Yleisyys
Bisfosfonaatit - tunnetaan myös nimellä bis -fosfonaatit tai difosfonaatit - ovat lääkeryhmä, jota käytetään laajalti luun mineraalitiheyden menetyksen torjumiseksi.
Kemiallisesta näkökulmasta bisfosfonaatteja voidaan sen sijaan pitää pyrofosfaatin johdannaisina (kemiallinen rakenne: P2O74-), joissa happi, joka sitoo molemmat fosforiatomit, on korvattu hiiliatomilla siten, että tämä tyyppi saadaan aikaan hydrolysoitumaton sidos.
Muista tärkeimpiä bisfosfonaatteja, joita edelleen käytetään terapiassa, muistamme: alendronihappo (Alendros®, Fosamax®), etidronihappo (Etidron®), klodronihappo (Clody®), risedronihappo (Optinate®, Actonel®), pamidronihappo (Aredia) ®) ja tsoledronihappo (Zometa®).
Terapeuttiset käyttöaiheet
Kuten mainittiin, bisfosfonaatit ovat aktiivisia ainesosia, joita käytetään estämään luun mineraalitiheyden väheneminen. Siksi näiden lääkkeiden käyttö on ilmoitettu seuraavissa tapauksissa:
- Osteoporoosin ehkäisy ja hoito sekä naisilla että miehillä (miesten osteoporoosi on kuitenkin harvinaisempi kuin naisilla);
- Hyperkalsemia;
- Pagetin tauti (bisfosfonaatit ovat ensisijaisia lääkkeitä tämän patologian hoitoon);
- Muut patologiat, jotka voivat johtaa luun mineraalitiheyden vähenemiseen (kuten esimerkiksi hyperparatyreoosin tai lyyttisten luumetastaasien tapauksessa).
Toimintamekanismi
Vaikka tarkkoja molekyylimekanismeja, joiden avulla bisfosfonaatit kykenevät torjumaan luun mineraalitiheyden heikkenemistä, ei ole vielä tarkasti tunnistettu, nämä lääkkeet - otettuna suun kautta tai parenteraalisesti - imeytyvät ja kerääntyvät hydroksapatiittikiteisiin, jotka ovat luumatriisi. Kun bisfosfonaatit on kerrostunut tälle tasolle, ne ovat vuorovaikutuksessa osteoklastien (luun resorptiosta vastaavien solujen) kanssa estäen niiden lisääntymistä, lyhentäen niiden keskimääräistä ikää ja vähentämällä niiden aktiivisuutta.
Tämän toimintatavan ansiosta bisfosfonaatit kykenevät rajoittamaan luun resorptioprosesseja ja suosivat - joskin epäsuorasti - osteoblastien toimintaa, mikä voi siten johtaa hyvin mineralisoituneeseen luukudokseen.
Sivuvaikutukset
Bisfosfonaattien aiheuttamat sivuvaikutukset ja niiden esiintymistiheys voivat vaihdella potilaskohtaisesti sekä sen vaikuttavan aineosan funktiona, jota päätetään käyttää, että jokaisen yksilön herkkyyden mukaan samaan lääkkeeseen .
Joka tapauksessa tärkeimpien haittavaikutusten joukossa, jotka ovat yhteisiä useimmille bisfosfonaattiluokkaan kuuluville vaikuttaville aineille, muistamme:
- Pahoinvointi;
- Vatsakipu;
- Ripuli;
- Ruokatorven tulehdus.
- Alaleuan osteonekroosi (osoitettu pääasiassa suuriannoksisen laskimonsisäisen annon yhteydessä, jota käytetään joidenkin syöpätyyppien hoitoon).
Tämä jälkimmäinen sivuvaikutus voi ilmetä, kun bisfosfonaatit otetaan suun kautta pienellä määrällä vettä. 200-250 ml vettä). Tämän jälkeen potilaan tulee seistä pystyasennossa vähintään 30 minuuttia ja välttää muiden nesteiden tai elintarvikkeiden ottamista, jotta varmistetaan lääkkeen optimaalinen imeytyminen.
Muita haittavaikutuksia, joita voi esiintyä bisfosfonaattien ottamisen jälkeen (sekä suun kautta että parenteraalisesti) ovat:
- Silmän ja / tai sidekalvon tulehdus
- Oireeton tai oireinen hypokalsemia (jälkimmäinen on kuitenkin harvinaisempi muoto);
- Transaminaasiarvojen lievä nousu veressä;
- Allergiset reaktiot herkillä henkilöillä.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Yleensä bisfosfonaattien ja antasidien tai kalsiumlisien samanaikaista käyttöä ei suositella, koska ne voivat vaikuttaa haitallisesti itse bisfosfonaattien imeytymiseen.
Jos toisaalta edellä mainitut lääkkeet on otettava, ne on yleensä annettava vähintään kolmekymmentä minuuttia bisfosfonaattien ottamisen jälkeen.
Lisäksi bisfosfonaattien ja tulehduskipulääkkeiden samanaikaista käyttöä ei yleensä suositella, koska ruoansulatuskanavan vaurioiden riski on suurempi.
Vasta -aiheet
Bisfosfonaattien käyttö on vasta -aiheista seuraavissa tapauksissa:
- Tunnettu yliherkkyys bisfosfonaateille itselleen;
- Munuaisten vajaatoiminta (koska bisfosfonaatit erittyvät tämän reitin kautta);
- Ruokatorven ja / tai mahalaukun häiriöt;
- Mahahaava;
- Hypokalsemia;
- Raskauden aikana ja imetyksen aikana.