Ensimmäinen statiini, joka löydettiin vuonna 1976, oli mevastatiini; luonnollista alkuperää oleva yhdiste, joka on eristetty ensimmäisen kerran kahden suvun sienilajin viljelmistä Penicillium ja jota voidaan pitää kaikkien statiinien edeltäjänä.
Useita vuosia myöhemmin uusi yhdiste, jolla oli samanlainen kemiallinen rakenne, eristettiin Aspergillus terreus Ja Monascus -kumi, jolle annettiin lovastatiinin nimi (huom. nykyinen terapiassa käytetty lovastatiini on synteettinen johdannainen edellä mainituista sienistä eristetystä).
Statiinit terapeuttisen vaikutuksensa saavuttamiseksi on otettava suun kautta. Niitä voidaan käyttää joko yksinään tai yhdessä muiden vaikuttavien aineiden kanssa lääkkeen terapeuttisen vaikutuksen lisäämiseksi tai pidentämiseksi.
Vaikka statiineja käytetään laajasti, ne voivat aiheuttaa erilaisia sivuvaikutuksia ja niillä on monia vasta -aiheita. Tästä syystä niiden käyttö on tehtävä vain lääkärin valvonnassa. Ei ole yllättävää, että statiinipohjaisia lääkkeitä voidaan myydä vain reseptillä.
