SARIDON - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Saridon - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: parasetamoli, propifenasoni, kofeiini

Saridon -tabletit

Käyttöaiheet Miksi Saridonia käytetään? Mitä varten se on?

Saridon kuuluu kipulääkkeiden ja kuumetta alentavien lääkkeiden (kipua ja kuumetta lievittävät lääkkeet) terapeuttiseen luokkaan.

Saridonia käytetään akuuttien kivuliaiden tilojen (eli lyhytaikaisten, kuten päänsärky, hammassärky, neuralgia, kuukautiskipu) ja kuumeisten tilojen oireenmukaiseen hoitoon.

Älä anna lääkettä yli 3 peräkkäistä päivää keskustelematta lääkärisi kanssa.

Vasta -aiheet Kun Saridonia ei tule käyttää

Älä ota Saridonia

jos olet allerginen parasetamolille, propifenatsonille tai kofeiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
jos olet allerginen muille kemiallisesti läheisille aineille;
jos sinulla on aiemmin esiintynyt maha -suolikanavan verenvuotoa (vatsa ja suolisto) tai perforaatio, joka liittyy aiempiin aktiivisiin hoitoihin tai sinulla on ollut toistuvaa mahahaavaa (mahalaukun, pohjukaissuolen tai ruokatorven sisäinen limakalvo) verenvuotoa / haavaumaa (kaksi tai useampia erillisiä todettuja haavaumia) tai verenvuoto);
jos sinulla on hemopatia (verisairaus), kuten granulosytopenia (pieni määrä granulosyyttejä, tietyn tyyppinen valkosolu veressä) ja ajoittainen porfyria (PGB -deaminaasiksi kutsutun entsyymin puute);
jos sinulla on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos (sairaus, jota yleisesti kutsutaan favismiksi)
jos sinulla on vaikea hemolyyttinen anemia (punasolujen tuhoutumisen aiheuttama anemia);
jos sinulla on vaikea maksasolu (maksasolujen vajaatoiminta), munuaisten tai sydämen vajaatoiminta (sydämen kyvyttömyys pumpata riittävästi verta, joka tarvitaan kehon tarpeisiin);
jos olet raskaana tai imetät (ks. "Raskaus ja imetys");

Saridonia ei saa antaa alle 12 -vuotiaille lapsille kofeiinin vuoksi.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Saridonia

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Saridonia:

jos sinulla on tai on ollut maha- tai pohjukaissuolihaava tässä tapauksessa lääkärin on seurattava tarkasti Saridonin käyttöä. Jos olet kärsinyt ruoansulatuskanavan toksisuudesta, sinun on ilmoitettava kaikista epätavallisista ruoansulatuskanavan oireista (erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuodosta) erityisesti hoidon alkuvaiheessa.
jos sinulla on munuaisten vajaatoiminta (heikentynyt munuaisten toiminta) tai maksa (maksan vajaatoiminta), Gilbertin oireyhtymä (hyvänlaatuinen maksasairaus, joka ilmenee liiallisena ja hallitsemattomana bilirubiinin nousuna) tai hematopoieettinen toimintahäiriö (veren solukomponenttien muodostuminen);
jos käytät muita lääkkeitä, jotka sisältävät samaa vaikuttavaa ainetta (parasetamolia), kuten jos parasetamolia otetaan suurina annoksina, voi ilmetä vakavia haittavaikutuksia (ks. myös "Muut lääkkeet ja Saridon");
jos sinulla on astma, krooninen nuha tai krooninen nokkosihottuma, koska propifenasonia ja parasetamolia sisältävien lääkkeiden käyttöön on liittynyt yksittäisiä raportteja astmakohtauksista ja anafylaktisesta sokista;
jos sinulla on sydänvaivoja tai sinulla on ollut aivohalvaus (aivoverenkiertohäiriö) tai luulet, että saatat olla vaarassa näihin tiloihin (esimerkiksi jos sinulla on korkea verenpaine, korkea kolesterolitaso, diabetes tai tupakoit) joidenkin lääkkeiden käytön vuoksi Tulehduskipulääkkeet (erityisesti suurina annoksina ja pitkäaikaishoidossa) voivat liittyä lievästi suurentuneeseen valtimotromboottisten tapahtumien (esim. Sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskiin;
jos sinulla on aiemmin ollut kohonnut verenpaine (korkea verenpaine) ja / tai sydämen vajaatoiminta (sydämen kyvyttömyys pumpata riittävästi verta, joka tarvitaan kehon tarpeisiin), kuten tulehduskipulääkkeiden (tulehduskipulääkkeet -Steroidien) on raportoitu aiheuttavan nesteen kertymistä, kohonnutta verenpainetta ja turvotusta (turvotusta, joka johtuu liiallisesta nesteen kertymisestä soluihin tai kudoksiin).
jos sinulla on kilpirauhasen liikatoimintaa: tässä tapauksessa lääkärin on seurattava Saridonin käyttöä huolellisesti.

Lapset ja nuoret

Alle 12 -vuotiaat lapset eivät saa ottaa Saridonia.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Saridonin vaikutusta

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt. Saridonin käyttöä tulee välttää yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät.

Ole erityisen varovainen, jos otat:

Kortikosteroidit (sisältävät kortisolia, lisämunuaisten tuottamaa hormonia), koska samanaikainen käyttö lisää ruoansulatuskanavan haavaumien tai verenvuotojen riskiä;
Suun kautta otettavat antikoagulantit (lääkkeet, jotka estävät verihyytymiä), kuten varfariini: Tulehduskipulääkkeet (mukaan lukien parasetamoli) voivat tehostaa antikoagulanttien vaikutuksia, joten älä ota parasetamolia pitkiä aikoja ilman lääkärin valvontaa, koska parasetamoli voi lisätä antikoagulanttien vaikutuksia. oraalisten antikoagulanttien hoidon yhteydessä on suositeltavaa pienentää annoksia;
Verihiutaleita estävät aineet (lääkkeet, jotka estävät verihyytymien muodostumisen) ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI -lääkkeet, masennuslääkkeet), koska ne lisäävät ruoansulatuskanavan verenvuodon riskiä;
Diureetit (virtsaneritystä lisäävät lääkkeet), ACE: n estäjät ja angiotensiini II -antagonistit (korkean verenpaineen hoitoon käytettävät lääkkeet), koska tulehduskipulääkkeet voivat heikentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden vaikutusta. Jos käytät samana päivänä, ole erityisen varovainen, varsinkin jos sinulla on munuaisten vajaatoiminta (erityisesti jos olet iäkäs tai nestehukka). Samanaikaisen hoidon aloittamisen jälkeen sinun on nesteytettävä riittävästi ja lääkäri harkitsee munuaistoiminnan seurantaa.
Hypoglykeemiset lääkkeet (diabeteslääkkeet), kuten asetoheksamidi, klooripropamidi, tolbutamidi;
Probenesidi (lääke, jota käytetään kihdin ja hyperurikemian hoitoon [korkea virtsahappopitoisuus veressä]): jos samanaikaista hoitoa käytetään, lääkärisi on harkittava parasetamoliannoksen pienentämistä.
Lääkkeet, jotka lisäävät mahalaukun tyhjenemistä (esim. Metoklopramidi, domperidoni), koska ne lisäävät parasetamolin imeytymisnopeutta;
Kolestyramiini (lääke, jota käytetään veren kolesterolipitoisuuden alentamiseen), koska se vähentää parasetamolin imeytymistä;
Kloramfenikolia (antibiootti), koska parasetamoli voi pidentää sen puoliintumisaikaa (aika, joka kuluu lääkkeen määrän pienentämiseen plasmassa tai veressä puoleen) ja siten mahdollisesti lisätä sen toksisuutta;
AZT (tsidovudiini - antiretroviraalinen, joidenkin virusten hyökkäystä vastaan); parasetamolin ja AZT: n samanaikainen käyttö lisää taipumusta leukosyyttien tai valkosolujen määrän vähenemiseen (neutropenia). Siksi tuotetta ei saa ottaa yhdessä AZT: n (tsidovudiinin) kanssa vain lääkärin määräyksestä;
Tulehduskipulääkkeet (NSAID) ja kipulääkkeet (opioidit), koska samanaikainen anto Saridonin kanssa parantaa kipua lievittävää vaikutusta vasten. Saridonin käyttöä ei suositella, jos sinua hoidetaan tulehduskipulääkkeillä.
Etinyyliestradioli (ehkäisy), koska parasetamoli lisää sen hyötyosuutta (imeytynyt määrä);
Lamotrigiini (epilepsialääke), koska se voi vähentää parasetamolin hyötyosuutta (imeytynyt määrä);
Suoja -aineet (misoprostoli tai protonipumpun estäjät): Suoja -aineiden samanaikaista käyttöä tulee harkita iäkkäillä potilailla ja myös potilailla, jotka käyttävät pieniä annoksia asetyylisalisyylihappoa tai muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä ruoansulatuskanavan tapahtumien riskiä.
Tropisetroni ja granisetroni (antiemeetit, pahoinvointiin ja oksenteluun käytettävät lääkkeet): nämä lääkkeet voivat täysin estää parasetamolin kipua lievittävän vaikutuksen.

Jos sinua hoidetaan rifampisiinilla (antibiootti), simetidiinillä (mahahapon vastainen lääke) tai epilepsialääkkeillä (fenytoiini, glutetimidi, fenobarbitaali, karbamatsepiini), käytä parasetamolia äärimmäisen varovasti ja vain tarkassa lääkärin valvonnassa.Parasetamolin anto voi häiritä urikemian määrittämistä (fosfotungstiinihappomenetelmällä) ja veren glukoosin määrittämistä (glukoosi-oksidaasi-peroksidaasimenetelmällä). Kerro asiasta lääkärillesi.

Saridon alkoholin kanssa

Tuote voi olla vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa; kohtuullinen alkoholin nauttiminen yhdessä parasetamolin kanssa, jopa pieninä annoksina, voi lisätä maksavaurion riskiä.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Saridonia ei tule käyttää raskauden ja imetyksen aikana, mutta sinun on myös vältettävä lääkkeen käyttöä, jos epäilet olevasi raskaana tai suunnittelet äitiä.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Huimauksen, huimauksen tai uneliaisuuden mahdollisen alkamisen vuoksi Saridon saattaa heikentää ajokykyä ja koneiden käyttökykyä.

Annostus ja käyttötapa Saridonin käyttö: Annostus

Käytä tätä lääkettä aina tässä pakkausselosteessa kuvatulla tavalla tai lääkärisi tai apteekkihenkilökunnan ohjeiden mukaan. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Ota Saridon täydellä vatsalla. Niele lääke runsaan veden kanssa.

Suositellut annokset ovat:

Aikuiset: 1-2 tablettia, enintään 4 tablettia 24 tunnissa.

Käyttö iäkkäille potilaille ja potilaille, joilla on aiemmin ollut haavaumia: Iäkkäiden potilaiden tulee noudattaa yllä mainittuja vähimmäisannoksia

Varoitus: älä ylitä ilmoitettuja annoksia ilman lääkärin neuvoja. Älä anna lääkettä yli 3 peräkkäistä päivää keskustelematta lääkärisi kanssa.

Ota yhteys lääkäriisi, jos häiriö ilmenee toistuvasti tai jos olet havainnut äskettäisiä muutoksia sen ominaisuuksissa.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Saridonia?

Yliannostustapauksessa parasetamoli voi aiheuttaa vakavia vaurioita maksasoluille, mikä voi johtaa niiden massiiviseen ja peruuttamattomaan tuhoutumiseen. Kofeiinin vuoksi, aina suurina annoksina, voi esiintyä hyperstimulaatiota jännityksellä, unettomuutta, lihasten vapinaa, pahoinvointia, oksentelua, lisääntynyttä virtsatilavuutta, lisääntynyttä sykettä, sydämenlyöntiä (sydämentykytystä) ja näkökentän heikkenemistä. On kuvattu munuaisvaurioita tubulaarisen nekroosin (munuaisten tubulaaristen solujen tuhoutuminen) jälkeen. Yleensä parasetamolin jatkuva käyttö, erityisesti yhdessä muiden kipulääkkeiden kanssa, voi johtaa pysyvään munuaisvaurioon ja munuaisten vajaatoimintaan (analgeettinen nefropatia). Suositeltujen määrien ylittäminen väärin voi aiheuttaa kouristuksia.Jos olet vahingossa ottanut / ottanut liikaa Saridonia, ilmoita siitä välittömästi lääkärillesi tai mene lähimpään sairaalaan.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Saridonin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Kun Saridonia käyttävillä potilailla ilmenee ruoansulatuskanavan verenvuotoa tai haavaumia, hoito on lopetettava.

Vakavat haittavaikutukset:

Jos kuumetta tai kurkkukipua ilmenee hoidon aikana, lopeta hoito ja ota yhteys lääkäriisi. G.

Harvinaisia ihoreaktioita, joista osa on hengenvaarallisia, mukaan lukien eksfoliatiivinen dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, on raportoitu hyvin harvoin tulehduskipulääkkeiden (ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden) käytön yhteydessä. Suurin riski näyttää olevan hoidon alkuvaiheessa, koska reaktio alkaa useimmissa tapauksissa ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Lopeta Saridonin käyttö, kun ilmenee ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita allergian oireita.

Alla luetellut haittavaikutukset ovat peräisin spontaaneista raporteista, joten niitä ei voida järjestää yleisyysluokittain.

Iho (iho) ja ihonalainen kudos:

Erilaisia ja vaikeusasteisia ihoreaktioita on raportoitu, mukaan lukien:

ihottuma,
kutittaa;
nokkosihottuma;
allerginen turvotus ja angioedeema (turvonnut ja kutiava ihoalue, joka sijaitsee useimmiten raajoissa, ulkoisissa sukuelimissä ja kasvoissa, erityisesti silmä- ja huulialueella);
yleistynyt akuutti eksantematoottinen pustuloosi (pinnallisten pienten märkärakkuloiden puhkeaminen);
kiinteä punoitus (puna-violetit punoittavat laastarit);
erythema multiforme (verisuonitulehduksen aiheuttamat kirkkaanpunaiset ihovauriot);
rakkulaiset reaktiot, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja epidermaalinen nekrolyysi (hyvin harvoin) (kaksi vakavaa ihosairautta, jotka voivat johtaa kuolemaan).

Immuunijärjestelmän häiriöt:

yliherkkyysreaktioita (allergisia reaktioita), kuten syanoosia (ihon ja limakalvojen sinertävä värjäytyminen), hikoilua, pahoinvointia, hypotensiota (alhainen verenpaine), hengenahdistusta (hengitysvaikeuksia), astmaa, kurkunpään turvotusta kurkunpään, johon usein liittyy hengitysvaikeuksia), anafylaktoidinen reaktio, anafylaktinen reaktio, anafylaktinen sokki (anafylaktisen reaktion mahdollisia oireita ovat: voimakas ja äkillinen verenpaineen lasku, nopea tai hidas syke, epätavallinen väsymys tai heikkous, ahdistuneisuus, levottomuus, huimaus, tajunnan menetys, hengitysvaikeudet [kurkunpään tukkeutumisesta tai bronkospasmista] tai nielemisestä).

Veren ja imukudoksen häiriöt (veren häiriöt):

muutokset verisolumäärissä (näkyy verikokeissa), kuten trombosytopenia (verihiutaleiden määrän väheneminen veressä), trombosytopeeninen purppura (hyytymissairaus), leukopenia (vähentynyt valkosolujen määrä), anemia (punasolujen väheneminen) ), agranulosytoosi (vähentynyt määrä granulosyyttejä, eräänlainen valkosolujen määrä veressä), pansytopenia (veren kaikkien solujen vähentynyt määrä).

Seerumin alaniiniaminotransferaasi (ALAT) voi nousta, kun parasetamolia annetaan terapeuttisesti.

Hermosto:

huimaus;
uneliaisuus.

Maksa ja sappi (maksa, sappirakko ja sappi):

heikentynyt maksan toiminta;
hepatiitti;
annoksesta riippuvainen maksan vajaatoiminta, maksanekroosi (maksasolujen tuhoutuminen) hengenvaarallinen (ks. "Varoitukset ja varotoimet" ja "Jos otat enemmän Saridonia kuin sinun pitäisi").

Munuaiset ja virtsatiet:

akuutti munuaisten vajaatoiminta (munuaisten toiminnan nopea heikkeneminen);
interstitiaalinen nefriitti (munuaistulehdus);
hematuria (veren esiintyminen virtsassa);
anuria (virtsanerityksen puuttuminen).

Ruoansulatuselimistö

Yleisimmin havaitut haittavaikutukset ovat luonteeltaan ruoansulatuskanava:

mahahaava (mahalaukun vaurio), ruoansulatuskanavan perforaatio tai verenvuoto, joskus kuolemaan johtava, erityisesti vanhuksilla (ks. "Varoitukset ja varotoimet"). tai perforaatio (ks. kohta 4.3), maha -suolikanavan verenvuotojen, haavaumien tai perforaatioiden riski on suurempi, kun NSAID -annoksia suurennetaan. Tällöin hoito on aloitettava pienimmällä käytettävissä olevalla annoksella.
pahoinvointi;
Hän vetäytyi;
ripuli;
ilmavaivat (ilma suolistossa);
ummetus;
dyspepsia (vaikeus sulattaa);
vatsakipu;
melaena (veren esiintyminen ulosteessa);
hematemesis (veren oksentelu);
haavainen stomatiitti (suun limakalvon tulehdus);
paksusuolentulehduksen paheneminen;
Crohnin tauti (katso "Varoitukset ja varotoimet");
gastriitti (harvemmin).

Rintakehä ja välikarsina:

bronkospasmi ja astma (hengityshäiriöt), mukaan lukien analgeettinen astmaoireyhtymä.

Kuulo ja tasapainoelin:

huimaus.

Turvotus (turvotus, joka johtuu liiallisesta nesteen kertymisestä soluihin tai kudoksiin), kohonnut verenpaine (korkea verenpaine) ja sydämen vajaatoiminta (sydämen kyvyttömyys pumpata riittävästi elimistön tarpeisiin tarvittavaa verta) .Saridonin kaltaisia lääkkeitä liittyy jonkin verran suurentuneeseen valtimotromboottisten tapahtumien, kuten sydänkohtauksen ("sydäninfarkti") tai aivohalvauksen (aivoverenkiertohäiriö), riskiin.

Parasetamolin jatkuva käyttö, erityisesti yhdessä muiden kipulääkkeiden kanssa, voi johtaa pysyvään munuaisvaurioon ja munuaisten vajaatoimintaan (analgeettinen nefropatia). Tuotteen suuret tai pitkät annokset voivat aiheuttaa suuren riskin maksasairauden ja jopa vakavia muutoksia veressä.Haittavaikutukset voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen hoidon ajan, joka tarvitaan oireiden hallitsemiseksi.

Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä. Nämä haittavaikutukset ovat yleensä ohimeneviä. Kuitenkin, kun niitä ilmenee, on suositeltavaa neuvotella lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) .Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös auttaa sinua saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville. Säilytä alle 30 ° C

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa avaamattomaan tuotteeseen, joka on säilytetty oikein.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Koostumus ja lääkemuoto

Mitä Saridon sisältää

Vaikuttavat aineet ovat: parasetamoli, propifenasoni ja kofeiini. 1 tabletti sisältää: parasetamolia 250 mg, propifenatsonia 150 mg, kofeiinia 25 mg.
Muut aineet ovat: mikrorakeinen selluloosa, povidoni, maissitärkkelys, hypromelloosi, talkki, magnesiumstearaatti, saostettu piidioksidi.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

Saridon tulee tabletteina suun kautta. Pakkauksen sisältö on 5,10 tai 20 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Saridonista löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Erityiset varotoimet pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09 .0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOHUOLTEET

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

SARIDON TABLETIT

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää: parasetamolia 250 mg, propifenatsonia 150 mg, kofeiinia 25 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Tabletti.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Akuuttien kivuliaiden tilojen (päänsärky; hammassärky; neuralgia; kuukautiskivut) ja kuumeisten tilojen oireenmukainen hoito.

04.2 Annostus ja antotapa

Aikuiset: 1-2 tablettia, enintään 4 tablettia 24 tunnissa, runsaalla juomalla vettä.

Suun kautta otettavat kipulääkkeet on otettava täydellä vatsalla.

Älä ota enempää kuin 3 peräkkäistä päivää keskustelematta lääkärisi kanssa.

04.3 Vasta -aiheet

• Yliherkkyys vaikuttaville aineille, muille kemiallisesti läheisille aineille ja / tai apuaineille.

• Aikaisempaan aktiiviseen hoitoon liittyvä ruoansulatuskanavan verenvuoto tai perforaatio tai toistuva peptinen haava / verenvuoto (kaksi tai useampia erillisiä todettuja haavaumia tai verenvuotoja).

• Hemopatiat, kuten granulosytopenia ja ajoittaiset porfyriat.

• Parasetamolipohjaiset tuotteet ovat vasta-aiheisia potilaille, joilla on ilmeinen glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin vajaatoiminta, ja potilaille, joilla on vaikea hemolyyttinen anemia.

- Vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh> 9).

- Vaikea munuaisten vajaatoiminta

- Vaikea sydämen vajaatoiminta.

- Kofeiinin vuoksi valmistetta ei tule antaa alle 12 -vuotiaille lapsille.

- Raskaus ja imetys.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Älä ota enempää kuin 3 peräkkäistä päivää keskustelematta lääkärisi kanssa.

Tuotteen suuret tai pitkät annokset voivat aiheuttaa suuren riskin maksasairauden ja jopa vakavia muutoksia veressä.

Seerumin alaniiniaminotransferaasi (ALAT) voi nousta, kun parasetamolia annetaan terapeuttisesti.

Kohtuullinen alkoholin nauttiminen yhdessä parasetamolin kanssa voi lisätä maksatoksisuuden riskiä.

Anna varoen potilaille, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta (Child-Pugh Gilbertin oireyhtymä tai hematopoieettinen toimintahäiriö).

Potilaiden, joilla on munuaissairaus, tulee neuvotella lääkärin kanssa ennen valmisteen ottamista, koska annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

Yleensä parasetamolin jatkuva käyttö, erityisesti yhdessä muiden kipulääkkeiden kanssa, voi johtaa pysyvään munuaisvaurioon ja munuaisten vajaatoimintaan (analgeettinen nefropatia).

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on astma, krooninen nuha tai krooninen nokkosihottuma. Yksittäisiä raportteja astmahyökkäyksistä ja anafylaktisesta shokista, jotka liittyvät propifenatsonia ja parasetamolia sisältävien lääkkeiden saamiseen herkillä yksilöillä. Suosituksia suurempien määrien virheellinen saanti voi aiheuttaa kouristuksia.

Jos kuume tai angina pectoris ilmenee uudelleen hoidon aikana, lopeta hoito ja ota yhteys lääkäriisi.

Vakavia ihoreaktioita, joista osa on hengenvaarallisia, mukaan lukien eksfoliatiivinen dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, on raportoitu hyvin harvoin tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä (ks. Kohta 4.8). Hoidon alkuvaiheessa potilaat näyttävät riski on suurempi: reaktio alkaa useimmissa tapauksissa ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Saridon -hoito on lopetettava heti, kun ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita yliherkkyysoireita ilmenee.

Suun kautta otettavien antikoagulanttien hoidon aikana on suositeltavaa pienentää annoksia.

Ennen kuin otat muita lääkkeitä, tarkista parasetamolihoidon aikana, ettei se sisällä samaa vaikuttavaa ainetta, sillä jos parasetamolia otetaan suurina annoksina, voi esiintyä vakavia haittavaikutuksia.

Lääkärin on seurattava tarkasti Saridonin käyttöä kilpirauhasen liikatoiminnan sattuessa.Pyydä potilasta ottamaan yhteyttä lääkäriin ennen muiden lääkkeiden yhdistämistä.

Katso myös kohta 4.5.

Haittavaikutukset voidaan minimoida käyttämällä pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyessä hoidon kestossa, joka tarvitaan oireiden hallintaan (ks. Alla ruoansulatuskanavan ja sydän- ja verisuoniriskit).

Ruoansulatuskanavan riskit

Saridonin käyttöä tulee välttää yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät.

Iäkkäät potilaat: Iäkkäillä potilailla esiintyy enemmän tulehduskipulääkkeitä, erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuotoa ja perforaatiota, jotka voivat olla hengenvaarallisia (ks. Kohta 4.2).

Ruoansulatuskanavan verenvuoto, haavaumat ja rei'itys: Ruoansulatuskanavan verenvuotoa, haavaumia ja perforaatioita, jotka voivat olla hengenvaarallisia, on raportoitu kaikkien tulehduskipulääkkeiden hoidon aikana, milloin tahansa, joko varoitusoireiden kanssa tai ilman tai vakavia ruoansulatuskanavan tapahtumia.

Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on aiemmin ollut haavaumia, erityisesti jos ne ovat monimutkaisia verenvuodon tai perforaation kanssa (ks. Kohta 4.3), ruoansulatuskanavan verenvuodon, haavauman tai perforaation riski on suurempi käytettäessä suurempia tulehduskipulääkkeiden annoksia. Näiden potilaiden tulee aloittaa hoito pienimmällä mahdollisella annoksella.Suoja -aineiden (misoprostolin tai protonipumpun estäjien) samanaikaista käyttöä on harkittava näille potilaille ja myös potilaille, jotka käyttävät pieniä annoksia asetyylisalisyylihappoa tai muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä ruoansulatuskanavan tapahtumien riskiä (ks. Alla ja kohta 4.5).

Potilaiden, joilla on aiemmin ollut ruoansulatuskanavan toksisuutta, erityisesti vanhusten, tulee ilmoittaa kaikista epätavallisista ruoansulatuskanavan oireista (erityisesti ruoansulatuskanavan verenvuodosta) erityisesti hoidon alkuvaiheessa.

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat lisätä haavaumien tai verenvuotojen riskiä, kuten suun kautta otettavia kortikosteroideja, antikoagulantteja, kuten varfariinia, selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä tai verihiutaleita estäviä aineita, kuten asetyylisalisyylihappoa (ks. Kohta 4.5).

Kun Saridonia käyttävillä potilailla ilmenee ruoansulatuskanavan verenvuotoa tai haavaumia, hoito on lopetettava.

Tulehduskipulääkkeitä on annettava varoen potilaille, joilla on aiemmin ollut maha -suolikanavan sairaus (haavainen paksusuolitulehdus, Crohnin tauti), koska nämä tilanteet voivat pahentua (ks. Kohta 4.8).

Lääkärin on seurattava tarkasti Saridonin käyttöä maha- tai pohjukaissuolihaavojen varalta.

Sydän- ja aivoverisuonivaikutukset

Kliiniset tutkimukset ja epidemiologiset tiedot viittaavat siihen, että joidenkin tulehduskipulääkkeiden (etenkin suurina annoksina ja pitkäaikaishoitona) käyttö voi liittyä jonkin verran suurentuneeseen valtimotromboottisten tapahtumien (esim. Sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskiin. poissulkea samanlainen riski propifenatsonille, kun sitä annetaan 150-600 mg: n vuorokausiannoksella.

Varovaisuutta on noudatettava ennen hoidon aloittamista potilailla, joilla on aiemmin ollut kohonnut verenpaine ja / tai sydämen vajaatoiminta, koska tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä on raportoitu nesteen kertymistä, kohonnutta verenpainetta ja turvotusta.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Lääkkeet, jotka hidastavat mahalaukun tyhjenemistä (esim. Propanteliini), voivat hidastaa parasetamolin imeytymistä ja hidastaa sen terapeuttista vaikutusta.

Kortikosteroidit: lisääntynyt ruoansulatuskanavan haavaumien tai verenvuodon riski (ks. Kohta 4.4).

Antikoagulantit: Tulehduskipulääkkeet voivat tehostaa antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutuksia (ks. Kohta 4.4).

Verihiutaleita estävät aineet ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI: t): lisääntynyt ruoansulatuskanavan verenvuodon riski (ks. Kohta 4.4).

Diureetit, ACE: n estäjät ja angiotensiini II -antagonistit: Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden vaikutusta. Joillakin munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (esim. Dehydratoituneet potilaat tai iäkkäät potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta) ACE: n estäjän tai angiotensiini II -antagonistin ja syklo-oksigenaasijärjestelmää estävien aineiden samanaikainen käyttö voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen, mukaan lukien Mahdollinen akuutti munuaisten vajaatoiminta, yleensä palautuva Nämä vuorovaikutukset on otettava huomioon potilailla, jotka käyttävät Saridonia samanaikaisesti ACE: n estäjien tai angiotensiini II -reseptorin salpaajien kanssa. Siksi yhdistelmää on käytettävä varoen, erityisesti iäkkäillä potilailla. Potilaiden tulee olla riittävästi nesteytettyjä ja munuaisten toimintaa on seurattava samanaikaisen hoidon aloittamisen jälkeen.

Tuote voi olla vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa; alkoholin väärinkäytön yhteydessä parasetamolin nauttiminen pienilläkin annoksilla voi aiheuttaa maksavaurioita.

Tuote voi olla vuorovaikutuksessa joidenkin hypoglykeemisten aineiden (asetoheksamidi, klooripropamidi, tolbutamidi) kanssa.

Probenesidi vähentää parasetamolin puhdistumaa vähintään kaksinkertaiseksi estämällä sen konjugaation glukuronihapon kanssa. Jos probenesidihoitoa annetaan samanaikaisesti, parasetamoliannoksen pienentämistä on harkittava.

Metoklopramidi ja domperidoni (lääkkeet, jotka nopeuttavat mahalaukun tyhjenemistä) voivat nopeuttaa parasetamolin imeytymistä, kun taas kolestyramiini voi "hidastaa nopeutta" ja imeytymisastetta.

Klooramfenikolin samanaikainen anto voi pidentää parasetamolin puoliintumisaikaa ja lisätä sen toksisuutta.

Tuotteen käyttöä ei suositella, jos potilasta hoidetaan muilla tulehduskipulääkkeillä.

Käytä äärimmäisen varovasti ja tiukassa valvonnassa kroonisen hoidon aikana lääkkeillä, jotka voivat määrittää maksan mono-oksigenaasien induktion tai altistumisen aineille, joilla voi olla tämä vaikutus (esimerkiksi fenytoiini, rifampisiini, simetidiini, epilepsialääkkeet, kuten glutetimidi, fenobarbitaali , karbamatsepiini).

Parasetamolin anto voi häiritä urikemian määrittämistä (fosfotungstiinihappomenetelmällä) ja veren glukoosin määrittämistä (glukoosi-oksidaasi-peroksidaasimenetelmällä).

Parasetamolin ja AZT: n (tsidovudiini) samanaikainen käyttö lisää taipumusta laskea valkosoluja (neutropenia), joten tuotetta ei tule käyttää yhdessä AZT: n (tsidovudiinin) kanssa vain reseptillä.

Tulehduskipulääkkeiden tai opioidien samanaikainen anto määrittää kipua lievittävän vaikutuksen vastavuoroisen vahvistumisen.

Parasetamoli voi heikentää lamotrigiinin tehoa.

Parasetamoli (tai sen metaboliitit) häiritsee entsyymejä, jotka osallistuvat K -vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden synteesiin. Parasetamolin ja varfariinin tai kumariinijohdannaisten välinen vuorovaikutus voi lisätä kansainvälistä normalisoitua suhdetta ja lisätä verenvuotoriskiä Potilaat, jotka käyttävät oraalisia antikoagulantteja Älä käytä parasetamolia pitkiä aikoja ilman lääkärin valvontaa.

Tropisetroni ja granisetroni, serotoniini 5-HT3 -reseptorin antagonistit, voivat estää farmakokineettisen vuorovaikutuksen kautta täydellisesti parasetamolin kipua lievittävän vaikutuksen.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Prostaglandiinisynteesin esto voi vaikuttaa haitallisesti raskauteen ja / tai alkion ja sikiön kehitykseen.Epidemiologisten tutkimusten tulokset osoittavat, että abortin, sydämen epämuodostumien ja mahalaukun riski kasvaa, kun prostaglandiinisynteesin estäjää on käytetty raskauden alkuvaiheessa. Sydämen epämuodostumien absoluuttinen riski kasvoi alle 1%: sta noin 1,5%: iin. Riskin on katsottu kasvavan annoksen ja hoidon keston myötä. Eläimillä on osoitettu, että prostaglandiinisynteesin estäjien anto aiheuttaa lisääntyneitä menetyksiä ennen ja jälkeen istutuksen ja alkion ja sikiön kuolleisuutta. sydän- ja verisuonitauteja, on raportoitu eläimillä, jotka ovat saaneet prostaglandiinisynteesin estäjiä organogeenisen jakson aikana.

Raskauden kolmannen kolmanneksen aikana kaikki prostaglandiinisynteesin estäjät voivat altistaa sikiön:

- sydän- ja keuhkotoksisuus (valtimokanavan ennenaikainen sulkeminen ja keuhkoverenpainetauti);

- munuaisten vajaatoiminta, joka voi edetä munuaisten vajaatoimintaan oligo-hydroamniosilla;

äiti ja vastasyntynyt raskauden lopussa:

- mahdollinen verenvuodon pidentyminen ja verihiutaleiden vastainen vaikutus, joita voi esiintyä jopa hyvin pienillä annoksilla;

- kohdun supistusten esto, joka johtaa synnytyksen viivästymiseen tai pitkittymiseen.

Saridonin käyttöä ei suositella, jos oletetaan raskautta.

Ruokinta-aika:

Lääke on vasta -aiheinen imetyksen aikana.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Huimauksen tai uneliaisuuden mahdollisen alkamisen vuoksi Saridon saattaa heikentää ajokykyä ja koneiden käyttökykyä.

04.8 Haittavaikutukset

Alla luetellut haittavaikutukset ovat peräisin spontaaneista raporteista, joten niitä ei voida järjestää yleisyysluokittain.

Iho ja ihonalainen kudos

Erilaisia ja vaikeusasteisia ihoreaktioita on raportoitu, mukaan lukien ihottuma, kutina, nokkosihottuma, allerginen turvotus ja angioedeema, akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi, kiinteä punoitus, erythema multiforme, rakkulaiset reaktiot, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi (hyvin harvoin ja mahdollinen kuolema).

Immuunijärjestelmän häiriöt.

Yliherkkyysreaktioita, kuten hengenahdistusta, hikoilua, pahoinvointia, hypotensiota, astmaa, kurkunpään turvotusta, anafylaktoidista reaktiota, anafylaktista reaktiota, anafylaktista sokkia, on raportoitu.

Veren ja imukudoksen häiriöt

Muutokset verisolujen alkioiden määrässä, kuten trombosytopenia, trombosytopeeninen purppura, leukopenia, anemia, agranulosytoosi, pancytopenia.

Hermosto

Huimaus, uneliaisuus.

Maksa ja sappi

Maksan vajaatoiminta, hepatiitti, annoksesta riippuvainen maksan vajaatoiminta, hengenvaarallinen maksanekroosi (ks. Kohdat 4.4 ja 4.9).

Munuaiset ja virtsatiet:

Akuutti munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, hematuria, anuria.

Ruoansulatuselimistö:

Yleisimmin havaitut haittavaikutukset ovat luonteeltaan ruoansulatuskanavaa. Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä voi esiintyä vakavia haittavaikutuksia, kuten mahahaava, ruoansulatuskanavan perforaatio tai verenvuoto (joskus kuolemaan johtava, erityisesti vanhuksilla) (ks. Kohta 4.4).

Saridonin annon jälkeen on raportoitu pahoinvointia, oksentelua, ripulia, ilmavaivoja, ummetusta, dyspepsiaa, vatsakipua, melaenaa, veriokseemia, haavaista stomatiittia, koliitin ja Crohnin taudin pahenemista (ks. Kohta 4.4).

Gastriittia on havaittu harvemmin.

Rintakehä ja välikarsinahäiriöt

Bronkospasmi ja astma, mukaan lukien analgeettinen astmaoireyhtymä.

Turvotusta, kohonnutta verenpainetta ja sydämen vajaatoimintaa on raportoitu tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä.

Kliiniset tutkimukset ja epidemiologiset tiedot viittaavat siihen, että joidenkin tulehduskipulääkkeiden (etenkin suurina annoksina ja pitkäaikaishoidossa) käyttö saattaa liittyä jonkin verran suurentuneeseen valtimotromboottisten tapahtumien (esim. Sydäninfarkti tai aivohalvaus) riskiin (ks. Kohta 4.4).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Yliannostus

Yliannostustapauksessa ota välittömästi yhteys lääkäriin tai myrkytystietokeskukseen. Nopea lääkärin puuttuminen on tärkeää sekä aikuisille että lapsille, vaikka ilmeisiä merkkejä tai oireita ei olisi.

Akuutti myrkyllisyys

Akuuttiin parasetamolimyrkytykseen on liittynyt hepatosellulaarista toksisuutta, joka johtuu parasetamolimetaboliittien sitoutumisesta maksasoluproteiineihin. Terapeuttisina annoksina nämä metaboliitit sitoutuvat glutationiin ja muodostavat myrkyttömiä konjugaatteja. Suuressa yliannostuksessa maksan SH-luovuttajien (jotka edistävät glutationin muodostumista) tarjonta on loppunut, myrkyllisiä metaboliitteja kerääntyy ja maksasolukroosi ilmenee, mikä johtaa maksan vajaatoimintaan, joka voi asteittain johtaa maksakoomaan. Myös akuutti munuaisvaurio ja akuutti tubulaarinen nekroosi voivat ilmetä (ks. Myrkytyksen oireet).

Parasetamolin yliannostuksen kynnystä voidaan alentaa potilailla, jotka käyttävät tietyntyyppisiä lääkkeitä tai alkoholia tai ovat vakavasti aliravittuja.

Krooninen myrkyllisyys

Krooninen toksisuus sisältää erilaisia maksamuutoksia (ks. Myrkytyksen oireet). Parasetamolin kroonista toksisuutta ja erityisesti munuaistoksisuutta koskevat tiedot ovat kiistanalaisia. On kiinnitettävä huomiota mahdolliseen vaikutukseen perifeeristen solujen määrään.

Myrkytyksen oireet

Akuutin parasetamolimyrkytyksen alkamiselle on ominaista pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, hikoilu ja yleinen huonovointisuus. Potilaan tila voi parantua 24-48 tunnin kuluttua, vaikka oireet eivät välttämättä katoa kokonaan.

Kofeiinin vuoksi, aina suurina annoksina, saattaa esiintyä hyperstimulaatiota jännityksellä, unettomuutta, lihasten vapinaa, pahoinvointia, oksentelua, lisääntynyttä diureesia, takykardiaa, kohdunulkoisia lyöntejä.

Maksan koko kasvaa nopeasti, transaminaasit ja bilirubiini kohoavat, protrombiiniaika muuttuu patologiseksi, virtsan virtaus vähenee, lievä atsotemia voi kehittyä. Hypokalemia ja metabolinen asidoosi (mukaan lukien maitohappoasidoosi) voivat myös kehittyä akuutista ja / tai kroonisesta yliannostuksesta. Usein kliiniset oireet 3-5 päivän kuluttua ovat keltaisuus,

kuumetta, maksan hajua, verenvuototaipumusta, hypoglykemiaa ja maksavaurioita. Maksavaurio voi edetä maksan enkefalopatian, aivoturvotuksen ja kuoleman kaikkiin vaiheisiin.

Myös akuutti munuaisvaurio ja akuutti tubulaarinen nekroosi voivat ilmetä, mikä johtuu voimakkaasti alaselän kipuista, hematuriasta ja proteinuriasta ilman vakavaa maksavaurioita.

Yliannostuksen hoito

Intensiivinen lääketieteellinen hoito, jossa seurataan tarkasti elintoimintoja, laboratorioparametreja ja verenkierto -olosuhteita.

Mahahuuhtelu on hyödyllistä ensimmäisten 6 tunnin aikana. Hemodialyysi ja hemoperfuusio edistävät aineen poistumista, ja on suositeltavaa seurata parasetamolin pitoisuutta plasmassa.

Jos epäillään parasetamolimyrkytystä, 10 tunnin kuluessa nielemisestä on hyödyllistä antaa SH-ryhmien lähteitä, jotka konjugoivat reaktiivisia metaboliitteja ja nopeuttavat detoksifikaatiota. N-asetyylikysteiinillä voi olla tietty suojaava vaikutus jopa 48 tunnin kuluttua "nielemisestä".

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: kipulääke ja kuumetta alentava aine; parasetamoli, yhdistelmät paitsi psykooleptit.

ATC -koodi: N02BE51

Saridonilla on kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia.

Sen merkittävä terapeuttinen tehokkuus johtuu myös sen komponenttien tasapainoisesta synergiasta.

Parasetamoli on aine, jolla on kipua lievittäviä ja kuumetta alentavia ominaisuuksia, jotka johtuvat suorasta vaikutuksesta kipukeskuksiin ja lämmönsäätelyyn luultavasti PG-syntetaasin estämisen kautta.

Analgeettinen vaikutus voi olla sekä keskus- että perifeerinen, ja on näyttöä siitä, että propifenatsoni vaikuttaa keskitetysti hypotalamuskeskukseen, joka säätelee lämpötilaa.

Analgeettinen ja kuumetta alentava vaikutus ilmenee nopeasti, kestää muutaman tunnin ja paranee hitaasti.

05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet

Propifenatsoni

Imeytyminen

Propifenatsoni imeytyy helposti ja sen pitoisuudet plasmassa pitenevät, kun sitä annetaan samanaikaisesti kofeiinin kanssa.

Suun kautta otettava hyötyosuus on 90%.

Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 0,5-0,6 tuntia annon jälkeen.

Jakelu

Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 10%. Propifenatsonin jakautumistilavuus on 0,4 l / kg.

Aineenvaihdunta

Propifenatsoni metaboloituu merkittävästi maksassa. Maksassa tapahtuu ensin demetylaatio, jolloin muodostuu N-2-demetyylipropifenatsonia, ja sitten glukuronointi, jolloin muodostuu tärkein aktiivinen metaboliitti N-2-demetyylipropifenatsoni-enoliglukuronidi. Ensikierron metabolia eliminoi noin 25% annoksesta.

Eliminaatio

Eliminaatio tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta ja sen puoliintumisaika on 2,1-2,4 tuntia.

Osa lääkkeestä erittyy muuttumattomana propifenatsonina ja pieniä määriä muita metaboliitteja erittyy virtsaan.

Parasetamoli

Imeytyminen

Suun kautta annettuna parasetamoli imeytyy nopeasti (huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 30-90 minuutissa) ja kokonaan.

Jakelu

Elimistössä parasetamoli diffundoituu laajasti kehon nesteisiin ja voittaa veri-aivoesteen ja saavuttaa aivo-selkäydinnesteessä noin 40%: n pitoisuudet plasmassa.

Parasetamolin sitoutumisprosentti plasman proteiineihin on minimaalinen, mutta voi lisääntyä yliannostuksen jälkeen.

Aineenvaihdunta

Metabolia tapahtuu lähes kokonaan maksassa, pääasiassa glukuronaation (42-60% annoksesta) ja sulfatoinnin (33-52%) kautta. Alle 10%annoksesta on konjugoitu kystiiniin (3-4%) tai hydroksyloidaan ja asetyloidaan (enintään 4%). Erittäin reaktiivinen N-asetyyliparabentsokinoni-imiinin hydroksyloitu välimetaboliitti (NAPQI) muodostuu CYP 2E1: stä (vähäisemmässä määrin CYP 1A2 ja 3A4). Yleensä NAPQI neutraloituu maksasoluissa pelkistyneellä glutationilla ja sen inaktiiviset muuntumistuotteet (merkapturiinihappo ja kystiinikonjugaatit) erittyvät nopeasti virtsaan.

Eliminaatio

Eliminaatio päättyy 24 tunnin kuluessa ja tapahtuu pääasiassa virtsan kautta sekä muuttumattomana aineena että konjugoitujen metaboliittien (glukuronaattien ja sulfaattien) muodossa.

Parasetamolin yliannostus voi kuitenkin aiheuttaa solunsisäisen NAPQI -kertymän, joka on riittävä ylittämään glutationin pelkistyskapasiteetin; yhdiste voi siksi sitoutua peruuttamattomasti proteiinien sulfhydryyliryhmiin aiheuttaen hepatosellulaarisen nekroosin (tyypillisesti centrilobulaarinen). ovat suhteellisen epävakaita ja voivat osittain muuttua takaisin emäyhdisteeksi.

Riittävän munuaistoiminnan läsnä ollessa ne erittyvät nopeasti virtsaan glomerulussuodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta yhdessä pienen määrän muuttumatonta parasetamolia (noin 3% suun kautta otetusta annoksesta) kanssa.

Kofeiini

Kofeiini imeytyy helposti, metaboloituu lähes kokonaan ja erittyy munuaisten emunctoriumin kautta.Plasman puoliintumisaika ihmisillä on noin 3,5 tuntia.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Akuutti toksisuus rotilla, kun sitä annettiin suun kautta 0,5-1-2 mg / kg, todettiin hyvin vaatimattomaksi, kun taas subkrooninen toksisuus, kun annos per kg oli 10-20-40 kertaa suurempi kuin ihmisillä hoidossa käytetyt enimmäisannokset, osoittivat vakavien myrkyllisten vaikutusten ilmenneen vain enimmäisannoksella hoidetuilla eläimillä.