Lääkkeet ja reseptorit

VASTAANOTTAJA

Reseptori on proteiini, joka löytyy joko plasmamembraanin (kalvoreseptorin) tai solun sytosolin tasolla, siis itse solun sisällä (transmembraaninen reseptori). Suurin osa reseptoreista sijaitsee kalvon Muut ovat solunsisäisiä reseptoreita; perustavanlaatuinen esimerkki solunsisäisestä reseptorista on steroidihormonien reseptori.

Reseptorin tehtävänä on tunnistaa eksogeeninen aine (lääke) tai endogeeninen ja aiheuttaa tunnistamisen jälkeen biologinen vaste solun sisällä. Nämä reseptorit ovat jo luonnossa läsnä kehomme soluissa ja ovat monien endogeenisten aineiden kohde. kuten kasvutekijöitä, välittäjäaineita, hormoneja ja muita endogeenista alkuperää olevia aineita. Monet lääkkeet on kehitetty toimimaan vuorovaikutuksessa näiden reseptorien kanssa ja antamaan biologisen vasteen. Jos sattumalta tämä biologinen vaste on epänormaali (patologia), lääkkeen käytöstä tulee lähes välttämätöntä, koska se rajoittaa reseptorin ja sairauden aiheuttavan endogeenisen aineen vuorovaikutusta.
Reseptori ei ole entsyymi eikä ionikanava, mutta se on proteiini, joka kykenee säätelemään ionikanavan aktiivisuutta (avaa tai sulkee kanavan joillekin aineille) tai entsyymin toimintaa. Ionikanavan tai tietyn kalvoentsyymin aktiivisuuden moduloimiseksi reseptori on välttämättä löydettävä jälkimmäisen läheisyydestä.

On muistettava, että reseptorilla ei ole entsymaattista aktiivisuutta, mutta se voi muuttaa entsymaattista aktiivisuutta tai läheisten ionikanavien aktiivisuutta. Jokaisella solulla on geneettisessä rakenteessaan tarvittavat tiedot tiettyjen kalvoreseptoreiden syntetisoimiseksi. Joten voidaan sanoa, että reseptori on geneettisesti määritetty.
Lisäksi reseptori on:

• Sopii liittämiseen AGONISTin kanssa. Se tunnistaa reseptorin tietyn kohdan. Agonisti sitoutuu reseptoriin ja aiheuttaa reseptorimuutoksen, joka voi aktivoida entsyymejä tai avata lähellä olevia ionikanavia. RECEPTOR + AGONIST -laina on palautettavissa, siksi puhumme erittäin heikosta lenkistä. Jos reseptorin ja agonistin välinen yhteys olisi vahva, reseptorilla olisi jatkuva stimulaatio toiminnan puuttumiseen asti (herkistyminen).
  Agonistit voidaan luokitella:
  Kokonaan tai kokonaan: koska agonisti tuottaa reseptorin modifikaation, joka voi saada solun tuottamaan kokonaisvasteen;
  Osittainen: koska agonisti tuottaa reseptorin modifikaation, joka ei kykene saamaan solua tuottamaan täydellistä vastetta vuorovaikutukseen agonistin kanssa.Tuloksena on osittainen farmakologinen vaste.
• Soveltuu liittämiseen ANTAGONISTIN kanssa. se on kuin agonisti ja kykenee aina tunnistamaan reseptorin tietyn kohdan, mutta antagonisti ei kuitenkaan voi muuttaa reseptorin konformaatiota.

  

  Jos reseptorin konformaatiota ei muuteta, entsymaattista aktiivisuutta ja ionikanavien avautumista ei tapahdu, joten soluvastetta ei tule. Lisäksi solu ei reagoi aineeseen, joka normaalisti sitoutuu reseptoriin, koska sitoutumiskohta on antagonistin käytössä. RECEPTOR + ANTAGONIST -sidos on palautuva, mutta myös peruuttamaton. Reseptorin ja antagonistin välisen sitoutumisen tyyppi määrää reseptorin aktivaation keston. Jos sitoutuminen on peruuttamatonta, reseptorin aktiivisuus estyy pitkään, ja päinvastoin, jos sitoutuminen on palautuvaa.Lisäksi reseptoriin sitoutuva antagonisti ei aiheuta vastetta ja estää agonistia sitoutumasta reseptoriin. [ Ligandi on "agonisti".

• Reseptori pystyy toimimaan vuorovaikutuksessa sekä agonistin että antagonistin kanssa entsyymi-substraatti-vuorovaikutuksen sääntöjen mukaisesti (stereospesifisyys, kylläisyys jne.);
• Reseptori voi ottaa kolme konformaatiota. Lepotilassa (reseptori mahtuu sekä agonistiin että antagonistiin), aktivoitu ja lopulta herkistetty.

Kuten aiemmin mainittiin, muodostuneet sidokset ovat yleensä heikkoja sidoksia (palautuvia sidoksia), jotka ovat ionisidoksia, Van der Waals -voimia ja vetysiltoja. Jos toisaalta muodostuu erittäin vahvoja sidoksia (peruuttamattomia sidoksia), ne ovat kovalenttisia sidoksia. Yleensä, jotta kaikki nämä joukkovelkakirjat olisivat tehokkaita, niiden on kestettävä tietyn ajan. Jos reseptori ja agonisti pysyvät kiinni lyhyen aikaa, on olemassa vaara, että reseptori ei pysty muuttumaan, joten sillä ei ole aikaa lähettää signaalia solun sisällä. Jos vuorovaikutus kestää liian kauan Sen sijaan on olemassa vaara pidentää biologista vastetta ja aiheuttaa myös reseptorin herkistymistä. Biologinen vaste määräytyy seuraavasti:

1. KEMIALLISET BONDIT (Van der Waals -joukot, ionisidokset, vetysillat);
2. VUOROVAIKUTUKSEN KESTO (riittää modifikaation antamiseen, entsyymin tai ionikanavan aktivointiin, jolloin saadaan aikaan biologinen vaste);
3. KEMIALLISIA SITOUMUKSIA;
4. TÄYDENTÄVÄ (reseptorin - agonistin - antagonistin välillä). Ligandin ja reseptorin on täydennettävä toisiaan biologisen vasteen varmistamiseksi. Agonistin kemiallisen rakenteen on oltava sellainen, että se laskeutuu ja mukautuu reseptorin rakenteeseen niin, että jokainen osa agonistimolekyylistä on läheisessä kosketuksessa reseptoriproteiinin kanssa.

1 + 2 + 3 + 4 = BIOLOGINEN VASTAUS

[Ensimmäisessä tapauksessa ei ole biologista vastetta eikä sidos ole pysyvä. Vuorovaikutus ei ole tehokas].
[Vain toinen esimerkki. C "on biologinen vaste ja yhteys on pysyvä].

Muut artikkelit aiheesta "Reseptorit, reseptoribiologia"

1. Kuljetusjärjestelmien ja ionikanavien estäjät
2. Huume - reseptori - assosiaation ja dissosiaation vakio