaikutukset sekä aikuisilla että lapsilla ovat vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu ja makuaistin heikkeneminen. Nämä haittatapahtumat ovat yleensä keskinkertaisia ​​ja sopivat yhteen makrolidiantibioottien tunnetun turvallisuusprofiilin kanssa (ks. Kohta 4.8).

Näiden ruoansulatuskanavan haittavaikutusten ilmaantuvuudessa ei ole merkittävää eroa kliinisissä tutkimuksissa potilaiden välillä, joilla on tai ei ole mykobakteeri-infektioita.

b. Yhteenvetotaulukko haittavaikutuksista

Seuraavassa taulukossa on yhteenveto haittavaikutuksista, joita on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen saatujen klaritromysiinin välittömästi vapauttavien tablettien, rakeiden oraalisuspensiota varten, jauheen ja liuottimen, liuosta varten ja säädellysti vapauttavien tablettien yhteydessä.

Haittavaikutukset, joiden katsotaan mahdollisesti liittyvän klaritromysiiniin, raportoidaan elintyypin ja esiintymistiheyden mukaan seuraavan tavan mukaan: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100, tuntematon (ei voida arvioida käytettävissä olevien tietojen perusteella) * pseudomembranoottinen koliitti, erysipelas Agranulosytoosi, trombosytopenia Anafylaktinen reaktio, angioedeema Psykoottinen häiriö, sekavuustila, depersonalisaatio, masennus, sekavuus, hallusinaatiot, epänormaalit unet, mania Kouristukset, ikä, parosmia, anosordity, kammioiden parestesia6 Verenvuoto7 Akuutti haimatulehdus, maksasolujen keltaisuus Stevens-Johnsonin oireyhtymä4, toksinen epidermaalinen nekrolyysi4, lääkkeen puhkeaminen eosinofilian ja systeemisten oireiden kanssa (DRESS), akne Rabdomyolyysi **, 10, myopatia Munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti kansainvälinen normalisoitu suhde7, protrombiiniaika pidentynyt7, virtsan väri epänormaali

Järjestelmän ja elinten luokitus Hyvin yleinen ≥1 / 10 Yleinen ≥ 1/100, Melko harvinainen ≥1 / 1000, Infektiot ja tartunnat Selluliitti1, kandidiaasi, infektiot2, emättimen infektiot Veren ja imukudoksen häiriöt Leukopenia, neutropenia3, trombosytemia2, eosinofilia3 Immuunijärjestelmän häiriöt Anafylaktoidinen reaktio1, yliherkkyys Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Anoreksia, ruokahalun heikkeneminen Psyykkiset häiriöt Unettomuus Ahdistus, hermostuneisuus2, huutaminen2 Hermosto Dysgeusia, päänsärky, makuaistin vääristyminen Tajunnan menetys1, dyskinesia1, huimaus, uneliaisuus5, vapina Kuulo ja tasapainoelin Huimaus, kuulon heikkeneminen, tinnitus Sydämen patologiat Sydämenpysähdys1, eteisvärinä1, elektrokardiografisen jäljen QT -ajan piteneminen6, ekstrasistolit1, sydämentykytys Verisuonipatologiat Vasodilataatio 1 Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Astma1, keuhkoembolia1 Ruoansulatuselimistö Ripuli8, oksentelu, dyspepsia, pahoinvointi, vatsakipu Ruokatorvitulehdus1, gastriitti, suutulehdus, glossiitti, vatsan turpoaminen3, ummetus, suun kuivuminen, röyhtäily, ilmavaivat Maksa ja sappi Maksan toimintakoe epänormaali Kolestaasi3, hepatiitti3, alaniiniaminotransferaasiarvon nousu, aspartaattiaminotransferaasiarvon nousu, gamma-glutamyylitransferaasiarvon nousu3 Iho ja ihonalainen kudos Ihottuma, hyperhidroosi Rakkulainen dermatiitti1, kutina, nokkosihottuma, makulopapulaarinen ihottuma2 Luusto, lihakset ja sidekudos Lihaskouristukset2, tuki- ja liikuntaelinten jäykkyys1 Munuaiset ja virtsatiet Veren kreatiniinipitoisuuden nousu1, urean määrän nousu1 Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Pistoskohdan laskimotulehdus 1 Injektiokohdan kipu1, pistoskohdan tulehdus1 Huonovointisuus3, kuume2, voimattomuus, rintakipu3, vilunväristykset3, väsymys3 Diagnostiset testit Epänormaali albumiinin / globuliinin suhde1, veren alkalisen fosfataasin nousu3, veren maitohappohydrogenaasin nousu3

* Koska nämä reaktiot on ilmoitettu vapaaehtoisesti määrittelemättömän kokoiselta populaatiolta, ei aina ole mahdollista arvioida tarkasti taajuutta tai luoda syy-seuraussuhdetta lääkkeiden altistumiseen. Potilaan altistuminen ylittää miljardin päivän potilas hoito klaritromysiinillä

** Joissakin raportoiduissa rabdomyolyysitapauksissa klaritromysiiniä annettiin samanaikaisesti statiinien, fibraattien, kolkisiinin tai allopurinolin kanssa.

1 Haittavaikutus, joka on ilmoitettu vain infuusiokuiva -aine- ja liuotinvalmisteille

2 Haittavaikutus raportoitu vain oraalisuspensiota varten tarkoitetuille rakeille

3 Haittavaikutus raportoitu vain välittömästi vapauttaville tabletteille

4,6,8,9 Katso kohta a)

5,7,10 Katso kappale c)

c. Valittujen haittavaikutusten kuvaus

Injektiokohdan laskimotulehdus, pistoskohdan kipu, neulanpistokipu ja pistoskohdan tulehdus ovat ominaisia ​​laskimonsisäiselle formulaatiolle.

Joissakin raportoiduissa rabdomyolyysitapauksissa klaritromysiiniä annettiin samanaikaisesti statiinien, fibraattien, kolkisiinin tai allopurinolin kanssa (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).

Lääkkeiden yhteisvaikutuksia ja keskushermoston (CNS) vaikutuksia (esim. Uneliaisuutta ja sekavuutta) on raportoitu markkinoille tulon jälkeen, kun klaritromysiiniä ja triatsolaamia käytetään samanaikaisesti. kohta 4.5).

Harvinaisissa tapauksissa on raportoitu klaritromysiinin modifioidusti vapauttavia tabletteja ulosteessa, joista suurin osa esiintyi potilailla, joilla oli anatomisia muutoksia (mukaan lukien ileostomia tai kolostomia) tai ruoansulatuskanavan toimintahäiriöitä ja joiden ruoansulatuskanavan läpimenoaika oli lyhentynyt. Useissa tapauksissa tabletin jäämiä on esiintynyt ripulin yhteydessä. Niille potilaille, jotka ovat kokeneet tablettijäämiä ulosteessa ja joiden tila ei ole parantunut, suositellaan vaihtamista toiseen klaritromysiiniformulaatioon (esim. Oraalisuspensio) tai toiseen antibioottiin.

Erityisryhmä: Haittavaikutukset immuunipuutteisilla potilailla (ks. Kohta e).

d. Pediatriset populaatiot

Kliiniset tutkimukset on tehty antamalla klaritromysiinipohjaista lapsisuspensiota 6 kuukauden-12 vuoden ikäisille lapsille. Näin ollen alle 12 -vuotiaiden lasten on otettava lapsisuspensio.Tietoja ei ole riittävästi, jotta voitaisiin suositella annostusohjelmaa klaritromysiini IV: n käyttöön alle 12 -vuotiailla potilailla.

Haittavaikutusten esiintymistiheyden, tyypin ja vakavuuden odotetaan olevan verrattavissa aikuisilla esiintyviin.

Ja. Muut erityisryhmät

Immuunipuutteiset potilaat

AIDS- tai immuunipuutteisilla potilailla, jotka ovat saaneet mykobakteeri -infektioita pitkiä aikoja suurilla klaritromysiiniannoksilla, on usein ollut vaikeaa erottaa haittavaikutukset, jotka mahdollisesti liittyvät klaritromysiinin antamiseen, ihmisen immuunikatoviruksesta (HIV) tai sairauksiin liittyvistä ilmenemismuodoista.

Aikuispotilailla yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia potilailla, joita hoidettiin klaritromysiinin päivittäisillä kokonaisannoksilla 1000 mg ja 2000 mg, olivat: pahoinvointi, oksentelu, maunmuutos, vatsakipu, ripuli, ihottuma, ilmavaivat, päänsärky, ummetus, kuulon heikkeneminen, lisääntynyt seerumin glutamiini-oksaloetikka-transaminaasi (SGOT) ja seerumin glutaamipyruvinen transaminaasi (SGPT). Muita harvinaisempia reaktioita ovat hengenahdistus, unettomuus ja suun kuivuminen. Ilmaantuvuus oli verrattavissa potilaille, joita hoidettiin 1000 mg: lla ja 2000 mg: lla, mutta olivat yleensä 3 4 kertaa useammin potilailla, jotka saivat klaritromysiinin päivittäisen kokonaisannoksen 4000 mg.

Näillä immuunipuutteisilla potilailla laboratorioarvot arvioitiin analysoimalla ne arvot, jotka olivat epätavallisten tasojen ulkopuolella, joita pidettiin vakavina tietyssä testissä (esim. Ylä- ja alarajat). Näiden kriteerien perusteella noin 2%: lla tai 3%: lla potilaista, jotka saivat 1000 mg tai 2000 mg klaritromysiiniä päivittäin, oli erittäin korkeat epänormaalit SGOT- ja SGPT -arvot ja erittäin alhainen valkosolujen ja verihiutaleiden määrä. Pienempi prosenttiosuus näihin kahteen annosryhmään kuuluvista potilaista osoitti myös kohonneita BUN -arvoja. Epänormaaleja arvoja havaittiin hieman enemmän potilailla, jotka saivat 4000 mg klaritromysiiniä päivittäin kaikkien parametrien osalta, lukuun ottamatta leukosyyttikaavaa.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen.

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia ​​pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Yliannostus

Suurilla klaritromysiiniannoksilla voi esiintyä ruoansulatuskanavan häiriöitä. Kaksisuuntaista mielialahäiriötä sairastava potilas nautti kahdeksan grammaa klaritromysiiniä, joka osoitti muuttunutta mielenterveyttä, paranoidista käyttäytymistä, hypokalemiaa, hypoksemiaa. Yliannostuksessa esiintyvät haittavaikutukset on hoidettava poistamalla välittömästi imeytymätön lääke ja asianmukainen tukihoito Kuten muutkin makrolidit, klaritromysiinipitoisuudet eivät eliminoidu hemodialyysillä tai peritoneaalidialyysillä.

Yliannostustapauksessa klaritromysiini IV (infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten) -hoito on lopetettava ja kaikki asianmukaiset tukitoimenpiteet on aloitettava.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Yleiset antibakteeriset aineet systeemiseen käyttöön - makrolidit

ATC -koodi: J01FA09

Klaritromysiini on Abbottin kehittämä uusi makrolidi, joka johtuu hydroksyyliryhmän erytromysiinin laktonirenkaan asemasta 6 CH3O -ryhmän kanssa.

Uudella makrolidilla on osoitettu olevan in vitro antibakteerinen spektri, joka on aktiivinen tunnetuimpia ja kliinisesti tärkeimpiä sekä grampositiivisia että gramnegatiivisia bakteereja vastaan, mukaan lukien aerobit ja anaerobit.

Klaritromysiinin antibakteerinen spektri in vitro oli seuraava: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrheae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus plamoniae, Stabacteris acteriumacteriumacteriumacteriumacteriumacteriumacteriumacteriumacteriumis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ja Mycobacterium kansasii.

Sen vaikutus tapahtuu sitoutumalla 50S ribosomaaliseen alayksikköön estäen bakteerisolun proteiinisynteesiä.

RYHMÄT

Euroopan mikrobilääkeherkkyystestien komitea (EUCAST) on vahvistanut seuraavan katkaisupisteet klaritromysiinille, erottaa herkät organismit.

Raja -arvot (MIC, mcg / ml) Mikro -organismi Herkkä (≤) Kestävä (>) Streptococcus spp. 0,25 mcg / ml 0,5 mcg / ml Staphylococcus spp. 1 mcg / ml 2 mcg / ml Haemophilus spp. * 1 mcg / ml 32 mcg / ml Moraxella catarrhalis 0,25 mcg / ml 0,5 mcg / ml

Klaritromysiiniä käytetään "hävittämiseen"H. pylori: pienin estävä pitoisuus (MIC) ≤ 0,25 mcg / ml, joka on määritetty herkkyyden raja -arvoksi Kliininen ja Laboratory Standards Institute (C.I.S.I).

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Koirilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että laskimonsisäisen tai suun kautta annetun 10 mg / kg annoksen jälkeen lääkepitoisuudet plasmassa olivat 3, 2 tai 1 mg / ml 1, 4 ja 12 tunnin kohdalla.

Viiden päivän kuluessa suun kautta tai laskimoon annetusta (14C) -leimatusta klaritromysiinistä noin 35--36% 14C -annoksesta erittyi virtsassa ja noin 52% ulosteessa.

Klaritromysiini metaboloituu maksassa ja tärkein metaboliitti on 14-hydroksi-N-demetyyliklaritromysiini, joka saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa 0,5 mcg / ml ja 1,2 mcg / ml 2-4 tunnin kuluttua 250 ja 1200 mg: n annostelusta. Vasta 1200 mg: n oraalisen annon jälkeen plasmassa havaittiin myös alhaisia ​​descladinosil-klaritromysiinipitoisuuksia; aineenvaihduntaprosessilla on taipumus kyllästyä suurina annoksina.

Ihmisillä tehdyt farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet plasman huippupitoisuuden olevan 2,08 μg / ml, kun 250 mg klaritromysiiniä on otettu suun kautta.

Laskimonsisäisen 500 mg klaritromysiinin annon jälkeen saavutetaan keskimääräiset huippupitoisuudet plasmassa 5,52 ± 0,98 mcg / ml.

Yhdisteen puoliintumisaika on 6,3 tuntia.

Samat metaboliitit, jotka muodostuvat oraalisen annon jälkeen, tunnistetaan, mutta pienempinä pitoisuuksina, oletettavasti johtuen maksan ensikierron metabolian puuttumisesta.

Modifioidusti vapauttava formulaatio:

Suun kautta annetun modifioidusti vapauttavan klaritromysiinin farmakokinetiikkaa tutkittiin aikuispotilailla ja sitä verrattiin klaritromysiinin 250 mg: n ja 500 mg: n välittömästi vapauttaviin tabletteihin. Kun annettiin yhtä suuret kokonaisvuorokausiannokset, imeytymisaste oli vastaava. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 50%.

Useiden annosten jälkeen havaittiin lievää kertymistä eikä aineenvaihdunta muuttunut millään lajilla.

Vastaavien absorptiotulosten perusteella seuraavat tiedot modifioidusti vapauttavasta formulaatiosta soveltuvat in vitro ja in vivo.

In vitro

Koulutus in vitro osoitti, että klaritromysiinin sitoutuminen proteiineihin ihmisen plasmassa on keskimäärin noin 70%. pitoisuuksilla 0,45 - 4,5 mcg / ml. Sitoutumisen väheneminen 41%: iin pitoisuudella 45 mcg / ml viittaa siihen, että sitoutumiskohdat voivat kyllästyä, mutta tämä tapahtui vain suurilla lääkepitoisuuksilla kaukana terapeuttisista tasoista.

In vivo

Kaikissa kudoksissa klaritromysiinipitoisuudet, lukuun ottamatta keskushermostoa, olivat paljon korkeammat kuin kiertävien lääkeaineiden pitoisuudet.

Suurimmat pitoisuudet havaittiin maksassa ja keuhkokudoksessa, joissa kudos / plasma -suhde oli 10-20.

Klaritromysiinin farmakokineettinen käyttäytyminen ei ole lineaarista. Potilailla, jotka söivät ja saivat modifioidusti vapautuvaa klaritromysiiniä 500 mg / vrk, klaritromysiinin ja 14-OH-klaritromysiinin vakaan tilan huippupitoisuudet plasmassa olivat 1,3 mcg / ml ja 0,48 mcg / ml. Kun annosta nostettiin 1000 mg: aan vuorokaudessa, vakaan tilan pitoisuusarvot olivat 2,4 mcg / ml ja 0,67 mcg / ml.

Klaritromysiini metaboloituu maksassa sytokromi P450: n kautta. On kuvattu kolme metaboliittia: N-demetyyliklaritromysiini; dekladinosiili-klaritromysiini ja 14-hydroksiklaritromysiini.

Klaritromysiinin ja sen aktiivisen metaboliitin eliminaation puoliintumisajat olivat 5,3 ja 7,7 tuntia.

Suuremmilla pitoisuuksilla sekä klaritromysiinin että sen metaboliitin näennäinen puoliintumisaika on yleensä pidempi.

Klaritromysiini erittyy virtsaan (noin 40%) ja ulosteeseen (noin 30%).

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

LD50 hiirillä ja rotilla oli yli 5 g / kg suun kautta ja yli 300 mg / kg suun kautta koirilla ja apinoilla. Lyhytaikainen toksisuus (1 kuukausi) ei osoittanut toksisia vaikutuksia rotilla (150 mg / kg / vrk) eikä koirilla (10 mg / kg / vrk). Lisäksi krooninen toksisuus (3 kuukautta) oli 15 mg / kg / vrk rotilla ja 10 mg / kg / vrk koirilla.

Mutageenisuustestit ovat osoittaneet, että lääkkeellä ei ole mutageenisia vaikutuksia tai mikrosomaaliaktivaatiota. Klaritromysiinillä ei ollut vaikutusta hiiren motoriseen aktiivisuuteen suun kautta annetun 100 mg / kg annoksen jälkeen.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

• Klacid 250 mg päällystetyt tabletit:

Kroskarmelloosinatrium, esigelatinoitu tärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, E-104, silikageeli, povidoni, steariinihappo, magnesiumstearaatti, talkki, hypromelloosi, propyleeniglykoli, sorbitaanimonoleaatti, vanilliini, E-171, hydroksipropyyliselluloosa, sorbiinihappo.

• Klacid 500 mg päällystetyt tabletit:

Kroskarmelloosinatrium, mikrokiteinen selluloosa, silikageeli, povidoni, steariinihappo, magnesiumstearaatti, talkki; päällystysliuos: hypromelloosi, hydroksipropyyliselluloosa, propyleeniglykoli, sorbitaanimonoleaatti, E-171, sorbiinihappo, vanilliini, E-104.

• Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten ja Klacid 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten:

Carbopol 974, povidoni, hypromelloosiftalaatti, risiiniöljy, silikageeli, sakkaroosi, ksantaanikumi, hedelmämaku, kaliumsorbaatti, sitruunahappo, titaanidioksidi, maltodekstriini, vesi.

• Klacid 500 mg / 10 ml infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten:

Laktobionihappo, natriumhydroksidi pH: n säätäjänä.

Jokainen liuotinpullo sisältää:

Vesi p.p.i.

• Klacid 250 mg rakeet oraalisuspensiota varten ja Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

Carbopol 974P, povidoni K90, hydroksipropyylimetyyliselluloosaftalaatti, risiiniöljy, piidioksidi, maltodekstriini, sakkaroosi, titaanidioksidi, modifioitu tärkkelys, appelsiinimaku, glysyrinoitu ammonium, asesulfaami K.

• Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit:

Vedetön sitruunahappo, natriumalginaatti, natrium- ja kalsiumalginaatti, laktoosi, povidoni K30, talkki, steariinihappo, magnesiumstearaatti, hypromelloosi 6cps, makrogoli 400, makrogoli 8000, titaanidioksidi (E -171), sorbiinihappo, kinoliinikeltainen (E - 104).

06.2 Yhteensopimattomuus

Tällä hetkellä ei ole erityisiä yhteensopimattomuuksia tunnettujen lääkkeiden kanssa.

06.3 Voimassaoloaika

Klacid 250 mg päällystetyt tabletit 3 vuotta

Klacid 500 mg päällystetyt tabletit 3 vuotta

Klacid 125 mg / 5 ml Rakeet oraalisuspensiota varten 2 vuotta

Klacid 250 mg / 5 ml Rakeet oraalisuspensiota varten 2 vuotta

Klacid 250 mg Rakeet oraalisuspensiota varten 3 vuotta

Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten 3 vuotta

Klacid 500 mg / 5 ml Infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten 3 vuotta

Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit 3 vuotta

06.4 Säilytys

Pakkaus 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten: Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Pakkauskoot 250 mg päällystetyt tabletit, 500 mg päällystetyt tabletit, RM 500 säädellysti vapauttavat tabletit, 250 mg rakeet oraalisuspensiota varten, 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten ja 250 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten: Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Pakkauksessa 500 mg / 10 ml infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten: Ei erityisiä säilytysohjeita. Käyttövalmiiksi saatettu tuote on käytettävä 24 tunnin kuluessa.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

• Klacid 250 mg päällystetyt tabletit:

Pahvilaatikko, jossa 12 läpipainopakkausta

• Klacid 500 mg päällystetyt tabletit:

Pahvilaatikko, jossa on läpinäkymätön 14-soluinen läpipainopakkaus

• Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit:

Pahvilaatikko, jossa 7 läpipainopakkausta

• Klacid 125 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten:

100 ml: n muovipullo annostelijalla

• Klacid 250 mg / 5 ml Rakeet oraalisuspensiota varten:

100 ml: n muovipullo annostelijalla

• Klacid 500 mg / 10 ml infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten:

Pahvilaatikko, joka sisältää 1 ampullin 500 mg klaritromysiiniä + 1 ampullin liuotinta

• Klacid 250 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

Pahvilaatikko, joka sisältää 14 pussia 250 mg

• Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

Pahvilaatikko, joka sisältää 14 500 mg: n annospussia

06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet

Katso kohta 4.2

07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA

BGP Products S.r.l.

Viale Giorgio Ribotta 11

00144 Rooma (RM)

08.0 MYYNTILUVAN NUMERO

Klacid 250 mg päällystetyt tabletit:

Läpipainopakkaus 12 tablettia - AIC 027370055

Klacid 500 mg päällystetyt tabletit:

Läpipainopakkaus 14 tablettia - AIC 027370129

Klacid 125 mg / 5 ml Rakeet oraalisuspensiota varten:

100 ml pullo - AIC 027370067

Klacid 250 mg / 5 ml Rakeet oraalisuspensiota varten:

100 ml pullo - AIC 027370117

Klacid 250 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

14 pussia - AIC 027370093

Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten:

14 pussia - AIC 027370105

Klacid 500 mg / 10 ml Infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten:

Pullo + liuotinpullo - AIC 027370042

Klacid RM 500 mg modifioidusti vapauttavat tabletit:

Läpipainopakkaus, jossa on 7 tablettia 500 mg: n modifioidusti vapauttava - AIC n. 027370143

09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

Klacid 250 mg päällystetyt tabletit 02.2.1997

Klacid 500 mg päällystetyt tabletit 6.3.1999

Klacid 125 mg/5 ml Rakeet oraalisuspensiota varten 01/02/1997

Klacid 500 mg/10 ml Infuusiokuiva -aine ja liuotin, liuosta varten 01/04/1992

Klacid 250 mg/5 ml Rakeet oraalisuspensiota varten 02/04/1999

Klacid 250 mg Rakeet oraalisuspensiota varten 17.3.1999

Klacid 500 mg rakeet oraalisuspensiota varten 17.3.1999

Klacid RM 500 mg säädellysti vapauttavat tabletit 30.5.2001

AIC uusiminen: 1.6.2010

10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

Maaliskuu 2015

11.0 RADIOHUOLLOJEN TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISESTÄ SÄTEILYN DOSIMETRIAA

12.0 RADIOHUOLLOILLE LISÄTIETOA KOSKEVAT LISÄOHJEET ALKUPERÄISTÄ ​​VALMISTELUA JA LAADUNVALVONTAA