Vaikuttavat aineet: Tizanidiini
SIRDALUD 2 mg tabletit
SIRDALUD 4 mg tabletit
SIRDALUD 6 mg tabletit
Miksi Sirdaludia käytetään? Mitä varten se on?
FARMAKOTERAPEUTTINEN LUOKKA
Lihasrelaksantti, jolla on keskeinen vaikutus
HOITO -OHJEET
Kivuliaat lihaskouristukset:
- liittyy selkärangan staattisiin ja toiminnallisiin häiriöihin (kohdunkaulan ja lannerangan niveltulehdusoireyhtymät, niskajäykkyys, selkäkipu jne.);
- kirurgisten toimenpiteiden seurauksena (herniated levy, lonkan niveltulehdus jne.).
Neurologisista häiriöistä johtuva spastisuus:
esim. multippeliskleroosi, krooninen myelopatia, selkäytimen rappeuttavat sairaudet, aivoverisuonitapaukset.
Vasta -aiheet Kun Sirdaludia ei tule käyttää
Vaikea maksan vajaatoiminta.
Titsanidiinin ja voimakkaiden sytokromi P1A2: n estäjien, kuten fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin, samanaikainen käyttö on vasta -aiheista (ks. "Yhteisvaikutukset"). Yliherkkyys titsanidiinille tai apuaineille.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Sirdaludia
Sytokromien P estäjät
Sirdaludin samanaikaista käyttöä kohtalaisten sytokromi P1A2: n estäjien kanssa ei suositella (ks. "Yhteisvaikutukset").
Ole varovainen, kun Sirdaludia annetaan lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän QT -aikaa (ks. "Haittavaikutukset").
Hypotensio
Hypotensiota voi ilmetä Sirdalud -hoidon aikana ja seurauksena yhteisvaikutuksesta sytokromi P1A2: n estäjien ja / tai verenpainelääkkeiden kanssa (ks. "Haittavaikutukset" ja "Yhteisvaikutukset"). Myös vakavia hypotension ilmenemismuotoja ja tajunnan menetys on raportoitu. Ja verenkierron romahtaminen .
Lopettamisoireyhtymä
Hypertensiota ja takykardiaa on havaittu Sirdalud -hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen, kun sitä käytetään kroonisesti ja / tai suurina vuorokausiannoksina ja / tai samanaikaisesti verenpainelääkkeiden kanssa. Äärimmäisissä tapauksissa rebound -verenpaine voi johtaa aivoverenkiertohäiriöön (ks. "Yhteisvaikutukset" ja "Haittavaikutukset"). Sirdalud -hoitoa ei saa lopettaa äkillisesti vaan vähitellen (ks. "Annos, antotapa ja -aika" ja "Haittavaikutukset" ").
C.maksan vajaatoiminta
Maksan vajaatoimintaa on raportoitu titsanidiinihoidon yhteydessä, vaikka näitä jaksoja on harvoin esiintynyt enintään 12 mg: n vuorokausiannoksilla. Siksi potilaille, joita hoidetaan annoksilla, jotka ovat yhtä suuria tai suurempia kuin 12 mg / vrk, tai potilaille, joilla ilmenee maksan vajaatoiminnan kliinisiä oireita (kuten tuntematon pahoinvointi, ruokahaluttomuus, astenia), on suositeltavaa maksa -toiminta kuukausittain ensimmäisten 4 hoitokuukauden aikana. SIRDALUD -hoito on lopetettava, jos seerumin SGPT- tai SGOT -tasot kolminkertaistuvat normaalialueen ylärajan yläpuolelle.
Munuaisten vajaatoiminta
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma normaali munuaisten toiminta. Siksi on suositeltavaa aloittaa hoito 2 mg: lla kerran vuorokaudessa (ks. "Annostus, antotapa ja aika").
Sydämen ja verenkierron vajaatoiminta
Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on sydän- ja sepelvaltimotauti. Jos SIRDALUD -hoito aloitetaan näillä potilailla, on suositeltavaa suorittaa normaalit diagnostiset laboratoriokokeet säännöllisin väliajoin ja säännöllinen EKG -valvonta.
Tällaisilla potilailla lääkkeen annostusta on kuitenkin säädettävä riittävästi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Sirdaludin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Samanaikaisten lääkkeiden, joiden tiedetään estävän sytokromi P1A2 -aktiivisuutta, käyttö voi nostaa plasman titsanidiinipitoisuuksia.
Titsanidiinipitoisuuden nousu plasmassa voi aiheuttaa yliannostuksen oireita, kuten QT -ajan pitenemistä (c) (ks. "Yliannostus") .Samaan aikaan annettujen CYP1A2 -aktiivisuutta indusoivien lääkevalmisteiden samanaikainen käyttö voi pienentää titsanidiinipitoisuuksia plasmassa. Tisanidiinipitoisuuden lasku plasmassa voi heikentää Sirdaludin terapeuttista vaikutusta.
Yhteisvaikutukset, jotka johtavat vasta -aiheeseen
Sirdaludin samanaikainen käyttö fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin kanssa, jotka molemmat ovat sytokromi P450 1A2: n estäjiä ihmisille, on vasta -aiheinen (ks. "Vasta -aiheet"). Fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin aiheuttamaa Sirdaludin pitoisuutta veressä on raportoitu paljon korkeammaksi. Tämä voi aiheuttaa kliinisesti merkittävää ja pitkittynyttä verenpainetautia, uneliaisuutta, huimausta ja heikentyneitä psykomotorisia kykyjä (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet").
Yhteisvaikutuksia, jotka eivät suosittele yhteiskäyttöä
Sirdaludin samanaikainen käyttö muiden sytokromi P1A2: n estäjien, kuten joidenkin rytmihäiriölääkkeiden (amiodaroni, meksiletiini, propafenoni), simetidiinin, joidenkin fluorokinolonien (enoksasiini, pefloksasiini, norfloksasiini), rofekoksibin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden ja kosketuksen "kanssa". Tisanidiinin (suurina annoksina) ja muiden lääkkeiden, jotka voivat aiheuttaa QT -ajan pitenemistä (c), samanaikaista käyttöä (mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, sisapridi, amitriptyliini ja atsitromysiini), ei suositella (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet").
Havaitut yhteisvaikutukset on otettava huomioon
Verenpainelääkkeet
Sirdaludin samanaikainen käyttö verenpainelääkkeiden, mukaan lukien diureettien, kanssa saattaa ajoittain johtaa hypotensioon (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet") ja bradykardiaan. Hypertensiota ja takykardiaa on havaittu joillakin potilailla, kun Sirdalud -hoito on lopetettu äkillisesti verenpainelääkkeiden kanssa. Äärimmäisissä tapauksissa rebound -hypertensio voi johtaa aivoverenkiertohäiriöön (ks. "Varotoimet käyttöön" ja "Haittavaikutukset")
Rifampisiini
Sirdaludin ja rifampisiinin samanaikainen käyttö pienentää tisanidiinipitoisuuksia 50%. Siksi Sirdaludin terapeuttinen vaikutus voi heikentyä rifampisiinihoidon aikana, mikä voi joillakin potilailla olla kliinistä merkitystä.Pitkäaikaista samanaikaista antamista tulee välttää ja harkita huolellista hoitoa.annoksen muuttaminen (suurentaminen).
Tupakan savu
Sirdaludin antaminen miesten tupakoitsijoille (> 10 savuketta päivässä) vähentää systeemistä altistusta tisanidiinille noin 30%. Pitkäaikainen Sirdalud-hoito raskailla miesten tupakoitsijoilla voi vaatia suurempia annoksia kuin keskimääräiset annokset.
Alkoholi
Sirdalud -hoidon aikana alkoholin käyttöä tulee minimoida tai välttää, koska se voi lisätä mahdollisia haittavaikutuksia (esim. Sedaatio ja hypotensio). Sirdalud voi lisätä alkoholin masentavaa vaikutusta keskushermostoon. Suunnitellut yhteisvaikutukset Sedatiivit, unilääkkeet (esim. Bentsodiatsepiinit tai baklofeeni) ja muut lääkkeet, kuten antihistamiinit, voivat myös tehostaa titsanidiinin rauhoittavaa vaikutusta.
Sirdaludia tulee välttää käytettäessä toista alfa-2-adrenergistä agonistia (kuten klonidiinia) mahdollisen additiivisen hypotensiivisen vaikutuksen vuoksi.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Hedelmällisyys, raskaus ja imetys
Raskaus
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Koska kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille ei ole tehty, tisanidiinia ei saa antaa raskauden aikana, ellei hyöty selvästi ylitä mahdollista riskiä.
Ruokinta-aika
Imettävät naiset eivät saa ottaa tizanidiinia.
Hedelmällisyys
Hedelmällisyyden heikkenemistä ei havaittu urosrotilla annoksella 10 mg / kg / vrk ja naarasrotilla annoksella 3 mg / kg / vrk. Hedelmällisyys väheni urosrotilla, joita hoidettiin 30 mg / kg / vrk ja naarasrotilla, joita hoidettiin 10 mg / kg / vrk. Näillä annoksilla havaittiin vaikutuksia äidin käyttäytymiseen ja kliinisiin oireisiin, mukaan lukien selvä sedaatio, laihtuminen ja ataksia.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden, jotka kokevat uneliaisuutta, huimausta tai hypotension merkkejä tai oireita, on pidättäydyttävä tekemästä toimintoja, jotka vaativat suurta valppautta, kuten ajamista tai koneiden käyttöä. Tämä ilmiö voi pahentua, jos lääkettä käytetään yhdessä alkoholin kanssa.
Tärkeää tietoa joistakin aineista: Sirdalud sisältää laktoosia: jos epäilet sokeri -intoleranssia, ota yhteys lääkäriisi ennen lääkkeen ottamista.
Annostus ja käyttötapa Sirdaludin käyttö: Annostus
Sirdaludilla on kapea terapeuttinen indeksi ja suuri vaihtelu potilaiden välillä tisanidiinipitoisuuksissa, mikä edellyttää suuria annosmuutoksia potilaan tarpeiden mukaan.
Pieni aloitusannos voi minimoida sivuvaikutusten riskin. Annosta on lisättävä huolellisesti potilaan tarpeiden mukaan.
Kivuliaita lihaskramppeja
Tavanomainen annos on 2-4 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa on suositeltavaa antaa yksi 2 tai 4 mg: n tabletti, mieluiten nukkumaan mennessä, sedaation minimoimiseksi.
Spastisuus, joka johtuu neurologisista häiriöistä
Annostus on sovitettava potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan. Aloitusannos ei saa ylittää 6 mg vuorokaudessa jaettuna kolmeen annokseen. Lisää sitten vähitellen 2-4 mg kolmen tai kuuden päivän välein. Useimmilla potilailla optimaalinen terapeuttinen vaste saavutetaan yleensä annoksella 12-24 mg jaettuna 3 tai 4 päivittäiseen annokseen.
On suositeltavaa olla ylittämättä enimmäisvuorokausiannos 36 mg. Hoidon aikana on suositeltavaa varmistaa, voidaanko annosta pienentää.
Pediatriset potilaat
Kokemus alle 18 -vuotiaista potilaista on rajallinen, joten SIRDALUD -valmisteen käyttöä tälle potilasryhmälle ei suositella.
Eläkeläiset
Kokemus Sirdaludin käytöstä iäkkäillä potilailla on rajallinen. Siksi on suositeltavaa aloittaa hoito pienimmällä annoksella ja nostaa annosta vähitellen siedettävyyden ja tehon mukaan.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma <25 ml / min), on suositeltavaa aloittaa hoito 2 mg: lla kerran vuorokaudessa. Annosta on lisättävä asteittain siedettävyyden ja tehon mukaan. Jos terapeuttista vaikutusta on tarpeen lisätä, on suositeltavaa suurentaa kerran vuorokaudessa annettava annos ennen annostelutiheyden lisäämistä (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet").
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Sirdaludin käyttö vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille on vasta -aiheista (ks. "Vasta -aiheet").
Vaikka Sirdalud metaboloituu laajasti maksassa, tästä populaatiosta on vain vähän tietoja. Sen käyttöön on liittynyt palautuvia poikkeavuuksia maksan toimintakokeissa (ks. "Käyttöön liittyvät varotoimet" ja "Haittavaikutukset"). Sirdaludia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta, ja kaikki hoidot on aloitettava pienimmällä annoksella. Tämän jälkeen annosta on lisättävä varoen ja potilaan siedettävyyden mukaan. Hoidon lopettaminen Jos Sirdalud -hoito on lopetettava, annosta on pienennettävä hitaasti, erityisesti potilailla, joita hoidetaan suurilla annoksilla pidemmän aikaa, jotta vältetään tai minimoidaan uusiutuvan verenpaineen ja takykardian riski (ks. käyttää")
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Sirdaludia?
Muutamissa raportoiduissa yliannostustapauksissa paraneminen tapahtui ilman merkittäviä seurauksia, mukaan lukien yksi potilas, joka otti 400 mg Sirdaludia.
Oireet
Pahoinvointi, oksentelu, hypotensio, QT -ajan piteneminen (c), huimaus, mioosi, hengitysvaikeudet, kooma, levottomuus, uneliaisuus.
Hoito
On suositeltavaa edistää nautitun lääkkeen poistamista antamalla toistuvasti suuria annoksia aktiivihiiltä.Pakotettu diureesi on osoitettu nopeuttamaan lääkkeen poistumista. Muiden hoitojen on oltava oireellisia.
Jos olet vahingossa ottanut Sirdalud -yliannoksen, ota yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos sinulla on kysymyksiä Sirdaludin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Sirdaludin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, myös Sirdalud voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Haittavaikutukset kliinisissä tutkimuksissa on lueteltu MedDRA -elinjärjestelmäluokittain. Kussakin elinjärjestelmäluokassa haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan, joista yleisin on ensin, ja kussakin yleisyysluokassa haittavaikutukset on esitetty vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä. Lisäksi jokaista haittavaikutusta vastaava taajuus ilmoitetaan myös CIOMS III -käytännön mukaisesti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, <1/10); melko harvinainen (≥ 1/1000, <1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, <1/1000); hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Lääkkeen haittavaikutukset
Psyykkiset häiriöt
Yleiset: Unettomuus, unihäiriöt
Hermosto
Hyvin yleinen: Uneliaisuus, huimaus
Sydämen patologiat
Melko harvinainen: Bradykardia
Verisuonipatologiat
Yleinen: Hypotensio
Ruoansulatuselimistö
Hyvin yleinen: Ruoansulatuskanavan häiriöt, suun kuivuminen
Yleinen: pahoinvointi
Luusto, lihakset ja sidekudos
Hyvin yleinen: Lihasheikkous
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Hyvin yleinen: väsymys
Diagnostiset testit
Yleinen: Verenpaineen lasku, transaminaasiarvojen nousu
Pienillä annoksilla, joita suositellaan tuskallisten lihaskouristusten, uneliaisuuden, väsymyksen, huimauksen, suun kuivumisen, verenpaineen laskun, pahoinvoinnin, ruoansulatuskanavan häiriöiden ja transaminaasiarvojen lievittämiseen, on raportoitu kohtalaiseksi ja ohimeneväksi.
Suuremmilla annoksilla, joita suositellaan spastisuuden hoitoon, pienillä annoksilla raportoidut haittavaikutukset ovat yleisempiä ja voimakkaampia, mutta harvoin riittävän vakavia, jotta hoito on lopetettava. 6 viikon ajan, SIRDALUD -hoito on lopetettava.
Lisäksi seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä: hypotensio, bradykardia, lihasheikkous, unettomuus, unihäiriöt, aistiharhat, hepatiitti.
Markkinoille tulon jälkeiset haittavaikutukset (yleisyys tuntematon)
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu Sirdaludin markkinointivaiheessa spontaanien raporttien ja kirjallisuuden tapausraporttien kautta. Koska nämä reaktiot on raportoitu vapaaehtoisesti epävarman koon ja hämmentävien tekijöiden perusteella, niiden esiintymistiheyttä ei ole mahdollista arvioida realistisella tavalla (mikä ilmoitetaan siksi tuntemattomaksi) tai syy -yhteyttä huumeiden altistumiseen Haittavaikutukset on lueteltu MedDRA -elinjärjestelmäluokittain.
Psyykkiset häiriöt: Hallusinaatiot, sekavuustila
Hermosto: Huimaus
Verisuonisto: pyörtyminen
Silmät: Näön hämärtyminen
Maksa ja sappi: Hepatiitti, maksan vajaatoiminta
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: Voimattomuus, vieroitusoireyhtymä
Lopettamisoireyhtymä
Hypertensiota ja takykardiaa on havaittu Sirdalud -hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen. Äärimmäisissä tapauksissa rebound -hypertensio voi johtaa aivoverenkiertohäiriöön (katso "Varotoimet käyttöön" ja "Yhteisvaikutukset")
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkauksessa mainittu viimeinen käyttöpäivä.
VAROITUS: Älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivämäärä viittaa tuotteeseen ehjässä pakkauksessa, oikein varastoituna.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana.Kysy apteekista, miten heität pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.
SÄVELLYS
SIRDALUD 2 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: tisanidiinihydrokloridi 2,29 mg vastaa 2,00 mg titsanidiiniemästä
Apuaineet: vedetön kolloidinen piidioksidi, steariinihappo, mikrokiteinen selluloosa, vedetön laktoosi
SIRDALUD 4 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: 4,58 mg tisanidiinihydrokloridia, joka vastaa 4,00 mg titsanidiiniemästä
Apuaineet: vedetön kolloidinen piidioksidi, steariinihappo, mikrokiteinen selluloosa, vedetön laktoosi.
SIRDALUD 6 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: titsanidiinihydrokloridi. 6,86 mg vastaa 6,00 mg titsanidiiniemästä
Apuaineet: vedetön kolloidinen piidioksidi, steariinihappo, mikrokiteinen selluloosa, vedetön laktoosi.
LÄÄKEMUOTO JA SISÄLTÖ
SIRDALUD 2 mg tabletit 15 tablettia
SIRDALUD 2 mg tabletit 20 tablettia
SIRDALUD 4 mg tabletit 30 tablettia
SIRDALUD 6 mg tabletit 30 tablettia
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
SIRDALUD 2-4-6 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
SIRDALUD 2 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
titsanidiinihydrokloridi ........................... 2,29 mg
2,00 mg tisanidiiniemästä
SIRDALUD 4 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
titsanidiinihydrokloridi ........................... 4,58 mg
vastaa 4,00 mg tisanidiiniemästä
SIRDALUD 6 mg tabletit
Yksi tabletti sisältää:
Aktiivinen periaate:
titsanidiinihydrokloridi ........................... 6,86 mg
vastaa 6,00 mg titsanidiiniemästä
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletit.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Kivuliaat lihaskouristukset:
- liittyy selkärangan staattisiin ja toiminnallisiin häiriöihin (kohdunkaulan ja lannerangan niveltulehdusoireyhtymät, niskajäykkyys, selkäkipu jne.);
- kirurgisten toimenpiteiden seurauksena (herniated levy, lonkan nivelrikko jne.).
Neurologisista häiriöistä johtuva spastisuus:
esim. multippeliskleroosi, krooninen myelopatia, selkäytimen rappeuttavat sairaudet, aivoverisuonitapaukset.
04.2 Annostus ja antotapa
Sirdaludilla on kapea terapeuttinen indeksi ja suuri vaihtelu potilaiden välillä tisanidiinipitoisuuksissa, mikä edellyttää suuria annosmuutoksia potilaan tarpeiden mukaan.
Pieni aloitusannos voi minimoida sivuvaikutusten riskin. Annosta on lisättävä huolellisesti potilaan tarpeiden mukaan.
Kivuliaita lihaskramppeja
Tavanomainen annos on 2-4 mg kaksi tai kolme kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa on suositeltavaa antaa yksi 2 tai 4 mg: n tabletti, mieluiten nukkumaan mennessä, sedaation minimoimiseksi.
Spastisuus, joka johtuu neurologisista häiriöistä
Annostus on sovitettava potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan. Aloitusannos ei saa ylittää 6 mg vuorokaudessa jaettuna kolmeen annokseen. Lisää sitten vähitellen 2-4 mg kolmen tai kuuden päivän välein.
Useimmilla potilailla optimaalinen terapeuttinen vaste saavutetaan yleensä annoksella 12-24 mg jaettuna 3 tai 4 päivittäiseen annokseen.
On suositeltavaa olla ylittämättä enimmäisvuorokausiannos 36 mg.
Hoidon aikana on suositeltavaa varmistaa, voidaanko annosta pienentää.
Pediatriset potilaat
Kokemus alle 18 -vuotiaista potilaista on rajallinen, joten SIRDALUD -valmisteen käyttöä tälle potilasryhmälle ei suositella.
Eläkeläiset
Kokemus Sirdaludin käytöstä iäkkäillä potilailla on rajallinen. Siksi on suositeltavaa aloittaa hoito pienimmällä annoksella ja nostaa annosta vähitellen siedettävyyden ja tehon mukaan.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Sirdaludin käyttö vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille on vasta -aiheista (ks. 4.3).
Vaikka Sirdalud metaboloituu laajasti maksassa, tästä populaatiosta on vain vähän tietoja (ks. 5.2). Sen käyttöön on liittynyt palautuvia poikkeavuuksia maksan toimintakokeissa (ks. 4.4 ja 4.8). Sirdaludia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta, ja kaikki hoidot on aloitettava pienimmällä annoksella. Tämän jälkeen annosta on lisättävä varoen ja potilaan siedettävyyden mukaan.
Hoidon lopettaminen
Jos Sirdalud -hoito on lopetettava, annosta on pienennettävä hitaasti etenkin potilailla, joita hoidetaan suurilla annoksilla pidemmän ajan kuluessa, jotta vältetään tai minimoidaan uusiutuvan verenpaineen ja takykardian riski (ks. 4.4).
04.3 Vasta -aiheet
Vaikea maksan vajaatoiminta (ks. 5.2).
Titsanidiinin samanaikainen käyttö voimakkaiden sytokromi P1A2: n estäjien, kuten fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin kanssa, on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.5).
Yliherkkyys titsanidiinille tai apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Sytokromien P estäjät
Sirdaludin samanaikaista käyttöä kohtalaisten sytokromi P1A2: n estäjien kanssa ei suositella (ks. Kohta 4.5).
Varovaisuutta on noudatettava, kun Sirdaludia annetaan lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään pidentävän QT -aikaa (ks. Kohta 4.5).
Hypotensio
Hypotensiota voi esiintyä Sirdalud -hoidon aikana ja seurauksena yhteisvaikutuksesta sytokromi P1A2: n estäjien ja / tai verenpainelääkkeiden kanssa (ks. Kohdat 4.8 ja 4.5).
Vakavia hypotension ilmenemismuotoja, joihin liittyy tajunnan menetys ja verenkierron romahtaminen, on myös raportoitu.
Lopettamisoireyhtymä
Hypertensiota ja takykardiaa on havaittu Sirdalud -hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen, kun sitä käytetään kroonisesti ja / tai suurina vuorokausiannoksina ja / tai samanaikaisesti verenpainelääkkeiden kanssa. Äärimmäisissä tapauksissa rebound -verenpaine voi johtaa aivoverenkiertohäiriöön (ks. Kohdat 4.5 ja 4.8).
Maksan vajaatoiminta
Maksan vajaatoimintaa on raportoitu titsanidiinihoidon yhteydessä, vaikka näitä jaksoja esiintyi harvoin enintään 12 mg: n vuorokausiannoksilla. Siksi potilaille, joita hoidetaan annoksilla, jotka ovat yhtä suuria tai suurempia kuin 12 mg / vrk, tai potilaille, joilla ilmenee maksan vajaatoiminnan kliinisiä oireita (kuten tuntematon pahoinvointi, ruokahaluttomuus, astenia), on suositeltavaa maksa -toiminta kuukausittain ensimmäisten 4 hoitokuukauden aikana. SIRDALUD -hoito on lopetettava, jos seerumin SGPT- tai SGOT -tasot kolminkertaistuvat normaalialueen ylärajan yläpuolelle.
Munuaisten vajaatoiminta
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma normaali munuaisten toiminta. Siksi on suositeltavaa aloittaa hoito 2 mg: lla kerran vuorokaudessa (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).
Sydämen ja verenkierron vajaatoiminta
Varovaisuutta suositellaan potilaille, joilla on sydän- ja sepelvaltimotauti. Jos SIRDALUD -hoito aloitetaan näillä potilailla, on suositeltavaa suorittaa normaalit diagnostiset laboratoriokokeet säännöllisin väliajoin ja säännöllinen EKG -valvonta.
Tällaisilla potilailla lääkkeen annostusta on kuitenkin säädettävä riittävästi.
Sirdalud sisältää laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Samanaikaisten lääkkeiden, joiden tiedetään estävän sytokromi P1A2 -aktiivisuutta, samanaikainen käyttö voi nostaa titsanidiinipitoisuuksia plasmassa (ks. Kohta 5.2).
Samanaikainen lääkitys, jonka tiedetään indusoivan CYP1A2 -aktiivisuutta, voi pienentää plasman titsanidiinipitoisuuksia (ks. Kohta 5.2).
Yhteisvaikutukset, jotka johtavat vasta -aiheeseen
Sirdaludin samanaikainen käyttö fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin kanssa, jotka molemmat ovat ihmisen sytokromi P450 1A2: n estäjiä, on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3). Kun Sirdaludia käytetään samanaikaisesti fluvoksamiinin ja siprofloksasiinin kanssa, fluvoksamiini lisää tisanidiinin AUC-arvoa 33-kertaiseksi ja siprofloksasiini 10-kertaiseksi. Tämä voi aiheuttaa kliinisesti merkittävää ja pitkittynyttä verenpainetautia, uneliaisuutta, huimausta ja heikentynyttä psykomotorista kykyä (ks. 4.4).
Yhteisvaikutuksia, jotka eivät suosittele yhteiskäyttöä
Sirdaludin samanaikaista käyttöä muiden sytokromi P1A2: n estäjien, kuten joidenkin rytmihäiriölääkkeiden (amiodaroni, meksiletiini, propafenoni), simetidiinin, joidenkin fluorokinolonien (enoksasiini, pefloksasiini, norfloksasiini), rofekoksibin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden ja tiklopidin kanssa ei suositella.
Samanaikaista käyttöä ei suositella tisanidiinista (suurina annoksina) ja muista lääkkeistä, jotka voivat aiheuttaa QT -ajan pidentymistä (c) (mukaan lukien, mutta ei rajoittuen, sisapridi, amitriptyliini ja atsitromysiini) (ks. kohta 4.4).
Havaitut yhteisvaikutukset on otettava huomioon
Verenpainelääkkeet
Sirdaludin samanaikainen käyttö verenpainelääkkeiden, mukaan lukien diureettien, kanssa saattaa ajoittain aiheuttaa hypotensiota (ks. Kohta 4.4) ja bradykardiaa. Joillakin potilailla on havaittu rebound -verenpainetta ja takykardiaa, kun Sirdalud -hoito on lopetettu äkillisesti verenpainelääkkeiden kanssa. aivoverisuonitapauksessa (ks. 4.4 ja 4.8).
Rifampisiini
Sirdaludin ja rifampisiinin samanaikainen käyttö pienentää tisanidiinipitoisuuksia 50%. Siksi Sirdaludin terapeuttinen vaikutus voi heikentyä rifampisiinihoidon aikana, mikä voi joillakin potilailla olla kliinistä merkitystä.Pitkäaikaista samanaikaista antamista tulee välttää ja harkita huolellista hoitoa.annoksen muuttaminen (suurentaminen).
Tupakan savu
Sirdaludin antaminen miesten tupakoitsijoille (> 10 savuketta päivässä) vähentää systeemistä altistusta tisanidiinille noin 30%. Pitkäaikainen Sirdalud-hoito raskailla miesten tupakoitsijoilla voi vaatia suurempia annoksia kuin keskimääräiset annokset.
Alkoholi
Sirdalud -hoidon aikana alkoholin käyttöä tulee minimoida tai välttää, koska se voi lisätä mahdollisia haittavaikutuksia (esim. Sedaatio ja hypotensio). Sirdalud voi lisätä alkoholin masentavaa vaikutusta keskushermostoon.
Suunnitellut vuorovaikutukset on otettava huomioon
Rauhoittavat, unilääkkeet (esim. Bentsodiatsepiinit tai baklofeeni) ja muut lääkkeet, kuten antihistamiinit, voivat myös lisätä titsanidiinin sedatiivista vaikutusta.
Sirdaludia tulee välttää käytettäessä toista alfa-2-adrenergistä agonistia (kuten klonidiinia) mahdollisen additiivisen hypotensiivisen vaikutuksen vuoksi.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Eläinkokeet osoittavat lisääntynyttä pre- ja postnataalista kuolleisuutta emolle toksisilla annoksilla.
Koska kontrolloituja tutkimuksia raskaana oleville naisille ei ole tehty, tisanidiinia ei saa antaa raskauden aikana, ellei hyöty selvästi ylitä mahdollista riskiä.
Raskaus
Rotilla vain pieniä määriä tisanidiinia erittyy maitoon. Koska tietoja ihmisistä ei ole saatavilla, Sirdaludia ei tule antaa imettäville naisille.
Hedelmällisyys
Hedelmällisyyden heikkenemistä ei havaittu urosrotilla annoksella 10 mg / kg / vrk ja naarasrotilla annoksella 3 mg / kg / vrk. Hedelmällisyys väheni urosrotilla, joita hoidettiin 30 mg / kg / vrk ja naarasrotilla, joita hoidettiin 10 mg / kg / vrk. Näillä annoksilla havaittiin vaikutuksia äidin käyttäytymiseen ja kliinisiin oireisiin, mukaan lukien selvä sedaatio, laihtuminen ja ataksia.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden, jotka kokevat uneliaisuutta, huimausta tai hypotension merkkejä tai oireita, on pidättäydyttävä tekemästä toimintoja, jotka vaativat suurta valppautta, kuten ajamista tai koneiden käyttöä.
Ilmiö voi pahentua, kun lääkettä käytetään yhdessä alkoholin kanssa.
04.8 Haittavaikutukset
Haittavaikutukset kliinisissä tutkimuksissa (taulukko 1) on lueteltu MedDRA -elinjärjestelmäluokittain. Kussakin elinjärjestelmäluokassa haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan, joista yleisin on ensin, ja kussakin yleisyysluokassa haittavaikutukset on esitetty vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä. Lisäksi jokaista haittavaikutusta vastaava taajuus ilmoitetaan myös CIOMS III -käytännön mukaisesti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100,
Taulukko 1 - Haittavaikutukset
Pienillä annoksilla, joita suositellaan tuskallisten lihaskouristusten, uneliaisuuden, väsymyksen, huimauksen, suun kuivumisen, verenpaineen laskun, pahoinvoinnin, ruoansulatuskanavan häiriöiden ja transaminaasiarvojen lievittämiseen, on raportoitu kohtalaiseksi ja ohimeneväksi.
Suuremmilla annoksilla, joita suositellaan spastisuuden hoitoon, pienillä annoksilla raportoidut haittavaikutukset ovat yleisempiä ja voimakkaampia, mutta harvoin riittävän vakavia, jotta hoito on lopetettava. 6 viikon ajan, SIRDALUD -hoito on lopetettava.
Lisäksi seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä: hypotensio, bradykardia, lihasheikkous, unettomuus, unihäiriöt, aistiharhat, hepatiitti.
Markkinoille tulon jälkeiset haittavaikutukset (yleisyys tuntematon)
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu Sirdaludin markkinointivaiheessa spontaanien raporttien ja kirjallisuuden tapausraporttien kautta. Koska nämä reaktiot on raportoitu vapaaehtoisesti epävarman koon ja hämmentävien tekijöiden perusteella, niiden esiintymistiheyttä ei ole mahdollista arvioida realistisella tavalla (mikä ilmoitetaan siksi tuntemattomaksi) tai syy -yhteyttä huumeiden altistumiseen Haittavaikutukset on lueteltu MedDRA -elinjärjestelmäluokittain.
Psyykkiset häiriöt: Hallusinaatiot, sekavuustila
Hermosto: huimaus
Verisuonisto: pyörtyminen
Silmät: näön hämärtyminen
Maksa ja sappi: hepatiitti, maksan vajaatoiminta
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: voimattomuus, vieroitusoireyhtymä
Lopettamisoireyhtymä
Sirdalud -hoidon äkillisen lopettamisen jälkeen havaittiin rebound -hypertensiota ja takykardiaa. Äärimmäisissä tapauksissa rebound -hypertensio voi johtaa aivoverenkiertohäiriöön (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
04.9 Yliannostus
Muutamissa raportoiduissa yliannostustapauksissa paraneminen tapahtui ilman merkittäviä seurauksia, mukaan lukien yksi potilas, joka otti 400 mg Sirdaludia.
Oireet
Pahoinvointi, oksentelu, hypotensio, QT -ajan piteneminen (c), huimaus, mioosi, hengitysvaikeudet, kooma, levottomuus, uneliaisuus.
Hoito
On suositeltavaa edistää nautitun lääkkeen poistamista antamalla toistuvasti suuria annoksia aktiivihiiltä.Pakotettu diureesi on osoitettu nopeuttamaan lääkkeen poistumista. Muiden hoitojen on oltava oireellisia.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: keskushermostoon vaikuttava lihasrelaksantti.
ATC -koodi: M03BX02.
Vaikutusmekanismi: Tizanidiini on keskushermostoon vaikuttava lihasrelaksantti.Pääasiallinen vaikutuspaikka on selkäydin, jossa se vaikuttaa presynaptisten alfa2-reseptorien stimulaation kautta estävän N-metyyli-D-aspartaatti (NMDA) -reseptoreita stimuloivien virittävien aminohappojen vapautumista. polysynaptinen signaali selkärangan interneuronin tasolla, joka on vastuussa liiallisesta lihaksen sävystä ja joka vähentää lihasääntä.
Farmakodynaamiset ominaisuudet: SIRDALUD on tehokas sekä akuutin lihasspastisuuden (eri etiologian kivulias lihaskouristukset) että selkärangan ja aivojen kroonisen lihasspastisuuden muodossa. Lääke vähentää vastustuskykyä passiivisille liikkeille, lievittää kouristuksia ja klonuksia ja voi parantaa vapaaehtoista voimaa.
Sirdaludin antispastinen aktiivisuus (mitattuna Ashworth -pisteellä ja heilurikokeella) ja haittavaikutukset (syke ja verenpaine) liittyvät plasman titsanidiinipitoisuuteen.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen ja hyötyosuus
Tizanidiini imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti: huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1 tunnin kuluessa suun kautta annosta. Tabletin absoluuttinen keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on noin 34% (CV 38%) merkittävän ensikierron metabolian vuoksi. Tisanidiinin keskimääräinen maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) on 12,3 ng / ml (CV 10%) ja 15,6 ng / ml (CV13%) 4 mg: n kerta -annoksen jälkeen.
Samanaikainen ruokailu ei vaikuta merkittävästi titsanidiinin (4 mg: n tabletteina) farmakokineettiseen profiiliin. Vaikka Cmax -arvo on noin 1/3 korkeampi sen jälkeen, kun tabletti on annettu ruokittuina, sen ei katsota olevan kliinisesti merkityksellinen, eikä vaikutus imeytymiseen (AUC) ole merkittävä.
Jakelu
Sen jälkeen kun i.v. keskimääräinen vakaan tilan jakautumistilavuus oli 2,6 l / kg (CV 21%). Sitoutuminen plasman proteiineihin on 30%.
Biotransformaatio / aineenvaihdunta
Lääke metaboloituu nopeasti ja suuressa määrin (noin 95%) maksassa. Tizanidiini metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 1A2: n välityksellä in vitro. Metaboliitit näyttävät olevan käytännössä inaktiivisia.
Eliminaatio
Tisanidiinin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika systeemisestä verenkierrosta on 2-4 tuntia Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta (noin 70% annoksesta) metaboliittien muodossa. Muuttumaton lääke erittyy vain pieninä määrinä munuaisten kautta (noin 4,5%).
Lineaarisuus
Tizanidiinin farmakokinetiikka on lineaarinen annosvälillä 1-20 mg.
Ominaisuudet erityisesti potilasryhmille
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Tässä populaatiossa ei ole tehty erityisiä tutkimuksia. Koska tisanidiini metaboloituu laajasti maksassa CYP1A2 -entsyymin vaikutuksesta, maksan vajaatoiminta voi lisätä sen systeemistä altistusta. Sirdalud on vasta -aiheinen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. 4.3).
Eläkeläiset
Farmakokineettistä tietoa tästä potilasryhmästä on vähän.
Sukupuoli ja etnisyys
Sukupuolella ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta titsanidiinin farmakokinetiikkaan. Etnisen ja rodullisen herkkyyden vaikutusta titsanidiinin farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu.
Kliiniset tutkimukset
Sirdaludin hyväksytyistä käyttöaiheista ei ole viimeaikaisia kliinisiä tietoja.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Akuutti myrkyllisyys
Tizanidiini osoitti alhaista akuuttia toksisuutta. Yliannostuksen merkkejä löydettiin, mikä johtuu lääkkeen farmakologisesta vaikutuksesta.
Krooninen ja subkrooninen myrkyllisyys
Rotilla tehdyssä 13 viikon toksisuustutkimuksessa päivittäiset annokset 1,7 - 8 - 40 mg / kg annettiin ruokavalion yhteydessä. Suurimmat havaitut vaikutukset liittyivät keskushermoston stimulaatioon (esim. Moottorin kiihtyminen, aggressio, vapina ja kouristukset) ja ilmenivät pääasiassa suuremmilla annoksilla.
Kahdessa koirilla tehdyssä tutkimuksessa, jotka kestivät 13 viikkoa ja 52 viikkoa, vuorokausiannokset olivat 0,3 - 1-3 mg / kg (kapseleina) ja 0,15 - 0,45 - 1,5 mg / kg, vastaavasti, kg. Elektrokardiografiset muutokset ja keskushermoston vaikutukset, joita havaittiin annoksilla ≥ 1 mg / kg, ovat liioiteltuja farmakologisia vaikutuksia. Ohimenevä SGPT: n nousu, joka havaittiin päivittäisillä annoksilla ≥ 1 mg / kg, ei liittynyt histopatologisiin muutoksiin: tämä kasvu osoittaa kuitenkin, että maksa on mahdollinen kohde -elin.
Mutageneesi
In vitro, in vivo ja sytogeneesitestit eivät paljastaneet titsanidiinin mahdollisia mutageenisia vaikutuksia.
Karsinogeneesi
Rotilla ja hiirillä tehdyt toksisuustutkimukset, joissa päivittäiset annokset olivat enintään 9 mg ja 16 mg / kg ruokavalion yhteydessä, eivät paljastaneet titsanidiinin mahdollisia karsinogeenisia vaikutuksia.
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Lisääntymistutkimukset rotilla annoksella 3 mg / kg / vrk ja kaneilla annoksella 30 mg / kg / vrk eivät osoittaneet teratogeenisuutta. Tiineyden kestoa pidennettiin naarasrotilla annoksilla 10 ja 30 mg / kg / vrk. Sikiöiden ja pentujen menetys lisääntyi ja kehitys viivästyi. Näillä annoksilla äideillä oli merkkejä lihasten rentoutumisesta ja sedaatiosta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Vedetön kolloidinen piidioksidi, steariinihappo, mikrokiteinen selluloosa, vedetön laktoosi.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei mitään.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Ei mitään.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Litografinen laatikko, joka sisältää PVC / PVDC / alumiiniläpipainopakkauksia: SIRDALUD 2 mg tabletit 15 tablettia 2 mg
SIRDALUD 2 mg tabletit 20 tablettia 2 mg
SIRDALUD 4 mg tabletit 30 tablettia 4 mg
SIRDALUD 6 mg tabletit 30 tablettia 6 mg
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei mitään.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1-21040 Origgio (VA)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
SIRDALUD 2 mg tabletit - 15 tablettia A.I.C. n. 025852056
SIRDALUD 2 mg tabletit - 20 tablettia A.I.C. n. 025852068
SIRDALUD 4 mg tabletit - 30 tablettia A.I.C. n. 025852029
SIRDALUD 6 mg tabletit - 30 tablettia A.I.C. n. 025852031
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
SIRDALUD 2 mg tabletit: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 4 mg tabletit: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD 6 mg tabletit: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Päätös 28. kesäkuuta 2011
