Vaikuttavat aineet: Felodipiini
Plendil 5 mg depottabletit
Plendil 10 mg depottabletit
Miksi Plendilia käytetään? Mitä varten se on?
Farmakoterapeuttinen ryhmä
Dihydropyridiinijohdannainen, jolla on verenpainetta alentava ja antianginaalinen vaikutus.
Terapeuttiset käyttöaiheet
Hypertensio. Vakaa angina pectoris.
Vasta -aiheet Milloin Plendilia ei saa käyttää
Raskaus; tunnettu yliherkkyys felodipiinille tai jollekin apuaineelle; kompensoimaton sydämen vajaatoiminta; akuutti sydäninfarkti; epästabiili angina pectoris; hemodynaamisesti merkittävä sydämen venttiilin tukos; sydämen ulosvirtauksen dynaaminen este; kardiogeeninen sokki.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Plendilia
Felodipiini voi aiheuttaa merkittävän hypotension, joka johtaa takykardiaan, mikä voi aiheuttaa sydänlihasiskemian alttiilla potilailla.
Felodipiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on taipumus takykardian kehittymiseen.
Felodipiini eliminoituu maksan kautta. Näin ollen korkeampia terapeuttisia pitoisuuksia ja parempaa vastetta voidaan odottaa potilailla, joiden maksan toiminta on selvästi heikentynyt (ks. Myös kohta ANNOS, ANTOTAPA JA ANTOTAPA).
Lievää ienhyperplasiaa on raportoitu potilailla, joilla on merkittävä ientulehdus / parodontiitti. Tällainen hyperplasia voidaan välttää tai kääntää "huolellisella hammashygienialla".
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Plendilin vaikutusta
Entsymaattiset vuorovaikutukset
Felodipiini metaboloituu maksassa sytokromi P450 3A4: n (CYP3A4) välityksellä. CYP3A4 -estäjät ja -induktorit voivat vaikuttaa felodipiinin pitoisuuteen plasmassa. Yhteisvaikutukset, jotka aiheuttavat felodipiinipitoisuuden nousua plasmassa.
Sytokromi P450 3A4: n entsyymi-inhibiittorien, kuten simetidiini, erytromysiini, itrakonatsoli, ketokonatsoli, HIV-lääkkeet / proteaasi-inhibiittorit (esim. Ritonaviiri) ja tiettyjen greippimehun flavonoidien on osoitettu lisäävän felodipiinipitoisuuksia plasmassa. Yhteisvaikutukset, jotka aiheuttavat felodipiinipitoisuuden laskua plasmassa.
Sytokromi P450 3A4 -entsyymiä indusoivat aineet, kuten fenytoiini, karbamatsepiini, rifampisiini, barbituraatit, efavirentsi, nevirapiini ja Hypericum Perforatum (mäkikuisma), voivat pienentää felodipiinin pitoisuutta plasmassa.
Muut vuorovaikutukset
Siklosporiini: Felodipiini ei muuta syklosporiinin pitoisuuksia plasmassa.
Takrolimuusi: Felodipiini voi lisätä takrolimuusin pitoisuutta. Yhdistettynä takrolimuusin pitoisuuksia seerumissa tulee hallita ja takrolimuusin annosta on ehkä muutettava.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Plendil sisältää laktoosia, joten jos sinulla on todettu sokeri -intoleranssi, ota yhteys lääkäriisi ennen lääkkeen ottamista.
Hedelmällisyys, raskaus ja imetys
Raskaus
Plendiliä ei tule käyttää raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Felodipiini havaitaan äidinmaidossa. Kuitenkin, jos äiti ottaa terapeuttisia annoksia imetyksen aikana, tämä lääke ei todennäköisesti vaikuta lapseen.
Hedelmällisyys
Potilaan hedelmällisyydestä ei ole tietoja.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden tulee tietää, miten he reagoivat felodipiinihoitoon ennen ajamista tai koneiden käyttöä, koska huimausta tai väsymystä voi esiintyä satunnaisesti.
Annostus ja käyttötapa Plendilin käyttö: Annostus
Hypertensio
Annos on säädettävä yksilöllisesti.
Hoito voidaan aloittaa annoksella 5 mg kerran vuorokaudessa. Tarvittaessa annosta voidaan pienentää 2,5 mg: aan tai nostaa 10 mg: aan päivässä potilaan vasteen perusteella. Tarvittaessa voidaan lisätä toinen verenpainelääke.
Tavanomainen ylläpitoannos on 5 mg kerran vuorokaudessa.
Maksan vajaatoiminta
Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla saattaa olla kohonnut felodipiinipitoisuus plasmassa ja he voivat reagoida hoitoon pienemmillä annoksilla (ks. Kohta Käyttöön liittyvät varotoimet).
Angina pectoris
Annos on säädettävä yksilöllisesti.
Hoito tulee aloittaa 5 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa ja sitä on lisättävä tarvittaessa 10 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Iäkkäät väestöt
Hoito tulee aloittaa pienimmällä käytettävissä olevalla annoksella.
Munuaisten vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Pediatriset potilaat
Felodipiinin käytöstä pediatrisilla verenpainepotilailla tehdyistä kliinisistä tutkimuksista saatu kokemus on vähäistä.
HALLINTO
Tabletti tulee ottaa aamulla, niellä kokonaisena veden kanssa, eikä sitä saa rikkoa, murskata tai pureskella, jotta lääke vapautuu jatkuvasti.
Tabletit voidaan ottaa tyhjään vatsaan tai kevyen aterian jälkeen, jossa on vähän rasvaa tai hiilihydraatteja.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Plendilia
Oireet: Yliannostus voi aiheuttaa liiallista perifeeristä vasodilataatiota, johon liittyy voimakas hypotensio ja joskus bradykardia.
Hoito: tarvittaessa aktiivihiili, suorita mahahuuhtelu.
Jos esiintyy vaikeaa hypotensiota, on aloitettava oireenmukainen hoito.
Aseta potilas makuuasentoon alaraajojen ollessa koholla.
Jos samanaikaista bradykardiaa esiintyy, 0,5-1 mg atropiinia tulee antaa laskimoon. Jos tämä ei riitä, lisää tilavuutta infusoimalla fysiologisia liuoksia (suolaliuos, glukoosi tai dekstraani).
Jos edellä kuvatut toimenpiteet eivät ole riittäviä, voidaan antaa sympatomimeettisiä lääkkeitä, joilla on pääasiallinen vaikutus a1-adrenergisiin reseptoreihin.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Plendilin sivuvaikutukset
Felodipiini voi aiheuttaa punoitusta, päänsärkyä, sydämentykytystä, huimausta, väsymystä.
Nämä reaktiot, jotka yleensä ilmaantuvat hoidon alussa tai kun annettua annosta suurennetaan, ovat yleensä ohimeneviä ja heikkenevät ajan myötä.
Felodipiini voi myös aiheuttaa annoksesta riippuvaa nilkan turvotusta, joka johtuu esisuonten verisuonten laajenemisesta ja ei liity yleistyneeseen nesteen kertymiseen.
Kliinisistä tutkimuksista saadun kokemuksen perusteella 2% potilaista keskeytti hoidon nilkan turvotuksen vuoksi.
Lievää ienhyperplasiaa on havaittu potilailla, joilla on voimakas ientulehdus / parodontiitti. Tätä hyperplasiaa voidaan välttää tai hoitaa "huolellisella suuhygienialla. Pahoinvointia, vatsakipua, ihottumaa, takykardiaa, hypotensiota, huimausta, parestesiaa, kutinaa, voimattomuutta, perifeeristä turvotusta on myös raportoitu. Nivelkipua ja lihaskipua on raportoitu harvoin. oksentelu, pyörtyminen, impotenssitapaukset ja seksuaalisen alueen häiriöt. Hyvin harvoin on raportoitu yliherkkyysreaktioita (esim. angioedeema ja kuume), kohonneita maksaentsyymejä, valoherkkyyttä, leukosytoklastista vaskuliittia, usein virtsaamistarvetta.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
On tärkeää ilmoittaa lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle kaikista haittavaikutuksista, vaikka niitä ei olisi kuvattu pakkausselosteessa.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Viimeinen käyttöpäivä: katso pakkaukseen painettu viimeinen käyttöpäivä.
VAROITUS: älä käytä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Tämä päivämäärä viittaa ehjään, asianmukaisesti säilytettyyn pakkaukseen.
Säilytä alle 30 ° C.
SÄILYTÄ LÄÄKE POIS LASTEN ULOTTUVILTA
Muita tietoja
Sävellys
Plendil 5 mg depottabletit
Yksi depottabletti sisältää:
Vaikuttava aine: 5 mg felodipiinia.
Plendil 5 mg tabletti on vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera, ja toisella puolella on kaiverrus "A / Fm" ja toisella puolella "5", halkaisija 9 mm.
Apuaineet: 40 polyoksyloitua hydrattua risiiniöljyä; hydroksipropyyliselluloosa; propyyligallaatti; hypromelloosi; natriumalumiinisilikaatti; mikrokiteinen selluloosa; vedetön laktoosi; natriumstearyylifumaraatti; polyetyleeniglykoli 6000; titaanidioksidi E171; rautaoksidi E172; karnaubavaha; puhdistettua vettä.
Plendil 10 mg depottabletit
Yksi depottabletti sisältää:
Vaikuttava aine: felodipiini 10 mg.
Plendil 10 mg tabletti on punaruskea, pyöreä, kaksoiskupera, ja toisella puolella on kaiverrus "A / FE" ja toisella puolella "10", halkaisija 9 mm.
Apuaineet: 40 polyoksyloitua hydrattua risiiniöljyä; hydroksipropyyliselluloosa; propyyligallaatti; hypromelloosi; natriumalumiinisilikaatti; mikrokiteinen selluloosa; vedetön laktoosi; natriumstearyylifumaraatti; polyetyleeniglykoli 6000; titaanidioksidi E171; rautaoksidi E172; karnaubavaha; puhdistettua vettä.
Farmaseuttinen muoto ja sisältö
Plendil 5 mg depottabletit:
- 28 depottablettia, 5 mg.
Plendil 10 mg depottabletit:
- 14 depottablettia, 10 mg.
- 28 depottablettia, 10 mg-EI MARKKINAPAKKAUKSIA.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
PLENDIL
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Plendil 5 mg depottabletit
Yksi depottabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: felodipiini 5 mg.
Plendil 10 mg depottabletit
Yksi depottabletti sisältää:
Aktiivinen periaate: felodipiini 10 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Depottabletit
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hypertensio. Vakaa angina pectoris.
04.2 Annostus ja antotapa
Hypertensio
Annos on säädettävä yksilöllisesti.
Hoito voidaan aloittaa annoksella 5 mg kerran vuorokaudessa. Tarvittaessa annosta voidaan pienentää 2,5 mg: aan tai nostaa 10 mg: aan päivässä potilaan vasteen perusteella. Tarvittaessa voidaan lisätä toinen verenpainelääke. Tavanomainen ylläpitoannos on 5 mg kerran vuorokaudessa.
Maksan vajaatoiminta
Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla saattaa olla kohonnut felodipiinipitoisuus plasmassa ja he voivat reagoida hoitoon pienemmillä annoksilla (ks. Kohta 4.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Angina pectoris
Annos on säädettävä yksilöllisesti.
Hoito tulee aloittaa 5 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa ja sitä on lisättävä tarvittaessa 10 mg: aan kerran vuorokaudessa.
Iäkkäät väestöt
Hoito tulee aloittaa pienimmällä käytettävissä olevalla annoksella.
Munuaisten vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Pediatriset potilaat
Felodipiinin käytöstä pediatrisilla hypertensiopotilailla on vain vähän kokemusta kliinisistä tutkimuksista (ks. Kohdat 5.1 ja 5.2).
Hallinto
Tabletti tulee ottaa aamulla, niellä kokonaisena veden kanssa, eikä sitä saa rikkoa, murskata tai pureskella, jotta lääke vapautuu jatkuvasti. Tabletit voidaan ottaa tyhjään vatsaan tai kevyen aterian jälkeen, jossa on vähän rasvaa tai hiilihydraatteja.
04.3 Vasta -aiheet
Raskaus; tunnettu yliherkkyys felodipiinille tai jollekin apuaineelle; kompensoimaton sydämen vajaatoiminta; akuutti sydäninfarkti; epästabiili angina pectoris; hemodynaamisesti merkittävä sydämen venttiilin tukos; sydämen ulosvirtauksen dynaaminen este; shokki kardiogeeninen.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Felodipiini voi aiheuttaa merkittävän hypotension, joka johtaa takykardiaan, mikä voi aiheuttaa sydänlihasiskemian alttiilla potilailla.
Felodipiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on taipumus takykardian kehittymiseen.
Felodipiini eliminoituu maksan kautta. Näin ollen korkeampia terapeuttisia pitoisuuksia ja parempaa vastetta voidaan odottaa potilailla, joiden maksan toiminta on selvästi heikentynyt. (Ks. Myös kohta 4.2 Annostus ja antotapa).
Plendil sisältää laktoosia: Potilaiden, joilla on perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Entsymaattiset vuorovaikutukset
Sytokromi P450 3A4 -isoentsyymin estäjät ja induktorit voivat vaikuttaa felodipiinin pitoisuuksiin plasmassa.
Yhteisvaikutukset, jotka aiheuttavat felodipiinipitoisuuden nousua plasmassa
Entsyymin estäjien, kuten simetidiinin, erytromysiinin, itrakonatsolin, ketokonatsolin, HIV-lääkkeiden / proteaasinestäjien (esim. Ritonaviiri) ja tiettyjen greippimehun flavonoidien, on osoitettu lisäävän felodipiinipitoisuuksia plasmassa.
Yhteisvaikutukset, jotka aiheuttavat felodipiinipitoisuuden laskua plasmassa
Entsyymiä indusoivat aineet, kuten fenytoiini, karbamatsepiini, rifampisiini, barbituraatit, efavirentsi, nevirapiini ja Hypericum Perforatum (Mäkikuisma) voi johtaa felodipiinipitoisuuden laskuun plasmassa.
Muut vuorovaikutukset
Syklosporiini
Felodipiini ei muuta syklosporiinin pitoisuuksia plasmassa.
Muut laajalti liittyvät lääkkeet
Felodipiinin korkea sitoutuminen plasman proteiineihin ei näytä muuttavan muiden laajalti sitoutuneiden lääkkeiden, kuten varfariinin, vapaata fraktiota.
Takrolimuusi
Felodipiini voi lisätä takrolimuusin pitoisuutta. Yhdistettynä takrolimuusin pitoisuuksia seerumissa tulee hallita ja takrolimuusin annosta on ehkä muutettava.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Felodipiinia ei tule käyttää raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Felodipiini havaitaan äidinmaidossa. Kuitenkin, jos äiti ottaa terapeuttisia annoksia imetyksen aikana, tämä lääke ei todennäköisesti vaikuta lapseen.
Hedelmällisyys
Potilaan hedelmällisyydestä ei ole tietoja (ks. Myös kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaiden tulee tietää, miten he reagoivat felodipiinihoitoon ennen ajamista tai koneiden käyttöä, koska huimausta tai väsymystä voi esiintyä satunnaisesti.
04.8 Haittavaikutukset
Kuten muutkin valtimoiden vasodilataattorit, felodipiini voi aiheuttaa punoitusta, päänsärkyä, sydämentykytystä, huimausta, väsymystä. Useimmat näistä reaktioista ovat annoksesta riippuvaisia ja ilmaantuvat hoidon alussa tai annoksen suurentamisen jälkeen.Jos niitä ilmenee, nämä reaktiot ovat yleensä ohimeneviä ja vähenevät ajan myötä.
Kuten muidenkin dihydropyridiinien kohdalla, felodipiinilla hoidetuilla potilailla voi esiintyä annoksesta riippuvainen nilkan turvotus, joka on aiheuttanut esisuonten vasodilataation ja joka ei liity yleistyneeseen nesteen kertymiseen. Kliinisistä tutkimuksista saadun kokemuksen perusteella 2% potilaista keskeytti hoidon nilkan turvotuksen vuoksi.
Kuten muillakin kalsiumkanavan salpaajilla, lievää ienhyperplasiaa on havaittu joillakin potilailla, joilla on voimakas ientulehdus / parodontiitti. Tällaista hyperplasiaa voidaan välttää tai hoitaa huolellisella suuhygienialla.
Seuraavat haittavaikutukset havaittiin kliinisissä tutkimuksissa ja lääketurvatietoja kerättäessä.
Käytetään seuraavia taajuuden määritelmiä:
• hyvin yleinen ≥1 / 10
• yleinen ≥ 1/100 e
• melko harvinainen ≥ 1/1 000 e
• harvinainen ≥ 1/10 000 e
• erittäin harvinainen
04.9 Yliannostus
Oireet
Yliannostus voi aiheuttaa liiallista perifeeristä vasodilataatiota, johon liittyy voimakas hypotensio ja joskus bradykardia.
Hoito
Aktiivinen kasvishiili suorittaa tarvittaessa mahahuuhtelun.
Jos esiintyy vaikeaa hypotensiota, on aloitettava oireenmukainen hoito.
Aseta potilas makuuasentoon alaraajojen ollessa koholla.
Jos samanaikaista bradykardiaa esiintyy, 0,5-1 mg atropiinia tulee antaa laskimoon. Jos tämä ei riitä, lisää tilavuutta infusoimalla fysiologisia liuoksia (suolaliuos, glukoosi tai dekstraani).
Jos edellä kuvatut toimenpiteet eivät ole riittäviä, voidaanko sympatomimeettisiä lääkkeitä antaa voimakkaasti adrenergisiin reseptoreihin? 1.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: dihydropyridiinijohdannainen, jolla on verenpainetta alentava ja antianginaalinen vaikutus.
ATC -koodi: C08CA02.
Felodipiini on erittäin selektiivinen verisuonten kalsiumkanavasalpaaja, joka alentaa verenpainetta vähentämällä perifeeristä verisuonten vastusta.Koska selektiivisyys valtimoiden sileään lihakseen on suuri, felodipiini ei terapeuttisina annoksina vaikuta suoraan sydämen supistumiseen ja johtumiseen.
Koska felodipiinillä ei ole vaikutusta laskimoiden sileään lihakseen tai vasomotoriseen sympaattiseen hallintaan, se ei liity ortostaattiseen hypotensioon. Felodipiinilla on lievä natriureetti- ja diureettivaikutus, eikä se aiheuta vedenpidätystä.
Felodipiini on tehokas kaikissa verenpaineen vaiheissa; sitä voidaan käyttää joko yksinään tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa, esimerkiksi beetasalpaajien, diureettien tai ACE: n estäjien kanssa verenpainetta alentavan vaikutuksen lisäämiseksi. Felodipiini vähentää tehokkaasti sekä systolista että diastolista verenpainetta ja voidaan käyttää eristetyn systolisen verenpaineen hoitoon. Se ylläpitää myös verenpainetta alentavaa vaikutustaan samanaikaisesti ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) kanssa.
Lääkkeen antianginaalinen ja iskeemian vastainen vaikutus perustuu hapen kysynnän ja tarjonnan tasapainon parantumiseen. sepelvaltimot Felodipiini vaikuttaa tehokkaasti sepelvaltimokohtauksiin.
Lääkkeen aiheuttama systeemisen verenpaineen lasku johtaa vasemman kammion jälkikuormituksen vähenemiseen ja sydänlihaksen hapen tarpeeseen.
Felodipiini parantaa rasituksen sietokykyä ja vähentää angina pectorista potilailla, joilla on vakaa rasituksellinen angina pectoris; potilailla, joilla on vakaa angina pectoris, felodipiiniä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä beetasalpaajan kanssa.
Tuote on tehokas ja hyvin siedetty kaikenikäisille ja rotuisille potilaille, vaikka samanaikaisia sairauksia, kuten kongestiivista sydämen vajaatoimintaa, astmaa ja muita obstruktiivisia keuhkosairauksia, munuaisten vajaatoimintaa, diabetes mellitusta, kihtiä, hyperlipidemiaa, Raynaudin tautia ja potilaita joille on tehty munuaisensiirto. Felodipiinilla ei ole vaikutusta verensokeritasoihin tai lipidiprofiiliin.
Sivusto ja toimintamekanismi
Felodipiinin pääasiallinen farmakodynaaminen piirre on sen merkittävä verisuonten ja sydänlihaksen selektiivisyys. Resistenssivaltimoiden sileät lihassolut ovat erityisen herkkiä felodipiinille.
Molekyyli estää verisuonten sileiden lihassolujen herätettävyyttä ja supistumista aktiivisesti vaikuttamalla solukalvossa oleviin kalsiumkanaviin.
Hemodynaamiset vaikutukset
Felodipiinin ensisijainen hemodynaaminen vaikutus on perifeerisen verisuonten kokonaisresistanssin väheneminen; tämä johtaa verenpaineen laskuun. Nämä vaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia. Yleensä verenpaine laskee kaksi tuntia ensimmäisen oraalisen annoksen jälkeen ja tämä lasku kestää vähintään 24 tuntia, ja minimipitoisuus / huippu -suhde on yli 50%. Felodipiinin pitoisuus plasmassa liittyy suoraan perifeerisen verisuonivastuksen ja verenpaineen laskuun.
Sydänvaikutukset
Terapeuttisina annoksina felodipiini ei vaikuta sydämen supistumiskykyyn, eteis -kammion johtumiseen tai refraktaarisuuteen. Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla felodipiini vaikuttaa myönteisesti vasemman kammion toimintaan, kuten ejektiofraktion tai systolisen aivohalvauksen mittaus osoittaa, eikä aiheuta neurohormonaalista aktivaatiota. Felodipiini ei kuitenkaan vaikuta eloonjäämiseen.
Potilailla, joilla on hypertensio tai angina pectoris, sitä voidaan käyttää myös vasemman kammion toimintahäiriön yhteydessä.
Verenpainetta alentavaan hoitoon felodipiinilla liittyy olemassa olevan vasemman kammion hypertrofian merkittävä regressio.
Munuaisvaikutukset
Felodipiinilla on natriureettinen ja diureettinen vaikutus vähentämällä suodatetun natriumin tubulaarista imeytymistä. Tämä selittää muiden suonen laajentimien yhteydessä havaitun suolan ja veden kertymisen puuttumisen Felodipiini ei muuta kaliumin päivittäistä erittymistä. Felodipiini vähentää munuaisten verisuonten resistenssiä.
Normaali glomerulusten suodatusnopeus pysyy muuttumattomana. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla glomerulusten suodatusnopeus voi lisääntyä. Lääke ei vaikuta albumiinin erittymiseen virtsaan.
Siklosporiinilla hoidetuilla potilailla munuaisensiirron jälkeen felodipiini alentaa verenpainetta, parantaa munuaisten verenkiertoa ja glomerulusten suodatusnopeutta. Felodipiini pystyy myös palauttamaan siirretyn munuaisen toiminnan aikaisin.
HOT -tutkimuksessa (Hypertension Optimal Treatment), jossa felodipiini oli taustahoitona, korrelaatio tärkeimpien sydän- ja verisuonitapahtumien (akuutti sydäninfarkti, aivohalvaus ja sydän- ja verisuoniperäiset syyt) ja kolmen diastolisen verenpaineen tavoitetason (≤90 mmHg, ≤85 mmHg) välillä , ≤80 mmHg) ja felodipiinilla saavutettu diastolinen paine.
Yhteensä 18790 hypertensiivistä potilasta (PAD 100-115 mmHg), jotka olivat iältään 50-80 vuotta, seurattiin keskimäärin 3,8 vuoden ajan (vaihteluväli 3,3-4,9). Felodipiinia annettiin monoterapiana tai yhdistelmänä beetasalpaajan ja / tai ACE: n estäjän ja / tai diureetin kanssa.
Tutkimus osoitti hyödyn PAS: n ja PAD: n vähentämisestä tasolle 139 ja 83 mmHg. On arvioitu, että diastolisen verenpaineen alentaminen 105 mmHg: sta 83 mmHg: een voi estää 5-10 merkittävää sydän- ja verisuonitapahtumaa 1000 potilasta kohti vuoden ajan.
Tämä tarkoittaa riskin pienentämistä 30%. Hyöty oli erityisen ilmeinen diabetespotilaiden alaryhmässä.
Kliininen kokemus felodipiinin käytöstä hypertensiivisillä lapsipotilailla on rajallinen. Satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, rinnakkaisryhmässä, kolmen viikon tutkimuksessa, jossa oli 6--16-vuotiaita lapsia, joilla oli primaarinen verenpaine, 2,5 mg: n (n = 33), 5 mg: n (n = 33) ja 10 mg: n verenpainetta alentava vaikutus (n = 31), jota annettiin kerran vuorokaudessa, verrattiin lumelääkkeeseen (n = 35). Tutkimus ei osoittanut felodipiinin tehokkuutta verenpaineen alentamisessa 6–16 -vuotiailla lapsilla.
Felodipiinin pitkäaikaisia vaikutuksia kasvuun, murrosikään ja yleiseen kehitykseen ei ole tutkittu. Lisäksi felodipiinin pitkäaikaista tehoa lapsuuden hoitona sydän- ja verisuonitautien sairastuvuuden ja kuolleisuuden vähentämisessä aikuisena ei ole osoitettu.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen ja jakautuminen
Kun depottabletteja annetaan suun kautta, felodipiini imeytyy kokonaan maha-suolikanavasta. Systeeminen hyötyosuus on noin 15% ja se on riippumaton annoksesta terapeuttisella alueella.
Sitoutuminen plasman proteiineihin on 99%, pääasiassa albumiinifraktion kanssa.
Depottabletit johtavat felodipiinin imeytymisvaiheen pitkittymiseen. Tämä johtaa yhtenäiseen plasmakonsentraatiokäyrään ja terapeuttiset pitoisuudet ovat edelleen läsnä 24 tuntia annon jälkeen. Plasmakonsentraatiot ovat suoraan verrannollisia terapeuttisen alueen annokseen.
Aineenvaihdunta ja eliminaatio
Felodipiini metaboloituu laajasti maksassa, ja kaikki tunnistetut metaboliitit ovat inaktiivisia.
Felodipiinin keskimääräinen puhdistuma on korkea, keskiarvot 1200 ml / min. Keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika on noin 24. Tunnistumista ei tapahdu pitkäaikaisen hoidon aikana.
Noin 70% annetusta annoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan ja loput ulosteeseen.
Alle 0,5% annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.
Iäkkäillä ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla felodipiinipitoisuus plasmassa on keskimäärin korkeampi kuin nuoremmilla potilailla. Felodipiinin kinetiikka ei muutu potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, mukaan lukien hemodialyysipotilaat.
Kerta-annoksen farmakokineettisessä tutkimuksessa (felodipiinin pitkävaikutteinen 5 mg), johon osallistui rajallinen määrä 6-16-vuotiaita lapsia (n = 12), ei ollut ilmeistä korrelaatiota iän ja felodipiinin AUC-arvon, Cmax-arvon tai puoliintumisajan välillä.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Lisääntymiselle vaaralliset vaikutukset
Hedelmällisyyttä ja yleistä lisääntymiskykyä koskevassa tutkimuksessa felodipiinilla hoidetuilla rotilla havaittiin porsimiseen kuluvan ajan pitenemistä, mikä johti synnytysvaikeuksiin keskisuurilla ja suurilla annoksilla. Nämä vaikutukset johtuivat felodipiinin suuriin annoksiin kohdistuvasta kohdun supistumista estävästä vaikutuksesta, ja terapeuttisilla annoksilla lääke ei aiheuttanut rotan hedelmällisyyshäiriöitä.
Lisääntymistutkimukset kaneilla ovat osoittaneet annoksesta riippuvan ja palautuvan rintarauhasen laajentumisen äideillä ja annoksesta riippuvaisia digitaalisia poikkeavuuksia sikiöillä. Tällaisia poikkeavuuksia havaitaan, kun lääkettä annettiin sikiön kehityksen alkuvaiheessa (ennen 15. raskauspäivää).
Felodipiinilla havaittiin olevan mutageeninen teho.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Hydrattu risiiniöljy 40 polyoksylaatti, hydroksipropyyliselluloosa, propyyligallaatti, hypromelloosi, natriumalumiinisilikaatti, mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, natriumstearyylifumaraatti, makrogoli, titaanidioksidi, keltainen rautaoksidi, punainen rautaoksidi, karnaubavaha.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Säilytä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Alumiini- tai PVC / PVDC -läpipainopakkaukset.
Plendil 5 mg depottabletit
28 tabletin laatikko
Plendil 10 mg depottabletit
Laatikossa 14 tablettia
Plendil 10 mg depottabletit
28 tabletin laatikko - ei -kaupallinen pakkaus
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F.Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg depottabletit - 28 tablettia
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg depottabletit - 14 tablettia
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg depottabletit - 28 tablettia
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Kesäkuuta 2012