Mitä se on ja mihin sitä käytetään
Alfutsosiini on selektiivinen antagonisti post-synaptisille alfa-1-adrenergisille reseptoreille, jotka sijaitsevat eturauhasessa, virtsarakon juuressa ja niskassa, virtsaputken eturauhasessa ja eturauhaskapselissa.
Alfutsosiinia käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden ja verenpaineen hoitoon.
Toimintamekanismi
Alfutsosiinin vaikutusmekanismi on hyvin yksinkertainen: lääke sitoutuu alfa-1-adrenergisiin reseptoreihin valikoivalla ja kilpailevalla tavalla, mikä saa aikaan sileiden lihasten rentoutumisen, jossa kyseiset reseptorit ovat läsnä; verisuonten sileän lihaksen rentoutuminen aiheuttaa verenpaineen laskua, kun taas virtsarakon, virtsaputken ja eturauhasen sileän lihaksen rentoutuminen auttaa lievittämään tai ainakin vähentämään eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireita.
Tehokkuus- ja turvallisuustutkimukset
Elintarvike- ja lääkevirasto (FDA, joka on Yhdysvaltojen korkein lääke- ja elintarvikelainsäädäntöä valvova viranomainen) hyväksyi Alfuzosinin hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun oireiden hoitoon vuonna 2003. Yhdysvalloissa alfutsosiinia markkinoi lääkeyhtiö Sanofi Aventis rekisteröidyn Uroxatral ® -nimen alla, kun taas muissa maissa, mukaan lukien Italia, sitä markkinoidaan Xatral ® -nimellä; lopuksi, Egyptissä sitä markkinoidaan rekisteröityllä nimellä Prostetrol ®.
Alfutsosiinilla on erityinen selektiivisyys alempien virtsateiden alfa-adrenergisiin reseptoreihin. Ja juuri estämällä nämä reseptorit virtsarakon kaulan ja eturauhasen sileät lihakset rentoutuvat, mikä johtaa virtsan virtauksen paranemiseen ja lisääntymiseen. vähentäminen on yksi ärsyttävimmistä eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun liittyvistä oireista.
Alfutsosiinin farmakokineettisten ominaisuuksien arvioimiseksi suoritettiin useita tutkimuksia terveillä vapaaehtoisilla ja potilailla, joilla oli eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu; yhdessä näistä tutkimuksista tarkasteltiin hoitoa 7,5 mg: n ja 30 mg: n päivittäisannoksilla terveillä vapaaehtoisilla, kun taas potilailla, joilla oli hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu 7,5 mg: n ja 15 mg: n vuorokausiannoksilla eri kontrolliryhmissä.
Pitkävaikutteisten alfutsosiinitablettien absoluuttinen lääkkeen hyötyosuus on 49% syötetyssä tilassa. Tutkimuksessa havaittiin, että alfutsosiinin enimmäispitoisuus plasmassa saavutetaan noin kahdeksan tunnin kuluttua sen ottamisesta, aina täyllä vatsalla. kerta- tai moniannokset, jotka eivät ylitä 30 mg: n kokonaismäärää. Tutkimuksessa havaittiin, että ruoan puuttuminen mahassa vähentää alfutsosiinin imeytymistä jopa 50%verrattuna samoihin annoksiin syötettynä. on suositeltavaa ottaa lääke täyteen vatsaan ja samaan ateriaan joka päivähelpottaa hyödyllisen rutiinin luomista ja ylläpitää lähes vakio alfutsosiinin pitoisuus plasmassa. ja muistaa ottaa lääke (kun otetaan huomioon, että suurella osalla eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun hoitoon tulevista potilaista, jotka ovat iäkkäitä, saattaa olla muistihäiriöitä.) Iäkkäillä potilailla on myös kiinnitettävä huomiota annettuun alfutsosiiniannokseen, koska kliiniset tutkimukset potilailla, jotka kärsivät eturauhasen hyvänlaatuisesta liikakasvusta, ovat osoittaneet eroja lääkkeen pitoisuustasoissa eri potilaiden iän mukaan; Itse asiassa on havaittu, että yli 75 -vuotiailla potilailla alfutsosiinin terapeuttisen annoksen pitoisuudet plasmassa ovat noin 35% korkeammat kuin alle 65 -vuotiailla potilailla.
Annostus ja käyttötapa
Markkinoilla on erilaisia alfutsosiiniannoksia alkaen 2,5 mg, 5 mg tai 10 mg. Eri annoksia voidaan käyttää valtimoverenpainetaudin hoitoon, ja ne ovat hyödyllisiä hoidettaessa yksilöllisiä hoitoja verenpainetaudin vakavuuden perusteella. Hyvänlaatuisen eturauhasen liikakasvun hoidossa suositeltu alfutsosiiniannos on kuitenkin 10 mg / kuolema. ottaa kerran päivässä, aterian jälkeen. Depottabletteja ei saa jakaa, pureskella tai vahingoittaa millään tavalla, ja ne on nieltävä riittävän veden tai muun nesteen kanssa. Virheellinen anto voi johtaa vaikuttavan aineen ei -toivottuun vapautumiseen ja imeytymiseen, mikä aiheuttaa varhaisten haittavaikutusten riskin. Potilailla, jotka ovat jo saaneet farmakologista hoitoa valtimoverenpainetaudin hoitoon, eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun oireiden hoito on aloitettava säätämällä annettua alfutsosiinin annosta, johtuen viimeksi mainitun verenpainetta alentavista ominaisuuksista. 75 -vuotiaista, on kiinnitettävä huomiota annettuun alfutsosiiniannokseen, koska joissakin kliinisissä tutkimuksissa on havaittu, että tämän ikäryhmän yksilöiden alfutsosiinipitoisuudet plasmassa ovat yleensä jopa 30% korkeammat kuin muiden potilaiden arvot.
Koska suuri osa alfutsosiinista eliminoituu munuaisten kautta, on suositeltavaa kiinnittää erityistä huomiota potilaisiin, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ja mahdollisuuksien mukaan olla hoitamatta heitä alfutsosiinilla, koska lääkkeen kliinisestä turvallisuudesta ei ole riittävästi tietoa. On myös suositeltavaa käyttää alfutsosiiniannosta 10 mg / vrk potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.
Alfutsosiini: sivuvaikutukset ja vasta -aiheet "
