Yleisyys
Klavulaanihappo on yhdiste, jolla on beetalaktaami (tai β-laktaami) kemiallinen rakenne Erityisesti klavulaanihappo on β-laktamaasin estäjä, jota käytetään laajalti lääkkeissä yhdessä antibioottien, kuten penisilliinien, kanssa.
Klavulaanihapon käyttö
Vaikka klavulaanihapolla on heikko antibakteerinen vaikutus, sitä ei käytetä antibioottisesti vaikuttavissa lääkevalmisteissa sen suoran vaikutuksen vuoksi mikro-organismeja vastaan, vaan sen kyvyn vuoksi estää tiettyjen bakteerikantojen tuottamat entsyymit: β-laktamaasit (tai beetalaktamaasit) ).
Β-laktamaasit ovat tiettyjen bakteerikantojen tuottamia erityisiä entsyymejä (tarkemmin sanottuna seriiniproteaaseja), joille ne antavat resistenssin antibiootteja, joilla on beetalaktaamikemiallinen rakenne (kuten esimerkiksi penisilliinit). Itse asiassa näiden entsyymien tehtävänä on juuri murtaa edellä mainittujen antibioottilääkkeiden rakenteessa oleva beetalaktaamirengas, mikä vaarantaa peruuttamattomasti niiden aktiivisuuden ja antaa bakteerien selviytyä.
Klavulaanihappoa käytetään ennen kaikkea yhdessä amoksisilliinin kanssa (puolisynteettinen penisilliini, jolla on laaja vaikutusalue). Markkinoilla on useita amoksisilliiniin ja klavulaanihappoon perustuvia lääkevalmisteita; tunnetuimpien joukossa muistamme Augmentin® ja Clavulin ®.
Toimintamekanismi
Kuten mainittiin, klavulaanihappo on edellä mainittujen beetalaktamaasien peruuttamaton estäjä.Klavulaanihappo, jolla on beetalaktaamikemiallinen rakenne, kykenee sitoutumaan näihin entsyymeihin ensisijaisesti penisilliinien suhteen.
Tarkemmin sanottuna klavulaanihappo - sitoutumalla beetalaktamaaseihin penisilliinien sijasta - aiheuttaa saman entsyymin aktiivisessa paikassa olevan seriinin hydroksyylin peruuttamattoman asylaation estäen sen.
Todellisuudessa tietyt beetalaktamaasityypit kykenevät hydrolysoimaan klavulaanihappoa; tämän hydrolyysin jälkeen kuitenkin tapahtuvat seuraavat kemialliset reaktiot, jotka joka tapauksessa ja peruuttamattomasti johtavat entsyymin inhibitioon, jolloin joka tapauksessa saadaan haluttu vaikutus.
Juuri tämän toimintamekanismin ansiosta klavulaanihappo kuuluu ryhmään, joka määritellään "β-laktamaasien itsemurhan estäjiksi".
Edut
"Klavulaanihapon ja penisilliinien - ja erityisesti amoksisilliinin - käytön ansiosta näiden antibioottien vaikutusta oli mahdollista laajentaa myös beetalaktamaasia tuottavia bakteereja vastaan (jotka muuten olisivat resistenttejä bakteerien antibakteerisille vaikutuksille) edellä mainitut lääkkeet).
Siksi voidaan sanoa, että klavulaanihapon yhdistäminen amoksisilliiniin on mahdollistanut huomattavasti ja merkittävästi sen vaikutuskirjan laajentamisen. Tämä yhdistäminen on erityisen tehokas seuraavissa tapauksissa:
- Hengitystieinfektiot, kuten poskiontelotulehdus, krooninen keuhkoputkentulehduksen paheneminen ja bakteerikantojen aiheuttamat korvatulehdukset Haemophilus influenzae Ja Moraxella catarrhalis beetalaktamaasituottajat;
- Gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamat virtsatieinfektiot, esim Staphylococcus saprophyticus;
- Aerobisen ja anaerobisen kasviston aiheuttamat lievät infektiot.
Sivuvaikutukset
Koska klavulaanihappoa ei koskaan käytetä yksin, on vaikea määrittää, mitä sivuvaikutuksia se voi aiheuttaa.
On kuitenkin havaittu, että - verrattuna yksittäisen amoksisilliinin antoon - sen antaminen yhdessä klavulaanihapon kanssa aiheuttaa enemmän ruoansulatuskanavan sivuvaikutuksia, erityisesti ripulia. Tätä vaikutusta voidaan kuitenkin merkittävästi vähentää antamalla lääke täydellä vatsalla.
Tämän lisäksi näyttää siltä, että klavulaanihapon yhdistäminen amoksisilliiniin lisää myös vakavampien haittavaikutusten, kuten akuutin hepatiitin, kolestaattisen keltaisuuden, Stevens-Johnsonin oireyhtymän ja purppura, esiintyvyyttä.
Vasta -aiheet
Yleensä klavulaanihapon käyttöä yhdessä penisilliinien kanssa ei suositella akuuttien keuhkoputkitulehdusten hoitoon, koska sen kyky tunkeutua keuhkoputkien eritteisiin on heikentynyt.
Joka tapauksessa yksittäisen amoksisilliinin antaminen tai sen yhdistäminen klavulaanihapon kanssa on joka tapauksessa lääkäri, joka arvioi tapauskohtaisesti, mikä terapeuttinen strategia sopii parhaiten yksittäiselle potilaalle.
