Vaikuttavat aineet: Tamsulosiini (Tamsulosiinihydrokloridi)
Pradif 0,4 mg kovat kapselit
Miksi Pradifia käytetään? Mitä varten se on?
Pradifin vaikuttava aine on tamsulosiini, selektiivinen α1A / α1D -antagonisti, joka vähentää lihasjännitystä eturauhasessa ja virtsaputkessa. Tämä mahdollistaa virtsan kulkemisen nopeammin virtsaputken läpi, mikä helpottaa virtsaamista ja vähentää virtsaamisen kiireellisyyttä.
Pradifia käytetään miehillä alemman virtsateiden oireiden hoitoon, jotka liittyvät eturauhasen suurentumiseen (hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu) .Näihin sairauksiin voivat kuulua virtsaamisvaikeudet (suihkun kaventuminen), tippuminen, kiireellisyys ja virtsaamistiheyden lisääminen. päivä ja yö.
Vasta -aiheet Kun Pradifia ei tule käyttää
Älä käytä Pradifiä
- jos olet allerginen (yliherkkä) tamsulosiinille tai Pradifin jollekin muulle aineelle. Yliherkkyys voi ilmetä kehon pehmytkudosten (esim. Kurkun tai kielen) äkillisenä paikallisena turvotuksena, hengitysvaikeuksina ja / tai kutinaa ja ihottumaa (angioedeema),
- jos sinulla on vakavia maksavaivoja,
- jos pyörtyt verenpaineen laskusta vaihdettaessa asentoa (istuen tai noustessa).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Pradifia
Ole erityisen varovainen Pradifin suhteen
- Säännölliset lääkärintarkastukset ovat välttämättömiä hoidettavan tilan kehittymisen seuraamiseksi.
- Harvoin pyörtyminen voi ilmetä Pradifia käytettäessä, kuten muidenkin tämäntyyppisten lääkkeiden kanssa.
- Kerro lääkärillesi, jos sinulla on vakavia munuaisongelmia.
- Jos sinulle tehdään tai aiotaan tehdä silmäleikkaus linssin sameuden vuoksi (kaihi) tai kohonnut silmänpaine (glaukooma) Kerro silmälääkärillesi, jos olet aiemmin ottanut, käytät tai aiot ottaa Pradifia. Asiantuntija voi näin ollen ryhtyä asianmukaisimpiin varotoimiin lääkkeen ja käytettävän kirurgisen tekniikan suhteen. Kysy lääkäriltäsi, jos haluat lykätä tai lopettaa tilapäisesti Pradif -hoidon ennen silmäleikkausta linssin sameuden (kaihi) tai kohonneen silmänpaineen (glaukooma) vuoksi.
Lapset
Älä anna tätä lääkettä lapsille tai alle 18 -vuotiaille nuorille, koska se ei ole tehokas tässä potilasryhmässä.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Pradifin vaikutusta
Pradifin ottaminen muiden lääkkeiden kanssa
Pradifin ottaminen muiden samaan luokkaan kuuluvien lääkkeiden (α1-adrenoreseptorin salpaajat) kanssa voi aiheuttaa ei-toivottua verenpaineen laskua. Pradif elimistöstä (esim. Ketokonatsoli, erytromysiini).
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Pradifin ottaminen ruoan ja juoman kanssa
Pradif tulee ottaa aamiaisen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Pradifia ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.
Miehellä on raportoitu epänormaalia siemensyöksyä (siemensyöksyhäiriöitä). Tämä tarkoittaa sitä, että siemenneste ei lähde kehosta virtsaputken kautta vaan tulee virtsarakkoon (taaksepäin suuntautuva siemensyöksy) tai että siemensyöksy on vähentynyt tai puuttuu kokonaan (siemensyöksyhäiriö).
Ajaminen ja koneiden käyttö
Pradifin ei ole osoitettu vaikuttavan ajokykyyn tai koneiden tai laitteiden käyttökykyyn. Sinun on kuitenkin pidettävä mielessä huimauksen mahdollisuus, jolloin et saa ryhtyä toimenpiteisiin, jotka vaativat huomiota.
Annos, antotapa ja antotapa Miten Pradifiä käytetään: Annostus
Ota Pradifia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Tavanomainen annos on 1 kapseli päivässä, joka otetaan aamiaisen jälkeen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen joka päivä.
Kapseli on nieltävä kokonaisena murskaamatta tai pureskelematta.
Pradifiä määrätään yleensä pitkiä aikoja. Vaikutukset virtsarakkoon ja virtsaamiseen säilyvät pitkäaikaisen Pradif-hoidon jälkeen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Pradifia
Jos otat enemmän Pradifia kuin sinun pitäisi
Jos otat liikaa Pradifia, se voi johtaa ei -toivottuun verenpaineen laskuun ja sydämen sykkeen kiihtymiseen, johon liittyy heikkouden tunne.Jos olet ottanut liian monta Pradif -annosta, ota heti yhteys lääkäriisi.
Jos unohdat ottaa Pradifia
Jos olet unohtanut ottaa Pradif -annoksen, voit ottaa sen myöhemmin päivällä. Jos unohdat päivän, jatka päivän kapselin ottamista tavalliseen aikaan. Älä koskaan ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi.
Jos lopetat Pradifin käytön
Kun Pradif -hoito lopetetaan ennenaikaisesti, ensimmäiset oireet voivat ilmaantua uudelleen. Siksi jatka Pradifin ottamista niin kauan kuin lääkäri on määrännyt, vaikka oireesi olisivat jo hävinneet. Ota aina yhteys lääkäriisi, jos uskot, että tämä hoito on lopetettava.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Pradifin sivuvaikutukset
Kuten kaikilla lääkkeillä, Pradifilla voi olla haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Yleiset vaikutukset (alle 1 kymmenestä tapauksesta, yli 1 100: sta tapauksesta (1-10%)):
huimaus, varsinkin kun istut tai nouset seisomaan.
Epänormaali siemensyöksy (siemensyöksy) on vaaraton.
Melko harvinaiset vaikutukset (yli 1 tapaus 1000: sta, alle 1 tapaus 100: sta (0,1-1%)):
päänsärky, sydämentykytys (sydän lyö tavallista useammin ja on myös havaittavissa), verenpaineen lasku, kuten nopea nouseminen istumasta tai makuulta, johon liittyy usein huimausta, tukkoinen tai vuotava nenä (nuha), ripuli, pahoinvointi ja oksentelu, ummetus, heikkous (astenia), ihon punoitus (ihottuma), kutina ja nokkosihottuma.
Harvinaiset vaikutukset (enemmän kuin 1 tapaus 10000: sta, alle 1 tapaus 1000: sta (0,01--0,1%)):
pyörtyminen ja kehon pehmytkudosten (esim. kurkun ja kielen) äkillinen paikallinen turvotus, hengitysvaikeudet kutinaa tai ilman kutinaa ja ihon punoitusta (ihottuma) kanssa tai ilman sitä, kuten usein allergisen reaktion yhteydessä (angioedeema).
Hyvin harvinaiset vaikutukset (alle 1 tapaus 10000: sta (<0,01%)):
priapismi (kivulias ja pitkittynyt tahaton erektio, joka vaatii välitöntä lääketieteellistä hoitoa). Ihottuma, tulehdus, rakkulat iholla ja / tai huulten, silmien, suun, sieraimien tai sukupuolielinten limakalvot (Stevens-Johnsonin oireyhtymä).
Vaikutukset, joiden esiintymistiheys on tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):
- näön hämärtyminen
- heikkonäköinen
- nenäverenvuoto (nenäverenvuoto)
- vaikeat ihottumat (erythema multiforme, exfoliative dermatiitti)
- epänormaali epäsäännöllinen sydämen rytmi (eteisvärinä, rytmihäiriöt, takykardia), hengitysvaikeudet (hengenahdistus).
- jos olet menossa silmäleikkaukseen linssin sameuden (kaihi) tai kohonneen silmänpaineen (glaukooma) vuoksi ja käytät jo tai olet äskettäin käyttänyt Pradifia, pupilli voi laajentua huonosti ja iiris (värillinen pyöreä osa) silmä) voi tulla löysäksi leikkauksen aikana.
- kuiva suu.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Säilytä alkuperäispakkauksessa.
Pidä Pradif poissa lasten ulottuvilta.
Älä käytä Pradifia läpipainopakkauksessa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" (kuukausi ja vuosi) jälkeen Viimeinen käyttöpäivä viittaa kuukauden viimeiseen päivään.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä Pradif sisältää
Vaikuttava aine on tamsulosiinihydrokloridi.
Muut aineet ovat: kapselin sisältö: mikrokiteinen selluloosa (E460); metakryylihappo-etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1); polysorbaatti 80 (E433); natriumlauryylisulfaatti; triasetiini (E1518); kalsiumstearaatti (E470a); talkki (E553b). Kapselikuori: kova gelatiini; indigokarmiini (E132); titaanidioksidi (E171); keltainen rautaoksidi (E172); punainen rautaoksidi (E172). Painoväri: sellakka (E904), propyleeniglykoli (E1520), musta rautaoksidi (E172).
Kuvaus Pradifin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Pradif -kapselit ovat oransseja / oliivinvihreitä, merkitty T0.4 -koodeilla ja logolla.
Pradif-kapselit on pakattu polypropeeni-alumiini-läpipainopakkauksiin, jotka on pahvilaatikossa.
Pakkaus sisältää 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 tai 200 kapselia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
PRADIF KOVAT KAPSELIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi säädellysti vapauttava kapseli sisältää vaikuttavana aineena 0,4 mg tamsulosiinihydrokloridia.
Apuaineet: täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Oranssi / oliivinvihreä säädellysti vapauttava kapseli, kova, merkitty T0.4-koodilla ja logolla.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Alemman virtsateiden oireet (LUTS), jotka liittyvät eturauhasen hyvänlaatuiseen liikakasvuun (BPH).
04.2 Annostus ja antotapa
Suun kautta.
Yksi kapseli päivässä otetaan aamiaisen jälkeen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen.
Kapseli on nieltävä kokonaisena, eikä sitä saa murskata tai pureskella, koska se voi häiritä vaikuttavan aineen vapautunutta vapautumista.
Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa.
Lievän tai kohtalaisen maksan vajaatoiminnan yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa (ks. Myös kohta Vasta -aiheet).
Pediatriset potilaat
Ei ole merkkejä Pradifin erityisestä käytöstä lapsilla.
Tamsulosiinin turvallisuus ja teho lapsilla
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys tamsulosiinihydrokloridille, mukaan lukien lääkkeen aiheuttama angioedeema tai jollekin apuaineelle; ortostaattinen hypotensio; vaikea maksan vajaatoiminta.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Kuten muidenkin a1-adrenoreseptorin salpaajien kanssa, Pradif-hoidon aikana saattaa esiintyä verenpaineen laskua tietyissä tapauksissa, jotka voivat harvoin johtaa pyörtymiseen. Ensimmäisten ortostaattisen hypotension merkkien (huimaus, heikkous) jälkeen potilaan tulee istua tai maata, kunnes oireet häviävät.
Ennen Pradif -hoidon aloittamista potilas on tutkittava muiden tilojen varalta, jotka voivat aiheuttaa samoja oireita kuin eturauhasen hyvänlaatuinen liikakasvu. Peräsuolen tutkimus ja tarvittaessa eturauhasen spesifisen antigeenin (PSA) määritys on suoritettava ennen hoidon aloittamista ja säännöllisin väliajoin sen jälkeen.
Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min), on harkittava varoen, koska lääkevalmistetta ei ole tutkittu näillä potilailla.
Leikkaussisäistä levykkeen iiris -oireyhtymää (IFIS, pienen oppilaan oireyhtymän muunnos) on havaittu kaihi- ja glaukoomaleikkauksen aikana joillakin potilailla, jotka ovat saaneet tai ovat aiemmin saaneet tamsulosiinihydrokloridia.
IFIS voi lisätä silmän komplikaatioiden riskiä leikkauksen aikana ja sen jälkeen.
Tamsulosiinihydrokloridin käytön lopettamista 1-2 viikkoa ennen kaihi- tai glaukoomaleikkausta pidetään empiirisesti hyödyllisenä, mutta hoidon lopettamisen hyötyä ei ole vielä varmistettu.
IFIS on todettu myös potilailla, jotka olivat lopettaneet tamsulosiinin pidemmän ajan ennen leikkausta.
Tamsulosiinihydrokloridihoidon aloittamista ei suositella potilaille, joille on suunniteltu kaihi- tai glaukoomaleikkaus.
Ennen leikkausta suoritettavan arvioinnin aikana silmälääkärin ja kirurgisen tiimin tulee harkita, onko kaihi- tai glaukoomaleikkausta odottavaa potilasta hoidettu vai onko hän saanut tamsulosiinia, jotta voidaan varmistaa, että IFIS: n hallintaan voidaan ryhtyä asianmukaisilla toimenpiteillä toimenpiteen aikana.
Tamsulosiinihydrokloridia ei tule antaa yhdessä vahvojen CYP3A4: n estäjien kanssa potilaille, joilla on heikko metaboloiva CYP2D6 -fenotyyppi.
Tamsulosiinihydrokloridia on käytettävä varoen yhdessä vahvojen ja kohtalaisten CYP3A4: n estäjien kanssa (ks. Kohta 4.5).
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla.
Yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun tamsulosiinihydrokloridia annettiin samanaikaisesti atenololin, enalapriilin tai teofylliinin kanssa.
Samanaikainen simetidiinin käyttö lisää plasman tamsulosiinipitoisuuksia, kun taas furosemidi alentaa niitä. tamsulosiinin pitoisuudet plasmassa ovat kuitenkin terapeuttisella alueella, joten annosta ei tarvitse muuttaa.
In vitro diatsepaami, propranololi, trikloorimetiatsidi, klormadinoni, amitriptyliini, diklofenaakki, glibenklamidi, simvastatiini ja varfariini eivät muuta tamsulosiinin vapaata fraktiota ihmisen plasmassa. Tamsulosiini ei muuta diatsepaamin, propranololin, trikloorimetiatsidin ja kloormadinonin vapaata fraktiota.
Diklofenaakki ja varfariini voivat kuitenkin nopeuttaa tamsulosiinin eliminaatiota.
Tamsulosiinihydrokloridin ja voimakkaiden CYP3A4: n estäjien samanaikainen anto voi lisätä tamsulosiinihydrokloridialtistusta. Samanaikainen käyttö ketokonatsolin (tunnettu voimakas CYP3A4: n estäjä) kanssa nosti tamsulosiinihydrokloridin AUC -arvoa ja Cmax -arvoa 2,8 ja 2,2 -kertaisesti.
Tamsulosiinihydrokloridia ei tule antaa yhdessä vahvojen CYP3A4: n estäjien kanssa potilaille, joilla on heikko metaboloiva CYP2D6 -fenotyyppi.
Tamsulosiinihydrokloridia tulee käyttää varoen yhdessä vahvojen ja kohtalaisten CYP3A4: n estäjien kanssa.
Tamsulosiinihydrokloridin ja paroksetiinin, joka on voimakas CYP2D6: n estäjä, samanaikainen käyttö johti tamsulosiinin Cmax- ja AUC -arvoihin 1,3 ja 1,6 -kertaiseksi, mutta näitä nousuja ei pidetä kliinisesti merkityksellisinä.
Muiden a1-adrenoreseptorin salpaajien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa hypotensiivisiä vaikutuksia.
04.6 Raskaus ja imetys
Pradifia ei ole tarkoitettu käytettäväksi naisilla.
Siemensyöksyhäiriöitä on havaittu tamsulosiinihydrokloridilla tehdyissä lyhyen ja pitkän aikavälin kliinisissä tutkimuksissa, ja myyntiluvan myöntämisen jälkeisissä tutkimuksissa on raportoitu siemensyöksyhäiriöitä, taaksepäin suuntautuvaa siemensyöksyä ja kyvyttömyyttä siemensyöksyyn.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimuksia ajokyvystä ja koneiden käyttökyvystä ei ole tehty, mutta potilaan tulee kuitenkin olla tietoinen huimauksen mahdollisuudesta.
04.8 Haittavaikutukset
* Havaittu markkinoille tulon jälkeen
Tamsulosiinihoitoon liittyvää pienen oppilaan oireyhtymän varianttia, joka tunnetaan nimellä "Intraoperative Floppy Iris Syndrome" (IFIS), on havaittu kaihi- ja glaukoomaleikkauksissa markkinoille tulon jälkeisen seurantajakson aikana (ks. Myös kohta 4.4).
Kokemus markkinoille tulon jälkeen: Edellä lueteltujen haittatapahtumien lisäksi tamsulosiinin käytön yhteydessä on raportoitu eteisvärinää, rytmihäiriöitä, takykardiaa ja hengenahdistusta. tamsulosiinin esiintymistiheyttä ja roolia niiden aiheuttamisessa ei voida varmuudella määrittää.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus
Oireet
Tamsulosiinihydrokloridin yliannostus voi aiheuttaa vakavia verenpainetta alentavia vaikutuksia.
Vaikeita hypotensiivisiä vaikutuksia havaittiin eri yliannostustasoilla.
Hoito
Jos yliannostuksen jälkeen ilmenee akuuttia hypotensiota, on ryhdyttävä pikaisiin toimenpiteisiin sydän- ja verisuonijärjestelmän tukemiseksi.
Verenpaine ja syke voidaan palauttaa normaaliksi ottamalla potilas makuulle.
Jos tämä ei riitä, voidaan käyttää tilavuuden laajentimia ja tarvittaessa verisuonia supistavia lääkkeitä. Munuaisten toimintaa tulee seurata ja käyttää yleisiä tukitoimenpiteitä.
Dialyysistä on vähän hyötyä, koska tamsulosiini sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin. Joitakin toimenpiteitä, kuten oksentelua, voidaan toteuttaa imeytymisen estämiseksi.
Suurten annosten nielemisen yhteydessä mahahuuhtelu voi olla hyödyllistä ja voidaan antaa aktiivihiiltä ja osmoottista laksatiivia, kuten natriumsulfaattia.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: a1 -adrenoreseptoriantagonisti.
ATC -koodi: G04C A02.
Valmisteet eturauhasen patologioiden yksinomaiseen hoitoon.
Toimintamekanismi:
tamsulosiini sitoutuu valikoivasti ja kilpailukykyisesti postsynaptisiin a1 -adrenoreseptoreihin, erityisesti alatyyppeihin a1A ja a1D. Se saa eturauhasen ja virtsaputken sileät lihakset rentoutumaan.
Farmakodynaamiset vaikutukset:
pradif lisää virtsan enimmäisvirtausta. Lievittää tukkeutumista rentouttamalla eturauhasen ja virtsaputken sileitä lihaksia ja parantaa siten tyhjennysoireita.
Se myös parantaa täyttöoireita, joissa virtsarakon epävakaus on tärkeä rooli.
Nämä vaikutukset täyttö- ja tyhjennysoireisiin säilyvät pitkäaikaisen hoidon aikana. Leikkauksen tai katetroinnin tarve viivästyy merkittävästi.
A1-adrenoseptoriantagonistit voivat alentaa verenpainetta vähentämällä perifeeristä vastusta. Pradifin kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu kliinisesti merkittävää verenpaineen laskua.
Pediatriset potilaat
Kaksoissokkoutettu, satunnaistettu, lumekontrolloitu annosvaihtotutkimus tehtiin lapsilla, joilla oli neuropaattinen virtsarakko. Yhteensä 161 lasta (2-16-vuotiaat) satunnaistettiin ja hoidettiin yhdellä 3: sta tamsulosiiniannoksesta (alhainen [0,001-0,002 mg / kg], keskitasoinen [0,002-0,004 mg / kg] ja korkea [0,004- 0,008 mg / kg]) tai lumelääkkeellä. Ensisijainen päätetapahtuma oli niiden potilaiden lukumäärä, joiden häviämispisteen detrusoripaine (detrusorin vuotokohdan paine, LPP) laski, kunnes hydronefroosi ja hydroureteri stabiloituivat ja katetroinnista saatu virtsamäärien muutos ja virtsavuotojen määrä katetroinnin aikana kirjattiin katetrointipäiväkirjoihin. Lumelääkeryhmän ja minkä tahansa 3 tamsulosiiniryhmän välillä ei ollut merkittävää eroa ensisijaisten tai toissijaisten päätetapahtumien suhteen.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Tamsulosiinihydrokloridi imeytyy suolistosta ja on lähes täysin biologisesti saatavilla.
Tamsulosiinihydrokloridin imeytyminen vähenee ottamalla se aterian yhteydessä.
Tasainen imeytyminen voidaan saavuttaa, jos potilas ottaa aina Pradifia saman aterian jälkeen.
Tamsulosiinilla on lineaarinen kinetiikka.
Syötetyssä Pradif -kerta -annoksessa tamsulosiinipitoisuudet plasmassa saavuttavat huippunsa noin 6 tunnissa ja vakaan tilan olosuhteissa, jotka saavutetaan 5 päivän hoidon jälkeen, Cmax on noin 2/3 korkeampi kuin saavutettu kerta -annoksen jälkeen.
Tämä on havaittu iäkkäillä potilailla, ja on järkevää odottaa samaa nuoremmilla potilailla.
Plasman pitoisuudet vaihtelevat merkittävästi yksilöllisesti sekä kerta -annoksen että toistuvan annostelun jälkeen.
Jakelu
Ihmisillä tamsulosiini sitoutuu noin 99% plasman proteiineihin jakautumistilavuus on pieni (noin 0,2 l / kg).
Biotransformaatio
Tamsulosiinilla on heikko ensikierron vaikutus, koska se metaboloituu hitaasti.
Tamsulosiinia esiintyy plasmassa pääasiassa muuttumattomana vaikuttavana aineena.
Se metaboloituu maksassa.
Lähes mitään tamsulosiinin aiheuttamaa mikrosomaalisen maksaentsyymijärjestelmän induktiota ei havaittu rotilla.
In vitro -tulokset viittaavat siihen, että CYP3A4 ja myös CYP2D6 osallistuvat aineenvaihduntaan, mikä saattaa vaikuttaa vähäisesti muiden CYP -isoentsyymien tamsulosiinihydrokloridin metaboliaan. Lääkkeitä metaboloivien entsyymien CYP3A4 ja CYP2D6 estäminen voi johtaa altistumisen lisääntymiseen tamsulosiinihydrokloridille (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
Mikään metaboliiteista ei ole aktiivisempi kuin alkuperäinen tuote.
Eliminaatio
Tamsulosiini ja sen metaboliitit eliminoituvat pääasiassa virtsaan ja noin 9% annoksesta muuttumattomana vaikuttavana aineena.
Kun Pradif-kerta-annos oli syötetty ja vakaa tila, eliminaation puoliintumisaika arvioitiin 10 ja 13 tunnissa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Kerta- ja toistuvan annoksen toksisuustutkimuksia suoritettiin hiirillä, rotilla ja koirilla. Myös lisääntymistutkimuksia rotilla, karsinogeenisuustutkimuksia hiirillä ja rotilla, genotoksisuustutkimuksia harkittiin. in vivo ja in vitro.
Yleinen toksikologinen profiili, joka on todettu suuremmilla tamsulosiiniannoksilla, on yhdenmukainen a1 -adrenoseptoriantagonistien tunnettujen farmakologisten vaikutusten kanssa.
Hyvin suurilla annoksilla koirilla elektrokardiogrammi muuttuu, eikä tämän vasteen katsota olevan kliinisesti merkityksellinen.
Tamsulosiinilla ei ollut merkittäviä genotoksisia ominaisuuksia.
"Rotien ja naarashiirien utareessa on raportoitu lisääntynyttä lisääntymismuutosten esiintymistä. Näitä havaintoja, jotka todennäköisesti johtuvat hyperprolaktinemiasta ja joita esiintyy vain suurina annoksina, pidetään epäolennaisina."
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Kapselin sisältö:
mikrokiteinen selluloosa E460, metakryylihappo -etyyliakrylaattikopolymeeri (1: 1), polysorbaatti 80 E433, natriumlauryylisulfaatti, triasetiini E1518, kalsiumstearaatti E470a, talkki E553b.
Kapseli:
kova gelatiini, indigokarmiini E132, titaanidioksidi E171, keltainen rautaoksidi E172, punainen rautaoksidi E172.
Painomuste:
sellakka E904, propyleeniglykoli E1520, musta rautaoksidi E172.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
4 Vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä alkuperäispakkauksessa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Polypropeeni - alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 10 kapselia, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 ja 200 kapselin pahvipakkauksissa.
PVC / PVDC - alumiiniläpipainopakkaus, jossa 5 kapselia, 50 kapselin laatikossa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Strasse 173 - D 55216 Ingelheim am Rhein - Saksa
Italian edustaja
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. - Via Lorenzini, 8 - 20139 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
20 kapselin laatikko: A.I.C. Nro 030106013
30 kapselin pakkaus: A.I.C. Nro 030106025
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
27. syyskuuta 1996 ja 12. heinäkuuta 2006.
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
10.06.2014.
