Paramminofenoliperheeseen kuuluvista lääkkeistä tunnetuin on parasetamoli (TACHIPIRINA ®) tai asetaminofeeni (Yhdysvalloissa eniten käytetty termi).
Tämä lääke sitoutuu merkityksettömästi COX1: een ja COX2: een, kun taas sillä on paljon suurempi affiniteetti COX3: een, johon se kompleksoituu estämällä niitä.
Tästä syystä sitä ei voida pitää tulehduskipulääkkeenä (sillä ei itse asiassa ole merkittävää tulehdusta ehkäisevää vaikutusta ja sillä on vain kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus). Sen toimintamekanismia ei kuitenkaan ole vielä täysin selvitetty; itse asiassa näyttää siltä, että ihmisillä - toisin kuin koirilla tapahtuva - COX -3: ta estävä vaikutus ei riitä selittämään asetaminofeenin kuumetta alentavia vaikutuksia.
Parasetamoli on eniten käytetty lääke lievään ja kohtalaiseen kipuun (esim. Päänsärky, kuukautiskipu), myös sivuvaikutusten vähentyessä.
Annos on 300/500 mg 4/6 tunnin välein; siitä voi tulla vaarallista yli neljä grammaa päivässä. Vaikka terapeuttinen annos on tämän rajan alapuolella, koska se on OTC -lääke (siksi saatavana ilman reseptiä), tahaton väärinkäyttö tai myrkytys ei ole harvinaista.
Parasetamolin väärinkäyttöön liittyvä vakavin sivuvaikutus liittyy sen maksatoksisuuteen, joka voi johtaa maksanekroosiin, joskus kuolemaan johtava. , siitä syntyy yhdisteitä, joissa on glutationia, joka on voimakas antioksidantti, joka maksassa voi puhdistaa vieraita aineita ulkopuolelta. Kun tämän parasetamolimetaboliitin tuotanto tyhjentää glutationin, jolloin sen antioksidanttinen vaikutus häviää, maksaentsyymien toiminta heikkenee, mikä johtaa hepatosyyttien hajoamiseen ja usein kuolemaan johtavien nekroottisten alueiden muodostumiseen.
Parasetamolin raja 4 grammaa päivässä on itse asiassa pienempi kuin terveen ihmisen siedetty enimmäisannos (6 grammaa päivässä), mutta se suojaa myös maksasairauksista kärsiviä ihmisiä.
Parasetamolimyrkytyksen yhteydessä glutationi ei sovellu antiveniinilääkkeeksi, koska se voidaan pistää vain lihakseen ja imeytyy siksi hitaasti. Tästä syystä käytetään sen johdannaista, nimeltään asetyylikysteiini (FLUIMUCIL ®), joka itsessään on mukolyyttinen lääke, joten se soveltuu helpottamaan liman poistumista hengitysteistä. sulfidin sidokset niin, että sen muodostavat proteiinit "kelautuvat" yhä herkemmiksi proteaaseille (niiden hajoamiselle omat entsyymit).
Parasetamolimyrkytyksen sattuessa asetyylikysteiini annetaan hyvin hitaasti suonensisäisesti.Hoito jatkuu, kunnes verikokeet osoittavat maksaentsyymien palautumisen.
.jpg)
