Antispasmodiset lääkkeet

Yleisyys

Yleensä termi "kouristuksia" - tai halutessasi spasmolyyttiset lääkkeet - viittaa kaikkiin lääkkeisiin, joita käytetään sileiden lihasten, erityisesti ruoansulatuskanavan sileiden lihasten kouristusten hoitoon.

Siksi voidaan sanoa, että kouristuksia lievittävät lääkkeet on tarkoitettu oireenmukaiseen hoitoon kaikille niille tiloille, joille on tunnusomaista ruoansulatuskanavan ja sukupuolielinten tuskalliset kouristukset. Nämä kouristukset voivat johtua erilaisista häiriöistä ja sairauksista, kuten esimerkiksi dysmenorreasta, ärtyvän suolen oireyhtymästä, kolekystiitistä, koliikista ja munuaiskivistä sekä kolangiitista.
Antispasmodisten luokkaan kuuluvat vaikuttavat aineet ovat erilaisia. Nämä vaikuttavat aineet toimivat eri paikoissa ja erilaisilla toimintamekanismeilla, joita kuvataan lyhyesti alla.

Antimuskariiniset antispasmodiset lääkkeet

Kuten nimestä voidaan helposti päätellä, kouristuksia estävät lääkkeet, joilla on antimuskariinista vaikutusta, vaikuttavat maha -suolikanavassa olevan asetyylikoliinin muskariinireseptorien antagonisoinnilla.
Näiden reseptorien aktivoituminen aiheuttaa itse asiassa maha -suolikanavan sileiden lihassolujen virityksen ja siten supistumisen.
Tähän luokkaan kuuluvat kouristuksia sisältävät aktiiviset aineosat, kuten oktatropiini (Valpinax®) ja skopolamiini (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Lisäksi tähän ryhmään voidaan sisällyttää myös vaikuttavia aineita, kuten rociverine (Rilaten®) ja symmetribromidi (Alginor®). Itse asiassa nämä molekyylit kykenevät harjoittamaan kilpailevaa antagonistista vaikutusta ruoansulatuskanavan sileässä lihaksessa sijaitsevia muskariinireseptoreita vastaan.
Tämän luokan kouristuslääkkeiden tyypillisiä sivuvaikutuksia ovat: suun kuivuminen, mydriaasi, ummetus ja uneliaisuus. Joissakin harvinaisissa tapauksissa voi esiintyä myös takykardiaa.

Antispasmodiset fosfodiesteraasien estäjät

Papaveriini ja aineet, joilla on papaveriinin kaltainen vaikutus, kuuluvat tähän antispasmodisten lääkkeiden luokkaan. Tämä erityisesti alkaloidi kykenee itse asiassa estämään fosfodiesteraasientsyymiä ruoansulatuskanavan tasolla toimintamekanismin avulla, jota ei ole vielä täysin tunnistettu. Tämä esto johtaa syklisen adenosiinimonofosfaatin (tunnetaan yksinkertaisemmin sykliseksi AMP: ksi) pitoisuuksien nousuun, minkä seurauksena on maha -suolikanavan sileän lihaksen vapautuminen.
Tämän tyyppisten vaivojen hoitoon papaveriinia esiintyy yleensä farmaseuttisissa valmisteissa yhdessä Belladonna-uutteiden (Antispasmina Colica®) kanssa, joka on runsaasti atropiinia sisältävä kasvi, tunnettu alkaloidi, jolla on antimuskariinista aktiivisuutta.
Tärkeimmät haittavaikutukset, joita voi ilmetä papaveriinin käytön jälkeen, ovat: pahoinvointi, oksentelu, ummetus, virtsaamisvaikeudet, näköhäiriöt ja huimaus.
Toisaalta muistamme rokotteenia, joka sisältää antispastista vaikutusta ja jolla on papaveriinin kaltainen toimintamekanismi, rociveriinia, joka, kuten todettu, kykenee myös antimuskariiniseen vaikutukseen.

COMT -estäjän kouristukset

COMT: t - eli katekoli -O -metyylitransferaasit - ovat erityisiä entsyymejä, jotka ovat vastuussa katekoliamiinien, kuten adrenaliinin ja noradrenaliinin, hajoamisesta.
Nämä molekyylit kykenevät stimuloimaan ruoansulatuskanavassa olevia adrenergisiä reseptoreita edistäen siten sileiden lihasten rentoutumista.
Siksi estämällä näiden katekoliamiinien aineenvaihdunnasta vastuussa olevien entsyymien toimintaa kyseiset kouristukset voivat lisätä - vaikkakin epäsuorasti - adrenergistä signaalia, mikä johtaa ruoansulatuskanavan sileän lihaksen rentoutumiseen.
Phloroglucin (Spasmex®) kuuluu tähän antispasmodisten ryhmään. Tämä vaikuttava aine on erityisen hyvin siedetty. Itse asiassa sen käytöstä raportoidut sivuvaikutukset koskevat vain ihossa esiintyvien allergisten reaktioiden alkamista - harvinaisissa tapauksissa.