Vaikuttavat aineet: Sufentaniili
Sufentanil-hameln 50 mikrogrammaa / ml injektioneste, liuos
Miksi sufentaniilia käytetään? Mitä varten se on?
Sufentanil-hameln kuuluu opioidianestesioiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään, jotka lievittävät tai ehkäisevät kipua yleisanestesian aikana tai sen jälkeen.
Sufentaniili-hamelnia laskimoon annettuna käytetään:
Aikuiset
- kivun estämiseksi anestesian induktion ja ylläpidon aikana yhdessä muiden anestesialääkkeiden kanssa
- lääkkeenä anestesian indusoimiseksi ja ylläpitämiseksi suurleikkauksen aikana
Lapset
Laskimonsisäinen sufentaniili on tarkoitettu kipulääkkeeksi tasapainoisen yleisanestesian induktion ja / tai ylläpidon aikana yli 1 kuukauden ikäisillä lapsilla.
Epiduraalisesti annettua sufentaniili-hamelnia käytetään:
Aikuiset
- kivun ehkäisemiseksi leikkauksen ja keisarileikkauksen jälkeen
- kivun hoitoon synnytyksen ja synnytyksen aikana
Lapset:
Epiduraalinen sufentaniili on tarkoitettu yli 1-vuotiaille lapsille leikkauksen jälkeisen kivun hallintaan yleisleikkauksen, rintakehän tai ortopedisten toimenpiteiden jälkeen.
Vasta -aiheet Kun Sufentaniilia ei tule käyttää
Älä käytä Sufentanil-hameln -valmistetta
- suonensisäisesti, jos:
- olet allerginen sufentaniilille, muille morfiinin kaltaisille lääkkeille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle.
- sinulla on jokin sairaus, joka aiheuttaa hengitysvaikeuksia, kuten astma tai krooninen keuhkoputkentulehdus.
- käytät masennuslääkkeitä, joita kutsutaan monoamiinioksidaasin estäjiksi (MAOI). MAOI -hoito on lopetettava 2 viikkoa ennen leikkausta.
- sinulla on maksasairaus, joka tunnetaan nimellä akuutti maksan porfyria.
- käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita voimakkaita kipulääkkeitä, kuten nalbufiinia, buprenorfiinia, pentatsosiinia.
- on synnytyksessä tai ennen napanuoran puristusta keisarileikkauksen aikana.
- epiduraali, jos:
- kärsit vakavasta verenvuodosta tai sokista.
- kärsivät vakavasta infektiosta.
- kärsivät heikentyneestä haavan paranemisesta.
- infektio pistoskohdassa.
- sinulla on muutoksia verisolujen määrässä tai jos käytät muita verihyytymiä estäviä lääkkeitä (antikoagulantteja).
Käyttöön liittyvät varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Sufentaniilia
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin käytät Sufentanil-hameln -valmistetta.
- Sufentanil-hamelnia saa antaa vain kokenut nukutuslääkäri ja sairaaloissa tai muissa tiloissa, joissa on käytettävissä koneellinen ilmanvaihto ja leikkauksen jälkeinen seuranta.
- Kuten kaikilla tämän tyyppisillä vahvoilla kipulääkkeillä, voi esiintyä annosriippuvaista hengitystaajuuden laskua. Tämä voi kestää heräämisvaiheeseen asti tai tapahtua uudelleen tuona aikana. Tästä syystä potilaiden huolellinen seuranta leikkauksen jälkeen on välttämätöntä.
- Sufentaniili-hamelnia tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on keuhko-, maksa-, munuais- ja kilpirauhasen sairaus sekä alkoholipotilaat.
- Pitkäaikainen lääketieteellinen käyttö tai tämän tyyppisen lääkkeen aikaisempi väärinkäyttö voi heikentää sen tehokkuutta ja annoksen nostaminen voi olla tarpeen.
- Sufentaniili-hamelnia tulee antaa varoen potilaille, joilla on kohonnut kallonsisäinen paine ja aivoverenvuoto.
- Potilailla, joilla on alhainen veren tilavuus (hypotensio), Sufentanil-hameln-valmisteen anto voi aiheuttaa verenpaineen laskua ja hidastaa sykettä.
- Sufentanil-hamelnin pitkäaikainen anto voi aiheuttaa riippuvuutta.
- Tahattomia lihassupistuksia voi esiintyä.
Vastasyntyneet / imeväiset
- Vastasyntyneet ovat alttiita hengitysvaikeuksille sufentaniilin annon jälkeen, kuten muidenkin opioidien tapauksessa. Imeväisistä on vain vähän tietoja laskimonsisäisen sufentaniilin käytöstä, ja siksi lääkäri arvioi huolellisesti riskit ja hyödyt ennen Sufentanil-hamelnin antamista vastasyntyneille ja imeväisille.
- Yliannostus- tai aliannostusriskin vuoksi sufentaniili-hamelnin käyttöä suonensisäisesti ei suositella vastasyntyneiden aikana.
- Epiduraalisen Sufentanil-hamelnin käyttöä ei suositella alle 1-vuotiaille lapsille.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa sufentaniilin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Kerro lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:
- vahvat kipulääkkeet, kuten opioidit
- rauhoittavat aineet ja anksiolyytit, kuten barbituraatit, rauhoittavat aineet tai bentsodiatsepiinit (esim. diatsepaami, midatsolaami)
- lihasrelaksantit (esim. vekuronium, suxamethonium)
- yleiset huumausaineet (esim. tiopentaali, etomidaatti, typpioksidi)
- neuroleptiset lääkkeet (psykoosilääkkeet)
- antibiootit bakteeri -infektioiden hoitoon (erytromysiini)
- sieni -infektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli)
- virusinfektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet (esim. ritonaviiri HIVAIDSin hoitoon)
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Varoitukset dopingista urheilussa
Niille, jotka harjoittavat urheilutoimintaa: lääkkeen käyttö ilman terapeuttista tarvetta on dopingia ja voi joka tapauksessa määrittää positiiviset dopingtestit ja terveysriskit.
Raskaus ja imetys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Sufentaniili-hamelnia ei saa antaa suonensisäisesti synnytyksen aikana, koska se läpäisee istukan ja voi vaikuttaa vauvan hengitykseen.
Sufentaniili erittyy rintamaitoon. Sufentaniilia annetaan imettäville naisille varoen.
Sufentaniili-hameln voidaan antaa epiduraalisesti synnytyksen aikana.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Kun olet saanut Sufentanil-hameln -valmistetta, älä aja tai käytä koneita seuraavan 24 tunnin aikana.
Sufentanil-hameln sisältää natriumia
Sufentanil-hameln sisältää 0,15 mmol (3,54 mg) natriumia jokaista millilitraa liuosta kohti. Tämä on otettava huomioon potilailla, jotka noudattavat kontrolloitua natriumruokaa.
Annostus ja käyttötapa Sufentaniilin käyttö: Annostus
Kokenut lääkäri pistää sufentaniili-hamelnin laskimoon (laskimonsisäisesti) tai selkärankaa ympäröivään tilaan (epiduraalisesti) ennen leikkauksen aloittamista. Se auttaa nukahtamaan ja estää kipua leikkauksen aikana ja sen jälkeen.
Sufentanil-hameln-hoidon aikana koulutettu terveydenhuoltohenkilöstö seuraa sinua tarkasti ja hätävarusteet ovat saatavilla.
Käyttö yli kuukauden ikäisille lapsille ja nuorille
Laskimoon
Nukutuslääkäri pistää sufentaniilin hitaasti laskimoon. Annos riippuu samanaikaisesti käytettävien anestesia -aineiden annoksesta, leikkauksen tyypistä ja kestosta.
Käyttö yli 1 -vuotiaille lapsille ja nuorille
Epiduraalinen hoito
Lasten anestesiatekniikoihin perehtynyt nukutuslääkäri pistää sufentaniili-hamelnin hitaasti epiduraalitilaan (osa selkärankaa). Annostus riippuu paikallispuudutteiden samanaikaisesta käytöstä ja vaaditusta analgesian kestosta.
Pediatrisia potilaita seurataan hengityksen hidastumisen merkkien varalta vähintään 2 tunnin ajan Sufentanil-hamelnin epiduraalisen antamisen jälkeen.
Annostus
Lääkäri päättää, millä annoksella ja kuinka kauan sinulle annetaan Sufentanilhameln -valmistetta.
Annos riippuu iästäsi, painostasi ja fyysisestä kunnostasi, kirurgisen toimenpiteen tyypistä ja anestesian tasosta.
- Ehdotettua annosta on säädettävä huolellisesti potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta (kilpirauhasen vajaatoiminta), munuaisten vajaatoiminta, liikalihavuus ja alkoholismi. Leikkauksen jälkeen on suositeltavaa seurata näiden potilaiden elintoimintoja pitkään.
- Anestesian induktion ja ylläpidon osalta lääkäri päättää huolellisesti, mikä annos sopii lapsellesi.
- Potilaat, joilla on maksa- tai munuaisvaurio, tarvitsevat pienempiä annoksia.
- Iäkkäät ja heikentyneet potilaat tarvitsevat pienempiä annoksia.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Sufentaniilia?
Jos sinulle annetaan enemmän Sufentanil-Hamelnia kuin sinun pitäisi tai jos unohdat ottaa annoksen
Koska lääkäri antaa tavallisesti Sufentanil-hameln -valmistetta huolellisesti kontrolloiduissa olosuhteissa, on epätodennäköistä, että sinulle annetaan liikaa tai annos jää väliin.
Hyvin harvinaisessa tapauksessa, jos saat vahingossa yliannoksen Sufentanil-hameln-valmistetta, sinulla voi olla hengitysvaikeuksia. Tässä tapauksessa sinun on ilmoitettava asiasta välittömästi lääkärillesi tai hoitohenkilökunnalle, jotta asiantuntijaryhmä voi toimia nopeasti.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat sufentaniilin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat sedaatio, kutina, pahoinvointi ja oksentelu. Jos sinulla on hengitysvaikeuksia, kerro siitä heti lääkärille tai hakeudu lääkärin hoitoon.
Hyvin yleinen (useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä)
- sedaatio
- kutittaa
Yleinen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta)
- korkeapaine
- alhainen paine
- pahoinvointi
- oksentelu • nopea sydämenlyönti • kalpeus • vastasyntyneen ihon sinertävä väri veren alhaisen happipitoisuuden vuoksi • ihon värimuutokset • lihasten nykiminen • virtsaamis- tai virtsaamisvaikeudet • kuume • päänsärky • huimaus • vastasyntyneen tahattomat lihassupistukset
Melko harvinainen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 1000: sta)
- epäsäännöllinen syke
- vastasyntyneen lihaksen sävy vähentynyt
- alaselkäkipu
- yliherkkyys
- nuha
- apatia
- hermostuneisuus
- lihasliikkeiden vapaaehtoisen koordinoinnin puute
- kestävät lihassupistukset, jotka aiheuttavat nykimistä ja toistuvia liikkeitä
- yliaktiiviset refleksit
- epänormaali lihasjännityksen lisääntyminen
- vastasyntyneen vapaaehtoiset liikkeet vähenivät
- huimaus
- näköhäiriöt
- allerginen ihoreaktio
- epänormaali hikoilu
- kuiva iho
- ihottuma
- lihasten nykiminen (intraoperatiiviset lihasten liikkeet)
- kylmät laukaukset
- hengitysvaikeuksia
- bronkospasmi
- hidas sydämenlyönti
- yskä
- hikka
- äänen muuttaminen
- ihon sinertävä värimuutos veren alhaisen happipitoisuuden vuoksi
- epänormaali EKG
- lihasjäykkyys, mukaan lukien rintakehän jäykkyys, mikä voi johtaa hengitysvaikeuksiin
- pistoskohdan reaktio tai kipu pistoskohdassa
- kehon lämpötilan nousu tai lasku
- ihottuma vastasyntyneellä
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- oppilaiden kaventuminen
- hengitysvaikeudet
- vaikeat allergiset reaktiot, mukaan lukien ihottuma, hengitysvaikeudet ja sokki
- ylivoimainen hyvinvoinnin tunne (euforia)
- tahattomat liikkeet
- sydämenlyönti pysähtyy (lääkärillä on lääkkeitä tämän vaikutuksen kääntämiseksi).
- kurkun lihasten kouristukset
- vaikeuksia pysyä pystyssä (huimaus)
- kooma
- kouristukset
- hengityspysähdys
- vettä keuhkoihin
- ihon punoitus
- lihaskouristuksia
Haittavaikutukset lapsilla ja nuorilla
Haittavaikutusten esiintymistiheyden, tyypin ja vakavuuden lapsilla odotetaan olevan sama kuin aikuisilla.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan Italian lääkeviraston kautta. Verkkosivusto: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä etiketissä ja pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP:" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alle 25 ° C.
Säilytä ampullit ulkopakkauksessa suojataksesi lääkettä valolta.
Tuote tulee käyttää heti avaamisen jälkeen. Laimennetun liuoksen kestoaika on jäljempänä kohdassa "Tiedot terveydenhuollon ammattilaisille".
Älä käytä tätä lääkettä, jos huomaat, että liuos ei ole kirkas eikä siinä ole hiukkasia tai jos pakkaus on vaurioitunut.
Lääkärisi ja apteekkihenkilökunta ovat vastuussa Sufentanil-hamelnin asianmukaisesta säilytyksestä, käytöstä ja hävittämisestä.
Muita tietoja
Mitä Sufentanil-hameln sisältää
Vaikuttava aine on sufentaniili. 1 ml liuosta sisältää 50 mikrogrammaa sufentaniilia (vastaa 75 mikrogrammaa sufentaniilisitraattia).
Yksi 1 ml liuosta sisältävä injektiopullo sisältää 50 mikrogrammaa sufentaniilia (vastaa 75 mikrogrammaa sufentaniilisitraattia).
Yksi 5 ml liuosta sisältävä injektiopullo sisältää 250 mikrogrammaa sufentaniilia (vastaa 375 mikrogrammaa sufentaniilisitraattia).
Yksi injektiopullo, jossa on 20 ml liuosta, sisältää 1000 mikrogrammaa sufentaniilia (vastaa 1500 mikrogrammaa sufentaniilisitraattia).
Muut aineet ovat injektionesteisiin käytettävä vesi, natriumkloridi, sitruunahappomonohydraatti.
Miltä Sufentanil-hameln näyttää ja pakkauksen sisältö
Injektioneste, liuos tai infuusiokonsentraatti, liuosta varten.
Sufentaniili-hameln on kirkas ja väritön liuos.
Sufentanil-hameln 50 mikrogrammaa / ml toimitetaan värittöminä lasiampulleina.
Alkuperäinen pakkaus sisältää 5 ampullia 1, 5 tai 20 ml liuosta.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Seuraavat tiedot on tarkoitettu vain lääketieteen tai terveydenhuollon ammattilaisille
Sufentanil-hameln 50 mikrogrammaa / ml injektioneste, liuos
Erityiset varotoimet käyttöä, käsittelyä ja hävittämistä varten
Sufentaniilin saa antaa vain nukutuslääkäri tai muu lääkäri, jolla on kokemusta sen käytöstä ja vaikutuksista, tai heidän valvonnassaan. Epiduraalin anto on suoritettava lääkärillä, jolla on tarvittava kokemus epiduraalitekniikan soveltamisesta.Ennen antamista neulan tai katetrin oikea sijainti on varmistettava.
Sufentaniilisitraatti on fyysisesti yhteensopimaton diatsepaamin, loratsepaamin, fenobarbitaalinatriumin, fenytoiininatriumin ja tiopentaalinatriumin kanssa.
Valmiste voidaan sekoittaa Ringerin liuokseen, 0,9% natriumkloridiin tai 5% glukoosiliuokseen. Epiduraalista antoa varten valmiste voidaan sekoittaa 0,9% NaCl -liuokseen ja / tai bupivakaiiniin.
Laimennusten kemiallinen ja fysikaalinen stabiilisuus taataan 72 tunniksi 20-25 ° C: ssa. Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi. Jos sitä ei käytetä välittömästi, säilytysajat ja -olosuhteet ovat käyttäjän vastuulla, eivätkä normaalisti saisi ylittää 24 tuntia 2 - 8 ° C: ssa, ellei laimennus ole valmistettu kontrolloiduissa aseptisissa olosuhteissa ja validoitu.
Tarkista ennen annostelua, ettei liuoksessa ole hiukkasia tai muita heikentymisen merkkejä ja että pakkaus on ehjä. Liuos on hävitettävä, kun tällaisia vikoja havaitaan.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
SUFENTANIL HAMELN 50 mcg / ml injektioneste, liuos
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
1 ml liuosta sisältää
50 mcg sufentaniilia (vastaa 75 mcg sufentaniilisitraattia)
Yksi 1 ml liuosta sisältävä injektiopullo sisältää 50 mcg sufentaniilia (vastaa 75 mcg sufentaniilisitraattia).
Jokainen 5 ml liuosta sisältävä injektiopullo sisältää 250 mcg sufentaniilia (vastaa 375 mcg sufentaniilisitraattia).
Jokainen injektiopullo, jossa on 20 ml liuosta, sisältää 1000 mcg sufentaniilia (vastaa 1500 mcg sufentaniilisitraattia).
Sufentanil-hameln injektioneste, liuos sisältää 0,15 mmol (tai 3,54 mg) natriumia millilitrassa liuosta.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Injektioneste, liuos tai infuusiokonsentraatti, liuosta varten
Liuos on kirkas ja väritön.
(pH: 3,5 - 5,0)
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Käyttö aikuisilla
Sufentaniilin laskimonsisäinen anto on tarkoitettu käytettäväksi anestesiassa minkä tahansa kirurgisen toimenpiteen aikana potilailla, joille suoritetaan endotrakeaalinen intubaatio ja koneellinen ilmanvaihto:
• kipulääkkeenä yhdistelmäanestesian induktion ja ylläpidon aikana.
• anestesia -aineena anestesian induktioon ja ylläpitoon.
Sufentaniilin epiduraalinen anto on tarkoitettu lisäkipulääkkeeksi epiduraalisesti annetun bupivakaiinin lisäksi:
• yleisen, rinta- ja ortopedisen leikkauksen ja keisarileikkauksen aiheuttaman kivun leikkauksen jälkeiseen hoitoon.
• kivun hoitoon synnytyksen ja emättimen synnytyksen aikana.
Käyttö lapsille
Laskimonsisäinen sufentaniili on tarkoitettu kipulääkkeeksi tasapainoisen yleisanestesian induktion ja / tai ylläpidon aikana yli 1 kuukauden ikäisillä lapsilla.
Epiduraalinen sufentaniili on tarkoitettu 1-vuotiaille tai sitä vanhemmille lapsille leikkauksen jälkeisen kivun hallitsemiseksi yleisen leikkauksen, rintakehän tai ortopedisten toimenpiteiden aikana.
04.2 Annostus ja antotapa
Sufentaniilia saa antaa vain nukutuslääkäri tai muu lääkäri, jolla on kokemusta sen käytöstä ja vaikutuksista, tai hänen valvonnassaan. Epiduraalin anto on suoritettava lääkärillä, jolla on tarvittava kokemus epiduraalitekniikan soveltamisesta.Ennen antamista neulan tai katetrin oikea sijainti on varmistettava.
Annostus on määritettävä tapauskohtaisesti potilaan iän, ruumiinpainon ja kliinisen kuvan perusteella (kliininen diagnoosi, muiden lääkkeiden samanaikainen anto, anestesiatoimenpide, leikkauksen kesto ja tyyppi). aloitusannos otetaan huomioon lisäannosten määrittämisessä.
Bradykardian riskin minimoimiseksi on suositeltavaa pistää pieni annos antikolinergistä ainetta juuri ennen anestesian aloittamista. Pahoinvointia ja oksentelua voidaan ehkäistä antiemeetillä. Antotapa ja annostus on esitetty alla eri käyttöaiheiden mukaan:
Laskimoon:
• Annostus aikuisille ja nuorille:
• Kipulääkkeenä useiden anestesioiden aiheuttaman ja ylläpitämän sekaanestesian aikana
Aloitusannos - IV bolus hidas tai 2 - 10 minuuttia kestävä infuusio: 0,5 - 2 mcg sufentaniilia painokiloa kohti.
Vaikutuksen kesto riippuu annoksesta: 0,5 mcg sufentaniilia painokiloa kohden pysyy tehokkaana noin 50 minuuttia.
Ylläpitoannos - annetaan i.v. anestesian heikentymisen merkkien ilmaantuessa: 10-50 mcg sufentaniilia (noin 0,15-0,7 mcg / kg).
Vieroitusvaihe - tässä vaiheessa annosta on pienennettävä hyvin hitaasti.
• Puudutusaineena anestesian induktioon / ylläpitoon
Aloitusannos - hidas laskimonsisäinen injektio tai lyhyt infuusio, joka kestää 2 - 10 minuuttia: 7 - 20 mcg sufentaniilia painokiloa kohti.
Ylläpitoannos - annetaan i.v. anestesian heikentymisen merkkien ilmaantuessa: 25-50 mcg sufentaniilia (noin 0,36-0,7 mcg / kg).
Ylläpitoannokset, jotka ovat välillä 25 - 50 mcg sufentaniilia, ovat yleensä riittäviä ylläpitämään vakaa sydän- ja verisuonitilanne anestesian aikana.
Huomautus: Ylläpitoannokset tulee räätälöidä potilaan yksilöllisten tarpeiden ja leikkauksen jäljellä olevan keston mukaan.
• Annostus yli 1 kuukauden ikäisille lapsille:
Koska vastasyntyneiden farmakokineettiset parametrit vaihtelevat suuresti, tarkkoja annossuosituksia ei voida antaa (ks. Myös kohdat 4.4 ja 5.2).
Esilääkitystä antikolinergisen aineen, kuten atropiinin, kanssa suositellaan kaikille annoksille, ellei tämä ole vasta -aiheista.
• Anestesian induktio:
Sufentaniili voidaan antaa hitaana bolusinjektiona 0,2–0,5 mcg / kg vähintään 30 sekunnin ajan yhdessä anestesian indusoivan aineen kanssa. Suurissa leikkauksissa (esim. Sydämen leikkaus) voidaan antaa enintään 1 mcg / kg annoksia.
• Anestesian ylläpito hengitettävillä potilailla
Sufentaniili voidaan antaa osana tasapainoista anestesiaa Annos riippuu samanaikaisesti käytettävien anestesia -aineiden annoksesta, leikkauksen tyypistä ja kestosta. Sydänleikkauksessa aloitusannosta 0,3-2 mcg / kg, joka annetaan hitaalla bolusinjektiolla, joka kestää vähintään 30 sekuntia, voidaan tarvittaessa lisätä lisäannoksilla 0,1-1 mcg / kg, yhteensä enintään 5 mcg / kg.
Huomautus:
Ylläpitoannokset tulee räätälöidä potilaan yksilöllisten tarpeiden ja odotetun jäljellä olevan leikkauksen keston mukaan.Koska lasten puhdistuma on korkeampaa, nämä potilaat saattavat joutua antamaan suurempia annoksia tai lyhyemmillä aikaväleillä.
Sufentaniili yksittäisenä bolusanestesiana ei antanut luotettavaa anestesiatasoa, ja se edellytti muiden anestesia -aineiden samanaikaista antamista.
Epiduraalinen hoito:
• Annostus aikuisille:
Epiduraalinen anto lisäkipulääkkeenä epiduraalisesti annetun bupivakaiinin lisäksi:
• Yleisen, rinta- ja ortopedisen leikkauksen sekä keisarileikkauksen aiheuttaman kivun leikkauksen jälkeiseen hoitoon
Epiduraalinen latausannos voidaan antaa leikkauksen aikana: 10-15 ml 0,25% bupivakaiinia ja 1 μg sufentaniilia / ml.
Leikkauksen jälkeisessä vaiheessa jatkuva epiduraali -infuusio, joka sisältää 0,175% bupivakaiinia ja 1 μg sufentaniilia / ml, annetaan kipua lievittävänä taustainfuusiona. Aloitusannos on 5 ml tunnissa ja yksilölliset ylläpitoannokset 4 - 14 ml tunnissa. Potilaan pyynnöstä voidaan antaa 2 ml: n bolusinjektioita. Suositeltava lohkoaika on 20 minuuttia.
• Kivun hoitoon synnytyksen ja emättimen synnytyksen aikana
10 mcg sufentaniilin lisääminen yhdessä epiduraalisen bupivakaiinin kanssa (0,125 - 0,25%) mahdollistaa kestävämmän ja syvemmän analgesian. 10 ml: n ruiskutuksen on osoitettu olevan optimaalinen. Paremman seoksen saamiseksi bupivakaiini on lisättävä sufentaniiliin halutulla pitoisuudella. Tarvittaessa 10 ml: n optimaalinen kokonaistilavuus voidaan saavuttaa laimentamalla suolaliuoksella. 0,9% natriumkloridia. Tarvittaessa voidaan antaa kaksi seoksen lisäinjektiota. Sufentaniilin kokonaisannosta 30 mikrogrammaa ei saa ylittää.
• Annostus lapsille:
Sufentaniilia saavat antaa epiduraalisesti lapsille vain nukutuslääkärit, jotka ovat erityisesti koulutettuja lasten epiduraalipuudutukseen ja opioidien hengitystä lamauttavien vaikutusten hallintaan. Asianmukaisten elvytyslaitteiden, mukaan lukien laitteet hengitysteiden suojaamiseksi, tulee olla helposti saatavilla. Ja opioidien "antagonisti" .
Pediatrisia potilaita on seurattava hengityslaman oireiden varalta vähintään 2 tunnin ajan sufentaniilin epiduraalisen antamisen jälkeen.
Epiduraalisen sufentaniilin käyttöä lapsipotilailla on dokumentoitu vain muutamissa tapauksissa.
• Yli 1 -vuotiaat lapset:
Yksittäinen 0,25--0,75 mcg / kg bolusannos sufentaniiliä, joka annetaan leikkauksen aikana, lievittää kipua 1-12 tunnin ajan.Kirurginen toimenpide ja paikallisen amidi-epiduraalianestesian samanaikainen käyttö vaikuttavat tehokkaan analgesian kestoon .
• Alle 1 -vuotiaat lapset:
Sufentaniilin turvallisuutta ja tehoa alle 1 -vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu (ks. Myös kohdat 4.4 ja 5.1).
Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot yli 3 kuukauden ikäisistä lapsista on kuvattu kohdassa 5.1, mutta suosituksia annostuksesta ei voida antaa.
Tietoja vastasyntyneistä ja alle 3 kuukauden ikäisistä imeväisistä ei ole saatavilla.
Erityiset varotoimet annostelussa:
Yleensä ikääntyneet ja heikentyneet potilaat tarvitsevat pienempiä annoksia. Iäkkäillä sufentaniilin eliminaation puoliintumisaika ei ole pidentynyt, mutta sydän- ja verisuonimuutosten riski kasvaa.
Suunniteltu kokonaisannos tulee yksilöidä huolellisesti potilailla, joilla on jokin seuraavista häiriöistä: dekompensoitu kilpirauhasen vajaatoiminta, keuhkosairaus, erityisesti jos elintoiminta on heikentynyt, liikalihavuus ja alkoholismi. Lisäksi näitä potilaita tulee seurata pitkäaikaisesti leikkauksen jälkeen.
Maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla eliminaation hidastumisen mahdollisuutta on harkittava ja annosta on pienennettävä vastaavasti.
Potilaat, jotka saavat pitkäaikaista opioidihoitoa tai potilaat, jotka ovat käyttäneet väärin opioideja aiemmin, saattavat tarvita suurempia annoksia.
Antamisen kesto riippuu toimenpiteen odotetusta kestosta.
Sufentaniilin injektio voidaan antaa kerta -annoksena tai toistuvina annoksina.
Nopeita bolusinjektioita tulee välttää. Kun molempia lääkkeitä annetaan yhdessä rauhoittavan aineen kanssa, ne on annettava kahdella eri ruiskulla.
Epiduraaliannoksen kesto riippuu kliinisestä kehityksestä, eikä sen käytöstä ole riittävästi kliinisiä tietoja yli viiteen päivään leikkauksen jälkeen.
04.3 Vasta -aiheet
Sufentaniilin käyttö on vasta -aiheista potilailla:
• jos olet yliherkkä vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille tai muille morfinomimeeteille.
• kärsivät sairauksista, joissa hengityskeskusten masennusta on vältettävä,
• sinulla on akuutti maksan porfyria,
• jotka saavat MAO -estäjiä samanaikaisesti tai jotka ovat saaneet niitä viimeisten 14 päivän aikana (ks. Kohta 4.5),
• jos samanaikaisesti käytetään morfiiniagonistiantagonistien (esim. Nalbufiini, buprenorfiini, pentatsosiini) seosta,
• jotka imettävät; 24 tuntia anestesian jälkeen on mahdollista aloittaa imetys uudelleen.
Laskimonsisäistä käyttöä ei suositella synnytyksen aikana tai ennen napanuoran puristamista keisarileikkauksen aikana, koska vastasyntyneellä on hengityslama. ei vaikuta äidin tai vastasyntyneen tilaan (ks. kohta 4.6).
Muiden epiduraalisesti annettujen opioidien tapaan sufentaniilia ei saa antaa, jos potilaalla on voimakas verenvuoto tai sokki, septikemia, pistoskohdan infektio, homeostaasin muutokset, kuten trombosytopenia ja hyytymispiste, tai antikoagulaation tai veren ohenemisen yhteydessä. hoitoon tai sairauksiin, joiden epiduraalinen antotekniikka on vasta -aiheinen.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Kuten kaikki voimakkaat opioidit:
Hengityslama on annoksesta riippuvainen, ja se voidaan kumota tietyillä huumausaineiden antagonistilääkkeillä (naloksoni), mutta jälkimmäisten annostelu voi olla tarpeen, koska hengityslama voi kestää kauemmin kuin opioidiantagonistin toiminta. Syväanestesiaan liittyy voimakas hengityslama, joka jatkuu postoperatiivisessa vaiheessa ja jos sufentaniili on annettu laskimonsisäisesti, se voi ilmetä uudelleen. Potilaiden tarkka seuranta on siksi välttämätöntä, ja on myös varmistettava, että käytettävissä on riittävät välineet. elvytystä ja huumausaineiden antagonisteja varten. potilaan reaktio hiilidioksidiin ja johtaa siten leikkauksen jälkeisiin hengitysmuutoksiin.
Laskimoon annettavaa sufentaniilia tulee antaa vain potilaille, joille suoritetaan endotrakeaalinen intubaatio ja koneellinen ilmanvaihto.
Ei-epileptisiä (myo) kliinisiä liikkeitä voi esiintyä
Epiduraaliannosta käytettäessä on noudatettava varovaisuutta hengityslaman tai hengitystoiminnan heikentymisen ja sikiön ahdistuksen yhteydessä. Potilasta on seurattava tarkasti vähintään tunnin ajan jokaisen annoksen jälkeen, koska varhainen hengityslama voi esiintyä.
Opioidien nopeiden bolusinjektioiden käyttöä tulee välttää potilailla, joiden aivotoiminta on heikentynyt.Näillä potilailla aivojen keskimääräisen verenpaineen ohimenevää laskua seurasi joskus lyhytaikainen aivojen perfuusiopaineen lasku.
On suositeltavaa pienentää annosta iäkkäillä ja heikentyneillä potilailla. Opioideja on titrattava varoen potilailla, joilla on jokin seuraavista tiloista: hallitsematon kilpirauhasen vajaatoiminta, keuhkosairaus, hengityselinten vajaatoiminta, alkoholismi, maksan tai munuaisten vajaatoiminta. Tällaiset potilaat tarvitsevat myös pitkää leikkauksen jälkeistä seurantaa.
Ei ole suositeltavaa antaa sufentaniilia laskimonsisäisesti synnytyksen aikana tai keisarileikkauksen aikana ennen omphalotomiaa, koska vastasyntyneellä on hengityslaman aiheuttajan riski. mcg ei vaaranna synnytyksen ja vastasyntyneen terveyttä synnytyksen aikana.
Kuten muidenkin opioidien antamisen yhteydessä, vastasyntyneillä odotetaan olevan erityisen herkkä sufentaniilin hengityslamaa aiheuttaville vaikutuksille. Imeväisistä on vain vähän tietoja sufentaniilista laskimonsisäisen annon jälkeen. Koska vastasyntyneiden farmakokineettiset parametrit vaihtelevat suuresti, vastasyntyneiden suonensisäisen sufentaniilin yliannostuksen tai aliannoksen riski on olemassa. Katso myös kohdat 4.2 ja 5.2. Epiduraalisen sufentaniilin turvallisuus ja teho alle 1-vuotiailla imeväisillä ei ole vielä varmistettu (ks. myös kohdat 4.2 ja 5.1).
Siksi riski / hyötysuhdetta on harkittava huolellisesti ennen sufentaniilin käyttöä vastasyntyneillä ja imeväisillä.
Lihasjäykkyyttä voi esiintyä, mikä voi vaikuttaa myös hengitysrintakehän lihaksiin, mutta joka voidaan välttää seuraavilla varotoimilla: hidas laskimonsisäinen injektio (yleensä riittävä pienemmille annoksille), esilääkitys bentsodiatsepiinilla ja lihasrelaksanttien käyttö.
Bradykardiaa ja mahdollisesti sydämenpysähdystä voi esiintyä, jos potilas on saanut riittämättömän määrän antikolinergisiä aineita tai kun sufentaniili yhdistetään ei-vagolyyttisten lihasrelaksanttien kanssa.Bradykardiaa voidaan hoitaa atropiinilla.
Pankuroniumin annon aiheuttama takykardia voi peittää bradykardisen vaikutuksen.
Opioidit voivat aiheuttaa hypotensiota erityisesti hypovolemiapotilailla. On toteutettava asianmukaiset toimenpiteet vakaan verenpaineen ylläpitämiseksi.
Fyysinen riippuvuus ja suvaitsevaisuus: Morfiinimimeettisten ominaisuuksiensa vuoksi sufentaniili voi johtaa fyysiseen riippuvuuteen. Jos sufentaniilia käytetään vain anestesiana leikkauksen aikana, fyysistä riippuvuutta ei esiinny.
Jatkuvan pitkäaikaisen annon jälkeen teho-osastolla voi esiintyä fyysistä riippuvuutta.
Vieroitusoireet ovat mahdollisia yli viikon kestäneen hoidon jälkeen ja ovat todennäköisiä, jos hoito kestää yli kaksi viikkoa. Seuraavat suositukset annetaan:
1. Sufentaniiliannos ei saa olla suurempi kuin on tarpeen.
2. Pienennä annosta hitaasti päivien aikana.
3. Anna klonidiinia tarpeen mukaan vieroitusoireiden vaimentamiseksi.
Potilaat, jotka saavat kroonista opioidihoitoa tai joilla on aiemmin ollut opioidien väärinkäyttöä, saattavat tarvita suurempia annoksia.
Sufentaniili-hameln sisältää 0,15 mmol (tai 3,54 mg) natriumia millilitrassa liuosta. Jos käytetään suuria määriä liuosta (esim. Yli 6,5 ml, joka vastaa yli 1 mmol natriumia), tämä on otettava huomioon potilailla, joiden ruokavalio on natriumrajoitettu.
Sufentaniili voi antaa positiivisen tuloksen dopingtesteissä. Doping sufentaniililla voi aiheuttaa terveysriskejä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Lääkkeet, kuten barbituraatit, bentsodiatsepiinit, neuroleptit, halogeenikaasut ja muut ei-selektiiviset keskushermostoa lamaavat aineet (esim. Alkoholi), voivat tehostaa huumausaineiden hengityslamaa. Kun potilaat ovat ottaneet tällaisia lääkkeitä, tarvittava sufentaniiliannos on tavallista pienempi. Samoin muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden annosta tulee pienentää sufentaniilin annon jälkeen.
Bentsodiatsepiinien samanaikainen käyttö voi alentaa verenpainetta.
Sufentaniilin ja typpioksidin samanaikainen anto voi aiheuttaa verenpaineen, sykkeen ja sydämen tehon laskua.
Yleensä suositellaan MAO -estäjien käytön lopettamista 2 viikkoa ennen leikkausta tai anestesiaa. Kuitenkin on raportoitu useita tapauksia, joissa komplikaatioita ei ole ilmennyt opioidianalogin fentanyylin käytön jälkeen MAO: n estäjähoitoa saavilla potilailla.
Sufentaniilin ja vekuroniumin tai suksametoniumin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa bradykardiaa, varsinkin jos syke on jo alhainen (esim. Potilailla, jotka saavat kalsiumkanavasalpaajia tai beetasalpaajia). Siksi yhden tai molempien lääkkeiden annostusta on pienennettävä asianmukaisesti.
Sufentaniili metaboloituu pääasiassa ihmisen sytokromi P450 3A4 -entsyymin välityksellä, mutta erytromysiinin (tunnetun sytokromi P450 3A4 -entsyymin estäjän) estämistä ei ole havaittu in vivo. Vaikka kliiniset tiedot puuttuvat, in vitro -tiedot viittaavat siihen, että muut voimakkaat sytokromi P450 3A4 -entsyymin estäjät (esim. Ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri) voivat estää sufentaniilin metaboliaa. Tämä voi lisätä pitkittyneen tai viivästyneen hengityslaman riskiä. Näiden lääkkeiden käyttö vaatii erityistä hoitoa ja potilaan tarkkailua, erityisesti saattaa olla tarpeen pienentää sufentaniiliannosta.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Suonensisäisen sufentaniilin turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu, vaikka eläinkokeet eivät ole osoittaneet teratogeenisia vaikutuksia.
Sufentaniilia ei saa käyttää laskimonsisäisesti raskauden aikana.
Sufentaniili läpäisee nopeasti ihmisen istukan ja sen pitoisuus kasvaa lineaarisesti, kun pitoisuus äidin veressä kasvaa.
Napanuolan pitoisuuden ja äidin laskimoveren pitoisuuden välinen suhde laskettiin 0,81. ja aiheuttaa hengitysvaikeuksia.
Kuten muidenkin lääkkeiden kohdalla, riskiä on punnittava suhteessa potilaan mahdolliseen hyötyyn.
Synnytyksen aikana tehdyt kontrolloidut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että sufentaniililla, joka annetaan epiduraalisesti bupivakaiinin lisäksi enintään 30 mikrogramman annoksina, ei ole haitallista vaikutusta synnytykseen tai vastasyntyneeseen, mutta suonensisäinen käyttö on vasta -aiheista synnytyksen aikana. annos on enintään 30 mikrogrammaa, keskimääräiset plasmakonsentraatiot 0,016 ng / ml on todettu navan laskimoon. Lapselle on aina oltava vastalääke.
Ruokinta-aika
Sulfetaniili erittyy äidinmaitoon. Siksi sufentaniili on vasta -aiheista imetyksen aikana, ottaen huomioon farmakokineettiset tekijät, imetys voidaan jatkaa 24 tuntia anestesian jälkeen.
Varovaisuutta on noudatettava, kun sufentaniilia annetaan imettäville äideille.
Katso tiedot koe -eläimistä kohdasta 5.3.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden tulee ajaa tai käyttää koneita vain, jos sufentaniilin antamisen jälkeen on kulunut riittävästi aikaa. Lisäksi potilaiden on lähdettävä kotiin heidän seurassaan, ja heille on neuvottava, että alkoholin käyttöä tulee välttää.
04.8 Haittavaikutukset
Sufentaniilin turvallisuutta arvioitiin 650 potilaalla, jotka saivat sufentaniilia ja jotka osallistuivat kuuteen kliiniseen tutkimukseen. Näistä 78 koehenkilöä osallistui kahteen tutkimukseen, joissa sufentaniili annettiin suonensisäisesti anestesia -aineena anestesian induktioon ja ylläpitoon kohteilla, joille tehtiin suuri leikkaus (sepelvaltimon ohitus tai avoin sydänleikkaus). Loput 572 potilasta osallistuivat neljään tutkimukseen, joissa annettiin epiduraalisesti leikkauksen jälkeisenä kipulääkkeenä tai epiduraalisen bupivakaiinin lisäaineena synnytyksen ja emättimen synnytysten aikana. Nämä potilaat saivat vähintään yhden annoksen sufentaniilia ja toimitettuja turvallisuustietoja. Näiden kliinisten tutkimusten turvallisuustietojen yhdistelmän perusteella haittavaikutukset (% esiintyvyys ≥ 5%) olivat (ilmaantuvuus%): sedaatio, kutina, pahoinvointi ja oksentelu.
Alla oleva taulukko sisältää edellä mainitut haittavaikutukset, mukaan lukien haittavaikutukset, joita on raportoitu sufentaniilin käytön yhteydessä kliinisissä tutkimuksissa tai markkinoille tulon jälkeen. Esitetyt taajuusluokat perustuvat seuraavaan käytäntöön:
Pediatriset potilaat
Haittavaikutusten esiintymistiheyden, tyypin ja vakavuuden lapsilla odotetaan olevan sama kuin aikuisilla.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeä, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan.Sairaanhoitajia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Yliannostus
Merkit ja oireet
Sufentaniilin yliannostus ilmenee sen farmakologisten vaikutusten lisääntymisenä.
Henkilökohtaisesta herkkyydestä riippuen kliininen kuva määräytyy ensisijaisesti hengityslaman asteesta, joka vaihtelee bradypneasta apneaan. Sufentaniilin farmakologisten ominaisuuksien vuoksi hengityslamaa voi esiintyä jo terapeuttisilla annoksilla (i.v.: yli 0,3 mcg / kg). Koska sufentaniili annetaan kontrolloiduissa olosuhteissa, näiden oireiden riittävä hallinta on varmistettava.
Hoito
Hypoventilaation tai apnean läsnä ollessa on annettava happea ja hengitystä on avustettava tai hallittava tarpeen mukaan. Hengityslaman hallintaan on käytettävä erityistä huumausaineantagonistia, kuten naloksonia, kuten on osoitettu. Tämä ei sulje pois nopeampien vastatoimenpiteiden käyttöä.Hengityslama voi kestää kauemmin kuin antagonistin vaikutus, joten jälkimmäisen lisäannoksia voidaan tarvita. Jos hengityslamaa liittyy lihasten jäykkyyteen, laskimoon annettavaa neuromuskulaarista salpaajaa voidaan tarvita helpottavan tai kontrolloidun hengityksen helpottamiseksi.
Potilasta on seurattava tarkasti, kehon lämpötila ja nestetasapaino on pidettävä vakaana. Jos hypotensio on vaikea tai jatkuu, hypovolemian mahdollisuus on otettava huomioon, ja jos sitä esiintyy, sitä on hallittava parenteraalisesti antamalla sopivia nesteitä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: anestesia -aineet; opioidianesteetteja
ATC -koodi: N01AH03.
Sufentaniili, voimakas opioidikipulääke, on spesifinen mc-agonisti, jolla on 7-10 kertaa suurempi affiniteetti mc-reseptoreihin kuin fentanyyli. Sufentaniililla on paljon voimakkaampi analgeettinen vaikutus kuin fentanyylillä; hemodynaaminen vakaus ja hyvä hapen saanti sydänlihakseen säilyvät sen läsnä ollessa. Suurimmat vaikutukset saavutetaan muutamassa minuutissa laskimonsisäisestä annostelusta. ulkonäkö on samanlainen kuin fentanyylillä. Ei ollut immunosuppressiivisia tai hemolyyttisiä vaikutuksia eikä histamiinin vapautumisen induktio. Kuten muutkin opioidit, sufentaniili voi aiheuttaa bradykardiaa mahdollisten vaikutusten kautta keskushermoston ytimeen. Sufentaniili ei vähennä tai pienentää vain osittain panuroniumin aiheuttamaa sydämen sykkeen nousua.
Sufentaniililla on korkea turvallisuusindeksi (LD50 / ED50 alhaisimmalle kipulääkkeelle) rotilla; arvo on 25 211. Indeksi on korkeampi kuin fentanyylin tai morfiinin indeksi. Analgesian syvyys on annoksesta riippuvainen, ja se voidaan sovittaa sopivasti kivun voimakkuuteen leikkauksen aikana.
Useita sufentaniilin aiheuttamia vaikutuksia (erityisesti hengityslamaa) voidaan kumota antamalla antagonisti, kuten naloksoni.
Pediatriset potilaat
Epiduraalinen hoito
Kipulääkityksen keskimääräinen alkamis- ja kestoarvo oli 3,0 ± 0,3 ja 198 ± 19 minuuttia sufentaniilin 0,75 μg / kg: n epiduraalisen annon jälkeen 15 4–12 -vuotiaalla lapsella.
Epiduraalista sufentaniilia on annettu vain rajalliselle määrälle 3 kuukauden-1 vuoden ikäisiä lapsia kerta-annoksena 0,25--0,75 mcg / kg leikkauksen jälkeisen kivun hallintaan.
Yli 3 kuukauden ikäisillä lapsilla epiduraalinen bolusannos 0,1 mcg / kg sufentaniilia ja sen jälkeen epiduraali-infuusio 0,03-0,3 mcg / kg / h yhdessä anestesian paikallisen amidin kanssa antoivat tehokkaan leikkauksen jälkeisen analgesian jopa 72 tuntia potilailla navan leikkauksen jälkeen.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Tulokset tutkimuksista, jotka tehtiin suonensisäisillä 250 - 1500 mcg sufentaniiliannoksilla tapauksissa, joissa oli mahdollista ottaa verinäytteitä ja mitata seerumin pitoisuus pitkiä aikoja, ovat seuraavat:
jakautumisvaiheen puoliintumisajat ovat 2,3 - 4,5 minuuttia ja 35 - 73 minuuttia, keskimääräinen lopullinen eliminaation puoliintumisaika on 784 (656 - 938) minuuttia, jakautumistilavuus keskellä on 14, 2 litraa, tasainen -jakautumistila 344 litraa, puhdistuma 917 ml / minuutti. Analyysimenetelmien rajoitusten vuoksi 250 mikrogramman annoksen eliminaation puoliintumisaika on merkittävästi lyhyempi (240 minuuttia) kuin annoksen 500 -1500 mikrogrammaa (10-16 tuntia).
Jakautumisvaiheen puoliintumisaika eliminaation puoliintumisajan sijasta on määräävä tekijä plasman pitoisuuden laskussa terapeuttiselta subterapeuttiselle tasolle. Sufentaniililla on lineaarinen farmakokinetiikka suhteessa harkittuihin annoksiin. Aineen biotransformaatio tapahtuu pääasiassa maksassa ja ohutsuolessa.Lähes 80% annetusta annoksesta eliminoituu 24 tunnin kuluessa ja vain 2% muuttumattomana. Sufentaniilin sitoutuminen plasman proteiineihin on 92,5%.
Hyvin pieniä sufentaniilipitoisuuksia on havaittu plasmassa, kun sekä terveille että synnyttäneille vapaaehtoisille on annettu epiduraalisesti 3–30 mikrogramman annoksia. Sufentaniilia on havaittu myös napanuorasta.
Epiduraalisesti annetun sufentaniilin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 10 minuutissa ja on 4-6 kertaa pienempi kuin laskimonsisäisen annon jälkeen saavutettu. Epinefriinin (50-75 mcg) lisääminen vähentää sufentaniilin imeytymisnopeutta 25-50%.
Pediatriset potilaat
Farmakokineettisiä tietoja lapsilla on vähän.
Laskimoon
Lapsilla sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäisempää kuin aikuisilla ja lisääntyy iän myötä. Vastasyntyneillä sufentaniili sitoutuu proteiineihin noin 80,5%: lla verrattuna imeväisten 88,5%: iin, 91,9%: n imeväisiin, lapsiin ja 92,5%: iin aikuisiin.
Sufentaniilin bolusannoksen (10-15 mikrogrammaa / kg) laskimonsisäisen annon jälkeen lapsipotilaille, joille tehdään sydänleikkaus, sufentaniilin farmakokinetiikka noudattaa kolmieksponentiaalista käyrää kuten aikuisilla (taulukko 1). Kehon painon normalisoitu puhdistuma oli suurempi imeväisillä ja lapsilla kuin nuorilla, joiden puhdistuma oli vertailukelpoinen aikuisten kanssa. Vastasyntyneillä puhdistuma oli merkittävästi pienentynyt ja vaihteli suuresti (vaihteluväli 1,2-8,8 ml / min / kg ja yksittäinen arvo 21,4 ml / min). Vastasyntyneillä jakautumistilavuus osoittautui suuremmaksi vakaan tilan ja pidempi eliminaation puoliintumisaika. Farmakodynaamiset erot, jotka johtuvat farmakokineettisten parametrien eroista, voivat olla suurempia, kun otetaan huomioon sitoutumaton fraktio.
Taulukko 1: Sufentaniilin keskimääräiset farmakokineettiset parametrit lapsilla sen jälkeen, kun sufentaniilia annettiin 10-15 μg / kg kerta-annoksena laskimoon (N = 28).
Cl = puhdistuma, normalisoitu painon mukaan; N = analyysiin osallistuvien potilaiden lukumäärä; SD = keskihajonta; T½? = Eliminaation puoliintumisaika; Vdss = jakautumistilavuus vakaassa tilassa.
Epiduraalinen hoito.
Kun sufentaniilia annettiin epiduraalisesti 0,75 mcg / kg 15 lapsella, jotka olivat 4-12 -vuotiaita, plasmatasot, jotka otettiin 30, 60, 120 ja 240 minuutin kuluttua injektiosta, vaihtelivat välillä 0,08 ± 0,01 - 0,10 + 0,01 ng / ml.
Kuudessa 5–12 -vuotiaassa lapsessa, jotka saivat 0,6 mcg / kg sufentaniilin bolusta, jota seurasi jatkuva epiduraali -infuusio, joka sisälsi 0,08 mcg / kg / h sufentaniilia ja bupivakaiinia 0,2 mg / kg / h 48 tunnin ajan, huippupitoisuudet saavutettiin noin 20 minuuttia bolusinjektion jälkeen ja vaihteli kvantifiointirajan alapuolella olevista arvoista (
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Vaikutuksia lisääntymiseen (heikentynyt hedelmällisyys, alkio- ja sikiötoksiset vaikutukset, vastasyntyneiden kuolleisuus) havaittiin rotilla ja kaneilla vasta sen jälkeen, kun äiti -eläimelle oli annettu myrkyllisiä annoksia (2,5 -kertainen annokseen, jota käytettiin l "miehelle 10-30 päivän ajan). Teratogeenisia vaikutuksia ei raportoitu.
Sufentaniilin karsinogeenisen vaikutuksen pitkäaikaisanalyysistä eläimissä ei ole julkaistu tutkimuksia.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Natriumkloridi, sitruunahappomonohydraatti (pH: n korjaamiseen), injektionesteisiin käytettävä vesi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Sufentaniilisitraatti on fyysisesti yhteensopimaton diatsepaamin, loratsepaamin, fenobarbitaalinatriumin, fenytoiininatriumin ja tiopentaalinatriumin kanssa.
06.3 Voimassaoloaika
Säilyvyys ennen avaamista:
3 vuotta.
Kestoaika käytön aikana:
Tuote tulee käyttää heti avaamisen jälkeen.
Kestoaika laimentamisen jälkeen:
Laimennusten kemiallinen ja fysikaalinen stabiilisuus (ks. Kohta 6.6) on taattu 72 tunnin ajan 20-25 ° C: ssa.
Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi. Jos sitä ei käytetä välittömästi, säilytysajat ja -olosuhteet ovat käyttäjän vastuulla, eivätkä normaalisti saisi ylittää 24 tuntia 2 - 8 ° C: ssa, ellei laimennus ole valmistettu kontrolloiduissa aseptisissa olosuhteissa ja validoitu.
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C.
Säilytä ampullit ulkopakkauksessa.Herkkä valolle.Laimentamisen jälkeiset säilytysolosuhteet, ks. Kohta 6.3.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Injektiopullot (väritön lasi, tyyppi I)
Alkuperäinen pakkaus sisältää 5 1 ml: n ampullia
Alkuperäinen pakkaus, joka sisältää 5 5 ml: n ampullia
Alkuperäinen pakkaus sisältää 5 20 ml: n ampullia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Tarkista ennen antamista silmämääräisesti, ettei siinä ole hiukkasia tai muita merkkejä huononemisesta ja että pakkaus on ehjä. Liuos on hävitettävä, jos tällaisia vikoja havaitaan.
Valmiste voidaan sekoittaa Ringerin liuokseen, 0,9% natriumkloridiin tai 5% glukoosiliuokseen.
Epiduraalista antoa varten valmiste voidaan sekoittaa 0,9% NaCl -liuokseen ja / tai bupivakaiiniin.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
hameln Pharmaceuticals gmbh
Langes Feld 13
31789 Hameln
Saksa
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
5 ampullia 1 ml injektionestettä 50 mcg / ml - AIC 035629017
5 ampullia 5 ml injektionestettä 50 mcg / ml - AIC 035629029
5 ampullia, joissa 20 ml injektionestettä 50 mcg / ml - AIC 035629031
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 29.9.2003
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 15.5.2010
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
22.08.2015
