Suoravaikutteiset sympatomimeettiset lääkkeet toimivat a- ja β-reseptorien agonisteina; "affiniteetti yhteen tai toiseen" muuttuu itse lääkkeen kemiallisen rakenteen mukaan; mitä enemmän tämä sitoutuu ensisijaisesti johonkin kahdesta reseptorista ja vuorostaan johonkin reseptorin alatyypeistä, sitä enemmän terapeuttinen vaikutus kohdistuu ja sitä vähemmän sivuvaikutuksia tulee.
Α -reseptoria eniten täydentävä molekyyli on adrenaliini; noradrenaliini on vuorovaikutuksessa molempien reseptorien kanssa, vaikka sillä on vain vähän affiniteettia β -reseptoriin.
Isoproterenoli on molekyyli, joka on lähimpänä β -reseptoria.
Β -reseptorin komplementaarisuus vaihtelee aminoryhmän steerisen esteen mukaan, eli mitä suurempi steerinen este, sitä enemmän molekyyli on samanlainen kuin β -reseptori; itse asiassa, jos analysoimme adrenaliinin, noradrenaliinin ja isoproterenolin kemiallista rakennetta. huomaamme, että metylaatioiden määrä aminoryhmässä on suurempi tarkasti isoproterenolimolekyylissä. Alla kerromme sympatomimeettisten lääkkeiden päävaikutuksista, joilla on suora vaikutus organismin eri osiin.
Vaikutukset sydän- ja verisuonijärjestelmään
Muista, että sydän- ja verisuonitoimintoja säätelee pääasiassa ortosympaattinen järjestelmä.
Positiivinen inotrooppinen ja kronotrooppinen vaikutus, ts. Supistumisvoiman ja sykkeen lisääntyminen sydämen β1 -reseptorien stimulaation jälkeen.
Verisuonia supistava vaikutus ihon, limakalvojen ja sisäelinten verisuoniin a1 -reseptorien stimulaation jälkeen; tämä johtaa systolisen paineen nousuun.
Vasodilataattorivaikutus, kun β2 -reseptoreita on stimuloitu, luustolihaksiin, minkä seurauksena perifeerinen vastus ja diastolinen paine vähenevät.
Vaikutukset hengityselimiin
Keuhkoputkia laajentava vaikutus, johon liittyy hengitysteiden avoimuuden lisääntyminen, joka johtuu β2 -reseptorien stimulaatiosta; jos adrenaliini ja noradrenaliini tuottavat tämän vaikutuksen, se kestää lyhyen aikaa, mutta β-vapauttavia synteesijohdannaisia on luotu pitkäaikaisella terapeuttisella vaikutuksella; esimerkki on salmeteroli (β2 -spesifinen stimulantti).
Metaboliset vaikutukset
Ortosympaattinen järjestelmä tai ergotrooppinen järjestelmä tunnetaan tarkasti toiminnastaan valmiiden energioiden annostelijana; Itse asiassa metabolisella tasolla sympaattiset mimeettiset lääkkeet, joilla on suora vaikutus, aiheuttavat glykogenolyysiä ja lipolyysiä.
Vaikutukset silmäjärjestelmään
Sympatomimeettiset lääkkeet aiheuttavat mydriaasia ja iiriksen supistuvan lihaksen supistumista; erityisesti tätä vaikutusta käytetään farmakologiassa glaukooman hoidossa, koska nämä lääkkeet suosivat silmäpaineen alentamista, koska huuhteluvirtaus lisääntyy.
Tämän lääkeryhmän terapeuttiset käyttötarkoitukset ovat hyvin erilaisia, raportoimme niistä alla.
L "adrenaliiniVälittömien vaikutustensa vuoksi sitä käytetään ennen kaikkea kliinisissä hätätilanteissa (anafylaktinen sokki tai akuutti astma), mutta myös paikallispuudutukseen ja avoimen kulman glaukooman hoitoon.
Siellä fenyylinefriini se on α1 -stimulantti, jota käytetään nenän dekongestanttina johtuen verisuonten supistumisesta limakalvoille ja sen seurauksena eritteiden vähenemisestä; sitä ei kuitenkaan pidä käyttää väärin, koska se voi heikentää a1 -reseptoria ja pahentaa siten oireita (bumerang -vaikutus) ).
Siellä klonidiini, a2 -stimulantti, jota käytetään verenpainelääkkeenä, koska sillä on laajentava vaikutus vasomotorisiin keskuksiin.
THE β2 -stimulantit niitä käytetään yleisesti astman vastaisina lääkkeinä niiden keuhkoputkia laajentavan vaikutuksen vuoksi.
Näihin lääkkeisiin liittyvät sivuvaikutukset johtuvat "a- ja β -reseptorien liiallisesta stimulaatiosta: sydämen rytmihäiriöt, päänsärky, keskushermoston yliaktiivisuus, unettomuus, pahoinvointi ja vapina.
Muut artikkelit aiheesta "Suoravaikutteiset sympatomimeettiset lääkkeet"
- Sympatomimeettiset lääkkeet
- Efedriini: efedriinin ominaisuudet ja vasta -aiheet
-non-sentire-gli-odori.jpg)
