Vaikuttavat aineet: Montelukast
AIRING 4 mg purutabletit
Pakkauskokoja varten on saatavana tuuletuspakkaus:- AIRING 4 mg purutabletit
- AIRING 5 mg purutabletit
- AIRING 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
Käyttöaiheet Miksi tuuletusta käytetään? Mitä varten se on?
AIRING on leukotrieenireseptorin antagonisti, joka estää leukotrieeneiksi kutsuttuja aineita. Leukotrieenit aiheuttavat keuhkojen hengitysteiden kapenemisen ja turpoamisen. Estämällä leukotrieenejä AIRING parantaa astman oireita ja auttaa hallitsemaan sitä.
Lääkäri määräsi AIRINGin astman hoitoon astman oireiden estämiseksi sekä päivällä että yöllä.
- AIRING -hoitoa käytetään potilaiden hoitoon, joiden lääkitys ei ole riittävästi hallinnassa ja jotka tarvitsevat lisälääkkeitä.
- AIRINGia voidaan käyttää myös vaihtoehtoisena hoitona inhaloitaville kortikosteroideille 2–5 -vuotiaille potilaille, jotka eivät ole äskettäin käyttäneet suun kautta otettavia kortikosteroideja astman hoitoon ja joiden on osoitettu kykenemättömiä käyttämään kortikosteroideja astman hoitoon inhalaation kautta.
- AIRING estää myös liikunnan aiheuttaman hengitysteiden kaventumisen 2-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla.
Lääkärisi päättää AIRINGin käytöstä lapsesi astman oireiden ja vaikeusasteen mukaan.
Mikä on astma?
Astma on pitkäaikainen sairaus.
Astma sisältää:
- Hengitysvaikeudet hengitysteiden kaventumisen vuoksi. Hengitysteiden kaventuminen pahenee ja paranee eri olosuhteissa.
- Hengitystiet, jotka reagoivat moniin ärsyttäviin ärsykkeisiin, kuten tupakansavuun, siitepölyyn, kylmään ilmaan tai liikuntaan.
- Hengitysteiden turvotus (tulehdus).
Astman oireita ovat: yskä, hengenahdistus ja puristava tunne rinnassa.
Ilmanvaihdon vasta -aiheita ei tule käyttää
Älä anna lapsellesi tuuletusta, jos hän on allerginen (yliherkkä) montelukastille tai jollekin muulle AIRING -aineelle (ks. 6. MUUTA TIETOA).
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Airing -valmisteen ottamista
Kerro lääkärillesi kaikista nykyisistä tai aiemmista sairauksista ja kaikista allergioista.
Ole erityisen varovainen ilmanvaihdon kanssa
- jos astma tai hengitys pahenee, ota heti yhteys lääkäriisi.
- Suun kautta annettavaa ilmausta ei tule käyttää akuuttien astmakohtausten hoitoon.Jos kohtauksia ilmenee, noudata lääkärisi ohjeita. Pidä aina lapsesi astmahyökkäyksiin hengitettävät hätälääkkeet mukanasi.
- On tärkeää, että lapsesi ottaa kaikki lääkärin määräämät astmalääkkeet. AIRINGia ei tule käyttää muiden lääkärisi lapsellesi määräämien astmalääkkeiden sijaan.
- Jos lapsesi käyttää astmalääkkeitä, sinun tulee olla tietoinen siitä, että jos hän kokee useita oireita, kuten flunssan kaltaista oireyhtymää, pistelyä tai vähentynyttä kosketusta käsissä tai jaloissa, keuhko-oireiden pahenemista ja / tai iholle, heidän tulee neuvotella lääkärin kanssa.
- Älä ota asetyylisalisyylihappoa (aspiriinia) tai tulehduskipulääkkeitä (kutsutaan myös ei-steroidisiksi tulehduskipulääkkeiksi tai tulehduskipulääkkeiksi), jos ne pahentavat astmaa.
Käyttö lapsille
2–5 -vuotiaille lapsille on saatavana AIRING 4 mg purutabletteja.
6–14 -vuotiaille lapsille on saatavana AIRING 5 mg purutabletteja.
Vuorovaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa ilmanvaihdon vaikutusta
Jotkut lääkkeet voivat häiritä AIRINGin toimintaa tai AIRING voi häiritä muiden lääkkeiden toimintaa.
Kerro lääkärillesi, jos lapsesi käyttää tai on äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös ilman reseptiä.
Kerro lääkärillesi, jos lapsesi käyttää seuraavia lääkkeitä ennen AIRINGin aloittamista:
- Fenobarbitaali (käytetään epilepsian hoitoon).
- Fenytoiini (käytetään epilepsian hoitoon).
- Rifampisiini (käytetään tuberkuloosin ja joidenkin muiden infektioiden hoitoon).
AIRINGin käyttö ruuan ja juoman kanssa
AIRING 4 mg purutabletteja ei tule ottaa välittömästi ennen ateriaa tai sen jälkeen. Se on otettava vähintään 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Tätä kohtaa ei sovelleta, koska AIRING 4 mg purutabletteja tulee käyttää 2–5 -vuotiaille lapsille. Seuraavat tiedot koskevat kuitenkin vaikuttavaa ainetta, montelukastia.
Käyttö raskauden aikana
Jos olet raskaana tai haluat tulla raskaaksi, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa ennen AIRINGin ottamista. Lääkärisi päättää, voitko tai et voi ottaa AIRINGia näissä olosuhteissa.
Käytä imetyksen aikana
Ei tiedetä, voiko ilmaus rintamaitoon. Jos imetät tai suunnittelet imettämistä, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa ennen AIRINGin ottamista.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole odotettavissa.
Yksilölliset reaktiot lääkkeisiin voivat kuitenkin vaihdella. Jotkut haittavaikutukset (kuten huimaus ja uneliaisuus), joita on raportoitu hyvin harvoin AIRINGin käytön yhteydessä, voivat vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Tärkeää tietoa joistakin AIRING -aineista
AIRING -purutabletit sisältävät aspartaamia, joka on fenyylialaniinin lähde. Jos lapsellasi on fenyyliketonuria (harvinainen perinnöllinen aineenvaihduntahäiriö), huomaa, että 4 mg purutabletti sisältää fenyylialaniinia määrän, joka vastaa 0,674 mg fenyylialaniinia per tabletti.
Annos, antotapa ja antotapa Ilmanvaihtoa käytetään: Annostus
- Tämä lääke tulee antaa lapselle aikuisen valvonnassa.
- Lapsi saa ottaa vain yhden AIRING -tabletin päivässä lääkärin ohjeiden mukaan.
- Tabletti tulee ottaa myös, jos lapsellasi ei ole oireita tai hänellä on akuutti astmakohtaus.
- Ota AIRINGia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
- Ota tabletti suun kautta.
Lapsille 2-5 vuotta
Yksi 4 mg: n purutabletti, joka otetaan joka päivä illalla. AIRING 4 mg purutabletteja ei tule ottaa välittömästi ennen ateriaa tai sen jälkeen. Se on otettava vähintään 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen.
Jos lapsesi käyttää AIRINGia, varmista, ettei hän ota muita tuotteita, jotka sisältävät samaa vaikuttavaa ainetta, montelukastia.
Jos unohdat antaa lapsellesi ILMOITUKSEN
Yritä ottaa ILMOITUS määräyksen mukaisesti. Jos kuitenkin unohdat ottaa tabletin, jatka lääkkeen ottamista tavanomaisella annoksella. Älä anna kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos lapsesi lopettaa AIRINGin käytön
AIRING -hoito voi olla tehokas astmaa vastaan vain, jos lapsesi jatkaa sen käyttöä. On tärkeää jatkaa AIRING -hoidon käyttöä niin kauan kuin lääkäri on määrännyt. Tämä auttaa hallitsemaan vauvan astmaa.
Jos sinulla on kysymyksiä AIRINGin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian suuren ilmanvaihdon?
Ota välittömästi yhteys lääkäriisi. Suurimmassa osassa yliannostustapauksista ei ollut haittavaikutuksia. Aikuisten ja lasten yliannostuksen yhteydessä yleisimmin raportoituja oireita ovat vatsakipu, uneliaisuus, jano, päänsärky, oksentelu ja hyperaktiivisuus.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat ilmanvaihdon sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, myös AIRING voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin montelukasti 4 mg purutabletteja, yleisimmin raportoidut sivuvaikutukset, joiden uskottiin liittyvän montelukastiin (esiintyi vähintään yhdellä potilaalla sadasta ja alle yhdellä kymmenestä hoidetusta lapsipotilaasta) olivat:
- vatsakipu
- jano
Lisäksi seuraavia sivuvaikutuksia raportoitiin kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin montelukasti 10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja ja 5 mg purutabletteja:
- päänsärky
Nämä haittavaikutukset olivat yleensä lieviä ja ilmenivät useammin montelukastihoitoa saaneilla potilailla kuin lumelääkettä (tabletti, joka ei sisällä lääkeaineita) saaneilla potilailla.
Alla lueteltujen mahdollisten haittavaikutusten esiintymistiheys on määritelty seuraavan tavan mukaisesti:
- Hyvin yleinen (esiintyy vähintään yhdellä käyttäjällä 10: stä)
- Yleinen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta)
- Melko harvinainen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 1000: sta)
- Harvinaiset (esiintyy 1--10 käyttäjällä 10000: sta)
- Hyvin harvinainen (alle yhdellä käyttäjällä 10000: sta)
Lisäksi seuraavia sivuvaikutuksia on raportoitu lääkkeen kaupallisessa käytössä:
- ylähengitystieinfektio (hyvin yleinen)
- lisääntynyt verenvuototaipumus (harvinainen)
- allergiset reaktiot, mukaan lukien ihottuma, kasvojen, huulten, kielen ja / tai kurkun turvotus, joka voi aiheuttaa hengitys- tai nielemisvaikeuksia (melko harvinainen)
- käyttäytymisen ja mielialan muutokset [muuttuneet unet, mukaan lukien painajaiset, unettomuus, unissakävely, ärtyneisyys, ahdistuneisuus, levottomuus, levottomuus, mukaan lukien aggressiivinen käyttäytyminen tai vihamielisyys, masennus (melko harvinainen); vapina (harvinainen); aistiharhat, ajatukset ja toimet itsemurha (hyvin harvinainen) ]
- huimaus, uneliaisuus, pistely, kouristukset (melko harvinainen)
- sydämentykytys (harvinainen)
- nenäverenvuoto (melko harvinainen)
- ripuli, pahoinvointi, oksentelu (yleinen); suun kuivuminen, ruoansulatushäiriöt (melko harvinainen)
- hepatiitti (maksatulehdus) (hyvin harvinainen)
- mustelmat, kutina, nokkosihottuma (melko harvinainen), ihonalaisen kudoksen punainen, kivulias turvotus, joka sijaitsee useimmiten jalkojen etupinnalla (punoitus) (hyvin harvinainen)
- nivel- tai lihaskipu, lihaskrampit (melko harvinainen)
- kuume (yleinen); väsymys, pahoinvointi, turvotus (melko harvinainen)
Monia oireita, kuten flunssan kaltainen muoto, pistely tai tunnottomuus käsivarsissa tai jaloissa, keuhko-oireiden paheneminen ja / tai ihottuma on raportoitu hyvin harvoissa tapauksissa astmapotilaiden hoidossa montelukastilla. Churg-Strauss) . Jos yksi tai useampi näistä oireista ilmenee, potilaan on lopetettava lääkkeen käyttö ja otettava välittömästi yhteys lääkäriin.
Kysy lääkäriltäsi tai apteekista lisätietoja sivuvaikutuksista. Ilmoita lääkärillesi tai apteekkiin kaikista muista kuin yllä luetelluista haittavaikutuksista tai jos oireet jatkuvat tai pahenevat.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla) kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Pidä AIRING poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä.
Älä käytä AIRINGia viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, joka on ilmoitettu etiketissä ja kuusi numeroa sanan EXP jälkeen. Kaksi ensimmäistä numeroa osoittavat kuukauden; Viimeiset neljä osoittavat vuotta Viimeinen käyttöpäivä viittaa kuukauden viimeiseen päivään.
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa valolta ja kosteudelta suojaamiseksi.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Muita tietoja
Mitä AIRING sisältää
- Vaikuttava aine on montelukasti. Yksi tabletti sisältää montelukastinatriumia, joka vastaa 4 mg montelukastia.
- Muut aineet ovat: mannitoli (E421), mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, punainen rautaoksidi (E172), hydroksipropyyliselluloosa, kirsikka -aromi (sisältää myös glyserolitriasetaattia (E1518)), aspartaami (E951) ja magnesiumstearaatti.
Kuvaus ILMOITUKSESTA ja pakkauksen sisällöstä
28 tabletin laatikko: 4 läpipainopakkausta, joissa 7 tablettia.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ILMOITUS 4 MG
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi purutabletti sisältää:
Vaikuttava aine: montelukastinatrium, joka vastaa 4 mg montelukastia.
Apuaine: aspartaami (E951) 1,2 mg / tabletti.
Täydellinen apuaineluettelo on kohdassa "Apuaineiden luettelo".
03.0 LÄÄKEMUOTO
Purutabletti.
Vaaleanpunainen, pyöristetty, kaksoiskupera, halkaisijaltaan 8,5 mm, toisella puolella merkintä "4".
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
AIRING on tarkoitettu astman hoitoon täydentävänä hoitona potilaille, joilla on jatkuva lievä / kohtalainen astma, joita ei saada riittävästi hallintaan inhaloitavilla kortikosteroideilla ja joilla lyhytvaikutteinen "tarve" ei riitä astman kliiniseen hallintaan.
AIRING voi olla myös vaihtoehtoinen hoitovaihtoehto pieniannoksisille inhaloitaville kortikosteroideille 2-5-vuotiaille potilaille, joilla on lievä jatkuva astma ja joilla ei ole äskettäin ollut vakavia astmakohtauksia, jotka edellyttävät suun kautta otettavien kortikosteroidien käyttöä ja joiden on osoitettu ei voi käyttää inhaloitavia kortikosteroideja (ks. kohta "Annostus ja antotapa").
AIRING on tarkoitettu myös astman ehkäisyyn 2-vuotiaasta alkaen, kun hallitseva komponentti on liikunnan aiheuttama bronkokonstriktio.
04.2 Annostus ja antotapa
Tämä lääke tulee antaa lapselle aikuisen valvonnassa. Annostus 2–5 -vuotiaille lapsipotilaille on yksi 4 mg: n purutabletti päivässä illalla. Kun AIRING otetaan aterian yhteydessä, se tulee ottaa joko tunti ennen tai kaksi tuntia aterian jälkeen. Annosta ei tarvitse muuttaa tässä ikäryhmässä. 4 mg: n purutabletteja ei suositella alle 2 -vuotiaille lapsille.
Yleiset suositukset. AIRINGin terapeuttinen vaikutus astman ohjausparametreihin ilmenee yhden päivän kuluessa. Neuvoa potilasta jatkamaan AIRINGin käyttöä myös silloin, kun astma on hallinnassa, sekä astman pahenemisvaiheissa.
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole tietoja. Annostus on sama molempien sukupuolten potilaille.
TUULETUS vaihtoehtoisena hoitovaihtoehtona pieniannoksisille inhaloitaville kortikosteroideille pysyvän lievän astman hoitoon:
Montelukastin käyttöä ei suositella monoterapiana potilaille, joilla on kohtalainen jatkuva astma. Montelukastin käyttöä vaihtoehtoisena hoitovaihtoehtona pieniannoksisille inhaloitaville kortikosteroideille lapsille, joilla on lievä jatkuva astma, tulee harkita vain niille potilaille, joilla ei ole äskettäin ollut vakavia astmahyökkäyksiä, jotka vaativat suun kautta otettavia kortikosteroideja ja joiden on osoitettu kykenemättömiä käyttämään inhaloitavia kortikosteroideja (ks. "Käyttöaiheet"). Pysyvällä lievällä astmalla tarkoitetaan astmaoireita, joita esiintyy useammin kuin kerran viikossa, mutta harvemmin kuin kerran päivässä, ja yöllisiä oireita, joita esiintyy useammin kuin kaksi kertaa kuukaudessa, mutta harvemmin kuin kerran viikossa. Keuhkojen toiminta jaksojen välillä on normaalia. Jos astman tyydyttävää hallintaa ei saavuteta seurannan aikana (yleensä kuukauden kuluessa), lisä- tai erilaisen tulehduskipulääkityksen tarvetta tulee harkita astman asteittaisen hoitomenetelmän perusteella. .
ILMOITUS astman ehkäisyyn 2--5-vuotiailla potilailla, joissa hallitseva tekijä on liikunnan aiheuttama bronkokonstriktio :
2--5-vuotiailla potilailla liikunnan aiheuttama keuhkoputkien supistuminen voi olla vallitseva ilmentymä jatkuvasta astmasta, joka vaatii inhaloitavaa kortikosteroidihoitoa. Potilaat on arvioitava 2-4 viikon hoidon jälkeen. Montelukastilla Jos tyydyttävä vaste ei saavuteta tai muuta hoitoa tulee harkita.
ILMOITUSHOITO suhteessa muihin astman hoitoihin:
Kun AIRING-hoitoa käytetään inhaloitavien kortikosteroidien lisähoitona, AIRING-hoitoa ei saa korvata äkillisesti inhaloitavilla kortikosteroideilla (ks. Kohta "Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet").
Aikuisille ja vähintään 15-vuotiaille nuorille on saatavana 10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja.
5 mg: n purutabletit ovat saatavilla 6–14 -vuotiaille potilaille.
Antotapa
Tabletti on pureskeltava.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Neuvoa potilasta olemaan käyttämättä suun kautta otettavaa montelukastia akuuttien astmakohtausten hoitoon ja pitämään käsillä sopivia hätälääkkeitä, joita yleensä käytetään tällaisissa olosuhteissa. Akuutin kohtauksen tapauksessa on käytettävä inhaloitavaa a -adrenergistä agonistia. Jos potilas tarvitsee tavallista enemmän inhalaatioita agonisti? -Adrenergiseen, hänen tulee ottaa yhteyttä hoitavaan lääkäriin mahdollisimman pian.
Montelukastia ei saa korvata äkillisesti inhaloitavilla tai suun kautta otettavilla kortikosteroideilla.
Ei ole tietoja, jotka osoittavat, että suun kautta otettavaa kortikosteroidiannosta voidaan pienentää antamalla samanaikaisesti montelukastia.
Harvoissa tapauksissa potilailla, jotka käyttävät astmalääkkeitä, mukaan lukien montelukasti, voi esiintyä systeemistä eosinofiliaa, joka ilmenee joskus vaskuliitin kliinisinä piirteinä, jotka ovat samanlaisia kuin Churg-Straussin oireyhtymä, sairaus, jota hoidetaan usein hoidolla. Systeeminen kortikosteroidi. Nämä tapaukset ovat yleensä, mutta eivät aina, liittyneet suun kautta otettavan kortikosteroidihoidon vähentämiseen tai lopettamiseen.
Mahdollisuutta, että leukotrieenireseptoriantagonistit voivat liittyä Churg-Straussin oireyhtymän puhkeamiseen, ei voida sulkea pois tai vahvistaa. Lääkärien tulee seurata potilaita eosinofilian, vaskuliittisen ihottuman, keuhko -oireiden pahenemisen, sydämen komplikaatioiden ja / tai neuropatian varalta. Potilaat, joille kehittyy näitä oireita, on arvioitava ja heidän hoito -ohjelmiaan on harkittava uudelleen.
4 mg: n purutabletin turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu alle 2 -vuotiailla lapsilla. Siksi niiden käyttöä ei suositella alle 2 -vuotiaille.
AIRING sisältää aspartaamia, joka on fenyylialaniinin lähde. Potilaiden, joilla on fenyyliketonuria, tulee huomioida, että jokainen 4 mg: n purutabletti sisältää fenyylialaniinia määrän, joka vastaa 0,674 mg / annos.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Montelukastia voidaan antaa muiden astman ehkäisyyn ja krooniseen hoitoon yleisesti käytettyjen lääkkeiden kanssa.Lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksissa suositellulla montelukastin annoksella ei ollut kliinisesti merkittäviä vaikutuksia seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: teofylliini, prednisoni, prednisoloni, ehkäisyvalmisteet suun kautta (etinyyliestradioli / noretindroni 35/1), terfenadiini, digoksiini ja varfariini.
Montelukastin plasmapitoisuuskäyrän alla oleva alue (AUC) pieneni noin 40% potilailla, joita annettiin samanaikaisesti fenobarbitaalin kanssa. 3A4, kuten fenytoiini, fenobarbitaali ja rifampisiini.
In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti on voimakas CYP2C8: n estäjä. Kuitenkin tiedot kliinisestä yhteisvaikutustutkimuksesta, jossa käytettiin montelukastia ja rosiglitatsonia (substraatti, jota käytettiin edustavana testinä lääkkeille, jotka metaboloituvat pääasiassa CYP2C8: n kautta), ovat kuitenkin osoittaneet, että montelukasti ei estä CYP2C8: a in vivo. Montelukastin ei siis odoteta muuttavan merkittävästi tämän entsyymin metaboloimien lääkkeiden (esim. Paklitakselin, rosiglitatsonin ja repaglinidin) metaboliaa.
04.6 Raskaus ja imetys
Käytä raskauden aikana
Eläinkokeet eivät osoita haitallisia vaikutuksia raskauteen tai alkion ja sikiön kehitykseen.
Raskaustietokannoissa saatavilla olevat rajalliset tiedot eivät viittaa siihen, että AIRINGin ja epämuodostumien (raajaviat) välillä olisi syy-yhteys, jota markkinoille tulon jälkeen on raportoitu harvoin maailmanlaajuisesti.
AIRINGia voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos se on selvästi välttämätöntä.
Käytä imetyksen aikana
Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti erittyy äidinmaitoon (ks. Kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Ei tiedetä, erittyykö montelukasti imettäville naisille.
AIRINGia voidaan käyttää imetyksen aikana vain, jos se on selvästi välttämätöntä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Montelukastin ei uskota vaikuttavan ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn, mutta hyvin harvinaisissa tapauksissa jotkut ihmiset ovat ilmoittaneet uneliaisuudesta tai huimauksesta.
04.8 Haittavaikutukset
Montelukastia on arvioitu kliinisissä tutkimuksissa seuraavasti:
• 10 mg kalvopäällysteiset tabletit noin 4000 aikuiselle ≥ 15-vuotiaalle potilaalle
• 5 mg purutabletit noin 1750 6–14 -vuotiaalle lapsipotilaalle
• 4 mg purutabletit 851 lapsella, jotka ovat 2–5 -vuotiaita.
Seuraavia lääkkeisiin liittyviä haittavaikutuksia raportoitiin yleisesti (> 1/100, lumelääke):
Turvallisuusprofiili ei muuttunut, kun hoitoa jatkettiin kliinisissä tutkimuksissa enintään 2 vuoden ajan rajallisella määrällä aikuispotilaita ja enintään 12 kuukautta 6–14 -vuotiailla lapsipotilailla.
Kumulatiivisesti 502 2–5 -vuotiasta pediatrista potilasta sai montelukastia vähintään 3 kuukauden ajan, 338 potilasta vähintään 6 kuukauden ajan ja 534 potilasta vähintään 12 kuukauden ajan. Pitkäkestoisella hoidolla turvallisuusprofiili pysyi muuttumattomana myös näillä potilailla.
Markkinoinnin jälkeinen kokemus
Markkinoille tulon jälkeisestä käytöstä raportoidut haittavaikutukset on lueteltu alla olevassa taulukossa elinjärjestelmän ja haittavaikutuksiin liittyvän terminologian perusteella. Esiintymistiheydet arvioitiin asiaankuuluvien kliinisten tutkimusten perusteella.
04.9 Yliannostus
Montelukastin yliannostuksen hoidosta ei ole tarkkaa tietoa. Kroonista astmatutkimusta varten montelukastia on annettu aikuispotilaille enintään 200 mg / vrk 22 viikon ajan ja lyhytaikaisissa tutkimuksissa enintään 900 mg / vrk noin viikon ajan ilman kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia.
Markkinoille tulon jälkeen ja montelukastilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu akuutista yliannostuksesta, mukaan lukien raportit aikuisilla ja lapsilla, jotka ovat saaneet enintään 1000 mg (noin 61 mg / kg 42 kuukauden ikäisellä lapsella). Havaitut laboratoriotulokset yhdenmukainen turvallisuusprofiilin kanssa aikuisilla ja lapsipotilailla. Suurimmassa osassa yliannostustapauksia ei ollut haittavaikutuksia. Yleisimmin havaitut haittavaikutukset olivat yhdenmukaisia montelukastin turvallisuusprofiilin kanssa ja niihin sisältyi vatsakipu, uneliaisuus, jano, päänsärky, oksentelu ja psykomotorinen hyperaktiivisuus.
Ei tiedetä, voidaanko montelukasti dialysoida peritoneaalidialyysillä vai hemodialyysillä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut systeemiset lääkkeet obstruktiivisiin hengitysteiden sairauksiin. Leukotrieenireseptorin antagonistit.
ATC -koodi: R03D C03.
Kysteinyyli-leukotrieenit (LTC4, LTD4, LTE4) ovat voimakkaita tulehduksellisia eikosanoideja, joita eri solut, mukaan lukien syöttösolut ja eosinofiilit, vapauttavat. Nämä tärkeät astman välittäjät sitoutuvat ihmisissä hengitysteissä esiintyviin kysteinyyli-leukotrieenireseptoreihin (CysLT) ja aiheuttavat erilaisia vaikutuksia hengitysteihin, mukaan lukien keuhkoputkien supistuminen, limakalvon eritys, verisuonten läpäisevyys ja eosinofiilien rekrytointi.
Montelukasti on suun kautta otettava aktiivinen yhdiste, joka sitoutuu suurella affiniteetilla ja selektiivisyydellä CysLT1 -reseptoriin. Kliinisissä tutkimuksissa montelukasti pienillä annoksilla, kuten 5 mg, estää LTD4: n hengittämisen aiheuttamaa keuhkoputkien supistumista. Keuhkoputkien laajentumista havaittiin kahden tunnin kuluessa suun kautta annosta. Beeta-adrenergisen agonistin aiheuttama keuhkoputkia laajentava vaikutus oli additiivinen montelukast. Montelukastihoito esti sekä antigeenille altistumisen aiheuttaman keuhkoputkien supistumisen varhaisen että myöhäisen vaiheen. Montelukasti laski plaseboon verrattuna perifeerisen veren eosinofiilien määrää sekä aikuisilla että lapsilla. Erillisessä tutkimuksessa montelukastihoito vähensi merkittävästi hengitysteiden eosinofiilejä (ysköstutkimuksen seurauksena). 2–14 -vuotiailla aikuisilla ja lapsipotilailla montelukasti laski plaseboon verrattuna perifeerisen veren eosinofiilejä ja paransi samalla astman kliinistä hallintaa.
Aikuisilla ja lumelääkkeillä tehdyissä tutkimuksissa montelukasti, 10 mg kerran vuorokaudessa, osoitti parantavan merkittävästi FEV1 -arvoa aamulla (muutokset lähtötilanteesta 10,4% vs 2,7%), uloshengityksen huippuvirtausta (PEFR) (muutokset lähtötilanteesta 24,5 l / min vs. 3,3 l / min) ja vähentää merkittävästi a -adrenergisten agonistien kokonaiskäyttöä (muutokset lähtötilanteesta -26,1% vs.4,6%). Potilaan ilmoittamat päivä- ja yöoireet olivat merkittävästi parempia kuin lumeryhmässä.
Aikuistutkimuksissa montelukastin on osoitettu lisäävän kliinistä vaikutusta inhaloitavan kortikosteroidin aiheuttamaan vaikutukseen (prosentuaaliset muutokset lähtötasosta inhaloitavan beklometasonin ja montelukastin välillä vs. beklometasoni FEV1: ssä, vastaavasti: 5,43% vs. 104% ja a -adrenergisten agonistien käyttö : -8,70% vs 2,64%.) Ensimmäinen vaste montelukastille osoitettiin nopeammaksi kuin inhaloitava beklometasoni (200 mcg kahdesti päivässä, välikelaitteen kautta), vaikka beklometasonilla oli suurempi keskimääräinen vaikutus koko kahdentoista viikon tutkimusjakson aikana (FEV1: n prosentuaaliset muutokset montelukastin ja beklometasonin välillä: 7,49% vs 13,3% ja a -adrenergisten agonistien käyttö: -28,28% vs.43,89%). Kuitenkin "suuri osa montelukastihoitoa saaneista potilaista saavutti samanlaisen kliinisen vasteen kuin beklometasonilla (esim. 50% beklometasonia saaneista potilaista paransi FEV1 -arvoa noin 11% tai enemmän kuin lähtötilanteessa, kun taas noin 42% Montelukastilla hoidetuista potilaista saavutti saman vasteen).
12 viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa tutkimuksessa 2–5-vuotiailla lapsipotilailla 4 mg montelukastia kerran vuorokaudessa paransi astman kontrolliparametreja lumelääkkeeseen verrattuna riippumatta samanaikaisista kontrollilääkkeistä (inhaloitavat / sumutetut kortikosteroidit tai inhaloitavat / sumutetut natriumkromoglykaatit). . Kuusikymmentä prosenttia potilaista ei saanut hoitoa muilla kontrolliterapioilla. Montelukasti paransi lumelääkkeeseen verrattuna päiväoireita (mukaan lukien yskä, hengityksen vinkuminen, hengitysvaikeudet ja rajoitettu motorinen aktiivisuus) ja yöoireita. Montelukasti vähensi lumelääkkeeseen verrattuna myös "tarpeen mukaan"? -Aggonistien ja kiireellisten kortikosteroidien käyttöä astman pahenemiseen. Montelukastihoitoa saaneet potilaat olivat astmatonta useamman päivän ajan kuin lumelääkettä saaneet potilaat. Hoito vaikutti ensimmäisen annoksen jälkeen.
12 kuukautta kestäneessä lumekontrolloidussa tutkimuksessa 2-5-vuotiailla lapsipotilailla, joilla oli lievä astma ja pahenemisvaiheita, montelukasti 4 mg kerran vuorokaudessa vähensi merkittävästi (p <0,001) pahenemisvaiheiden (EE) vuotuista esiintymistiheyttä lumelääkkeeseen verrattuna (1,60 EE vs 2,34 EE, vastaavasti), [EE määritellään ≥ 3 peräkkäiseksi päiväksi, jolloin päiväoireet vaativat a -antagonistien tai kortikosteroidien (suun kautta tai inhalaation kautta) tai sairaalahoitoa astman vuoksi]. Vuotuinen EE -aste laski 31,9%, 95%: n luottamusväli 16,9, 44,1.
8 viikkoa kestäneessä 6-14-vuotiailla lapsipotilailla tehdyssä tutkimuksessa montelukasti 5 mg kerran vuorokaudessa lumelääkkeeseen verrattuna paransi merkittävästi hengityselinten toimintaa (FEV1-muutos lähtötasosta 8,71% vs 4,16%; muutos lähtötasosta AM PEFR 27,9 l / min vs 17,8 l / min) ja vähensi "a -toimijoiden käyttöä" tarpeen mukaan (muutos lähtötasosta -11,7% vs + 8,2%).
12 kuukautta kestäneessä vertailevassa tutkimuksessa montelukastin ja inhaloitavan flutikasonin tehosta astman hoidossa 6-14-vuotiailla lapsipotilailla, joilla oli jatkuva lievä astma, montelukasti ei ollut huonompi kuin flutikasoni lisääntyneiden prosentuaalisten päivien aikana ilman tarvetta pelastushoitoon ( RFD), ensisijainen päätetapahtuma. RFD: n keskimääräinen prosenttiosuus 12 kuukauden hoitojakson aikana nousi 61,6: sta 84,0: aan montelukastiryhmässä ja 60,9: sta 86,7: een flutikasoniryhmässä. Pienimpien neliöiden (LS) ryhmien välinen ero RFD: n prosenttiosuuden keskimääräinen kasvu oli tilastollisesti merkitsevä (-2,8 95%: n luottamusvälillä -4,7, -0,9) näkymä.
Sekä montelukasti että flutikasoni paransivat myös astman hallintaa toissijaisilla muuttujilla 12 kuukauden hoitojakson aikana: VEF1 nousi 1,83: sta 2,09: ään montelukastiryhmässä ja 1,85: sta 2,14: een flutikasoniryhmässä. FEV1 ryhmien välillä oli -0,02 l, 95%: n luottamusväli -0,06, 0,02. FEV1: n odotetun prosenttiosuuden nousu lähtötasosta oli montelukastihoitoryhmässä 0,6% ja flutikasoniryhmässä 2,7%. LS -keskiarvojen ero FEV1: n odotetun prosenttiosuuden muutoksessa lähtötasosta oli -2,2%, ja 95%: n luottamusväli -3,6, -0,7. Beeta -agonisteja käyttäneiden päivien prosenttiosuus laski 38,0: sta 15,4: een montelukastiryhmässä ja 38,5: sta 12,8: aan flutikasoniryhmässä. Ryhmien välinen ero LS -keskiarvoissa päivien prosenttiosuuksissa käyttäen β-agonisteja oli 2,7, 95%: n luottamusväli 0,9, 4, 5.
Niiden potilaiden prosenttiosuus, joilla on astmakohtaus (määritelty astman pahenemisjaksoksi, joka vaatii steroidihoitoa käyttöjärjestelmän mukaan, odottamaton lääkärikäynti, päivystyskäynti tai sairaalahoito) oli 32,2 montelukastiryhmässä ja 25,6 flutikasoniryhmässä; kertoimien suhde (95% CI) oli 1,38.
Sellaisten potilaiden prosenttiosuus, jotka käyttivät systeemisesti (pääasiassa suun kautta) kortikosteroideja tutkimuksen aikana, oli 17,8% montelukastiryhmässä ja 10,5% flutikasoniryhmässä. LS -keskiarvojen ero ryhmien välillä oli 7,3% ja 95%: n luottamusväli 2,9, 11,7.
Harjoituksen aiheuttama keuhkoputkien supistuminen (BIE) väheni merkittävästi aikuisilla tehdyssä 12 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa (FEV1: n enimmäisvähennys: 22,33% montelukastilla) vs 32,40% lumelääkettä varten; FEV1: n palautumisaika arvoon, joka eroaa enintään 5% lähtötasosta: 44,22 min vs 60,64 min.)
Tämä vaikutus toistui johdonmukaisesti koko tutkimuksen 12 viikon ajan. BIE: n väheneminen osoitettiin myös lyhytaikaisessa tutkimuksessa 6-14-vuotiailla pediatrisilla potilailla (FEV1: n enimmäisvähennys: 18,27% vs 26,11%; FEV1: n palautumisaika arvoon, joka eroaa enintään 5% lähtötasosta: 17,76 min vs 27,98 min). Molemmissa tutkimuksissa vaikutus osoitettiin kerran vuorokaudessa annosteluvälin lopussa.
Aspiriiniherkillä astmapotilailla, jotka saivat samanaikaisesti inhalaatio- ja / tai suun kautta otettavia kortikosteroideja, montelukastihoito paransi merkittävästi astman hallintaa lumelääkkeeseen verrattuna (FEV1: n prosentuaaliset muutokset lähtötilanteesta: 8,55% vs -1,74%; a -adrenergisten agonistien kokonaiskäytön väheneminen lähtötasoon verrattuna: -27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Montelukasti imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen. 10 mg: n kalvopäällysteisten tablettien maksimipitoisuuden (Cmax) keskiarvo aikuisilla saavutetaan 3 tunnin (Tmax) jälkeen paastotilassa. Keskimääräinen hyötyosuus suun kautta annettuna on 64%. Suun kautta otettava hyötyosuus ja Cmax ei vaikuta ateriaan standardi. Turvallisuus ja teho on osoitettu kliinisissä tutkimuksissa, joissa 10 mg kalvopäällysteisiä tabletteja annettiin riippumatta ruoka-annosten aikataulusta.
5 mg: n purutabletteja käytettäessä aikuisten Cmax saavutetaan paasto -tilassa 2 tunnin kuluttua. Keskimääräinen hyötyosuus suun kautta annettuna on 73% ja laskee 63%: iin aterian yhteydessä. standardi.
Kun 4 mg: n purutabletti on annettu paastotilassa oleville 2–5 -vuotiaille lapsipotilaille, Cmax saavutetaan 2 tunnissa. Keskimääräinen C on yli 66%, kun taas C min on pienempi kuin aikuisilla, jotka ottavat 10 mg: n tabletin.
Jakelu
Yli 99% montelukastista sitoutuu plasman proteiineihin. Montelukastin vakaan tilan jakautumistilavuus on keskimäärin 8-11 litraa. Rottitutkimukset radioleimatulla montelukastilla osoittavat vähäistä jakautumista veri -aivoesteen läpi. Lisäksi 24 tuntia annoksen antamisen jälkeen radioaktiivisesti leimatun aineen pitoisuuksien havaittiin olevan pieniä kaikissa muissa kudoksissa.
Biotransformaatio
Montelukasti metaboloituu laajalti. Terapeuttisilla annoksilla tehdyissä tutkimuksissa montelukastin metaboliittien pitoisuuksia plasmassa ei havaittu vakaassa tilassa sekä aikuisilla että lapsilla.
Koulutus in vitro käyttämällä ihmisen maksan mikrosomeja osoittavat, että sytokromit P450 3A4, 2A6 ja 2C9 osallistuvat montelukastin metaboliaan. Perustuu muihin havaintoihin in vitro ihmisen maksan mikrosomeissa montelukasti terapeuttisilla plasmakonsentraatioilla ei estä sytokromia P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 tai 2D6. Metaboliittien vaikutus montelukastin terapeuttiseen vaikutukseen on minimaalinen.
Eliminaatio
Terveellä aikuisella ,. puhdistuma montelukastin pitoisuus plasmassa on keskimäärin 45 ml / min. Radioaktiivisesti leimatun montelukastiannoksen oraalisen annon jälkeen 86% radioaktiivisuudesta havaittiin viiden päivän ulosteesta ja alle 0,2% virtsasta. Nämä tiedot sekä tiedot suun kautta otetun montelukastin hyötyosuudesta osoittavat, että montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät lähes yksinomaan sapen kautta.
Potilaiden ominaisuudet
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla tai potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Tutkimuksia munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty. Koska montelukasti ja sen metaboliitit eliminoituvat pääasiassa sapen kautta, annoksen muuttamista ei odoteta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Farmakokineettisiä tietoja montelukastin käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet> 9), ei ole.
Suurilla montelukastiannoksilla (20-60 kertaa suositeltu aikuisannos) havaittiin teofylliinipitoisuuden laskua plasmassa, mutta tätä vaikutusta ei havaittu suositellulla annoksella 10 mg kerran vuorokaudessa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Eläintoksisuustutkimuksissa havaittiin lieviä ja ohimeneviä seerumin biokemiallisia muutoksia SGPT: ssä (ALT), glukoosissa, fosforissa ja triglyserideissä.Myrkyllisyyden merkkejä eläimellä olivat: lisääntynyt syljeneritys, ruoansulatuskanavan oireet, löysät ulosteet ja elektrolyyttitasapaino. Nämä ilmenivät annoksilla, jotka olivat> 17 -kertaisia systeemiseen altistukseen verrattuna kliinisellä annoksella .. Apinoilla haittavaikutuksia ilmeni 150 mg / kg / vrk annoksilla (> 232 kertaa systeeminen altistus, joka havaittiin kliinisellä annoksella). Eläinkokeissa montelukasti ei vaikuttanut hedelmällisyyteen ja lisääntymiskykyyn systeemisellä altistuksella, joka ylitti kliinisen systeemisen altistuksen yli 24 kertaa. vastasyntyneiden painossa havaittiin lievää laskua. Kani -tutkimuksissa "epätäydellisen luutumisen ilmaantuvuutta havaittiin enemmän kuin kontrolliryhmässä" systeemisellä altistuksella> 24 kertaa kuin kliinisellä annoksella. Rotalla ei havaittu poikkeavuuksia. Montelukastin on osoitettu läpäisevän istukan ja se erittyy eläinten rintamaitoon.
Hiirillä ja rotilla ei tapahtunut kuolemantapauksia, kun kerta -annos oli enintään 5000 mg / kg, suurin testattu annos (15 000 mg / m2 ja 30000 mg / m2 hiirillä ja rotilla). Annos vastaa 25 000 kertaa suositeltua ihmisannosta aikuisille (perustuu aikuisen potilaan 50 kg: n painoon).
Montelukastilla ei havaittu olevan fototoksisuutta UVA: lle, UVB: lle tai näkyvän valon spektrille annoksilla 500 mg / kg / vrk (noin 200 kertaa systeeminen altistus, joka havaittiin kliinisellä annoksella) hiirillä.
Montelukasti ei ollut mutageeninen in vitro- ja in vivo -testeissä eikä onkogeeninen jyrsijällä.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Mannitoli (E421), mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, punainen rautaoksidi (E172), hydroksipropyyliselluloosa, kirsikka -aromi (sisältää myös glyserolitriasetaattia (E1518)), aspartaami (E951) ja magnesiumstearaatti.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
2 vuotta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 25 ° C: n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa valolta ja kosteudelta suojaamiseksi.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Pahvilaatikko ja PA / alumiini / PVC // alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 28 tablettia.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
KANSAINVÄLINEN KEMIALLINEN LAITOS DR. GIUSEPPE RENDE S.r.l. - Via Salaria n. 1240 - 00138 Rooma
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
AIC n. 041494016 - AIRING 4 mg purutabletti - 28 tablettia
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
AIFA: n päätös 12.02.2013