Vaikuttavat aineet: alendronihappo, kolekalsiferoli
FOSAVANCE 70 mg / 2800 IU tablettia
Fosavance -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:- FOSAVANCE 70 mg / 2800 IU tablettia
- FOSAVANCE 70 mg / 5600 IU tablettia
Miksi Fosavancea käytetään? Mitä varten se on?
Mikä on FOSAVANCE?
FOSAVANCE on tabletti, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta, alendronihappoa (yleisesti alendronaatti) ja kolekalsiferolia, joka tunnetaan nimellä D3 -vitamiini.
Mikä on alendronaatti?
Alendronaatti kuuluu bisfosfonaateiksi kutsuttujen ei-hormonaalisten lääkkeiden ryhmään. Alendronaatti estää luukadon, joka esiintyy postmenopausaalisilla naisilla, ja auttaa luun jälleenrakentamisessa. Alendronaatti vähentää selkärangan ja selkärangan murtumien riskiä. "Lonkka.
Mikä on D -vitamiini?
D -vitamiini on välttämätön ravintoaine, jota tarvitaan kalsiumin imeytymiseen ja luuston terveyteen. Elimistö voi imeä riittävästi kalsiumia ruoasta vain, jos sillä on riittävästi D -vitamiinia. D -vitamiinia sisältäviä elintarvikkeita on hyvin vähän. Tärkein D -vitamiinin saanti tapahtuu kesällä altistumalla auringonvalolle, joka tuottaa iholle D -vitamiinia. Iän ikääntyessä se tuottaa vähemmän D -vitamiinia. Liian vähän D -vitamiinia voi johtaa luukatoon ja osteoporoosiin.Vakava D -vitamiinin puutos voi aiheuttaa lihasheikkoutta, joka voi johtaa putoamiseen ja murtumariskin lisääntymiseen.
Mihin FOSAVANCE -valmistetta käytetään?
Lääkärisi on määrännyt FOSAVANCE -hoitoa osteoporoosin hoitoon ja D -vitamiinin vajaatoiminnan riskin vähentämiseen FOSAVANCE vähentää selkärangan ja lonkkamurtumien riskiä vaihdevuosien jälkeen.
Mikä on osteoporoosi?
Osteoporoosi on luiden oheneminen ja heikkeneminen. Se on yleistä naisilla vaihdevuosien jälkeen. Vaihdevuosien aikana munasarjat lakkaavat tuottamasta naishormonia, estrogeenia, joka auttaa pitämään naisen luuston terveenä. Tämän seurauksena se tapahtuu. muuttuu heikommaksi. Osteoporoosin riski on sitä suurempi, mitä aikaisemmin nainen saavuttaa vaihdevuodet.
Alkuvaiheessa osteoporoosilla ei yleensä ole oireita. Jos hoitoa ei kuitenkaan suoriteta, murtumia voi esiintyä. Murtumia voi esiintyä jokapäiväisessä toiminnassa, kuten painojen nostamisessa, tai pieniä vammoja, jotka eivät yleensä pystyisi aiheuttamaan murtumia normaalissa luussa. Murtumia esiintyy tavallisesti lonkassa, selkärangassa tai ranteessa, ja ne voivat olla kivuliaita, mutta voivat johtaa merkittäviin epämuodostumiin ja vammoihin, kuten selän kumartumiseen (lonkka) ja liikerajoituksiin.
Miten osteoporoosia voidaan hoitaa?
FOSAVANCE -hoidon ohella lääkäri voi ehdottaa elämäntapamuutoksia tilan parantamiseksi, kuten: Tupakoinnin lopettaminen: Tupakointi näyttää lisäävän luun menetysnopeutta ja voi siten lisätä murtumariskiä.
Liikunta Kuten lihakset, myös luut tarvitsevat liikuntaa pysyäkseen vahvana ja terveenä. Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin aloitat harjoitusohjelman.
Tasapainoinen ruokavalio Lääkäri voi antaa tietoa ruokavaliosta tai mahdollisesta ravintolisien tarpeesta.
Vasta -aiheet Kun Fosavancea ei tule käyttää
Älä ota FOSAVANCE -valmistetta
- jos olet allerginen alendronaattinatriumtrihydraatille, kolekalsiferolille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
- jos sinulla on tiettyjä ruokatorven (suusi vatsaan yhdistävän putken) ongelmia, kuten kaventuminen tai nielemisvaikeudet,
- jos et pysty seisomaan tai istumaan pystyasennossa vähintään 30 minuuttia,
- jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on alhainen veren kalsiumpitoisuus.
Jos luulet, että jokin näistä koskee sinua, älä ota tabletteja. Ota yhteys lääkäriisi ja noudata annettuja ohjeita.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Fosavancea
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat FOSAVANCE -valmistetta, jos:
- kärsit munuaisongelmista,
- sinulla on tai on äskettäin ollut nielemisvaikeuksia tai ruoansulatuskanavan ongelmia,
- lääkärisi kertoi sinulle, että sinulla on Barrettin ruokatorvi (sairaus, joka liittyy muutoksiin ruokatorven alaosassa olevissa soluissa),
- he ovat kertoneet sinulle, että sinulla on ongelmia mineraalien imeytymisessä mahalaukussa tai suolistossa (imeytymishäiriö),
- sinulla on huono hampaiden terveys, sinulla on ientauti, suunnittelet hampaanpoistoa tai et käy säännöllisesti hammaslääkärin tarkastuksissa,
- on syöpä,
- saat kemoterapiaa tai sädehoitoa,
- käytät kortikosteroideja (kuten prednisonia tai deksametasonia),
- olet tai olet ollut tupakoitsija (koska tämä voi lisätä hammasongelmien riskiä).
Sinua saatetaan pyytää käymään hammaslääkärin tarkastuksessa ennen FOSAVANCE-hoidon aloittamista.
On tärkeää säilyttää hyvä suuhygienia FOSAVANCE -hoidon aikana. Sinun tulee käydä säännöllisesti hammaslääkärin tarkastuksissa koko hoidon ajan ja ottaa yhteyttä lääkäriisi tai hammaslääkäriisi, jos sinulla ilmenee minkäänlaisia suu- tai hammasongelmia, kuten löystyminen, kipu tai turvotus.
Ruokatorven (putki, joka yhdistää suun vatsaan) ärsytystä, tulehdusta tai haavaumia voi usein esiintyä rintakipua, närästystä, nielemisvaikeuksia tai -kipua, varsinkin jos potilaat eivät juo täysi lasillinen vesijohtovettä ja / tai venytys ensimmäisten 30 minuutin aikana FOSAVANCE -valmisteen ottamisen jälkeen Nämä haittavaikutukset voivat pahentua, jos potilaat jatkavat FOSAVANCE -valmisteen ottamista näiden oireiden jälkeen.
Lapset ja nuoret
FOSAVANCE -valmistetta ei saa antaa lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Fosavance -valmisteen vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Kalsiumlisät, antasidit ja jotkut suun kautta otettavat lääkkeet todennäköisesti häiritsevät FOSAVANCE -valmisteen imeytymistä, jos niitä otetaan samanaikaisesti. Siksi on tärkeää noudattaa kohdassa annettuja ohjeita. FOSAVANCE -valmisteen ottaminen ja odota vähintään 30 minuuttia ennen muut suun kautta otettavat lääkkeet tai lisäravinteet.
Jotkut pitkäaikaiset kipulääkkeet tai nivelreumalääkkeet (esim. Asetyylisalisyylihappo tai ibuprofeeni) voivat aiheuttaa ruoansulatusongelmia.Siksi varovaisuutta on noudatettava, kun näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti FOSAVANCE -valmisteen kanssa.
On todennäköistä, että jotkin lääkkeet tai elintarvikelisäaineet voivat estää FOSAVANCE-valmisteen sisältämän D-vitamiinin pääsyn elimistöösi, mukaan lukien keinotekoiset rasvakorvikkeet, mineraaliöljyt, laihtumalääkkeet, orlistaatti ja kolesterolia alentavat lääkkeet kolestyramiini ja kolestipoli. Kohtauksia (epilepsia) varten ( kuten fenytoiini tai fenobarbitaali), ne voivat heikentää D -vitamiinin tehoa. Muiden D -vitamiinilisien lisäämistä voidaan harkita yksilöllisesti.
FOSAVANCE ruuan ja juoman kanssa
Ruoka ja juomat (mukaan lukien kivennäisvesi) todennäköisesti heikentävät FOSAVANCE -valmisteen tehoa, jos sitä otetaan samanaikaisesti. Siksi on tärkeää noudattaa kohdassa FOSAVANCE -valmisteen ottaminen annettuja ohjeita. Sinun on odotettava vähintään 30 minuuttia ennen kuin otat muita ruokia ja juomia kuin vesijohtovettä.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
FOSAVANCE on tarkoitettu vain naisille vaihdevuosien jälkeen. Älä ota FOSAVANCE-valmistetta, jos olet raskaana tai epäilet olevasi raskaana tai jos imetät.
Ajaminen tai koneiden käyttö
FOSAVANCE -hoidon yhteydessä on raportoitu sivuvaikutuksia (esim. Näön hämärtyminen, huimaus ja voimakas luu-, lihas- tai nivelkipu), jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn (ks.Mahdolliset haittavaikutukset).
Jos jokin näistä haittavaikutuksista ilmenee, älä aja autoa ennen kuin tunnet olosi hyväksi.
FOSAVANCE sisältää laktoosia ja sakkaroosia.
Jos lääkäri on kertonut sinulle, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkkeen ottamista.
Annos, menetelmä ja antotapa Fosavance -valmisteen käyttö: Annostus
Ota FOSAVANCE -valmistetta juuri sen verran kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Ota yksi FOSAVANCE -tabletti kerran viikossa.
Noudata alla olevia ohjeita huolellisesti.
1) Valitse viikonpäivä, joka sopii parhaiten toimintaasi. Ota yksi FOSAVANCE -tabletti kerran viikossa valitsemana päivänä.
On erittäin tärkeää, että noudatat ohjeita 2), 3), 4) ja 5) helpottaaksesi FOSAVANCE -tabletin nopeaa pääsyä vatsaan ja vähentääksesi ruokatorven (putken, joka yhdistää suusi suolistoon) ärsytystä. vatsa). vatsa).
2) Kun olet aloittanut päiväsi sängystä ja ennen ruoan, juoman tai muun lääkkeen ottamista, niele FOSAVANCE -tabletti kokonaisena täyden lasillisen vesijohtovettä (ei kivennäisvettä) (vähintään 200 ml), jotta FOSAVANCE imeytyy kunnolla.- Älä ota kivennäisveden kanssa (hiilihapotonta tai kuohuviiniä).
- Älä ota kahvin tai teen kanssa.
- Älä ota mehun tai maidon kanssa.
Älä murskaa tai pureskele tai anna tabletin liueta suuhun, koska suuonteloon voi muodostua haavaumia.
3) Älä makaa - pidä vartalo pystyasennossa (istuessasi, seisoessasi tai kävellessäsi) - vähintään 30 minuuttia tabletin nielemisen jälkeen. Älä rentoudu ennen kuin olet syönyt jotain.
4) FOSAVANCE -valmistetta ei tule ottaa nukkumaan mennessä tai ennen sängystä nousua päivän alussa.
5) Jos sinulla on nielemisvaikeuksia tai -kipua, rintakipua tai kehittyy tai pahenee ylävatsan polttaminen, lopeta FOSAVANCE -valmisteen käyttö ja ota yhteys lääkäriisi.
6) FOSAVANCE -tabletin nielemisen jälkeen odota vähintään 30 minuuttia ennen kuin syöt, juot tai käytät muita lääkkeitä, mukaan lukien antasidit, kalsiumlisät ja vitamiinit. FOSAVANCE on tehokas vain tyhjään vatsaan otettuna.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Fosavancea?
Jos otat enemmän FOSAVANCE -valmistetta kuin sinun pitäisi
Jos otat vahingossa liian monta tablettia, juo täysi lasillinen maitoa ja ota heti yhteys lääkäriisi. Älä oksennuta äläkä makuulle.
Jos unohdat ottaa FOSAVANCE -valmisteen
Jos unohdat ottaa tabletin, ota yksi FOSAVANCE -tabletti seuraavana aamuna. Älä ota kahta tablettia Samana päivänä. Jatka sen jälkeen tabletin ottamista valitsemallasi viikonpäivänä.
Jos lopetat FOSAVANCE -hoidon
On tärkeää, että käytät FOSAVANCE -valmistetta niin kauan kuin lääkärisi on määrännyt. Koska ei tiedetä, kuinka kauan sinun tulee ottaa FOSAVANCE -valmistetta, sinun tulee tarkistaa lääkäriltäsi säännöllisesti tarve jatkaa tämän lääkkeen käyttöä selvittääksesi, sopiiko FOSAVANCE edelleen sinulle.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Fosavance -valmisteen sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Ota heti yhteys lääkäriisi, jos huomaat jonkin seuraavista haittavaikutuksista, jotka voivat olla vakavia ja joihin saatat tarvita kiireellistä lääketieteellistä hoitoa:
Yleiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):
- närästys ylävatsassa; nielemisvaikeudet; kipu nielemisen aikana; haavaumat ruokatorvessa (putki, joka yhdistää suun vatsaan), jotka voivat aiheuttaa rintakipua, närästystä tai nielemisvaikeuksia.
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
- allergiset reaktiot, kuten nokkosihottuma; kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotus, joka saattaa aiheuttaa hengitys- tai nielemisvaikeuksia; vaikeat ihoreaktiot
- kipu suussa ja / tai leuassa, turvotus tai haavaumat suun sisäpuolella, puutuminen tai raskauden tunne leuassa tai hampaan irtoaminen.Nämä voivat olla merkkejä leuan luuvauriosta (osteonekroosista), joka yleensä liittyy viivästyneeseen paranemiseen ja tulehdus, usein hampaan poiston jälkeen. Ota yhteys lääkäriisi ja hammaslääkäriisi, jos sinulla ilmenee näitä oireita.
- epätavallinen reisiluun murtuma voi harvoin esiintyä etenkin potilailla, jotka saavat pitkäaikaista osteoporoosihoitoa. reisiluusta,
- luu-, lihas- ja / tai nivelkipu, joka on vakava.
Muita sivuvaikutuksia ovat
Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä):
- luu-, lihas- ja / tai nivelkipu, joka on joskus vaikeaa.
Yleiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):
- nivelten turvotus,
- vatsakipu; vatsavaivat tai röyhtäily aterioiden jälkeen; ummetus; täyteyden tunne tai turvotus vatsassa; ripuli, suoliston kaasu,
- hiustenlähtö; kutittaa,
- päänsärky; huimaus,
- väsymys; käsien tai jalkojen turvotus.
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):
- pahoinvointi; Hän vetäytyi,
- ruokatorven (putki, joka yhdistää suun vatsaan) tai mahalaukun ärsytys tai tulehdus,
- mustat tai tummat ulosteet,
- näön hämärtyminen; silmäkipu tai punoitus,
- ihottuma; ihon punoitus,
- ohimeneviä flunssan kaltaisia oireita, kuten kehon kipuja, yleistä huonovointisuutta ja joskus kuumetta yleensä hoidon alussa,
- makuhäiriö.
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
- veren alhaisen kalsiumpitoisuuden oireet, mukaan lukien lihaskrampit tai kouristukset ja / tai pistely sormissa tai suun ympärillä,
- maha- tai mahahaava (joskus vaikea tai verenvuoto),
- ruokatorven kaventuminen (putki, joka yhdistää suun vatsaan),
- ihottuma, jota pahentaa altistuminen auringonvalolle,
- suun haavaumat.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alkuperäisessä läpipainopakkauksessa.Herkkä kosteudelle ja valolle.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä. 6. Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
Mikä FOSAVANCE
Vaikuttavat aineet ovat alendronihappo ja kolekalsiferoli (D3 -vitamiini). Yksi tabletti sisältää 70 mg alendronihappoa (natriumtrihydraattina) ja 70 mikrogrammaa (2800 IU) kolekalsiferolia (D3 -vitamiini).
Muut aineet ovat mikrokiteinen selluloosa (E460), vedetön laktoosi, keskiketjuiset triglyseridit, gelatiini, kroskarmelloosinatrium, sakkaroosi, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti (E572), butyylihydroksitolueeni (E321), modifioitu tärkkelys (maissi) ja natrium- ja alumiinisilikaatti (E554) ).
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
FOSAVANCE 70 mg / 2800 IU -tabletteja on saatavana valkoisina tai luonnonvalkoisina, kapselinmuotoisina tabletteina, joiden toisella puolella on kaiverrettu luukuvan ääriviiva ja toisella puolella "710".
FOSAVANCE on saatavana pakkauksissa, jotka sisältävät 2, 4, 6 tai 12 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
FOSAVANCE 70 MG / 2800 IU TABLETTI
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi tabletti sisältää 70 mg alendronihappoa (natriumtrihydraattina) ja 70 mcg (2800 IU) kolekalsiferolia (D3 -vitamiini).
Apuaineet, joiden vaikutukset tunnetaan:
Yksi tabletti sisältää 62 mg laktoosia (vedettömänä laktoosina) ja 8 mg sakkaroosia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletti.
Valkoisia tai luonnonvalkoisia, kapselinmuotoisia tabletteja, joihin on painettu luukuvan ääriviivat toisella puolella ja "710" toisella puolella.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
FOSAVANCE on tarkoitettu postmenopausaalisen osteoporoosin hoitoon naisilla, joilla on D -vitamiinin vajaatoiminnan riski.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Suositeltu annos on yksi tabletti kerran viikossa.
Potilaita tulee neuvoa, että jos he unohtavat FOSAVANCE -annoksen, he ottavat yhden tabletin huomispäivää seuraavana aamuna. Älä ota kahta tablettia samana päivänä, mutta sinun on aloitettava uudelleen yhden tabletin ottaminen kerran viikossa valitun päivän mukaisesti, kuten aiemmin määriteltiin.
Osteoporoosin sairausprosessin luonteen vuoksi FOSAVANCE-valmistetta tulee käyttää pitkäaikaisena hoitona.
Bisfosfonaattihoidon optimaalista kestoa osteoporoosin hoitoon ei ole vahvistettu. Hoidon jatkamisen tarve on arvioitava uudelleen jokaiselle potilaalle määräajoin FOSAVANCE -hoidon mahdollisten hyötyjen ja riskien perusteella, erityisesti 5 tai useamman vuoden käytön jälkeen.
Potilaiden tulee ottaa kalsiumlisiä, jos ne eivät saa riittävästi ravintoa (ks. Kohta 4.4). Yksilöllisesti D -vitamiinilisän lisäystä tulee harkita ottaen huomioon kaikki päivittäinen D -vitamiinin saanti yhdessä vitamiinin ja ravintolisien kanssa. 2800 IU D3 -vitamiinia - FOSAVANCE 400 IU kerran päivässä D -vitamiinia ei ole tutkittu.
Iäkkäät väestöt
Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu ikään liittyvää eroa alendronaatin tehokkuudessa tai turvallisuusprofiileissa. Siksi iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaat, joilla on munuaisvaurio
FOSAVANCE -valmisteen käyttöä ei suositella munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 35 ml / min, koska tästä ei ole kokemusta. Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma on yli 35 ml / min.
Pediatriset potilaat
FOSAVANCE -valmisteen turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu alle 18 -vuotiailla lapsilla. FOSAVANCE -valmistetta ei tule käyttää alle 18 -vuotiaille lapsille, koska alendronihapon ja kolekalsiferolin yhdistelmästä ei ole tietoja. Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot alendronihaposta pediatrisilla potilailla on kuvattu kohdassa 5.1.
Antotapa
Suun kautta.
Alendronaatin riittävä imeytyminen:
FOSAVANCE otetaan vain vesijohtoveden (ei kivennäisveden) kanssa vähintään 30 minuuttia ennen päivän ruokaa, juomaa tai lääkettä (mukaan lukien antasidit, kalsiumlisät ja vitamiinit). Muut juomat (mukaan lukien kivennäisvesi), ruoka ja jotkin lääkkeet todennäköisesti vähentävät alendronaatin imeytymistä (ks. Kohdat 4.5 ja 4.8).
Seuraavia ohjeita on noudatettava tarkasti ruokatorven ärsytyksen ja siihen liittyvien haittavaikutusten riskin minimoimiseksi (ks. Kohta 4.4):
• FOSAVANCE tulee niellä vasta sängystä noustua ja aloittaa päivä täydellä lasillisella vettä (vähintään 200 ml).
• Potilaan tulee niellä FOSAVANCE vain kokonaisena. Potilas ei saa murskata, pureskella tai liuottaa tablettia suuhun suun tai nielun haavaumien mahdollisen riskin vuoksi.
• Potilas ei saa maata vähintään 30 minuuttia FOSAVANCE -valmisteen ottamisen jälkeen ja niin kauan kuin hän ei ole syönyt mitään.
• FOSAVANCE -valmistetta ei tule ottaa nukkumaan mennessä tai ennen sängystä nousua päivän alussa.
04.3 Vasta -aiheet
- Yliherkkyys vaikuttaville aineille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
- Ruokatorven häiriöt ja muut ruokatorven tyhjennystä hidastavat tekijät, kuten ahtauma tai achalasia.
- Kyvyttömyys seisoa tai istua pystyssä vähintään 30 minuuttia.
- Hypokalsemia.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Alendronaatti
Ylemmän ruoansulatuskanavan haittavaikutukset
Alendronaatti voi aiheuttaa paikallista ärsytystä ruoansulatuskanavan yläosassa. Koska perussairaus voi pahentua, varovaisuutta on noudatettava annettaessa alendronaattia potilaille, joilla on aktiivisia ruoansulatuskanavan yläosan häiriöitä, kuten dysfagia, ruokatorvi, gastriitti, pohjukaissuolentulehdus, haavaumat tai äskettäinen (edellisen vuoden aikana) historia vakavista ruoansulatuskanavan häiriöistä, kuten mahahaava tai aktiivinen ruoansulatuskanavan verenvuoto tai ylempi ruoansulatuskanavan leikkaus, lukuun ottamatta pyloroplastiaa (ks. kohta 4.3) .Potilaille, joilla on jo tunnettu Barrettin ruokatorvi, lääkemääräyksen määrääjien on punnittava alendronaatin mahdolliset hyödyt ja riskit yksilöllisesti.
Ruokatorven reaktioita (jotkut vakavia ja sairaalahoitoa vaativia), kuten ruokatorvitulehdusta, ruokatorven haavaumia ja ruokatorven eroosia, joita harvoin seuraa ruokatorven supistuminen, on raportoitu alendronaattia saavilla potilailla. ja hakeudu lääkärin hoitoon, jos ilmenee ruokatorven ärsytyksen oireita, kuten dysfagia, odynofagia tai retrosterninen kipu tai kehittyminen tai närästyksen paheneminen (ks. kohta 4.8).
Vakavien ruokatorven haittavaikutusten riski näyttää olevan suurempi potilailla, jotka eivät käytä alendronaattia kunnolla ja / tai jotka jatkavat alendronaatin käyttöä ruokatorven ärsytykseen viittaavien oireiden ilmaantuessa. On erittäin tärkeää, että potilas tietää ja ymmärtää lääkkeen ottamisen (ks. Kohta 4.2). Potilaalle on kerrottava, että jos näitä varotoimia ei noudateta, ruokatorven ongelmien riski voi kasvaa.
Vaikka suuria alendronaattikliinisissä tutkimuksissa ei havaittu riskin lisääntymistä, harvinaisia (markkinoille tulon jälkeisiä) maha- ja pohjukaissuolihaavatapauksia, joista osa on vakavia ja joihin liittyy komplikaatioita, on raportoitu (ks. Kohta 4.8).
Alaleuan / yläleuan osteonekroosi
Leuan osteonekroosia, joka yleensä liittyy hampaan poistoon ja / tai paikalliseen infektioon (mukaan lukien osteomyeliitti), on raportoitu syöpäpotilailla, jotka ovat saaneet hoito -ohjelmaa, mukaan lukien bisfosfonaatit, jotka annetaan pääasiassa laskimonsisäisesti. Monet näistä potilaista saivat myös kemoterapiaa ja kortikosteroideja. Leuan osteonekroosia on raportoitu myös osteoporoosipotilailla, joita hoidetaan suun kautta otettavilla bisfosfonaateilla.
Kun arvioidaan yksilön riskiä leuan osteonekroosin kehittymiseen, on otettava huomioon seuraavat riskitekijät:
• bisfosfonaatin teho (tsoledronihapon enimmäismäärä), antotapa (ks. Edellä) ja kumulatiivinen annos
• syöpä, kemoterapia, sädehoito, kortikosteroidit, angiogeneesin estäjät, tupakointi
• hammassairaus, huono suuhygienia, periodontaalinen sairaus, invasiiviset hammashoidot ja huonosti istuvat hammasproteesit.
Ennen suun kautta otettavien bisfosfonaattien käytön aloittamista potilailla, joiden hampaiden terveys on huono, on harkittava hammaslääkärintarkastuksen tarvetta asianmukaisilla ennaltaehkäisevillä hammashoidoilla.
Hoidon aikana näiden potilaiden tulee mahdollisuuksien mukaan välttää invasiivisia hammashoitoja. Potilailla, joille on kehittynyt leuan osteonekroosi bisfosfonaattihoidon aikana, hammaskirurgia voi pahentaa tilannetta.Potilaista, jotka tarvitsevat hammashoitoa, ei ole saatavilla tietoja, jotka viittaavat siihen, että bisfosfonaattihoidon lopettaminen vähentäisi leuan osteonekroosin riskiä. Hoitavan lääkärin kliinisen harkinnan on ohjattava kunkin potilaan hoito -ohjelmaa, joka perustuu riski / hyötysuhteen yksilölliseen arviointiin.
Bisfosfonaattihoidon aikana kaikkia potilaita on rohkaistava ylläpitämään hyvää suuhygieniaa, käymään määräajoin hammaslääkärin tarkastuksissa ja ilmoittamaan kaikenlaisista suun oireista, kuten hampaiden liikkuvuudesta, kipuista tai turvotuksesta.
Tuki- ja liikuntaelimistön kipu
Bisfosfonaatteja saaneilla potilailla on raportoitu luu-, nivel- ja / tai lihaskipuja. Markkinoille tulon jälkeen nämä oireet ovat harvoin olleet vakavia ja / tai aiheuttaneet vamman (ks. Kohta 4.8). Oireiden alkamisaika vaihteli yhdestä päivästä useisiin kuukausiin hoidon aloittamisen jälkeen, ja hoidon lopettaminen paransi oireita useimmilla potilailla. Saman lääkkeen tai toisen bisfosfonaatin uudelleen antamisen jälkeen potilaiden alaryhmässä oireet uusiutuivat.
Reiden epätyypilliset murtumat
Reisiluun epätyypillisiä subtrochanterisia ja diafyseaalisia murtumia on raportoitu pääasiassa osteoporoosin pitkäaikaista bisfosfonaattihoitoa saavilla potilailla. Nämä lyhyet poikittaiset tai viistot murtumat voivat esiintyä missä tahansa reisiluun alueella pienen trochanterin alapuolelta supracondylar-linjan yläpuolelle. ilmenevät spontaanisti tai minimaalisen trauman jälkeen ja joillakin potilailla on reiden tai nivusten kipua, joka liittyy usein kuvantamistodisteisiin stressimurtumista, viikkoja tai kuukausia ennen lonkkamurtuman tapahtumista. Murtumat ovat usein kahdenvälisiä; siksi bisfosfonaattihoitoa saavilla potilailla, joilla on reisiluun murtuma, kontralateraalinen reisiluu on tutkittava. Näiden murtumien paranemista on raportoitu myös rajoitetusti. Potilailla, joilla epäillään epätyypillistä reisiluun murtumaa, on harkittava bisfosfonaattihoidon lopettamista, kunnes potilas on arvioitu yksilöllisen hyöty -riskin perusteella.
Bisfosfonaattihoidon aikana potilaita tulee neuvoa ilmoittamaan kaikista reiden, lonkan tai nivusten kipuista, ja kaikki potilaat, joilla ilmenee tällaisia oireita, on arvioitava epätäydellisen reisiluun murtuman varalta.
Munuaisvaurio
FOSAVANCE -valmisteen käyttöä munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei suositella, jos kreatiniinipuhdistuma on alle 35 ml / min (ks. Kohta 4.2).
Luun ja mineraalien aineenvaihdunta
Muut osteoporoosin syyt kuin estrogeenin puute ja ikä on otettava huolellisesti huomioon.
Hypokalsemia on korjattava ennen FOSAVANCE -hoidon aloittamista (ks. Kohta 4.3) .Muut mineraalien aineenvaihduntahäiriöt (kuten D -vitamiinin puutos ja hypoparatyreoosi) on myös hoidettava asianmukaisesti ennen FOSAVANCE -hoidon aloittamista. FOSAVANCE -valmisteen D -vitamiini ei sovellu D -puutos Potilailla, joilla on nämä kliiniset sairaudet, seerumin kalsiumpitoisuutta ja hypokalsemian oireita on seurattava FOSAVANCE -hoidon aikana.
Koska alendronaatilla on positiivinen vaikutus lisääntyneeseen luun mineralisaatioon, seerumin kalsium- ja fosfaattipitoisuuksia voi laskea erityisesti potilailla, jotka käyttävät glukokortikoideja ja joiden kalsiumin imeytyminen voi olla heikentynyt.Oireellisesta hypokalsemiasta on kuitenkin harvoin raportoitu, joskus vakavaa ja usein potilailla, joilla on alttius (esim. Hypoparatyreoosi, D -vitamiinin puutos ja kalsiumin imeytymishäiriö) (ks. Kohta 4.8).
Kolekalsiferoli
D3 -vitamiini voi lisätä hyperkalsemian ja / tai hyperkalsurian laajuutta, jos sitä annetaan potilaille, joilla on sairauksia, jotka liittyvät kalsitriolin epäsäännölliseen ylituotantoon (esim. Leukemia, lymfooma, sarkoidoosi) .Näillä potilailla seerumin ja seerumin kalsiumia on seurattava.
Potilaat, joilla on imeytymishäiriö, eivät ehkä ime riittävästi D3 -vitamiinia.
Apuaineet
Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia ja sakkaroosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Alendronaatti
Ruoka ja juomat (mukaan lukien kivennäisvesi), kalsiumlisät, antasidit ja muut suun kautta otettavat lääkkeet, kun ne otetaan samanaikaisesti alendronaatin kanssa, todennäköisesti häiritsevät alendronaatin imeytymistä. Näin ollen potilaiden on annettava kulua vähintään 30 minuuttia alendronaatin ottamisen jälkeen ennen minkään muun lääkkeen ottamista suun kautta (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).
Koska ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käyttöön liittyy ruoansulatuskanavan ärsytystä, alendronaattihoidon aikana on noudatettava varovaisuutta.
Kolekalsiferoli
Olestra, mineraaliöljyt, orlistaatti ja sappia sitovat aineet (esim. Kolestyramiini, kolestipoli) voivat estää D -vitamiinin imeytymistä. Kouristuksia estävät aineet, simetidiini ja tiatsidit voivat lisätä D -vitamiinin kataboliaa .
04.6 Raskaus ja imetys
FOSAVANCE on tarkoitettu vain vaihdevuodet ohittaneille naisille, joten sitä ei tule käyttää raskauden tai imetyksen aikana.
Raskaus
Tietoa alendronaatin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tai on vain vähän.Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta.Alendronaatti aiheutti hypokalsemian aiheuttamaa dystokiaa raskaana olevilla rotilla (ks. Kohta 5.3). Hyperkalsemiaa ja lisääntymistoksisuutta on havaittu suurilla D -vitamiiniannoksilla. eläinkokeissa (ks. kohta 5.3) FOSAVANCE -valmistetta ei tule käyttää raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyvätkö alendronaatti / metaboliitit äidinmaitoon. Riskiä vastasyntyneille / imeväisille ei voida sulkea pois. Alendronaattia ei tule käyttää imetyksen aikana. Kolekalsiferoli ja jotkut sen aktiivisista metaboliiteista erittyvät rintamaitoon.
Hedelmällisyys
Bisfosfonaatteja sisällytetään luumatriisiin, josta ne vapautuvat vähitellen vuosien kuluessa. Aikuisen luuhun sisällytettyjen bisfosfonaattien määrä ja siten systeemiseen verenkiertoon vapautuva määrä on suoraan yhteydessä bisfosfonaattien annokseen ja kestoon (ks. Kohta 5.2). Riskistä ei ole tietoa. On kuitenkin olemassa teoreettinen riski sikiövaurioista, pääasiassa luustosta, jos nainen tulee raskaaksi bisfosfonaattihoidon päätyttyä. Muuttujien, kuten bisfosfonaattihoidon lopettamisesta raskautumiseen kuluneen ajan, käytettyjen bisfosfonaattityyppien ja antotavan (laskimonsisäinen tai oraalinen) vaikutusta riskiin ei ole tutkittu.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
FOSAVANCE -valmisteella voi olla kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn potilailla, joilla esiintyy tiettyjä haittavaikutuksia (esim. Näön hämärtyminen, huimaus ja voimakas luu-, lihas- tai nivelkipu (ks. Kohta 4.8)).
04.8 Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuusprofiilista
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat ruoansulatuskanavan yläosan haittavaikutukset, mukaan lukien vatsakipu, dyspepsia, ruokatorven haavauma, dysfagia, vatsan turvotus ja hapon regurgitaatio (> 1%).
Taulukko haittavaikutuksista
Seuraavat haittavaikutukset ovat peräisin kliinisistä tutkimuksista ja / tai alendronaatin käytöstä sen markkinoille tulon jälkeen.
Muita haittavaikutuksia ei havaittu alendronaatin ja kolekalsiferolin yhdistelmällä.
Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 -
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeä, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -riskisuhteen jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista Italian lääkeviraston kautta. , verkkosivusto: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Yliannostus
Alendronaatti
Oireet
Hypokalsemia, hypofosfatemia ja ruoansulatuskanavan yläosan haittavaikutukset, kuten mahalaukun häiriöt, närästys, ruokatorvitulehdus, gastriitti tai haavauma, voivat olla seurausta oraalisesta yliannostuksesta.
Hallinto
Erityistä tietoa alendronaatin yliannostuksen hoidosta ei ole saatavilla. Jos käytät FOSAVANCE -valmistetta yliannostusta, anna alendronaattiin sitoutuvaa maitoa tai antasidia. Ruokatorven ärsytysvaaran vuoksi älä aiheuta oksentelua ja pidä potilas tiukasti pystyssä.
Kolekalsiferoli
D -vitamiinin toksisuutta ei ole dokumentoitu kroonisen hoidon aikana yleensä terveillä aikuisilla annoksella alle 10000 IU / vrk. Terveillä aikuisilla tehdyssä kliinisessä tutkimuksessa päivittäinen 4000 IU: n D3 -vitamiiniannos enintään viiden kuukauden ajan ei liittynyt hyperkalsuriaan tai hyperkalsemiaan.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: lääkkeet luusairauksien hoitoon, bisfosfonaatit, yhdistelmät.
ATC -koodi: M05BB03.
FOSAVANCE on yhdistelmätabletti, joka sisältää kahta vaikuttavaa ainetta: alendronaattinatriumtrihydraattia ja kolekalsiferolia (D3 -vitamiini).
Toimintamekanismi
Alendronaatti
Alendronaattinatrium on bisfosfonaatti, joka toimii spesifisenä osteoklastivälitteisen luun resorption estäjänä ilman suoraa vaikutusta luun muodostumiseen. Aktiivisuus on estetty, mutta se ei vaikuta osteoklastien rekrytointiin ja tarttumiseen. Alendronaattihoidon aikana muodostunut luukudos on laadullisesti normaali.
Kolekalsiferoli (D3 -vitamiini)
D3-vitamiini muodostuu iholla muuttamalla 7-dehydrokolesteroli D3-vitamiiniksi ultraviolettivalon vaikutuksesta. D3 -vitamiini on välttämätön ravintoaine ilman riittävää altistumista auringonvalolle. D3-vitamiini muuttuu maksassa 25-hydroksi-D3-vitamiiniksi ja varastoidaan kehon tarpeisiin. Muuntuminen munuaisissa 1,25-dihydroksivitamiini D3: ksi (kalsitrioli), joka on kalsiumia mobilisoivan hormonin aktiivinen muoto, altistuu tiukalle säätö. 1,25-dihydroksivitamiini D3: n pääasiallinen toiminta on lisätä sekä kalsiumin että fosfaatin imeytymistä suolistossa ja säätää seerumin kalsiumia, kalsiumin ja fosfaatin erittymistä munuaisten kautta, luun muodostumista ja luun resorptiota.
D3 -vitamiinia tarvitaan normaaliin luuston muodostumiseen.D -vitamiinin puutos ilmenee, kun sekä auringonvalolle altistuminen että ravinnon saanti ovat riittämättömiä. Riittämättömyyteen liittyy negatiivinen kalsiumpitoisuus, luukato ja lisääntynyt luunmurtumariski.Vaikeissa tapauksissa puute johtaa sekundaariseen hyperparatyreoosiin, hypofosfatemiaan, proksimaaliseen lihasheikkouteen ja osteomalasiaan, mikä lisää kaatumis- ja murtumariskiä osteoporoosipotilailla. D -vitamiinilisät vähentävät näitä riskejä ja niiden seurauksia.
Osteoporoosi määritellään selkärangan tai lonkan luun mineraalitiheydeksi (BMD), joka on 2,5 keskihajontaa (SD) pienempi kuin normaalin nuoren väestön keskiarvo tai luunmurtumasta riippumatta.
Kliininen teho ja turvallisuus
FOSAVANCE -tutkimukset
FOSAVANCE-valmisteen (alendronaatti 70 mg / D3-vitamiini 2800 IU) vaikutus D-vitamiiniparametreihin osoitettiin 15 viikon monikansallisessa tutkimuksessa, johon osallistui 682 osteoporoosia sairastavaa postmenopausaalista naista (seerumin 25-hydroksivitamiini D lähtötilanteessa: keskiarvo 56 nmol / l [22,3 ng / ml]; vaihteluväli 22,5--225 nmol / l [9-90 ng / ml]). Potilaita hoidettiin pienemmällä FOSAVANCE-annoksella (70 mg / 2800 IU) (n = 350) tai FOSAMAXilla (alendronaatti) 70 mg (n = 332) kerran viikossa; ylimääräiset D -vitamiinilisät olivat kiellettyjä.15 viikon hoidon jälkeen seerumin 25-hydroksivitamiini D: n keskimääräiset pitoisuudet olivat merkittävästi korkeammat (26%) FOSAVANCE-ryhmässä (70 mg / 2800 IU) (56 nmol / l [23 ng / ml]) verrattuna pelkästään alendronaattiryhmään ( 46 nmol / l [18,2 ng / ml]). Potilaiden prosenttiosuus, joilla on D-vitamiinin puutos (seerumin 25-hydroksivitamiini D)
Tutkimukset alendronaatista
Alendronaatin 70 mg kerran viikossa (n = 519) ja alendronaatin 10 mg / vrk (n = 370) terapeuttinen vastaavuus osoitettiin yhden vuoden monikeskustutkimuksessa, jossa oli mukana osteoporoosia sairastavia postmenopausaalisia naisia. yksi vuosi oli 5,1% (95% CI: 4,8, 5,4%) 70 mg kerran viikossa -ryhmässä ja 5,4% (95% CI: 5,0, 5,8%) 10 mg / vrk ryhmässä. ja 2,9% reisiluun kaulalla ja 2, 9% ja 3,1% lonkassa 70 mg kerran viikossa ja 10 mg kerran vuorokaudessa. Nämä kaksi hoitoryhmää olivat myös samanlaisia DMO: n nousun suhteen muissa luupiireissä.
Alendronaatin vaikutuksia luumassaan ja murtumien ilmaantuvuuteen postmenopausaalisilla naisilla tutkittiin kahdessa alkuperäisessä tehokkuustutkimuksessa, jotka olivat samanlaisia (n = 994) ja murtumien interventiotutkimuksessa (FIT: n = 6 459).).
Ensimmäisissä tehotutkimuksissa alendronaatin 10 mg / vrk keskimääräinen luun nousu lumelääkkeeseen verrattuna kolmen vuoden aikana oli 8,8%, 5,9%ja 7,8%selkärangassa, selkärangassa, reisiluussa ja trochanterissa. Myös organismin DMO Totossa se kasvoi merkittävästi. C "laski 48% (alendronaatti 3,2% vs lumelääke 6,2%) alendronaattihoitoa saaneiden potilaiden osuudesta, joilla oli yksi tai useampi nikamamurtuma verrattuna lumelääkettä saaneisiin. Näiden tutkimusten kahden vuoden jatkoajan aikana luun luun tiheys jatkoi nousuaan selkärangassa ja trochanterissa ja pysyi vakaana reisiluun niskassa ja kehossa. Totossa.
FIT koostuu kahdesta lumekontrolloidusta alendronaattitutkimuksesta kerran vuorokaudessa (5 mg päivässä kahden vuoden ajan ja 10 mg päivässä yhden tai kahden vuoden ajan):
• FIT 1: Kolmivuotinen tutkimus, johon osallistui 2027 potilasta, joilla oli lähtötilanteessa vähintään yksi nikamamurtuma. Tässä tutkimuksessa alendronaatin päivittäinen saanti vähensi ≥ 1 uuden nikamamurtuman ilmaantuvuutta 47% (alendronaatti 7,9% vs lumelääke 15,0%). Myös lonkkamurtumien ilmaantuvuus väheni tilastollisesti merkittävästi (1,1% vs 2,2%, vähennys 51%).
• FIT 2: Nelivuotinen tutkimus, jossa osallistui 4432 potilasta, joilla oli alhainen luumassa, mutta ilman selkärangan murtumia lähtötilanteessa. Tässä tutkimuksessa havaittiin merkittävä ero osteoporoottisten naisten alaryhmäanalyysissä (37% koko tutkimuspopulaatiosta, joilla on edellä määritelty osteoporoosi) lonkkamurtumien ilmaantuvuudessa (alendronaatti 1,0% vs lumelääke 2,2%, vähennys 56%) ja ≥ 1 nikamamurtuman ilmaantuvuus (2,9% vs 5,8%, vähennys 50%).
Laboratoriotiedot
Kliinisissä tutkimuksissa oireetonta, lievää ja ohimenevää seerumin kalsiumin ja fosfaatin laskua raportoitiin noin 18%: lla ja 10%: lla potilaista, jotka saivat alendronaattia 10 mg / vrk, vastaavasti noin 12%: lla ja 3%: lla lumelääkettä saaneista potilaista. . Seerumin kalsiumin ilmaantuvuus pienenee kuitenkin jopa
Pediatriset potilaat
Alendronaattinatriumia on tutkittu pienellä määrällä alle 18 -vuotiaita osteogenesis imperfecta -potilaita.Tulokset eivät riitä tukemaan alendronaattinatriumin käyttöä lapsilla, joilla on osteogenesis imperfecta.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Alendronaatti
Imeytyminen
Laskimonsisäiseen viiteannokseen verrattuna alendronaatin keskimääräinen oraalinen hyötyosuus naisilla oli 0,64% annoksilla, jotka vaihtelivat 5 mg: sta 70 mg: aan yön paaston jälkeen ja 2 tuntia ennen standardoitua aamiaista. Samoin hyötyosuus laski noin 0,46%: iin ja 0,39 %, kun alendronaattia annettiin "tunti tai puoli" ennen standardoitua aamiaista. Osteoporoositutkimuksissa alendronaatti oli tehokas, kun sitä annettiin vähintään 30 minuuttia ennen päivän ensimmäistä ruokaa tai juomaa.
FOSAVANCE -yhdistelmätabletin (70 mg / 2800 IU) sisältämä alendronaatti on bioekvivalentti yhden 70 mg: n alendronaattitabletin kanssa.
Biologinen hyötyosuus oli vähäinen, kun alendronaattia annettiin tavanomaisen aamiaisen kanssa tai kahden tunnin sisällä siitä.
Terveillä koehenkilöillä suun kautta annettava prednisoni (20 mg kolme kertaa vuorokaudessa viiden päivän ajan) ei aiheuttanut kliinisesti merkittäviä muutoksia alendronaatin biologiseen hyötyosuuteen (keskimääräinen nousu 20% - 44%).
Jakelu
Rotilla tehdyt tutkimukset osoittavat, että 1 mg / kg l "alendronaatin laskimonsisäisen annon jälkeen, joka alun perin jakautuu pehmytkudoksiin, jakautuu nopeasti uudelleen luuhun tai erittyy virtsaan. Ihmisillä keskimääräinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa ilman luuta, on vähintään 28 litraa. Alendronaatin plasmapitoisuudet suun kautta otettavien terapeuttisten annosten jälkeen ovat liian alhaisia analyyttisesti havaittavaksi (plasman proteiini on noin 78%).
Biotransformaatio
Sekä ihmisillä että eläimillä ei ole näyttöä alendronaatin metaboloitumisesta.
Eliminaatio
Kun annettiin kerta-annoksena 14C-leimattua alendronaattia laskimonsisäisesti, noin 50% radioaktiivisuudesta erittyi virtsaan 72 tunnin kuluessa ja ulosteesta ei havaittu lainkaan radioaktiivisuutta. Kerta -annoksen 10 mg: n kerta -annoksen jälkeen puhdistuma alendronaatin munuaiset olivat 71 ml / min ja puhdistuma systeeminen ei ylittänyt 200 ml / min. Plasman pitoisuudet laskivat yli 95% 6 tunnin kuluessa laskimonsisäisestä annostelusta. Lopullisen puoliintumisajan ihmisillä on arvioitu olevan yli kymmenen vuotta, mikä heijastaa alendronaatin vapautumista luustosta.
Rotilla alendronaatin erittyminen munuaisten kautta ei tapahdu happo-emäs-kuljetusjärjestelmien kautta, joten sen ei odoteta häiritsevän tällä tasolla muiden lääkevalmisteiden erittymistä ihmisillä.
Kolekalsiferoli
Imeytyminen
Terveillä aikuisilla (molemmista sukupuolista) FOSAVANCE-valmisteen annon jälkeen aamulla tyhjään vatsaan ja kaksi tuntia ennen ateriaa D3-vitamiinin seerumin pitoisuus-aikakäyrän (AUC0-120 h) keskimääräinen alue (ei muutettu endogeeniseksi) D3 -vitamiinipitoisuudet) oli 296,4 ng • h / ml. D3 -vitamiinin keskimääräinen suurin seerumipitoisuus (Cmax) oli 5,9 ng / ml ja seerumin maksimipitoisuuden (Tmax) saavuttamiseen tarvittava mediaani oli 12 tuntia. IU D3 -vitamiini FOSAVANCE -valmisteessa on samanlainen kuin pelkkä 2800 IU D3 -vitamiini.
Jakelu
Imeytymisen jälkeen D3-vitamiini tulee verenkiertoon, jota kuljettavat kylomikronit. D3-vitamiini jakautuu nopeasti enimmäkseen maksaan, missä se metaboloituu 25-hydroksivitamiiniksi D3, joka on tärkein varanto. Merkityksettömiä määriä jaetaan rasvakudoksiin ja lihaksiin D3 -vitamiini vapautuu myöhemmin verenkiertoon.Kiertävä D3 -vitamiini sitoutuu D -vitamiinia sitovaan proteiiniin.
Biotransformaatio
D3-vitamiini metaboloituu nopeasti hydroksyloitumalla maksassa 25-hydroksivitamiiniksi D3 ja myöhemmin metaboloituu munuaisissa 1,25-dihydroksivitamiiniksi D3, joka on biologisesti aktiivinen muoto. Edelleen hydroksylointi tapahtuu ennen eliminaatiota. Pieni osa D3 -vitamiinista käy läpi glukuronidaation ennen sen poistumista.
Eliminaatio
Kun radioaktiivista D3 -vitamiinia annettiin terveille ihmisille, radioaktiivisuuden keskimääräinen erittyminen virtsaan 48 tunnin jälkeen oli 2,4%ja keskimääräinen ulosteesta 4 päivän kuluttua 4,9%. Molemmissa tapauksissa erittyneen radioaktiivisuuden havaittiin johtuvan lähes yksinomaan alkuperäisen molekyylin metaboliiteista. Seerumin D3-vitamiinin keskimääräinen puoliintumisaika suun kautta otetun FOSAVANCE-annoksen (70 mg / 2800 IU) jälkeen on noin 24 tuntia.
Munuaisvaurio
Prekliiniset tutkimukset osoittavat, että alendronaatti, joka ei laskeudu luuhun, erittyy nopeasti virtsaan. Eläimillä ei ollut näyttöä luun oton kyllästymisestä, kun eläimiä annettiin enintään 35 mg / kg kumulatiivisia laskimonsisäisiä annoksia.
Vaikka kliinistä tietoa ei ole saatavilla, on todennäköistä, että alendronaatin eliminaatio munuaisten kautta pienenee munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, kuten eläimilläkin, joten alendronaatin eliminaatio munuaisissa vähenee. ks. kohta 4.2).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty alendronaatin ja kolekalsiferolin yhdistelmällä.
Alendronaatti
Ei-kliiniset tutkimustulokset eivät paljasta erityistä vaaraa ihmisille farmakologinen turvallisuus, toistuvan annoksen toksisuus, genotoksisuus ja karsinogeenisuus. Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että alendronaattihoito raskauden aikana liittyy dystociaan, joka liittyy hypokalsemiaan äideillä synnytyksen aikana. Tutkimuksissa rotilla, joille annettiin suurimmat annokset, esiintyi sikiön epätäydellistä luutumista enemmän. Näiden löydösten merkitystä ihmiselle ei tiedetä.
Kolekalsiferoli
Hyvin terapeuttisen alueen ylittävillä annoksilla lisääntymistoksisuutta on havaittu eläinkokeissa.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Mikrokiteinen selluloosa (E460)
Vedetön laktoosi
Keskipitkäketjuiset triglyseridit
Hyytelö
Kroskarmelloosinatrium
Sakkaroosi
Piidioksidi, vedetön kolloidinen
Magnesiumstearaatti (E572)
Butyloitu hydroksitolueeni (E321)
Modifioitu tärkkelys (maissi)
Natriumalumiinisilikaatti (E554)
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
18 kuukautta.
06.4 Säilytys
Säilytä alkuperäisessä läpipainopakkauksessa.Herkkä kosteudelle ja valolle.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Alumiini / alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 2, 4, 6 tai 12 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä hävitysohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Merck Sharp & Dohme Ltd.
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
Iso -Britannia
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EU/1/05/310/001 - 2 tablettia
036845016
EU/1/05/310/002 - 4 tablettia
036845028
EU/1/05/310/003 - 6 tablettia
036845030
EU/1/05/310/004 - 12 tablettia
036845042
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 24. elokuuta 2005
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 24. elokuuta 2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
24. syyskuuta 2015
