Mikä tuo on
5-alfa-reduktaasi on entsyymin nimi, joka vastaa testosteronin muuttamisesta dihydrotestosteroniksi. Jälkimmäinen on kehon tehokkain androgeenihormoni ja sen aktiivisuus on 4-5 kertaa suurempi kuin testosteroni.
Kuten odotettiin, se valmistetaan 5-alfa-reduktaasientsyymin vaikutuksen ansiosta, joka tekee hiili 4: n ja hiilen 5 välisen kaksoissidoksen yksinkertaiseksi. Tämä pieni muutos lisää merkittävästi dihydrotestosteronin affiniteettia androgeenireseptoreihin ja parantaa siten liiketoimintaa.
Dihydrotestosteronin toiminnot
5-alfa-reduktaasientsyymi ilmentyy ennen kaikkea eturauhasessa, kiveksissä, karvatupissa ja lisämunuaisissa. -tyypin II alfareduktaasi on puutteellinen, sikiössä esiintyy epänormaalia ulkoisten sukuelinten kehitystä, mikä johtaa seksuaalisen identiteetin häiriöihin ja hedelmättömyyteen aikuisuudessa.
Murrosiästä alkaen dihydrotestosteroni tukee niin kutsuttujen toissijaisten seksuaalisten ominaisuuksien kehittymistä, kuten äänen alenemista, kasvojen ja vartalon hiusten kasvua, hiusrajan vähenemistä ja talirakkuloiden erittymistä. Dihydrotestosteroni on tärkeä myös massojen, lihasten ja psykologisella tasolla seksuaalisen stimulaation esiintymisen vuoksi. Dihydrotestosteronin puute liittyy gynekomastian puhkeamiseen.
Isoformit
Ihmiskehossa on kaksi 5-alfa-reduktaasientsyymin isoformia, jotka on koodattu kahdella eri kromosomilla ja joilla on erilainen herkkyys säätelytekijöille, joita kutsutaan vastaavasti tyypin I 5-alfa-reduktaasiksi ja tyypin II 5-alfa-reduktaasiksi.
- Tyypin I isoformi keskittyy pääasiassa ihoon, talirauhasten, keskushermostoon ja maksaan.
- Tyypin II isoformi ilmentyy pääasiassa eturauhasessa ja karvatupissa.
Lääkkeet
Näiden entsyymien aktiivisuuden estämiseksi on kehitetty kaksi lääkettä. Ensimmäinen, nimeltään Finasteride, Proscar tai Propecia, on selektiivinen tyypin II isoformin estäjä. Toinen, nimeltään Dutasteride tai Avodart, estää molemmat isoformit. Näitä lääkkeitä käytetään eturauhasen hyvänlaatuisen hypertrofian hoitoon; finasteridia käytetään myös laajalti hiustenlähtöön. On todennäköistä, että tulevaisuudessa dutasteridia käytetään myös samaan tarkoitukseen (ottaen huomioon tehokkaamman 5 -alfa-reduktaasientsyymi, odotetaan voimakkaampaa vaikutusta, mutta myös ilmeisempiä sivuvaikutuksia; tämän varmistamiseksi on parhaillaan käynnissä tutkimuksia).
5-alfa-reduktaasin estäjien sivuvaikutukset, vaikkakin harvinaisia, vaikuttavat pääasiassa seksuaaliseen alaan ja voivat aiheuttaa erektiohäiriöitä, heikentynyttä libidoa ja siemensyöksyä.