JANUMET ® - sitagliptiini + metformiini

JANUMET ® lääke, joka perustuu sitagliptiiniin ja metformiiniin

TERAPEUTIC GROUP: Liittyvät suun kautta otettavat hypoglykeemiset aineet


Käyttöaiheet JANUMET ® - sitagliptiini + metformiini

JANUMET® -valmistetta käytetään tyypin II diabeteksen hoitoon, kun pelkkä metformiini ei edes suurimmilla annoksilla ole kyennyt takaamaan hyvää verensokerin hallintaa.
Potilailla, joilla on vaikea metabolinen dekompensaatio, JANUMET ® voidaan sisällyttää kolmoishoitoon sulfonyyliurealla.

Vaikutusmekanismi JANUMET ® - sitagliptiini + metformiini

JANUMET ® on oraalinen hypoglykeeminen lääke, joka on saatu DPP-4-estäjien ja biguanidien luokkaan kuuluvien vaikuttavien aineiden yhdistelmästä.
Sitagliptiini välittää terapeuttisen vaikutuksen, joka toteutetaan glukoosin aineenvaihdunnan integroidulla ohjauksella, ja joka voi lisätä inkretiinien saatavuutta (vähentää DPP-4: n aktivaatiota, joka liittyy peruuttamattomaan hydrolyysiin), haiman herkistymisestä vastaavat hormonit beetasoluja, jotka ovat hyödyllisiä insuliinin ja metformiinin vapautumisen varmistamiseksi, ja jotka kykenevät vaikuttamaan erilaisiin insuliiniherkkiin kudoksiin lisäämällä verensokerin imeytymistä, ja maksassa estämällä glukoneogeneesin ja glykogenolyysin prosessia.
Siksi aineenvaihdunnan kannalta hypoglykeemistä vaikutusta tukee toisaalta lisääntynyt insuliinin eritys ja toisaalta vähentynyt endogeeninen glukoosin tuotanto.
Farmakokineettiseltä kannalta katsottuna JANUMET ® -annos säilyttää kahden aktiivisen ainesosan ominaisuudet lähes muuttumattomina.

Tutkimukset ja kliininen teho

1. SITAGLIPTIN / METFORMIN COMBINED THERAPY -TEHOKKUUS

Huumeet. 2011 12. helmikuuta; 71: 349-61.

Sitagliptiinin / metformiinin kiinteäannosyhdistelmä: tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Chwieduk CM.


Tutkimukset ovat osoittaneet, että metformiinin ja sitagliptiinin yhdistelmä voi varmistaa hyvän verensokerin hallinnan tyypin II diabetesta sairastavilla potilailla, joille pelkkä metformiini ei ollut tehokas. Näissä tapauksissa havaittiin verensokerin laskua edelleen. "Glykosyloitu hemoglobiini, erinomainen perus ja aterian jälkeinen verensokerin hallinta ja pienempi hypoglykemian riski.


2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, KLIINISEN KÄYTÄNNÖN JÄLKEEN

Diabetes Res Clin Pract. 2011 21. helmikuuta

Sitagliptiinin ja metformiinin vaikutus β-solutoimintaan, saarekkeen eheyteen ja saarekegeenin ilmentymiseen Zucker-diabeettisilla rasvaisilla rotilla.

Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.


Metformiinin ja sitagliptiinin välisellä yhdistämisellä kliinisessä käytännössä saavutetut tärkeät terapeuttiset menestykset näyttävät lähinnä liittyvän näiden kahden vaikuttavan aineen yksittäisiin terapeuttisiin vaikutuksiin. luultavasti aktivoimalla solujen selviytymiseen osallistuvia anti-apoptoottisia geenejä.


3. SITAGLIPTIN / METFORMIN in ONE FORMULATION

Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.

Sitagliptiinin / metformiinin kiinteiden annosten yhdistelmätablettien bioekvivalenssi ja sitagliptiinin ja metformiinin samanaikainen anto terveille aikuisille: satunnaistettu, avoin ristikkäistutkimus.

Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.


Erilaiset farmakokineettiset tutkimukset ja kliiniset tutkimukset ovat johtaneet siihen, että JANUMETin ottamisen jälkeen havaittu terapeuttinen vaikutus voi olla täysin verrattavissa metformiinin ja sitagliptiinin erillisellä mutta samanaikaisella annolla saavutettuun terapeuttiseen vaikutukseen, ja sivuvaikutuksia esiintyy yhtä usein.

Käyttötapa ja annostus

JANUMET ® 50/850 tai 50/1000 mg sitagliptiini- ja metformiinitabletit:
JANUMET® -hoidon tulisi alkaa pienimmästä annettavasta annoksesta ja sitten korjata tai validoida edellä mainittu annos lopulta veren glukoosipitoisuuden perusteella havaitun metabolisen löydöksen perusteella.
Suurin annos ei saa ylittää 100 mg: n sitagliptiiniannosta, joka voidaan ottaa kahdesti eri annoksina aterioiden kanssa ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi.
Siinä tapauksessa, että käytetään kolmoishoitoa sulfonyyliureoilla, voidaan käyttää myös ennakoitua pienempiä annoksia.
Joka tapauksessa lääkärisi on arvioida ja muotoilla sopiva annos.

Varoitukset JANUMET ® - sitagliptiini + metformiini

On erittäin tärkeää varmistaa oikea glukoositasapaino, että JANUMET ® -hoidon yhteydessä on seurattava säännöllisesti verensokeriarvoja ja samanaikaisesti ei-farmakologisia toimenpiteitä, kuten liikuntaa ja tasapainoista ruokavaliota.
Munuaisten toimintaa on myös seurattava, jotta vältetään metformiinin kertyminen potilaalle metabolisen asidoosin tilaan, joka voi olla hengenvaarallinen.
JANUMET® -hoito on keskeytettävä, jos tarvitaan jodipitoisia varjoaineita tai lääkkeitä tai menetelmiä, jotka heikentävät munuaisten toimintaa.
Hypoglykeemiset olosuhteet, jotka voidaan todentaa väärien annosten, vaikuttavien aineiden antamisen tai muiden syiden seurauksena, voivat heikentää potilaan havainto- ja reaktiivisia kykyjä, jolloin koneiden käyttö ja autojen ajaminen ovat vaarallisia.


Raskaus ja imetys

JANUMET® -valmisteen käyttö raskauden aikana on voimakkaasti vasta -aiheinen, koska tutkimukset osoittavat, että synnynnäisten epämuodostumien riski on lisääntynyt vastasyntyneillä, jotka on toimitettu metformiinilla hoidetuille naisille.
Päinvastoin, sitagliptiinikokeilu ei ole tuottanut tilastollisesti merkittäviä tuloksia tällä hetkellä.
Lisäksi näiden aktiivisten ainesosien mahdollinen erittyminen äidinmaitoon altistaa lapsen mahdolliselle hypoglykemian vaaralle niin, että vasta -aihe ulottuu myös imetyskauteen.

Vuorovaikutukset

Myös tässä tapauksessa JANUMETin ® yhteydessä havaitut lääkeinteraktiot on selitettävä selkeästi kahden vaikuttavan aineen läsnäolosta.
Vaikka sitagliptiini on heikosti reaktiivinen, farmakokineettisiä muutoksia on havaittu digoksiinin ja syklosporiinin annon jälkeen, metformiini voi vaikuttaa negatiivisesti samanaikaiseen glukokortikoidien, beeta -agonistien, simetidiinin ja diureettien antamiseen.
Useissa tutkimuksissa on myös arvioitu muiden mahdollisten yhteisvaikutusten esiintymistä in vitro, mutta niillä on kuitenkin vähäinen kliininen merkitys in vivo.
On myös hyvä muistaa, että rifampisiinin tai jodipitoisten varjoaineiden samanaikainen käyttö voi muuttaa normaalia munuaisten toimintaa ja lisätä kehon altistumista näille hypoglykeemisille lääkkeille.

Vasta -aiheet JANUMET ® - sitagliptiini + metformiini

JANUMET ® on vasta -aiheinen, jos esiintyy yliherkkyyttä vaikuttaville aineille tai apuaineille, tyypin I diabetesta, diabeettista ketoasidoosia, vakavia muutoksia maksan ja munuaisten toiminnassa, kuivumista, sokkia, akuutteja sairauksia, sydämen ja hengitysvajausta, sokkia, alkoholismia, raskautta ja imetystä ...

Haittavaikutukset - sivuvaikutukset

JANUMET® -hoidon jälkeen kuvatut sivuvaikutukset johtuvat pääasiassa niistä, joita havaittiin sitagliptiinin ja metformiinin monoterapian aikana.
Erityisesti hoidon alkuvaiheeseen voi liittyä ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten pahoinvointia, oksentelua, ummetusta tai ripulia, ylähengitystieinfektioita ja päänsärkyä ja huimausta.
Kliinisesti merkittävämpiä haittavaikutuksia havaittiin vain harvoin, ja niissä ilmeni yliherkkyysreaktioita, kuten angioedeemaa, ihottumaa ja nokkosihottumaa, muutoksia hematologisessa kuvassa ja elektrokardiografiassa, joiden vuoksi hoito oli tarpeen keskeyttää.
Toisaalta hypoglykeemiset olosuhteet todettiin ennen kaikkea kolmoishoidon aikana sulfonyyliureoilla.

Huomautus

JANUMET ® voidaan myydä vain lääkärin määräyksestä


Tällä sivulla julkaistut tiedot JANUMET ® - Sitagliptiinista + metformiinista voivat olla vanhentuneita tai puutteellisia. Jos haluat käyttää näitä tietoja oikein, katso Vastuuvapauslauseke ja hyödyllisiä tietoja -sivu.


Tunnisteet:  viljat ja johdannaiset nukkua farmakologia