XATRAL - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Xatral - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: Alfutsosiini (alfutsosiinihydrokloridi)

XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit

Xatral -pakkausselosteita on saatavana seuraaviin pakkauskokoihin:

XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit
XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen
XATRAL 10 mg depottabletit

Miksi Xatralia käytetään? Mitä varten se on?

FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA

Selektiivinen antagonisti postsynaptisille a1-adrenergisille reseptoreille, jotka sijaitsevat virtsarakon trigonin, virtsaputken ja eturauhasen tasolla.

HOITO -OHJEET

Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun toiminnallisten oireiden hoito.

Vasta -aiheet Kun Xatralia ei tule käyttää

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

Ortostaattinen hypotensio.

Yhteys muiden α1-antagonistien kanssa.

Vaikea maksan vajaatoiminta.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Xatralia

Alfutsosiinia tulee antaa varoen potilaille, jotka saavat verenpainetta alentavaa tai nitraattihoitoa.Joillakin potilailla voi esiintyä ortostaattista hypotensiota oireiden kanssa (ilman huimausta, väsymystä, hikoilua) tai ilman niitä ensimmäisten tuntien aikana alfutsosiinin ottamisen jälkeen. Näissä tapauksissa potilas on asetettava selälleen, kunnes oireet ovat täysin hävinneet. Nämä ilmiöt ovat yleensä ohimeneviä, ilmaantuvat hoidon alussa eivätkä yleensä vaikuta hoidon jatkamiseen. Markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa on raportoitu voimakasta verenpaineen laskua (verenkierron romahtamista) potilailla, joilla on ennestään riskitekijöitä (esim. sydänsairaus ja / tai samanaikainen verenpainelääkkeiden hoito, vanhempi ikä (ks. kohta "Haittavaikutukset"). Hypotension ja siihen liittyvien haittavaikutusten kehittymisen riski voi olla suurempi iäkkäillä potilailla. Siksi alfutsosiinia on annettava varoen tämä potilasryhmä.

Potilaalle on kerrottava näiden tapahtumien mahdollisuudesta.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa alfutsosiinia potilaille, joilla muut α1-antagonistit ovat aiheuttaneet voimakkaan verenpainetta alentavan vaikutuksen, tai potilaille, jotka saavat verenpainetta alentavia tai nitraattilääkkeitä. Sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla sepelvaltimotaudin erityishoitoa on jatkettava.Jos anginaatiotapaukset uusiutuvat tai pahenevat, alfutsosiinihoito on lopetettava.

Kuten kaikkia α1-salpaajia, alfutsosiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on akuutti sydämen vajaatoiminta. Potilaat, joilla on synnynnäinen QTc -ajan piteneminen, joiden tiedetään aiemmin saavan QTc -ajan pitenemistä tai jotka saavat lääkehoitoa ja joiden tiedetään aiheuttavan QTc -ajan pitenemistä, on arvioitava ennen alfutsosiinihoitoa ja sen aikana. Kaihileikkauksen aikana joillekin potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet tai saaneet a1 -salpaajia, on kehittynyt Floppy Iris -oireyhtymä (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, muunnelma pienen oppilaan oireyhtymästä). Tämän tapahtuman riski näyttää olevan hyvin pieni, silmälääkäri kirurgin on oltava tietoinen nykyisestä tai aiemmasta a1-salpaajien hoidosta ennen leikkauksen jatkamista, koska IFIS: n esiintyminen voi lisätä kirurgisia komplikaatioita leikkauksen aikana

On suositeltavaa, että kerrot silmälääkärillesi nykyisestä tai aiemmasta alfutsosiinihoidostasi ennen kaihileikkausta (linssien sameus). Alfutsosiini voi aiheuttaa leikkauksen aikana komplikaatioita, jotka voidaan hoitaa, jos asiantuntijalle on ilmoitettu ajoissa.

Tabletit on nieltävä kokonaisina. Kaikki muut antomenetelmät, kuten murskaus, murskaus, pureskelu, jauhaminen tai jauhettaminen, olisi kiellettävä. Nämä toimet voivat johtaa vaikuttavan aineen virheelliseen vapautumiseen ja imeytymiseen ja siten mahdollisiin haittavaikutuksiin.

Potilailla, joilla on aiemmin aivoverisuonisairauksia, oireita tai oireita, on aivoverenkierron vaara, koska hypotensiivinen vaikutus voi kehittyä alfutsosiinin annon jälkeen.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Xatralin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt tai käytät muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.

Vasta -aiheiset yhdistykset

Muut α1-antagonistit (ks. "Vasta-aiheet") hypotensiivisen vaikutuksen tehostumisriskin vuoksi.

Yhdistykset, jotka vaativat erityistä huomiota

Verenpainetta alentavat lääkkeet (katso "Varotoimet käyttöön").
Nitraatit (katso "Käytön varotoimet").
Vahvat CYP3A4: n estäjät (kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli ja ritonaviiri), koska ne lisäävät alfutsosiinin pitoisuutta veressä.

Yleispuudutteiden antaminen alfutsosiinilla hoidetuille potilaille voi aiheuttaa verenpaineen epävakautta.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Haittavaikutuksia, kuten huimausta, huimausta ja voimattomuutta, voi esiintyä erityisesti hoidon alussa.Tämä on otettava huomioon ajettaessa ajoneuvoja tai käytettäessä koneita.

Tärkeää tietoa Xatralin sisältämistä aineista

Lääke sisältää laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, laktaasinpuutos tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Annostus ja käyttötapa Xatralin käyttö: Annostus

Aikuiset

Suositeltu annostus on 1 XATRAL 2,5 mg tabletti 3 kertaa päivässä (7,5 mg / vrk). Ensimmäinen tabletti tulee ottaa juuri ennen nukkumaanmenoa.

Iäkkäät ja verenpainelääkkeillä hoidettavat potilaat

Alfutsosiinia määrättäessä iäkkäille (yli 65 -vuotiaille) ja verenpainelääkkeillä hoidetuille potilaille alkuannoksen tulee yleensä olla 1 tabletti aamulla ja illalla varotoimenpiteenä.

Näitä annoksia voidaan suurentaa kliinisen vasteen mukaan ylittämättä kuitenkaan 4 2,5 mg: n (10 mg) tablettia vuorokaudessa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan varotoimenpiteenä, että aloitusannos on yksi XATRAL 2,5 mg tabletti kahdesti vuorokaudessa ja että sitä mukautetaan kliinisen vasteen mukaan.

Maksan vajaatoiminta

On suositeltavaa, että lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla hoito aloitetaan yhdellä XATRAL 2,5 mg: n tabletilla vuorokaudessa.

Pediatriset potilaat

Alfutsosiinin tehoa ei ole osoitettu 2-16-vuotiailla lapsilla, joten alfutsosiinia ei ole tarkoitettu käytettäväksi pediatrisille potilaille.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Xatralia?

Yliannostustapauksessa potilas on vietävä sairaalaan, pidettävä selällään ja annettava tavanomaista hypotension hoitoa.

Merkittävän hypotension tapauksessa "asianmukainen korjaava hoito voidaan muodostaa verisuonia supistavalla aineella, joka vaikuttaa suoraan verisuonten lihaskuituihin.

Suuren proteiinisitoutumisen vuoksi alfutsosiinia on vaikea dialysoida: dialyysi ei siis tuota merkittäviä etuja.

Jos alfutsosiinin yliannostus on nielty tai otettu vahingossa, ilmoita siitä välittömästi lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.

Jos sinulla on kysymyksiä Xatralin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Xatralin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, Xatralkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Haittavaikutusten luokittelussa käytettiin seuraavaa arvioitua odotettua esiintymistiheyttä: Hyvin yleinen (> 1/10), yleinen (> 1/100 ja 1/1000 ja 1/10 000 ja

Sydämen patologiat

Melko harvinainen: takykardia, sydämentykytys.

Hyvin harvinainen: Anginaaliset jaksot potilailla, joilla on aiemmin ollut sepelvaltimotauti.

Tuntematon: eteisvärinä.

Silmät

Melko harvinainen: epänormaali näkö.

Tuntematon: lippisiris -oireyhtymä (IFIS).

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleinen: voimattomuus, huonovointisuus.

Melko harvinainen: turvotus, rintakipu.

Ruoansulatuselimistö

Yleiset: pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, suun kuivuminen.

Tuntematon: oksentelu.

Maksa ja sappi

Tuntematon: maksasoluleesiot, kolestaattinen maksasairaus.

Hermosto

Yleinen: pyörtyminen / huimaus, huimaus, päänsärky.

Melko harvinainen: uneliaisuus, pyörtyminen.

Tuntematon: Aivojen iskemia potilailla, joilla on taustalla aivoverenkiertohäiriöitä

Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet

Tuntematon: priapismi.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Melko harvinainen: nuha.

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen: ihottuma, kutina.

Hyvin harvinainen: nokkosihottuma, angioedeema.

Verisuonipatologiat

Yleinen: hypotensio (ortostaattinen).

Melko harvinainen: punoitus.

Tuntematon: verenkierron romahtaminen potilailla, joilla on ennestään riskitekijöitä (ks. Kohta "Varotoimet käyttöön").

Veren ja imukudoksen häiriöt

Tuntematon: neutropenia, trombosytopenia

Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Sivuvaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta, osoitteessa https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.Voit ilmoittaa haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Viimeinen voimassaolopäivä: Katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä. Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.

Varoitus: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Varastointi: Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, miten hävität lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.

Koostumus ja lääkemuoto

SÄVELLYS

Yksi tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: alfutsosiinihydrokloridi 2,5 mg.

Apuaineet:

Ydin: laktoosi, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys, magnesiumstearaatti.

Pinnoite: hypromelloosi, makrogoli 400, titaanidioksidi (E171).

LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ

Päällystetyt tabletit. 30 tabletin laatikko.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Xatralista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Pakkausten kestoaika pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO CIO 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

XATRAL

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit

Jokainen tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate: alfutsosiinihydrokloridi 2,5 mg.

XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen

Jokainen tabletti sisältää:

Aktiivinen periaate: alfutsosiinihydrokloridi 5 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Päällystetyt tabletit.

Depottabletit, päällystetyt tabletit.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun toiminnallisten oireiden hoito.

04.2 Annostus ja antotapa

XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit

Aikuiset

Suositeltu annostus on 1 tabletti XATRAL 2,5 mg päällystettyjä tabletteja 3 kertaa päivässä (7,5 mg / vrk).

Ensimmäinen tabletti tulee ottaa juuri ennen nukkumaanmenoa.

Iäkkäät ja verenpainelääkitystä saavat potilaat

Alfutsosiinia määrättäessä iäkkäille (yli 65 -vuotiaille) ja verenpainelääkkeillä hoidetuille potilaille alkuannoksen tulee yleensä olla 1 tabletti aamulla ja illalla varotoimenpiteenä.

Näitä annoksia voidaan suurentaa kliinisen vasteen mukaan ylittämättä kuitenkaan 4 2,5 mg: n (10 mg) tablettia vuorokaudessa.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan varotoimenpiteenä, että aloitusannos on 1 tabletti XATRAL 2,5 mg päällystettyjä tabletteja kahdesti vuorokaudessa ja että sitä mukautetaan kliinisen vasteen mukaan.

Maksan vajaatoiminta

On suositeltavaa, että potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, hoito aloitetaan yhdellä tabletilla päivässä. XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit, suurennetaan 2 tablettiin vuorokaudessa kliinisen vasteen mukaan.

XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen

Aikuiset

XATRAL 5 mg depottabletin annos on 1 tabletti kahdesti päivässä (aamulla ja illalla).

Ensimmäinen tabletti tulee ottaa illalla.

Iäkkäät ja verenpainelääkitystä saavat potilaat

Yleensä alfutsosiinia määrättäessä iäkkäille (yli 65 -vuotiaille) ja verenpainelääkkeillä hoidetuille potilaille varovaisuutena aloitusannoksen tulee olla yksi tabletti XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen illalla. Tätä annosta voidaan suurentaa kliinisen vasteen mukaan yhden tabletin vahvuuteen asti XATRAL 5 mg päällystetyt tabletit a pitkäaikainen vapautuminen kahdesti päivässä (aamulla ja illalla).

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan varotoimenpiteenä, että aloitusannos on yksi tabletti XATRAL 5 mg depottabletti, kalvopäällysteinen illalla, ja sitä voidaan suurentaa 2 tablettiin päivässä kliinisen vasteen mukaan.

Maksan vajaatoiminta

On suositeltavaa, että potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, hoito aloitetaan yhdellä annoksella XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit, lisätään yhteen tablettiin XATRAL 2,5 mg päällystetyt tabletit 2 kertaa päivässä, riippuen kliinisestä vasteesta.

Pediatriset potilaat

Alfutsosiinin tehoa ei ole osoitettu 2-16 -vuotiailla lapsilla (ks. Kohta 5.1), joten alfutsosiinia ei ole tarkoitettu käytettäväksi pediatrisille potilaille.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.

Ortostaattinen hypotensio.

Samanaikainen käyttö muiden a1-antagonistien kanssa.

Vaikea maksan vajaatoiminta.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa on raportoitu voimakasta verenpaineen laskua (verenkierron romahtaminen) potilailla, joilla on ennestään riskitekijöitä (kuten taustalla oleva sydänsairaus ja / tai samanaikainen verenpainelääkitys, korkea ikä) (ks. Kohta 4.8). Hypotension ja siihen liittyvien haittavaikutusten kehittymisen riski voi olla suurempi iäkkäillä potilailla. Siksi alfutsosiinia on annettava varoen tässä potilasryhmässä.

Potilaalle on kerrottava näiden tapahtumien mahdollisuudesta.

Joskus XATRAL 5 mg depottabletilla hoidetuilla potilailla ulosteessa saattaa näkyä kokonaisia tabletteja, vaikka vaikuttavan aineen vapautuminen on jo tapahtunut ruoansulatuskanavassa.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa alfutsosiinia potilaille, joilla muut a1-antagonistit ovat aiheuttaneet voimakkaan verenpainetta alentavan vaikutuksen, tai potilaille, jotka saavat verenpainetta alentavia tai nitraattilääkkeitä.

Sepelvaltimotautia sairastavilla potilailla sepelvaltimotaudin erityishoitoa on jatkettava.Jos anginaatiotapaukset uusiutuvat tai pahenevat, alfutsosiinihoito on lopetettava.

Kuten kaikkia a1-salpaajia, myös alfutsosiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on akuutti sydämen vajaatoiminta.

Potilaat, joilla on synnynnäinen QTc -ajan piteneminen, joiden tiedetään aiemmin saavan QTc -ajan pitenemistä tai jotka saavat lääkehoitoa ja joiden tiedetään aiheuttavan QTc -ajan pitenemistä, on arvioitava ennen alfutsosiinihoitoa ja sen aikana.

Kaihileikkauksen aikana joillekin potilaille, jotka ovat aiemmin saaneet tai saaneet a1 -salpaajia, on kehittynyt Floppy Iris -oireyhtymä (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, muunnelma pienen oppilaan oireyhtymästä). Tämän tapahtuman riski näyttää olevan hyvin pieni, silmälääkäri kirurgin on oltava tietoinen nykyisestä tai aiemmasta a1-salpaajien hoidosta ennen leikkauksen jatkamista, koska IFIS: n esiintyminen voi lisätä kirurgisia komplikaatioita leikkauksen aikana.

2,5 mg tabletit sisältävät laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi -intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Pitkävaikutteiset 5 mg: n tabletit sisältävät hydrattua risiiniöljyä, joka voi aiheuttaa vatsavaivoja ja ripulia.

Potilaita tulee neuvoa, että tabletit niellään kokonaisina. Kaikki muut antomenetelmät, kuten murskaus, murskaus, pureskelu, jauhaminen tai jauhettaminen, olisi kiellettävä. Nämä toimet voivat johtaa vaikuttavan aineen virheelliseen vapautumiseen ja imeytymiseen ja siten mahdollisiin haittavaikutuksiin.

Potilailla, joilla on aiemmin ollut oireisia tai oireettomia aivoverenkiertohäiriöitä, on olemassa aivoverenkiertohäiriö, koska verenpainetta alentava vaikutus voi kehittyä alfutsosiinin annon jälkeen.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Vasta -aiheiset yhdistykset

Muut a1-antagonistit (ks. Kohta Vasta-aiheet) hypotensiivisen vaikutuksen tehostumisriskin vuoksi.

Yhdistykset, jotka vaativat erityistä huomiota

- verenpainelääkkeet (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

- Nitraatit (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

- Vahvat CYP3A4: n estäjät (kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli ja ritonaviiri), koska ne lisäävät alfutsosiinin pitoisuutta veressä.

Yleispuudutteiden antaminen alfutsosiinilla hoidetuille potilaille voi aiheuttaa verenpaineen epävakautta.

04.6 Raskaus ja imetys

Terapeuttisten käyttöaiheiden vuoksi tätä osaa ei sovelleta.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tietoja lääkkeen vaikutuksesta ajokykyyn ei ole saatavilla.

Haittavaikutuksia, kuten huimausta ja voimattomuutta, voi esiintyä erityisesti hoidon alussa.Tämä on otettava huomioon ajettaessa ajoneuvoja tai käytettäessä koneita.

04.8 Haittavaikutukset

Odotettujen taajuuksien luokittelu:

Hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100 ja

Sydämen patologiat

Melko harvinainen: takykardia, sydämentykytys.

Hyvin harvinainen: Anginaaliset jaksot potilailla, joilla on aiemmin ollut sepelvaltimotauti

Tuntematon: eteisvärinä.

Silmät

Melko harvinainen: epänormaali näkö.

Tuntematon: lippisiris -oireyhtymä (IFIS).

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleinen: voimattomuus, huonovointisuus.

Melko harvinainen: turvotus, rintakipu.

Ruoansulatuselimistö

Yleiset: pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, suun kuivuminen.

Tuntematon: oksentelu.

Maksa ja sappi

Tuntematon: maksasoluleesiot, kolestaattinen maksasairaus.

Hermosto

Yleinen: pyörtyminen / huimaus, huimaus, päänsärky.

Melko harvinainen: uneliaisuus, pyörtyminen.

Tuntematon: Aivojen iskemia potilailla, joilla on taustalla aivoverenkiertohäiriöitä

Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet

Tuntematon: priapismi.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Melko harvinainen: nuha.

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen: ihottuma, kutina.

Hyvin harvinainen: nokkosihottuma, angioedeema.

Verisuonipatologiat

Yleinen: hypotensio (ortostaattinen).

Melko harvinainen: punoitus.

Tuntematon: verenkierron romahtaminen potilailla, joilla on ennestään riskitekijöitä (ks. Kohta 4.4).

Veren ja imukudoksen häiriöt

Tuntematon: neutropenia, trombosytopenia.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen.

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Yliannostus

Yliannostustapauksessa potilas on vietävä sairaalaan, pidettävä selällään ja annettava tavanomaista hypotension hoitoa.

Merkittävän hypotension tapauksessa "asianmukainen korjaava hoito voidaan muodostaa verisuonia supistavalla aineella, joka vaikuttaa suoraan verisuonten lihaskuituihin.

Suuren proteiinisitoutumisen vuoksi alfutsosiinia on vaikea dialysoida: dialyysi ei siis tuota merkittäviä etuja.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: eturauhasen hyvänlaatuiseen hypertrofiaan käytettävät lääkkeet; alfa-adrenergiset reseptoriantagonistit.

ATC -koodi: G04CA01.

Alfutsosiini on oraalisesti aktiivinen kinatsoliinijohdannainen, jolla on selektiivinen antagonistinen vaikutus postsynaptisiin a1-adrenergisiin reseptoreihin.

Farmakologiset in vitro -tutkimukset ovat vahvistaneet alfutsosiinin selektiivisyyden virtsarakon, virtsaputken ja eturauhasen trigonissa sijaitseville a1-adrenergisille reseptoreille.

Kokeelliset eläinkokeet in vivo ovat osoittaneet, että alfutsosiini alentaa virtsaputken painetta ja siten vastustuskykyä virtsavirtaukseen virtsaamisen aikana. Lisäksi alfutsosiini estää virtsaputken hypertonista vastetta nopeammin kuin sileän lihaksen, ja sille on ominaista toiminnallinen uroselektiivisyys tajuissaan olevassa normaalihormonisessa rotassa, koska se alentaa virtsaputken painetta annoksilla, jotka ovat tehottomia valtimopaineeseen.

Kliinisessä ympäristössä eturauhasen hyvänlaatuisessa hypertrofiassa toiminnallisten oireiden kehittyminen ja vakavuus eivät liity vain adenomyofibrooman kokoon, vaan myös sympaattiseen hermokomponenttiin, joka stimuloimalla postsynaptisia a1-adrenergisia reseptoreita yleisesti lisääntyy. alempien virtsateiden sileiden lihasten ja erityisesti eturauhasen stroomakomponentin jännitys.

Lumekontrolloidut tutkimukset eturauhasen hyvänlaatuista hypertrofiaa sairastavilla potilailla ovat osoittaneet:

- virtsan huippuvirtauksen merkittävä lisääntyminen ensimmäisestä alfutsosiiniannoksesta lähtien,

- detrusorin paineen merkittävä lasku ja virtsarakon tilavuuden lisääntyminen, mikä aiheuttaa voimakkaan virtsaamistarpeen,

- merkittävästi vähentynyt virtsamäärä.

Nämä suotuisat urodynaamiset vaikutukset ovat johtaneet alempien virtsateiden oireiden, sekä ärsyttävien että obstruktiivisten, parantumiseen.

Jopa vaikeaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniinipuhdistuma 15-40 ml / min) ei pahenna alfutsosiini.

Pediatriset potilaat

Alfutsosiinia ei ole tarkoitettu käytettäväksi pediatrisille potilaille (ks. Kohta 4.2).

Alfutsosiinihydrokloridin tehoa ei osoitettu kahdessa tutkimuksessa, jotka suoritettiin 197 potilaalla, jotka olivat iältään 2-16 -vuotiaita ja joilla oli kohonnut minimaalinen häviämispiste neurologista alkuperää (LPP ≥40 cm H2O) .Potilaita hoidettiin alfutsosiinihydrokloridilla 0,1 mg / kg / vuorokaudessa tai 0,2 mg / kg / vrk käyttämällä erityisiä pediatrisia valmisteita.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Vapautusvalmiiden koostumusten ominaisuudet

Alfutsosiini imeytyy hyvin, ja sen keskimääräinen hyötyosuus on 64%; huippupitoisuus plasmassa saavutetaan yleensä noin 1,5 tunnissa (0,5--6 tuntia) .Kinetiikka on lineaarinen terapeuttisella annosalueella. Kineettiselle profiilille on ominaista suuret yksilölliset vaihtelut pitoisuudet plasmassa.

Plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 4,8 tuntia Plasman proteiineihin sitoutuu noin 90%, 68,2% ihmisen seerumin albumiiniin ja 52,5% ihmisen seerumin glykoproteiineihin.

Alfutsosiini metaboloituu laajasti ja erittyy pääasiassa sappiteiden kautta ja sieltä ulosteeseen (75-91%); vain 11% erittyy virtsaan muuttumattomana.

Mikään ihmisen biotransformaatiotuote ei ole farmakodynaaminen.

Ruoka ei vaikuta alfutsosiinin farmakokineettiseen profiiliin.

Iäkkäillä, yli 75-vuotiailla potilailla imeytyminen on nopeampaa ja huippupitoisuudet suurempia.Lisäksi biologinen hyötyosuus voi lisääntyä ja joillakin iäkkäillä potilailla jakautumistilavuus voi pienentyä, kun taas eliminaation puoliintumisaika pysyy muuttumattomana.

Alfutsosiinin jakautumistilavuus ja puhdistuma lisääntyvät munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla riippumatta siitä, ovatko he dialyysissä vai eivät, ja tämä johtuu vapaan fraktion lisääntymisestä.

Krooninen munuaisten vajaatoiminta, vaikka merkittävä (kreatiniinipuhdistuma 15-40 ml / min), ei pahenna alfutsosiini.

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, plasman eliminaation puoliintumisaika on pidentynyt.Plasman maksimipitoisuus (Cmax) kasvaa myös kaksinkertaiseksi ja käyrän alla oleva alue (AUC) kolminkertaiseksi. verrattuna terveillä vapaaehtoisilla havaittuun.

Krooninen sydämen vajaatoiminta ei vaikuta alfutsosiinin farmakokineettiseen profiiliin.

Pidennetyn vapautumisen formulaation ominaisuudet

XATRAL 5 mg depottablettien biologinen hyötyosuus on 15% pienempi kuin XATRAL 2,5 mg päällystettyjen tablettien hyötyosuus.

Huippupitoisuus plasmassa (Cmax) saavutetaan noin 3 tuntia XATRAL 5 mg depottabletin ottamisen jälkeen; alfutsosiinin näennäinen puoliintumisaika (t½β) on 8 tuntia.

Ruoka ei vaikuta tähän farmakokineettiseen profiiliin.

Metaboliset yhteisvaikutukset: CYP3A4 on tärkein maksaentsyymi, joka osallistuu alfutsosiinin metaboliaan Ketokonatsoli on voimakas CYP3A4: n estäjä.

Toistuva 200 mg: n vuorokausiannos ketokonatsolia seitsemän päivän ajan johti 10 mg: n alfutsosiini OD: n ateriaan otetun Cmax-arvon (2,11-kertaiseksi) ja AUClast-arvon (2,46-kertaiseksi) nousuun. Päivittäinen 400 mg: n ketokonatsoliannos, joka toistettiin 8 päivän ajan, nosti alfutsosiinin Cmax-arvon 2,3-kertaiseksi ja AUClast- ja AUC-arvon 3,2-kertaiseksi ja 3,0-kertaiseksi (ks. "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut muodot") vuorovaikutuksesta ").

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Alfutsosiinilla tehdyt toksisuustutkimukset ovat osoittaneet, että sillä on alhainen toksisuus akuutin annon jälkeen.

Toistuvan annoksen toksisuustutkimuksissa (1–12 kuukautta beagle -koirilla, 1–6 kuukautta rotilla) se oli hyvin siedetty.

Lääke ei aiheuttanut alkiotoksisia tai teratogeenisia vaikutuksia eikä muuttanut hedelmällisyysparametreja, eikä mutageenisuus- ja karsinogeenisuustutkimuksissa paljastanut mitään perimää vaurioittavia tai karsinogeenisia vaikutuksia.

Pitkävaikutteinen formulaatio, jota annettiin yhden kuukauden ajan koirille 10 kertaa suuremmilla annoksilla kuin ihmisillä käytetty terapeuttinen annos, ei aiheuttanut mitään toiminnallisia tai orgaanisia vaikutuksia eikä plasman kertymistä.