Antibiootit

Mitä antibiootit ovat?

Antibiootit ovat elävien organismien käsittelemiä tai laboratoriossa tuotettuja aineita, jotka voivat aiheuttaa bakteerien kuoleman tai estää niiden kasvun.

Antibiogrammi: jokainen levy on kastettu eri antibioottiin; Jos tumma halo puuttuu, se tarkoittaa, että antibiootti tappaa tehokkaasti elatusaineessa levinneen bakteerin.

ANTIBIOOTTI- JA KEMOTERAPIIKKIEN VÄLISET EROT

Molemmat ovat antibakteerisia lääkkeitä. Ero perustui alun perin siihen tosiasiaan, että kemoterapialääkkeet ovat synteettisiä huumeita, kun taas antibiooteilla on "luonnollinen alkuperä; jälkimmäiset johtuvat esimerkiksi sienien (homeiden) tai tiettyjen bakteerien (streptomycetes) aineenvaihdunnasta.
Antibiootit edustavat jatkuvasti kehittyvää farmaseuttista luokkaa, jolle monia luonnollisia molekyylejä on muunnettu kemiallisesti uusien lääkkeiden, nimeltään puolisynteettisten lääkkeiden, saamiseksi.

Toiminnallinen luokittelu

Mikro -organismiin kohdistuvista vaikutuksista riippuen antibakteeriset aineet on jaettu:

BAKTERIOSTAATTISET ANTIBIOOTIT: ne estävät bakteerin kasvua ja helpottavat sen eliminoitumista.
ANTIBIOTICS BACTERICIDES: jotka määrittävät bakteerin kuoleman.

BAKTERISIDIT

BAKTERIOSTAATIT

Aminoglykosidit
Betalaktamiinit
Kinolonit
Sykloseriini
Kotrimoksatsoli
Daptomysiini
Fosfomysiini
Glykopeptidit
Isoniatsidi
Nitroimidatsolit
Pyratsinamidi
Polypeptidit
Rifamysiinit
Streptogramiini

Fusidiinihappo
Amphenicoli
Dapsone
Ethambutol
Linkosamidit
Makrolidit
Nitrofuraanit
Novobiosiini
Sulfonit
Sulfonamidit
Tetrasykliinit

Usein bakteriostaattinen tai bakterisidinen aktiivisuus riippuu saannin annoksesta.

Toiminta -alueen perusteella puhumme:

LAAJAKAINEN ANTIBIOOTTI: aktiivinen sekä grampositiivisia että gramnegatiivisia bakteereja vastaan.
VAHVAT SPEKTRUMINTIBOOTIT: vaikuttavat vain tiettyihin bakteereihin.

Synergia ja antagonismi

SYNERGISMIN KÄSITE: kaksi antibioottia lisäävät aktiivisuuttaan, kun niitä käytetään yhdessä; itse asiassa ne toimivat kahdella eri tavoitteella. Ensimmäinen esimerkiksi estää proteiinisynteesiä, kun taas toinen nukleiinihappoja.
ANTAGONISMIN KÄSITE: kahden antibiootin vaikutus vaikuttaa toisiinsa, kuten silloin, kun molemmat vaikuttavat samaan biologiseen kohteeseen.

Useiden antibioottien yhdistelmiä voidaan käyttää polymikrobisten infektioiden hoitoon, estämään resistenttien mikro -organismien esiintyminen tai saavuttamaan synergistinen vaikutus. Esimerkiksi moniterapiaa käytetään aidsin hoitoon ja mikro-organismeihin, joilla on usein mutaatioita.

Kemoterapia

Ne ovat lääkkeitä, jotka toimivat antimetaboliiteina ja kilpailevat substraatista tietyn reaktion katalysoivan entsyymin kanssa.

SULFAMIDIT: estävät folaattien, nukleotidien ja aminohappojen muodostumiselle välttämättömien substraattien, synteesiä. Ihminen saa folaattia ruokavalionsa kautta, kun taas bakteerit syntetisoivat niitä esiasteista (koska bakteeriseinä on läpäisemätön näille aineille). Tämän oletuksen ansiosta sulfonamidit ovat myrkyllisiä bakteerille, mutta eivät ihmiselle. Ainoa mikrobi, joka välttää näiden antibioottien vaikutuksen, on suoliston enterokokki, joka kykenee absorboimaan enteerisen kilon foolihappoa.
Sulfonamidien rakenne on samanlainen kuin para-aminobentsoehapon (folaatin bakteerisynteesiin tarvittava substraatti) ja kilpailevat sen kanssa entsyymistään (johon ne sitoutuvat sitomalla sen).

TRIMETHOPRIM: erittäin laajalle levinnyt kemoterapia. Se estää folaatin bakteerituotantoa, mutta niiden synteesiin johtavissa biokemiallisissa vaiheissa se toimii eri tasolla kuin sulfonamidit.

QUINOLONES: kemoterapeuttiset lääkkeet, jotka ovat peräisin nalidiksiinihaposta. Ne vaikuttavat estämällä topoisomeraasi II: tä; tämä proteiini, joka tunnetaan myös nimellä gyraasi, koostuu kahdesta alayksiköstä A ja B, jotka mahdollistavat bakteerien DNA: n purkamisen ja kelaamisen. A -alayksikkö leikkaa DNA: n tietyissä kohdissa, kun taas B toimii ns. negatiivisessa spiraalissa (DNA: n purkaminen). "synergistinen vaikutus kinolonien kanssa".

Antibioottien luokat

Antibiootit voidaan erottaa niiden biologisen kohteen perusteella, joten niiden kyky:

estää soluseinämän synteesiä (penisilliinit ja kefalosporiinit)
hajota soluseinän rasvarakenne (polymyksiinit)
estävät proteiinisynteesiä toimimalla ribosomin pienemmällä (30s) alayksiköllä (kuten tetrasykliini ja aminoglykosidit, mukaan lukien gentamisiini) tai suuremmalla (50s) alayksiköllä, kuten kloramfenikolilla ja makrolideilla.
estämään nukleiinihappojen synteesiä toimimalla DNA: n (novobiosiinin) päällekkäisyyteen tai sen transkriptioon RNA: ksi (rifamysiinit).