Vaikuttavat aineet: Lerkanidipiini (lerkanidipiinihydrokloridi)
LERCADIP 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
LERCADIP 20 mg kalvopäällysteiset tabletit
Miksi Lercadipia käytetään? Mitä varten se on?
Lercadip, lerkanidipiinihydrokloridi, kuuluu lääkeryhmään, jota kutsutaan kalsiuminestäjiksi (dihydropyridiinijohdannaisiksi) ja jotka alentavat verenpainetta.
Lercadip -valmistetta käytetään korkean verenpaineen eli verenpaineen hoitoon yli 18 -vuotiailla aikuisilla (ei suositella alle 18 -vuotiaille lapsille).
Vasta -aiheet Kun Lercadip -valmistetta ei tule käyttää
Älä ota Lercadip -valmistetta
- Jos olet allerginen (yliherkkä) lerkanidipiinihydrokloridille tai Lercadip -tablettien jollekin muulle aineelle.
- Jos sinulla on ollut allergisia reaktioita Lercadip -tablettien kaltaisille lääkkeille (esim. Amlodipiini, nikardipiini, felodipiini, isradipiini, nifedipiini tai lacidipiini).
- Jos sinulla on tiettyjä sydänsairauksia, kuten:
- hallitsematon sydämen vajaatoiminta
- sydämen verenkierron este
- epävakaa angina pectoris (levossa tai asteittain paheneva angina pectoris)
- sydänkohtaus alle kuukausi.
- Jos sinulla on vakavia maksa- tai munuaisongelmia.
- Jos käytät lääkkeitä, jotka ovat CYP3A4 -isoentsyymin estäjiä, kuten:
- sienilääkkeet (esim. ketokonatsoli tai itrakonatsoli)
- makrolidiantibiootit (esim. erytromysiini tai troleandomysiini)
- viruslääkkeet (esim. ritonaviiri).
- Jos käytät toista lääkettä nimeltä syklosporiini (käytetään elinsiirtojen jälkeen elinten hyljinnän estämiseksi).
- Greipin tai greippimehun kanssa.
Älä käytä Lercadip-valmistetta, jos olet raskaana tai imetät (katso lisätietoja kohdasta Raskaus, imetys ja hedelmällisyys).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Lercadip -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Lercadip -valmistetta:
- Jos sinulla on muita sydänsairauksia, joita ei ole hoidettu sydämentahdistimen asettamisella, tai sinulla on aiemmin ollut angina pectoris.
- Jos sinulla on maksa- tai munuaisvaivoja tai saat dialyysihoitoa.
Kerro lääkärillesi, jos epäilet olevasi raskaana (tai saatat tulla raskaaksi) tai imetät (ks. Kohta Raskaus, imetys ja hedelmällisyys).
Lapset ja nuoret
Lercadipin turvallisuutta ja tehoa alle 18 -vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu.Tietoja ei ole saatavilla.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Lercadipin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle:
- Jos käytät beetasalpaajia, kuten metoprololia, diureetteja tai ACE: n estäjiä (korkean verenpaineen lääkkeitä).
- Jos käytät simetidiiniä (yli 800 mg, haava-, ruoansulatushäiriö- tai närästyslääke).
- Jos käytät digoksiinia (sydänongelmien hoitoon käytettävä lääke).
- Jos käytät midatsolaamia (unilääkettä).
- Jos käytät rifampisiinia (tuberkuloosin hoitoon käytettävä lääke).
- Jos käytät astemitsolia tai terfenadiinia (allergialääkkeitä).
- Jos käytät amiodaronia tai kinidiiniä (nopean sydämen sykkeen lääkkeitä).
- Jos käytät fenytoiinia tai karbamatsepiinia (epilepsialääkkeitä) Lääkärisi haluaa seurata verenpainettasi tavallista useammin.
Lercadip ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
- Älä juo alkoholia Lercadip -tablettien käytön aikana, koska se voi lisätä lääkkeen vaikutusta.
- Älä ota Lercadip -tabletteja greipin tai greippimehun kanssa.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Lercadip-valmistetta ei saa käyttää, jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet raskautta tai jos imetät tai et käytä mitään ehkäisymenetelmiä.
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Varovaisuutta on noudatettava, koska huimausta, heikkoutta, väsymystä ja harvoin uneliaisuutta voi esiintyä. Älä aja tai käytä koneita, ennen kuin tiedät, miten Lercadip vaikuttaa sinuun.
Lercadip sisältää laktoosia
Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Annos, antotapa ja antotapa Lercadip -valmisteen käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Aikuiset: Suositeltu annos on 10 mg kerran vuorokaudessa samaan aikaan joka päivä, mieluiten aamulla vähintään 15 minuuttia ennen aamiaista, koska rasvainen ateria lisää merkittävästi lääkkeen pitoisuutta veressä. Tarvittaessa lääkäri voi neuvoa sinua suurentamaan annosta siirtymällä Lercadip 20 mg: aan kerran vuorokaudessa. Tabletit niellään mieluiten kokonaisina veden kera.
Käyttö lapsille: Tätä lääkettä ei tule käyttää alle 18 -vuotiaille lapsille.
Iäkkäät potilaat: Päivittäistä annosta ei tarvitse muuttaa. Hoidon aloittamiseen on kuitenkin kiinnitettävä erityistä huomiota.
Potilaat, joilla on maksa- tai munuaisvaivoja: Erityistä huomiota on kiinnitettävä näiden potilaiden hoidon aloittamiseen, ja päivittäisen annoksen nostamista 20 mg: aan on harkittava huolellisesti.
Jos unohdat ottaa Lercadip -tabletteja
Jos unohdat ottaa tabletin, jätä unohtunut annos väliin ja jatka sen ottamista ohjeiden mukaisesti seuraavana päivänä.
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat Lercadip -hoidon
Jos lopetat Lercadip -valmisteen käytön, verenpaineesi voi nousta uudelleen. Keskustele lääkärisi kanssa ennen hoidon lopettamista.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Lercadip -valmistetta?
Älä ylitä sinulle määrättyä annosta.
Jos otat suuremman annoksen kuin määrätty tai jos saat yliannostuksen, ota heti yhteys lääkäriisi ja ota mahdollisuuksien mukaan tabletit ja / tai pakkaus mukaasi.
Suositellun annoksen ylittäminen voi aiheuttaa verenpaineen liiallisen alenemisen ja epäsäännöllisen sydämen rytmin tai takykardian. Tämä voi johtaa myös tajuttomuuteen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Lercadipin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Jotkut haittavaikutukset voivat olla vakavia:
Jos sinulla on jokin seuraavista haittavaikutuksista, ota heti yhteys lääkäriisi.
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
angina pectoris (sydämen riittämättömän verenkierron aiheuttama rintakipu).
Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta):
rintakipu, matala verenpaine, pyörtyminen ja allergiset reaktiot (oireita ovat kutina, ihottuma, nokkosihottuma).
Jos sinulla on aiemmin ollut angina pectoris, angina pectoriksen esiintymistiheys, kesto ja vakavuus voivat lisääntyä lääkeryhmän kanssa, johon Lercadip kuuluu. Yksittäisiä sydäninfarktitapauksia voidaan havaita.
Muut mahdolliset haittavaikutukset:
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):
päänsärky, huimaus, nopea sydämenlyönti, sydämentykytys (epäsäännölliset tai kiihkeät sydämenlyönnit), äkillinen punoitus kasvoissa, niskassa ja rintakehän yläosassa, nilkkojen turpoaminen.
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu, närästys, vatsakivut, ripuli, ihon punoitus, kehon kipu, lisääntynyt virtsamäärä, väsymys.
Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta):
ikenien turvotus, epänormaalit maksan toiminta -arvot (havaittu verikokeilla), usein virtsaamistarve.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla).
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alkuperäispakkauksessa suojataksesi lääkettä valolta.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Määräaika "> Muut tiedot
Mitä Lercadip sisältää
Vaikuttava aine on lerkanidipiinihydrokloridi.
Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 10 mg lerkanidipiinihydrokloridia (vastaa 9,4 mg lerkanidipiinia) tai 20 mg lerkanidipiinihydrokloridia (vastaa 18,8 mg lerkanidipiinia).
Muut aineet ovat:
- Tabletin ydin: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumkarboksimetyylitärkkelys, povidoni K30, magnesiumstearaatti.
- Kalvopäällyste: hypromelloosi, talkki, titaanidioksidi (E171), makrogoli 6000, rautaoksidi (E172).
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Lercadip 10 mg: keltainen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jossa on jakouurre toisella puolella. Tabletin jakouurre on helpottaa rikkoutumista nielemisen helpottamiseksi eikä jakaa yhtä suuriin annoksiin.
Lercadip 20 mg: Vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella on jakouurre. Tabletti voidaan jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
Lercadip on saatavana läpipainopakkauksissa, 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 ja 100 tabletin pakkauksissa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI -
LERCADIP 10 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS -
Yksi tabletti sisältää 10 mg lerkanidipiinihydrokloridia, mikä vastaa 9,4 mg lerkanidipiinia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO -
Kalvopäällysteinen tabletti.
Keltainen, pyöreä, kaksoiskupera tabletti, joka on jaettu toiselle puolelle.
04.0 KLIINISET TIEDOT -
04.1 Käyttöaiheet -
LERCADIP on tarkoitettu lievän tai kohtalaisen essentiaalisen verenpaineen hoitoon.
04.2 Annostus ja antotapa -
Suositeltu annos on 10 mg kerran päivässä suun kautta, vähintään 15 minuuttia ennen ateriaa; annosta voidaan nostaa 20 mg: aan potilaan yksilöllisen vasteen mukaan.
Annosta on muutettava asteittain, koska suurin verenpainetta alentava vaikutus ilmenee noin 2 viikon kuluessa.
Jos verenpainetta alentava monoterapia ei hallitse riittävästi potilaita, LERCADIP-valmisteen antaminen voidaan yhdistää beetasalpaajien (atenololi), diureettien (hydroklooritiatsidi) tai ACE: n estäjien (kaptopriili tai enalapriili) kanssa.
Koska annos-vaste-käyrä on jyrkkä ja sillä on "tasanko" annoksilla 20-30 mg, suuremmilla annoksilla ei todennäköisesti saavuteta suurempaa tehoa, kun taas päinvastoin saattaa ilmetä haittavaikutusten lisääntymistä.
Käyttö vanhuksilla : Vaikka farmakokineettiset tutkimukset ja erityinen kliininen kokemus eivät osoittaneet päivittäisen annoksen muuttamisen tarvetta, erityistä huomiota suositellaan kuitenkin iäkkäiden hoidon alussa.
Käyttö lapsille : koska kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty alle 18 -vuotiailla potilailla, sitä ei suositella käytettäväksi pediatrisessa iässä.
Käyttö potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta Erityistä varovaisuutta suositellaan hoidettaessa potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen maksan tai munuaisten vajaatoiminta. Nämä potilaat sietävät suositeltua annostusta hyvin, mutta päivittäisen annoksen nostamista 20 mg: aan on harkittava huolellisesti. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla verenpainetta alentava vaikutus voi voimistua, joten annoksen muuttamista on harkittava.
LERCADIP -hoitoa ei suositella potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus)
04.3 Vasta -aiheet -
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle "lerkanidipiini", dihydropyridiinille yleensä tai jollekin lääkkeen apuaineelle.
Raskaus ja imetys (ks. Kohta 4.6).
Hedelmällisessä iässä olevat naiset, jotka eivät käytä tehokasta syntyvyyden suojaa.
Vasemman kammion ejektion este.
Hoitamaton kongestiivinen sydämen vajaatoiminta.
Epästabiili angina pectoris.
Vakavat muutokset maksan tai munuaisten toiminnassa.
Potilaat, joilla on ollut sydänkohtaus alle kuukauden ajan.
Samanaikainen hoito:
voimakkaat CYP3A4: n estäjät (ks. kohta 4.5);
siklosporiini (ks. kohta 4.5);
greippimehua (ks. kohta 4.5).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet -
Erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun LERCADIP -hoitoa annetaan potilaille, joilla on sinusolmun toimintahäiriöoireyhtymä (jos sydämentahdistinta ei ole istutettu). Vaikka kontrolloidut hemodynaamiset tutkimukset eivät ole osoittaneet kammion toiminnan heikkenemistä, varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on vasemman kammion toimintahäiriö. On ehdotettu, että jotkut lyhytvaikutteiset dihydropyridiinit voivat lisätä sydän- ja verisuonitautien riskiä potilailla, joilla on sydämen iskemia.Vaikka LERCADIP on pitkävaikutteinen lääke tällaisilla potilailla, varovaisuutta on noudatettava.
Jotkut dihydropyridiinit voivat harvoin aiheuttaa kipua tai angina pectorista. Hyvin harvoin akuuttien anginaalisten episodien esiintymistiheys, kesto ja vakavuus voivat lisääntyä potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt angina pectoris. Yksittäisiä sydäninfarktitapauksia voidaan havaita (ks. Kohta 4.8).
Käyttö potilailla, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta Erityistä varovaisuutta suositellaan hoidettaessa potilaita, joilla on lievä tai kohtalainen maksan tai munuaisten vajaatoiminta. Nämä potilaat sietävät suositeltua annostusta hyvin, mutta päivittäisen annoksen nostamista 20 mg: aan on harkittava huolellisesti. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla verenpainetta alentava vaikutus voi voimistua, joten annoksen muuttamista on harkittava.
LERCADIP -hoitoa ei suositella potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus)
Alkoholin nauttimista tulee välttää, koska se voi voimistaa verenpainelääkkeiden verisuonia laajentavaa vaikutusta (ks. Kohta 4.5).
CYP3A4: n induktorit, kuten kouristuslääkkeet (esim. Fenytoiini, karbamatsepiini) ja rifampisiini, voivat alentaa lerkanidipiinipitoisuuksia plasmassa ja siksi lerkanidipiinin teho voi olla odotettua pienempi (ks. Kohta 4.5).
Yksi tabletti sisältää 30 mg laktoosia, joten sitä ei tule antaa potilaille, joilla on Lapp -laktaasin puutos, galaktosemia tai glukoosi / galaktoosi -imeytymishäiriö.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset -
Koska lerkanidipiini metaboloituu CYP3A4 -entsyymin vaikutuksesta, samanaikaisesti annetut CYP3A4: n estäjät ja indusoijat voivat olla vuorovaikutuksessa lerkanidipiinin metabolian ja eliminaation kanssa.
LERCADIP -valmisteen samanaikaista käyttöä CYP3A4: n estäjien (esim. Ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri, erytromysiini, troleandomysiini) kanssa tulee välttää (ks. Kohta 4.3).
Yhteisvaikutustutkimus ketokonatsolin, voimakkaan CYP3A4: n estäjän, kanssa osoitti lerkanidipiinipitoisuuden huomattavan nousun plasmassa (eutomeeri S-lerkanidipiinin AUC-arvo nousi 15-kertaiseksi ja C-arvo 8-kertaiseksi).
Siklosporiinia ja lerkanidipiinia ei saa antaa yhdessä (ks. Kohta 4.3).
Lerkanidipiinin ja syklosporiinin samanaikaisen käytön jälkeen havaittiin kummankin vaikuttavan aineen plasman nousua. Nuorilla terveillä vapaaehtoisilla tehty tutkimus on osoittanut, että kun syklosporiinia annetaan 3 tuntia lerkanidipiinin ottamisen jälkeen, lerkanidipiinin pitoisuus plasmassa ei muutu, kun taas syklosporiinin AUC kasvaa 27%. LERCADIPin ja syklosporiinin samanaikainen käyttö aiheutti kuitenkin lerkanidipiinipitoisuuden plasman kolminkertaistumisen ja syklosporiinin AUC-arvon nousun 21%.
Lerkanidipiinia ei saa ottaa greippimehun kanssa (ks. Kohta 4.3).
Kuten muutkin dihydropyridiinit, lerkanidipiini on herkkä greippimehun aiheuttamalle metabolisen esteen vaikutukselle, mikä lisää sen systeemistä saatavuutta ja lisää sen verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Kun iäkkäille potilaille annetaan 20 mg: n annos samanaikaisesti midatsolaamin kanssa suun kautta, lerkanidipiinin imeytyminen lisääntyy (noin 40%) ja imeytymisnopeus vähenee (tmax viivästyy 1,75 - 3 tuntia). .
Varovaisuutta on noudatettava, kun LERCADIPiä määrätään yhdessä muiden CYP3A4 -substraattien kanssa, kuten terfenadiini, astemitsoli, luokan III rytmihäiriölääkkeet, kuten amiodaroni ja kinidiini.
LERCADIP -valmisteen ja CYP3A4: n indusoijien, kuten kouristuksia ehkäisevien lääkkeiden (esim. Fenytoiini, karbamatsepiini) ja rifampisiinin, samanaikainen anto on tehtävä varoen, koska verenpainetta alentava vaikutus saattaa heikentyä ja verenpainetta seurata tavallista useammin.
Kun LERCADIPia annetaan yhdessä metoprololin kanssa, beetasalpaaja, joka eliminoituu pääasiassa maksasta, metoprololin hyötyosuus ei muutu, kun taas lerkanidipiinin hyötyosuus pienenee 50%. Tämä vaikutus voi johtua beetasalpaajien aiheuttamasta maksan verenkierron heikkenemisestä, ja siksi sitä voi esiintyä muiden tämän luokan lääkkeiden kanssa. Näin ollen lerkanidipiini voidaan antaa beeta-adrenergisten reseptorien salpaajien kanssa, mutta annosta on ehkä muutettava.
Vuorovaikutustutkimus fluoksetiinin (CYP2D6: n ja CYP3A4: n estäjän) kanssa, joka suoritettiin 65 ± 7 -vuotiailla vapaaehtoisilla (keskiarvo ± sd), ei osoittanut kliinisesti merkittäviä muutoksia lerkanidipiinin farmakokinetiikassa.
Plasman lerkanidipiinipitoisuudet eivät muutu merkittävästi potilailla, jotka saavat samanaikaisesti simetidiiniä 800 mg / vrk, mutta varovaisuutta suositellaan suuremmilla annoksilla, koska lerkanidipiinin hyötyosuus ja verenpainetta alentava vaikutus voivat lisääntyä.
Potilailla, jotka saivat kroonista hoitoa b-metyylidigoksiinilla, 20 mg: n lerkanidipiiniannos ei aiheuttanut farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia. Terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat digoksiinia 20 mg lerkanidipiiniannoksen jälkeen paaston aikana, digoksiinin Cmax -arvo nousi keskimäärin 33%, kun taas AUC ja munuaispuhdistuma eivät muuttuneet merkittävästi. Potilaita on seurattava huolellisesti. Samanaikaista digoksiinihoitoa digoksiinin toksisuuden merkkien havaitsemiseksi.
Kun 20 mg LERCADIP -annosta annettiin toistuvasti 40 mg simvastatiinia, lerkanidipiinin AUC ei muuttunut merkittävästi, kun taas simvastatiinin AUC kasvoi 56% ja sen aktiivisen metaboliitin - 28% hydroksihappo. Näillä muutoksilla ei todennäköisesti ole kliinistä merkitystä. Yhteisvaikutuksia ei ole odotettavissa, kun lerkanidipiinia annetaan aamulla ja simvastatiinia illalla näiden lääkkeiden käyttöaiheiden mukaisesti.
Paastotut terveet vapaaehtoiset ottavat samanaikaisesti 20 mg lerkanidipiinia, mikä ei muuta varfariinin farmakokinetiikkaa.
Diureettien ja ACE: n estäjien kanssa annettu LERCADIP oli hyvin siedetty.
Alkoholin nauttimista tulee välttää, koska se voi voimistaa verenpainelääkkeiden verisuonia laajentavaa vaikutusta (ks. Kohta 4.4).
04.6 Raskaus ja imetys -
Rotilla ja kaneilla tehtyjen tutkimusten tulokset eivät osoittaneet lerkanidipiinin teratogeenistä vaikutusta näillä eläinlajeilla, eikä rotan lisääntymistoiminta heikentynyt. Koska kliiniset tiedot lerkanidipiinin käytöstä raskauden ja imetyksen aikana sekä muiden dihydropyridiiniluokkaan kuuluvien yhdisteiden ovat kuitenkin osoittautuneet teratogeenisiksi eläimillä, LERCADIP -valmistetta ei pidä antaa raskauden aikana tai hedelmällisessä iässä oleville naisille jotka eivät käytä tehokasta ehkäisyä. Lerkanidipiinin suuren lipofiilisyyden vuoksi sen erittyminen äidinmaitoon voi tapahtua, joten sitä ei pidä antaa imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn -
Kliininen kokemus lerkanidipiinin käytöstä on osoittanut, että lääkkeen ottaminen ei vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava, koska huimausta, voimattomuutta, väsymystä ja harvemmin uneliaisuutta voi esiintyä.
04.8 Haittavaikutukset -
Haittavaikutuksia esiintyi noin 1,8%: lla hoidetuista potilaista.
Alla olevassa taulukossa on esitetty haittavaikutusten esiintyvyys, ainakin mahdollisella syy -yhteydellä, ryhmitelty MedDRA -elinjärjestelmän mukaan ja lajiteltu esiintymistiheyden mukaan (harvinainen, harvinainen).
Kuten taulukosta näkyy, kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa yleisimmin havaitut haittavaikutukset ovat päänsärky, huimaus, perifeerinen turvotus, takykardia, sydämentykytys, punoitus, joita esiintyy alle 1%: lla potilaista.
Markkinoille tulon jälkeen saatujen spontaanien raporttien perusteella seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu hyvin harvoin (ientulehdus, hypertensiivinen seerumin maksan transaminaasiarvojen nousu, hypotensio, virtsaamistiheys ja rintakipu.
Jotkut dihydropyridiinit voivat harvoin aiheuttaa kipua tai angina pectorista. Hyvin harvoin akuuttien anginaalisten episodien esiintymistiheys, kesto ja vakavuus voivat lisääntyä potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt angina pectoris. Yksittäisiä sydäninfarktitapauksia voidaan havaita.
Lerkanidipiinillä ei ole negatiivisia vaikutuksia veren glukoosiin tai lipemiaan.
04.9 Yliannostus -
Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu kolme yliannostustapausta (150 mg, 280 mg ja 800 mg lerkanidipiinia nautittiin itsemurhayrityksen yhteydessä).
Kuten muidenkin dihydropyridiinien kohdalla, oletetaan, että yliannostus voi johtaa liialliseen perifeeriseen vasodilataatioon, johon liittyy voimakas hypotensio ja refleksinen takykardia. Vaikean hypotension, bradykardian ja tajunnan menetyksen sattuessa sydän- ja verisuonitaudin tukihoito saattaa olla tarpeen antamalla laskimonsisäistä atropiinia bradykardian yhteydessä.
Kun otetaan huomioon lerkanidipiinin pitkäaikainen farmakologinen vaikutus, on välttämätöntä seurata vähintään 24 tuntia potilaan sydän- ja verisuonitoimintaa, joka on ottanut liiallisen lääkeannoksen. Tietoa dialyysin mahdollisista hyödyllisistä vaikutuksista ei ole saatavilla. On erittäin todennäköistä, että plasmatasoja ei voida käyttää vertailukohtina riskikauden aikana ja dialyysi ei tehoa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET -
05,1 "Farmakodynaamiset ominaisuudet -
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Selektiiviset kalsiumkanavasalpaajat, joilla on pääasiassa verisuonivaikutus.
ATC -koodi: C08CA13
Lerkanidipiini on dihydropyridiiniryhmään kuuluva kalsiumkanavasalpaaja, joka estää kalsiumin virtausta sileän lihaksen ja sydämen solukalvon läpi. Sen verenpainetta alentavan vaikutuksen mekanismi johtuu suorasta rentouttavasta vaikutuksesta verisuonten sileään lihakseen, minkä seurauksena koko perifeerinen vastus heikkenee. Huolimatta lyhyestä puoliintumisajasta plasmassa, lerkanidipiinillä on pitkäaikainen verenpainetta alentava vaikutus kalvon suuren jakautumiskerroimen vuoksi, eikä se aiheuta negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia suuren verisuonten selektiivisyyden ansiosta.
Koska LERCADIP: n aiheuttamaan vasodilataatioon on ominaista vaikutuksen asteittainen alkaminen, akuuttia hypotensiota ja refleksistä takykardiaa on esiintynyt vain harvoin hypertensiivisillä potilailla.
Kuten muutkin epäsymmetriset 1,4 -dihydropyridiinit, lerkanidipiinin verenpainetta alentava vaikutus johtuu pääasiassa sen (S) -enantiomeeristä.
Terapeuttisen käyttöaiheen tueksi tehtyjen kliinisten tutkimusten lisäksi toinen satunnaistettu tutkimus vaikeaa verenpainetta sairastavilla potilailla (keskimääräinen diastolinen verenpaine ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg) osoitti, että verenpaine normalisoitui 40%: lla 25 potilaasta, joita hoidettiin 20 mg, kerran päivässä LERCADIP -annoksella ja 56%: lla 25 potilaasta, joita hoidettiin 10 mg: n annoksella kahdesti päivässä. Satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli eristetty systolinen hypertensio, LERCADIP osoitti olevan tehokas alentamaan systolista verenpainetta alkuperäisestä keskiarvosta 172,6 ± 5,6 mmHg 140,2 ± 8,7 mmHg.
05,2 "Farmakokineettiset ominaisuudet -
LERCADIP imeytyy täydellisesti suun kautta annetun 10-20 mg annoksen ja plasman huippujen 3,30 ng / ml ± 2,09 d.s. ja 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., saavutetaan noin 1,5-3 tuntia annon jälkeen.
Kahdella lerkanidipiinin enantiomeerillä on samanlainen plasmatasoprofiili: aika plasman enimmäispitoisuuden saavuttamiseen on sama, suurin plasmakonsentraatio ja AUC ovat (S) enantiomeerin keskimäärin 1,2 kertaa korkeammat ja eliminaation puoliintumisaika. enantiomeereistä on olennaisesti sama. Enantiomeerien "in vivo" -konversiota ei havaittu.
Korkean systeemisen aineenvaihdunnan jälkeen LERCADIPin absoluuttinen hyötyosuus, kun sitä annetaan potilaille ruoan kanssa suun kautta, on noin 10% ja pienenee kolmannekseen (1/3), kun sitä annetaan terveille vapaaehtoisille paastotilassa.
Suun kautta annettavan lerkanidipiinin saatavuus nelinkertaistuu, kun LERCADIPia nautitaan enintään 2 tuntia rasvaisen aterian jälkeen. Siksi LERCADIP tulee antaa ennen ateriaa.
Jakautuminen plasmasta kudoksiin ja elimiin on nopeaa ja laajaa.
Lerkanidipiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on yli 98%. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, plasman proteiinipitoisuudet pienenevät ja lääkkeen vapaa osuus voi lisääntyä.
LERCADIP metaboloituu laajalti CYP3A4: n välityksellä; lääkettä ei havaittu virtsassa tai ulosteessa. Se muuttuu pääasiassa inaktiivisiksi metaboliiteiksi ja noin 50% annoksesta erittyy virtsaan.
"In vitro" -kokeet ihmisen maksan mikrosomeilla ovat osoittaneet, että lerkanidipiini estää jonkin verran CYP3A4: ää ja CYP2D6: ta, mutta pitoisuuksilla, jotka ovat 160 ja 40 kertaa korkeampia kuin plasman huippu 20 mg: n annoksen jälkeen.
Lisäksi interaktiotutkimukset ihmisillä ovat osoittaneet, että lerkanidipiini ei muuta midatsolaamin, tyypillisen CYP3A4: n substraatin, tai metoprololin, joka on tyypillinen CYP2D6: n substraatti, pitoisuuksia plasmassa. Siksi terapeuttisilla annoksilla LERCADIP: n ei odoteta estävän biotransformaatiota. lääkkeet, jotka metaboloivat CYP3A4 ja CYP2D6.
Eliminaatio tapahtuu pääasiassa biotransformaation avulla.
Keskimääräinen plasman puoliintumisaika, joka voidaan laskea terminaalisesta eliminaatiovaiheesta, on 8-10 tuntia ja terapeuttinen aktiivisuus kestää 24 tuntia, koska se sitoutuu voimakkaasti lipidikalvoihin.
LERCADIPin suun kautta antaminen johtaa lerkanidipiinipitoisuuksiin plasmassa, jotka eivät ole suoraan verrannollisia annokseen (epälineaarinen kinetiikka). 10, 20 tai 40 mg: n ottamisen jälkeen havaitut maksimipitoisuudet plasmassa olivat suhteessa 1: 3: 8 ja plasman pitoisuuden AUC-arvot ajan myötä suhteessa 1: 4: 18, mikä osoittaa esijärjestelmän etenevän kyllästymisen aineenvaihdunta Tämän seurauksena saatavuus lisääntyy annoksen kasvaessa.
Iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, lerkanidipiinin farmakokineettinen käyttäytyminen oli samanlainen kuin yleisessä potilasryhmässä; suurempia pitoisuuksia (noin 70%) lääkeainetta havaittiin potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta tai dialyysipotilailla. Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, lerkanidipiinin systeeminen hyötyosuus kasvaa todennäköisesti, koska lääke metaboloituu normaalisti laajasti maksassa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta -
Eläimillä tehdyt farmakotoksikologiset tutkimukset eivät ole osoittaneet vaikutusta autonomiseen hermostoon, keskushermostoon tai ruoansulatuskanavan toimintaan annoksilla, joita käytetään yleisesti verenpainetta alentavan vaikutuksen saavuttamiseksi.
Rotilla ja koirilla tehdyissä pitkäaikaistutkimuksissa havaittujen asiaankuuluvien vaikutusten on katsottava suoraan tai epäsuorasti liittyviksi jo tunnettuihin vaikutuksiin, jotka aiheutuvat suurten kalsiumkanavasalpaajaannosten käytöstä, ja ne heijastavat pääasiassa liiallista farmakodynaamista aktiivisuutta.
Lerkanidipiini ei ole genotoksinen eikä sillä ole osoitettu olevan karsinogeenista potentiaalia.
Lerkanidipiinihoito ei vaikuttanut rotan hedelmällisyyteen ja lisääntymistoimintaan.
Rotilla ja kaneilla ei havaittu teratogeenisia vaikutuksia; lerkanidipiini, joka annettiin suurina annoksina rotille, aiheutti kuitenkin istutusta edeltäviä ja sen jälkeisiä häviöitä ja viivästytti sikiön kehitystä.
Kun lerkanidipiini annettiin suurina annoksina (12 mg / kg / vrk hydrokloridia) synnytyksen aikana, se aiheutti dystocian.
Lerkanidipiinin ja / tai sen metaboliittien jakautumista tiineille eläimille ja niiden erittymistä rintamaitoon ei ole arvioitu.
Metaboliitteja ei ole arvioitu erikseen toksisuustutkimuksissa.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT -
06.1 Apuaineet -
Apuaineet
Tabletin ydin:
Laktoosimonohydraatti
Mikrokiteinen selluloosa
Natriumkarboksimetyylitärkkelys
Povidoni K30
Magnesiumstearaatti.
Päällystyskalvo:
Hypromelloosi
Talkki
Titaanidioksidi (E171)
Makrogoli 6000
Rautaoksidi (E172).
06.2 Yhteensopimattomuus "-
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika "-
3 vuotta.
06.4 Säilytystä koskevat erityiset varotoimet -
Säilytä alkuperäispakkauksessa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö -
Läpinäkymättömät PVC- ja alumiiniläpipainopakkaukset.
Pakkaus 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 ja 100 tablettia *.
* Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet -
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 "MYYNTILUVAN HALTIJA" -
INNOVA PHARMA S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milano, ITALIA.
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO -
LERCADIP 14 kalvopäällysteistä tablettia, 10 mg A.I.C. n. 033225018 / M
LERCADIP 28 kalvopäällysteistä tablettia, 10 mg A.I.C. n. 033225020 / M
LERCADIP 35 kalvopäällysteistä tablettia, 10 mg A.I.C. n. 033225032 / M
LERCADIP 50 10 mg kalvopäällysteiset tabletit A.I.C. n. 033225044 / M
LERCADIP 100 kalvopäällysteistä tablettia, 10 mg A.I.C. n. 033225057 / M
09.0 MYYNTILUVAN MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 22. maaliskuuta 1996 (UK). 18. maaliskuuta 1997 (IT). Ensimmäisen kaupan pitämisen päivämäärä: helmikuu 1998 SSN: ssä.
Luvan uusiminen: 5. heinäkuuta 2006
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ -
Toukokuu 2008
