ACE: n estäjät

Yleisyys

ACE: n estäjät (tunnetaan myös nimellä angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät) ovat lääkkeitä, joita käytetään enimmäkseen verenpaineen hoitoon.

ACE-estäjät käyttävät verenpainetta alentavaa vaikutustaan ​​reniini-angiotensiinijärjestelmään.
Fysiologisissa olosuhteissa reniinin vapautumista stimuloivat munuaisten sympaattinen aktiivisuus, paineen aleneminen preglomerulaarisissa verisuonissa ja veren natriumionien pitoisuuden aleneminen.
Kun reniini vapautuu, se mahdollistaa angiotensinogeenin muuttamisen angiotensiini I: ksi, jonka ACE (angiotensiiniä konvertoiva entsyymi) muuttaa sitten aktiiviseksi angiotensiini II -muodoksi. Jälkimmäinen on vasoaktiivinen aine, joka - vuorovaikutuksessa AT1 -reseptorien kanssa - aiheuttaa verisuonten lisääntymistä (hypertrofiaa), verisuonten supistumista, aldosteronin synteesiä ja vapautumista, mistä seuraa suolaliuoksen kertyminen ja sympaattisen järjestelmän stimulaatio (järjestelmä, joka aktivoidaan pitkäaikaiseen hallintaan) Jos sympaattinen järjestelmä ei toimisi kunnolla, syntyisi verenpaineongelmia, joten tällaisissa olosuhteissa on välttämätöntä estää ACE -entsyymi ja estää angiotensiini I: n muuttuminen angiotensiini II: ksi.
Vaikuttavat aineet, kuten kaptopriili (Capoten®), lisinopriili (Zestril®, Zestoretic®), enalapriili (Converten®, Enapren®, Vasoretic®), fosinorpil (Eliten®) kuuluvat ACE -estäjien luokkaan. Ramipriili (Trietc®, Tiaryc HCT®), perindopriili (Reaptan®, Coversyl®), benatsepriili (Cibacen®) ja kvinapriili (Acequin®).

Terapeuttiset käyttöaiheet

Kuten mainittiin, ACE: n estäjiä käytetään pääasiassa verenpaineen hoitoon, mutta niitä käytetään myös kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan ja sydäninfarktin hoitoon.
ACE: n estäjiä voidaan käyttää joko yksinään tai yhdistelmänä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden, kuten esimerkiksi diureettien ja kalsiumkanavasalpaajien kanssa.

Toimintamekanismi

Kuten voit helposti arvata, ACE: n estäjät ovat aktiivisia ainesosia, jotka kykenevät estämään angiotensiiniä konvertoivan entsyymin toimintaa, estämään angiotensiini I: n muuttumista angiotensiini II: ksi ja siten vaikuttamaan verenpainetta alentavasti.
ACE -entsyymi ei kuitenkaan ainoastaan ​​muunna angiotensiini I: tä angiotensiini II: ksi, vaan sillä on myös tärkeä halventava vaikutus bradykiniiniä vastaan, joka on polypeptidi, joka stimuloi prostaglandiinien tuotantoa ja jolla on voimakas verisuonia laajentava vaikutus, joka täydentää verenpainetta alentavaa vaikutusta.
Siksi ACE: n estäjät kykenevät myös lisäämään bradykiniinin aktiivisuutta, mikä puolestaan ​​voi aiheuttaa verenpainetta alentavan vaikutuksen. On kuitenkin huomattava, että bradykiniinin toiminnan tehostaminen on "ase kaksinkertaiseen leikkaamiseen" , koska jos se toisaalta vaikuttaa verenpainetta alentavaan vaikutukseen, joka johtuu angiotensiini I: n muuttumisesta angiotensiini II: ksi, toisaalta se voi aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia (katso kappale "Sivuvaikutukset").
Lopuksi on muistettava, että - lukuun ottamatta kaptopriilia, joka on ACE: n estäjien kanta ja vaikutuksen kesto on melko lyhyt - kaikki muut ACE: n estäjät on muotoiltu aihiolääkkeiksi, jotka ennen kuin ne voivat suorittaa tehtävänsä on muunnettava asianmukaisesti aktiiviseen muotoonsa riittävillä maksaentsyymeillä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

ACE: n estäjät voivat muodostaa sarjan lääkkeiden yhteisvaikutuksia eri aktiivisten ainesosien kanssa. Näitä ovat:

• Allopurinoli;
• Antasidit, koska nämä lääkkeet voivat vähentää ACE: n estäjien hyötyosuutta, jos niitä käytetään samanaikaisesti;
• Digoksiini ja litium, koska ACE: n estäjät voivat lisätä niiden pitoisuutta plasmassa;
• Tulehduskipulääkkeet, koska nämä lääkkeet voivat heikentää ACE: n estäjien hypotensiivistä tehoa;
• Fenotiatsiinit, koska ne voivat tehostaa ACE: n estäjien vaikutusta;
• Valmisteet, jotka sisältävät kaliumia ja kaliumia säästäviä diureetteja, koska ACE: n estäjien samanaikaisen käytön seurauksena hyperkalemian "puhkeamisen" riski on lisääntynyt;
• Kapsaisiini, koska se voi pahentaa ACE: n estäjien aiheuttamaa yskää.

Sivuvaikutukset

Haittavaikutusten tyyppi ja niiden voimakkuus riippuvat sekä vaikuttavasta aineesta, jota aiotaan käyttää, että kunkin potilaan herkkyydestä valitulle lääkkeelle.
On kuitenkin joitain haittavaikutuksia, jotka ovat yhteisiä koko ACE: n estäjien luokalle, muun muassa:

• Allergiset reaktiot, jopa vakavat, jotka voivat ilmetä angioedeeman ja ihottuman muodossa;
• Hypotensio;
• Hyperkalemia;
• Muutoksia makuaistissa
• Ihottumat
• Päänsärky;
• Huimaus;
• Pahoinvointi, oksentelu ja ripuli;
• Väsymys;
• Neutropenia;
• Proteinuria;
• Akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Lopuksi, ACE: n estäjät voivat myös aiheuttaa kuivan yskän alkamista. Tämän tyyppisiä haittavaikutuksia ei pidetä ensisijaisina näiden lääkkeiden käytön aikana. Vaikuttaa kuitenkin siltä, ​​että se johtuu nimenomaan bradykiniiniaktiivisuuden tehostumisesta - siksi lisääntynyt prostaglandiinit - ACE: n estäjien aiheuttamat.

Vasta -aiheet

ACE: n estäjien käyttö on vasta -aiheista potilailla, joiden tiedetään olevan yliherkkiä jollekin näistä vaikuttavista aineista.
Myös sikiölle mahdollisesti aiheutuvan haitan vuoksi raskaana olevien naisten ei pidä käyttää ACE: n estäjiä, etenkään toisen ja kolmannen raskauskolmanneksen aikana.
ACE: n estäjien käyttö on vasta -aiheista myös imettäville äideille.

Muita artikkeleita aiheesta "ACE: n estäjät"

1. Beetasalpaajat
2. AT1-antagonistit tai sartaanilääkkeet