Teratsosiini on a1-selektiivinen alfa-salpaaja, jota käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden hoitoon.
Eturauhasen ja virtsaputken sileiden lihasten rentoutumiseen liittyy virtsavirran enimmäisnopeuden lisääntyminen ja tukoksen merkittävä väheneminen, mikä parantaa merkittävästi eturauhasen hyvänlaatuisesta liikakasvusta (BPH) kärsivien tilaa. Itse asiassa BPH: n oireet johtuvat pääasiassa suurentuneesta eturauhasesta ja virtsarakon ja eturauhasen sileän lihaksen sävyn lisääntymisestä, jota, kuten olemme nähneet, säätelevät alfa1-adrenergiset reseptorit. Teratsosiini parantaa myös paikallisten sileiden lihasten supistumisen aiheuttamia alempien virtsateiden ärsytyksen oireita.
Teratsosiinilla on kuitenkin myös melko usein haittapuoli, joka on verenpaineen aleneminen.Koska useimmat eturauhasen hyvänlaatuista liikakasvua sairastavat potilaat ovat iäkkäitä, tämä haitta on myös yksi yleisimmistä sivuvaikutuksista. Verenpaineen lasku teratsosiinilla tapahtuu, koska jälkimmäinen aiheuttaa myös verenkiertojärjestelmän suurempia verisuonia ympäröivän sileän lihaksen rentoutumista, mikä aiheuttaa näiden verisuonten laajentumisen ja siten vähentää perifeeristä vastustusta. Tämä sivuvaikutus voi olla ongelma potilailla, jotka jo kärsivät valtimoverenpaineesta ja joilla teratsosiini voi aiheuttaa huimausta ja pyörtymistä. Jos potilas pyörtyy teratsosiinin annon jälkeen, on suositeltavaa panna hänet makuulle verenkierron edistämiseksi ja tarvittaessa hakeutua lääkärin hoitoon. Teratsosiinin anto aiheuttaa verenpaineen alenemisen, kliinisesti merkittävän, jopa normaalipaineisilla henkilöillä, joka jatkuu 24 tunnin ajan lääkkeen ottamisen jälkeen; oireiden ilmeneminen riippuu potilaan yksilöllisestä vasteesta ja hänen tavanomaisesta valtimopaineesta; siksi monilla voi esiintyä ortostaattisia sivuvaikutuksia, etenkin teratsosiinihoidon alussa.
Toinen mielenkiintoinen vaikutus, joka ilmenee teratsosiinin annon jälkeen, on veren kolesterolipitoisuuden aleneminen. 2-5% plasman kokonaiskolesterolipitoisuudesta ja noin 3-6% lasku LDL- ja VLDL-fraktioiden pitoisuuksissa yhdessä.
Teratsosiini imeytyy nopeasti maha -suolikanavasta suun kautta annettuna ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa alle tunnissa. Teratsosiinilla on myös "suuri affiniteetti plasman proteiineihin, joihin noin 95% imeytyneestä lääkkeestä sitoutuu." Suurin osa lääkkeestä metaboloituu maksassa, ja se kulkee vain vähäisessä osassa ensimmäisestä maksakäytävästä, minkä jälkeen se eliminoituu virtsaan noin 40% ja ulosteisiin noin 60%. Teratsosiinin puoliintumisaika on noin 12 tuntia ottamisesta. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että hyvin pitkälle (tai geriatriseen ikään) kuuluvilla potilailla puhdistuma (lääkkeen poistumisnopeus kehosta) pienenee noin 30% normaaliin verrattuna.
Teratsosiinia käytetään myös valtimoverenpaineen hoitoon, sillä sen farmakologinen vaikutusmekanismi on aina sama. Itse asiassa valtimoita ja valtimoita ympäröivien sileiden lihasten rentoutuminen johtaa verenpaineen laskuun. Tältä osin on kuitenkin muistettava, että teratsosiinilla on yleensä hieman suurempi affiniteetti virtsateiden alfa -1 -adrenergisiin reseptoreihin, mikä tekee siitä sopivamman lääkkeen eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden hoitoon.
Teratsosiinin esitteli ensimmäisen kerran markkinoille lääkeyhtiö Abott Yhdysvalloissa vuonna 1987 rekisteröidyllä nimellä Hytrin ®; Nykyään teratsosiinia on markkinoilla geneerisenä lääkkeenä nimellä Terazosin tai muilla keksinnöllisillä nimillä.
Annostus ja käyttötapa
Erilaisia teratsosiinihoitotyyppejä käytetään eri annoksilla, koska on tärkeää, että teratsosiiniannos säädetään kunkin potilaan yksilöllisen vasteen mukaan. Itse asiassa jokaisen hoidon, sekä eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun että valtimoverenpaineen oireiden, alussa on suositeltavaa aloittaa vain 1 mg / vrk teratsosiiniannos, joka tulee antaa ennen nukkumaanmenoa. vähentää huomattavasti sivuvaikutusten mahdollisuuksia, kuten äkillistä pyörtymistä, joka johtuu verenpaineen liiallisesta laskemisesta.
Jos teratsosiinia käytetään valtimoverenpainetaudin hoitoon, on suositeltavaa jatkaa päivittäistä annosta suurentamalla asteittain, noin kaksinkertaistamalla annokset viikoittain, kunnes haluttu terapeuttinen vaste saavutetaan. Yleensä kuitenkin 2 mg / vrk teratsosiinia riittää verenpaineen hallintaan, joissakin tapauksissa se voi olla jopa 10 mg / vrk, ja useista kliinisistä tutkimuksista on vahvistettu, että tätä annosta voidaan käyttää pitkiä aikoja ylläpitoannoksena. valtimon verenpaineen hoitoon teratsosiinia käytetään yhdessä muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettisten lääkkeiden kanssa; näissä tapauksissa teratsosiinin annosta on pienennettävä ja tarvittaessa annoksen muuttaminen on toistettava. eli vakavan valtimon hypotension esiintyminen.
Jopa silloin, kun teratsosiinia käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden hoitoon, on suositeltavaa muuttaa annosta noin kaksinkertaistamalla annos säännöllisin väliajoin, viikoittain tai kahden viikon välein, kunnes haluttu terapeuttinen vaste saavutetaan. ovat 5 mg / vrk ja 10 mg / vrk, kun taas eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden paraneminen alkaa näkyä noin viidentoista päivän kuluttua teratsosiinin antamisen aloittamisesta. Terasosiinin ilmaantumisen välttämiseksi. " On suositeltavaa aloittaa hoito 1 mg: n teratsosiinitabletilla yhden viikon ajan, jatkaa sitten 2 mg: n tableteilla seuraavien kahden viikon ajan ja siirtyä 5 mg: n teratsosiinitabletteihin viikon ajan. Eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden paranemista ja hoitovastetta tulee tarkistaa joka kuukausi.
Teratsosiinin käyttö potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, vaatii erityistä huomiota, koska teratsosiini metaboloituu lähes kokonaan maksassa ja erittyy pääasiassa sappitiehyen kautta; siksi maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden terapeuttista annosta suositellaan.
Teratsosiinihoidon alussa on tärkeää, että ensimmäinen annos annetaan potilaalle ennen nukkumaanmenoa, jotta elimistö tottuu verenpaineen alenemiseen ja vältetään huimauksen ja äkillisen pyörtymisen alkamisesta. voidaan antaa myös aamulla tai muina vuorokaudenaikoina, kunhan päivittäin on säännöllisyyttä, joka seuraa koko hoidon ajan.
Teratsosiinin antoa ei pidä lopettaa keskustelematta ensin lääkärin kanssa, varsinkin jos sitä käytetään valtimoverenpaineen hoitoon; Jos hoito keskeytetään vahingossa, on suositeltavaa aloittaa uudelleen 1 mg: n teratsosiiniannos ennen nukkumaanmenoa.
Teratsosiini: vasta -aiheet ja sivuvaikutukset "
