Vaikuttavat aineet: Orlistaatti
Xenical 120 mg kovat kapselit
Käyttöaiheet Miksi Xenicalia käytetään? Mitä varten se on?
Xenical on lihavuuden hoitoon tarkoitettu lääke, joka vaikuttaa ruoansulatuskanavaan estämällä ruoansulatusta noin 30% aterian aikana nautitusta rasvasta.
Xenical vaikuttaa ruoansulatusjärjestelmän entsyymeihin (lipaasi) ja estää niiden vaikutuksen joihinkin aterian aikana syötäviin rasvoihin. Sulaamattomat rasvat eivät voi imeytyä ja eliminoituvat.
Xenical on tarkoitettu liikalihavuuden hoitoon yhdessä vähäkalorisen ruokavalion kanssa.
Vasta -aiheet Kun Xenicalia ei tule käyttää
Älä ota XENICALia
- jos olet allerginen (yliherkkä) orlistaatille tai Xenicalin jollekin muulle aineelle,
- jos sinulla on krooninen imeytymishäiriö (ravinteiden riittämätön imeytyminen ruoansulatuskanavasta),
- jos sinulla on kolestaasi (maksan toimintahäiriö),
- jos imetät.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Xenicalia
Laihtuminen voi myös vaikuttaa muiden sairauksien (esimerkiksi hyperkolesterolemian tai diabeteksen) hoitoon käytettävien lääkkeiden annoksiin. Muista kertoa lääkärillesi näistä tai muista mahdollisesti käyttämistäsi lääkkeistä. Laihtuminen voi edellyttää näiden lääkkeiden annosten säätämistä.
Parhaan tuloksen saamiseksi Xenicalilla sinun tulee noudattaa lääkärisi antamia ruokavalio -ohjeita. Kuten mikä tahansa painonhallintaohjelma, liiallinen rasvan ja kaloreiden kulutus voi vähentää painonpudotusvaikutuksia.
Tämä lääke voi muuttaa, vaikkakaan ei haitallisesti, suolistotottumuksia, kuten rasvaisen tai öljyisen ulosteen ulkonäköä, koska suolistamaton rasva poistuu ulosteesta. Näiden tapahtumien todennäköisyys voi lisääntyä, jos Xenicalia käytetään Lisäksi päivittäinen rasvan saanti on jaettava tasan kolmelle pääaterialle, koska jos Xenical otetaan yhdessä erittäin rasvaisen aterian kanssa, ruoansulatuskanavan vaikutusten todennäköisyys voi kasvaa.
Ylimääräisen ehkäisymenetelmän käyttöä suositellaan, jotta estetään suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden mahdollinen epäonnistuminen, joka voi ilmetä vaikean ripulin yhteydessä.
Orlistaatin käyttöön voi liittyä munuaiskiviä potilailla, joilla on krooninen munuaissairaus.Kerro lääkärillesi, jos sinulla on munuaisongelmia.
Lapset
Xenical ei sovellu käytettäväksi lapsilla.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Xenicalin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Tämä on erittäin tärkeää, koska useiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä tai heikentää lääkkeiden tehoa.
Xenical voi muuttaa kohteen toimintaa
- Antikoagulantit (esim. Varfariini). Lääkärisi on ehkä tarkistettava veren hyytyminen.
- Syklosporiini. Yhteiskäyttöä siklosporiinin kanssa ei suositella. Lääkärisi saattaa joutua tarkistamaan veren syklosporiinipitoisuudet tavallista useammin.
- Jodin ja / tai levotyroksiinin suolat. Kilpirauhasen vajaatoimintaa ja / tai kilpirauhasen vajaatoiminnan hallinnan heikentymistä voi esiintyä.
- Amiodaroni. Kysy neuvoa lääkäriltäsi.
- Lääkkeet HIV: n hoitoon.
Xenical vähentää joidenkin rasvaliukoisten ravintoaineiden, erityisesti beetakaroteenin ja E-vitamiinin, imeytymistä. Siksi sinun on noudatettava lääkärisi ohjeita noudattamalla tasapainoista ruokavaliota, joka sisältää runsaasti hedelmiä ja vihanneksia. ota monivitamiinilisä.
Orlistaatti saattaa saada epätasapainon kouristuksia ehkäisevästä lääkkeestä vähentämällä epilepsialääkkeiden imeytymistä ja johtaa siten kouristuksiin.
Xenicalia ei suositella ihmisille, jotka käyttävät akarboosia (diabeteslääke, jota käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon).
Xenical ruuan ja juoman kanssa
Xenical voidaan ottaa juuri ennen ateriaa, sen aikana tai enintään tunti aterian jälkeen Kapselit niellään veden kanssa.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Xenicalin käyttöä raskauden aikana ei suositella.
Koska ei tiedetä, erittyykö Xenical rintamaitoon, sinun ei tule imettää Xenical -hoidon aikana.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Xenicalilla ei tiedetä olevan vaikutusta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
Annostus ja käyttötapa Xenicalin käyttö: Annostus
Ota Xenicalia juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Tavanomainen Xenical -annos on yksi 120 mg kapseli, joka otetaan jokaisen kolmen pääaterian yhteydessä päivässä. Kapseli voidaan ottaa välittömästi ennen ateriaa, aterian aikana tai enintään tunti aterian jälkeen.Kapseli on nieltävä veden kanssa.
Xenical tulee ottaa tasapainoisella, vähäkalorisella ruokavaliolla, joka sisältää runsaasti hedelmiä ja vihanneksia ja sisältää keskimäärin 30% rasvasta peräisin olevista kaloreista. Rasvojen, hiilihydraattien ja proteiinien päivittäinen saanti on jaettava kolmeen pääateriaan. Tämä tarkoittaa, että sinun on yleensä otettava yksi kapseli aamiaisen, yksi lounaan ja yksi illallisen kanssa. Parhaan tuloksen saavuttamiseksi vältä ottamasta aterioiden välillä. rasvaa sisältävät elintarvikkeet, kuten keksit, suklaa ja pretzelit.
Xenical toimii vain ruokavalion sisältämien rasvojen läsnä ollessa. Siksi, jos unohdat pääaterian tai syöt aterian, joka ei sisällä rasvaa, Xenicalin ottaminen ei ole välttämätöntä.
Kerro lääkärillesi, jos et jostain syystä ole ottanut lääkettä juuri niin kuin on määrätty, muuten lääkäri saattaa ajatella, että lääke ei ole tehokas tai sitä ei siedetä hyvin, ja hän voi siksi päättää muuttaa hoitoa, mutta tämä ei ole todella tarpeen.
Lääkärisi lopettaa Xenical -hoidon 12 viikon kuluttua, jos et ole menettänyt vähintään 5% Xenical -hoidon alussa rekisteröidystä painostasi.
Xenicalia on tutkittu pitkäaikaisissa kliinisissä tutkimuksissa, jotka kestävät jopa 4 vuotta.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut Xenicalin yliannostuksen?
Jos otat enemmän XENICALia kuin sinun pitäisi
Jos otat enemmän kapseleita kuin on määrätty tai jos joku muu ottaa vahingossa lääkkeesi, ota yhteys lääkäriin, apteekkiin tai sairaalaan, koska lääkärin hoito saattaa olla tarpeen.
Jos unohdat ottaa XENICALin
Jos unohdat ottaa lääkkeesi, ota se heti kun muistat, edellyttäen, että tämä tehdään tunnin kuluessa viimeisestä ateriastasi, ja jatka sitten lääkkeen ottamista määrätyn aikataulun mukaisesti. Älä ota kaksinkertaista annosta. Jos et ole ottanut sitä useita kertoja, kerro siitä lääkärillesi ja noudata hänen ohjeita.
Älä muuta määrättyä annosta, ellei lääkäri niin kehota.
Jos sinulla on kysyttävää Xenicalin käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Xenicalin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Xenicalkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Kerro lääkärillesi tai apteekkiin mahdollisimman pian, jos sinulla on valituksia Xenicalin käytön aikana.
Suurin osa Xenicalin käyttöön liittyvistä haittavaikutuksista johtuu suoraan sen paikallisesta vaikutuksesta ruoansulatuskanavassa. Nämä oireet ovat yleensä lieviä, ilmenevät hoidon alussa ja niitä esiintyy erityisesti aterioiden jälkeen, joissa on runsaasti rasvaa.Nämä oireet häviävät yleensä hoidon jatkuessa ja jos määrättyä ruokavaliota noudatetaan.
Hyvin yleiset haittavaikutukset (useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä)
Päänsärky, vatsavaivat / kipu, kiireellinen ulostustarve, ylimääräinen suolikaasu ja ulostepäästö, rasvainen suolisto, rasvainen / öljyinen uloste, nestemäinen uloste, alhainen verensokeri (havaittu joillakin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla).
Yleiset haittavaikutukset (esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta)
Peräsuolen epämukavuus / kipu, pehmeät ulosteet, ulosteenpidätyskyvyttömyys, turvotus (havaittu joillakin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla), hampaiden / ikenien muutokset, kuukautishäiriöt, väsymys Seuraavia haittavaikutuksia on myös raportoitu, mutta niiden esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella :
Allergiset reaktiot. Tärkeimmät oireet ovat kutina, ihoreaktiot, kärjet (pienet ihopalot, jotka ovat vaaleampia tai voimakkaampia kuin ympäröivä iho, johon liittyy kutinaa), vakavat hengitysvaikeudet, pahoinvointi, oksentelu ja huonovointisuus. Rakkoiset ihottumat (mukaan lukien palavat rakkulat). Divertikuliitti. Peräsuolen verenvuoto. Maksan entsyymitasojen nousu. Hepatiitti (maksatulehdus). Oireita voivat olla ihon ja silmien keltainen värjäytyminen, kutina, tumma virtsa, vatsakipu ja kipeä maksa (osoituksena kipu rintakehän etupuolella oikealla puolella), joskus ruokahaluttomuus. Lopeta Xenicalin käyttö, jos näitä oireita ilmenee, ja kerro asiasta lääkärillesi. Sappikivet. Haimatulehdus (haiman tulehdus).
Vaikutukset hyytymiseen antikoagulanttien yhteydessä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan liitteessä V luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta.
Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Läpipainopakkaus
Älä käytä Xenicalia pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Säilytä alle 25 ° C.
Säilytä alkuperäispakkauksessa ja säilytä läpipainopakkaus ulkopakkauksessa.Suojaa lääke valolta ja kosteudelta.
Lasipullot
Älä käytä Xenicalia pullossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Säilytä alle 30 ° C.
Pidä säiliö tiiviisti suljettuna, jotta lääke suojataan kosteudelta.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Mitä XENICAL sisältää
- Vaikuttava aine on 120 mg orlistaattia. Yksi kapseli sisältää 120 mg orlistaattia.
- Muut aineet ovat mikrokiteinen selluloosa (E460), natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A), povidoni (E1201), natriumlauryylisulfaatti ja talkki. Kapselin kuori koostuu gelatiinista, indigokarmiinista (E 132), titaanidioksidista (E171) ja elintarvikelaatuisesta painoväristä.
Kuvaus XENICAL -valmisteen ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä
Xenical -kapseleissa on turkoosi merkintä "ROCHE XENICAL 120", ja niitä on saatavana läpipainopakkauksissa ja lasipulloissa, jotka sisältävät 21, 42 ja 84 kapselia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
XENICAL 120 MG KOVAT KAPSELIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi kova kapseli sisältää 120 mg orlistaattia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Kova kapseli.
Kapselissa on turkoosinvärinen korkki ja runko, jossa on merkintä "ROCHE XENICAL 120".
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Xenical on tarkoitettu käytettäväksi yhdessä kohtalaisen vähäkalorisen ruokavalion kanssa lihavilla potilailla, joiden painoindeksi (BMI) on suurempi tai yhtä suuri kuin 30 kg / m2, tai ylipainoisilla potilailla (BMI ≥ 28 kg / m2), joilla on riskitekijöitä Associates.
Orlistaattihoito on lopetettava 12 viikon kuluttua, jos potilas ei ole pystynyt laihtumaan vähintään 5%: n painosta hoidon alussa.
04.2 Annostus ja antotapa
Aikuiset:
Orlistaatin suositeltu annos on yksi 120 mg: n kapseli, joka otetaan veden kanssa juuri ennen jokaista pääateriaa, sen aikana tai enintään yksi tunti aterian jälkeen.
Potilaan tulee noudattaa ravitsemuksellisesti tasapainoista, kohtalaisen vähäkalorista ruokavaliota, joka sisältää noin 30% rasvasta peräisin olevista kaloreista. Ruokavalion suositellaan olevan runsaasti hedelmiä ja vihanneksia. Rasvan, hiilihydraattien ja proteiinien päivittäinen saanti on jaettava kolmeen pääateriaan.
Orlistaatin yli 120 mg: n annokset kolme kertaa päivässä eivät ole osoittautuneet tehokkaammiksi.
Orlistaatin vaikutuksesta ulosteen rasva lisääntyy jo 24-48 tunnin kuluttua annostelusta.Hoiton lopettamisen jälkeen ulosteiden rasvapitoisuus palaa yleensä hoitoa edeltävälle tasolle 48-72 tunnin kuluessa.
Erityiset potilasryhmät:
Orlistaatin vaikutusta maksan ja / tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, lapsilla ja vanhuksilla ei ole tutkittu.
Xenicalin käytöstä lapsille ei ole merkkejä.
04.3 Vasta -aiheet
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
- Krooninen imeytymishäiriö.
- Kolestaasi.
- Ruokinta-aika.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Kliinisissä tutkimuksissa painon lasku orlistaattihoidosta oli tyypin II diabeetikoilla vähemmän kuin ei-diabeetikoilla. Diabeteslääkitys saattaa vaatia tarkkaa seurantaa orlistaatin käytön aikana.
Orlistaatin ja siklosporiinin samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.5).
Potilaita tulee neuvoa noudattamaan saamiaan ruokavaliosuosituksia (ks. Kohta 4.2).
Ruoansulatuskanavan haittavaikutusten mahdollisuus (ks. Kohta 4.8) voi lisääntyä, jos orlistaattia käytetään rasvattoman ruokavalion kanssa (esim. Kun ruokavalio on 2000 kcal päivässä, yli 30% rasvan saannista vastaa yli 67 g rasvaa). Päivittäinen rasvan saanti tulee jakaa kolmeen pääateriaan.
Xenicalin käytön yhteydessä on raportoitu peräsuolen verenvuototapauksia.Vaikeiden ja / tai pitkittyneiden oireiden ilmaantuessa lääkärin on tehtävä lisätutkimuksia.
Ylimääräisen ehkäisymenetelmän käyttöä suositellaan ehkäisemään suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden mahdollista epäonnistumista, joka voi ilmetä vaikean ripulin yhteydessä (ks. Kohta 4.5).
Hyytymisparametreja on seurattava potilailla, jotka saavat samanaikaisesti oraalisia antikoagulantteja (ks. Kohdat 4.5 ja 4.8).
Orlistaatin käyttöön voi liittyä hyperoksaluriaa ja oksalaatti -nefropatiaa, joka joskus johtaa munuaisten vajaatoimintaan. Riski kasvaa potilailla, joilla on taustalla krooninen munuaissairaus ja / tai vajaus (ks. Kohta 4.8).
Kilpirauhasen vajaatoimintaa ja / tai kilpirauhasen vajaatoiminnan hallinnan heikkenemistä voi esiintyä harvoin, vaikka mekanismia ei ole osoitettu, mutta se voi sisältää jodisuolojen ja / tai levotyroksiinin imeytymisen heikkenemistä (ks. Kohta 4.5).
Epilepsialääkkeillä hoidetut potilaat: orlistaatti saattaa saada epätasapainon kouristuksia estävästä lääkkeestä vähentämällä epilepsialääkkeiden imeytymistä ja johtaa siten kouristuksiin (ks. Kohta 4.5).
HIV -antiretroviraaliset lääkkeet: Orlistaatti voi vähentää HIV -antiretroviraalisten lääkkeiden imeytymistä ja saattaa vaikuttaa haitallisesti niiden tehoon HIV -hoidossa (ks. Kohta 4.5).
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Syklosporiini:
Syklosporiinipitoisuuden lasku plasmassa havaittiin yhteisvaikutustutkimuksessa, ja sitä raportoitiin myös monissa tapauksissa, kun orlistaattia annettiin samanaikaisesti. Tämä voi heikentää immunosuppressiivista tehokkuutta. Siksi tätä yhdistelmää ei suositella (ks. Kohta 4.4). Jos samanaikainen käyttö on kuitenkin väistämätöntä, veren syklosporiinipitoisuuksia on seurattava useammin sekä orlistaatin lisäämisen jälkeen että sen jälkeen, kun orlistaattihoito on lopetettu. Siklosporiinin pitoisuuksia veressä on seurattava, kunnes tilanne on vakiintunut.
Akarboosi:
Orlistaatin ja akarboosin samanaikaista käyttöä tulee välttää, koska farmakokineettisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole saatavilla.
Suun kautta otettavat antikoagulantit:
Jos varfariinia tai muita antikoagulantteja annetaan yhdessä orlistaatin kanssa, INR (International Normalized Ratio) -arvoja on seurattava (ks. Kohta 4.4).
Rasvaliukoiset vitamiinit:
Orlistaattihoito voi muuttaa rasvaliukoisten vitamiinien (A, D, E ja K) imeytymistä.
Kliinisissä tutkimuksissa A-, D-, E- ja K-vitamiinin sekä beetakaroteenin pitoisuudet plasmassa pysyivät normaalilla alueella "suurimmalla osalla orlistaattihoitoa saavista potilaista jopa neljän vuoden ajan. Riittävä ravinnon saanti, potilaat, jotka noudattavat painonhallintadieetille on suositeltavaa "runsaasti hedelmiä ja vihanneksia, ja monivitamiinilisää voidaan harkita. Jos suositellaan monivitamiinilisää, se tulee ottaa vähintään kaksi tuntia orlistaatin annon jälkeen tai nukkumaan mennessä.
Amiodaroni:
Yksittäisenä annoksena annetun amiodaronin pitoisuuksia plasmassa havaittiin lievää laskua rajallisella määrällä terveitä vapaaehtoisia, jotka saivat samanaikaisesti orlistaattia. Amiodaronihoitoa saavilla potilailla tämän vaikutuksen kliininen merkitys on tuntematon, mutta joissakin tapauksissa siitä voi tulla kliinisesti merkittävää. Potilaiden, jotka saavat samanaikaisesti amiodaronihoitoa, on seurattava tarkemmin kliinistä ja EKG -seurantaa.
Kouristuksia on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet samanaikaisesti orlistaattia ja epilepsialääkkeitä, esim. Valproaattia, lamotrigiinia ja joiden yhteisvaikutusta ei voida sulkea pois, joten näitä potilaita on seurattava mahdollisten esiintymistiheyden ja / tai vakavuuden muutosten varalta.
Kilpirauhasen vajaatoimintaa ja / tai kilpirauhasen vajaatoiminnan hallinnan heikkenemistä voi esiintyä harvoin.Mekanismi, vaikka sitä ei ole osoitettu, voi sisältää jodisuolojen ja / tai levotyroksiinin imeytymisen heikkenemistä (ks. Kohta 4.4).
Jotkut raportit HIV-antiretroviraalisten lääkkeiden, masennuslääkkeiden ja psykoosilääkkeiden (mukaan lukien litium) tehon heikkenemisestä esiintyvät orlistaattihoidon alussa aiemmin hyvin kontrolloiduilla potilailla. Siksi orlistaattihoito tulee aloittaa vasta, kun "on harkittu huolellisesti näiden potilaiden mahdollisia vaikutuksia".
Vuorovaikutusten puuttuminen:
Yhteisvaikutuksia ei ole havaittu amitriptyliinin, atorvastatiinin, biguanidien, digoksiinin, fibraattien, fluoksetiinin, losartaanin, fenytoiinin, fentermiinin, pravastatiinin, nifedipiinin ruoansulatuskanavan terapeuttisen järjestelmän (GTS), hitaasti vapautuvan nifedipiinin, sibutramiinin tai alkoholin kanssa. Näiden yhteisvaikutusten puuttuminen on osoitettu erityisissä lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksissa.
Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden ja orlistaatin välisen vuorovaikutuksen puuttuminen on osoitettu tietyissä lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksissa.Orlistaatti voi kuitenkin epäsuorasti heikentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden saatavuutta ja joissakin tapauksissa johtaa ei -toivottuun raskauteen.Vakavan ripulin tapauksessa suositellaan ehkäisymenetelmää. (ks. kohta 4.4).
04.6 Raskaus ja imetys
Orlistaatin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole kliinistä tietoa.
Eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion / sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3).
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä raskaana oleville naisille.
Koska ei tiedetä, erittyykö orlistaatti äidinmaitoon, orlistaatti on vasta -aiheinen imetyksen aikana.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Xenical ei vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
04.8 Haittavaikutukset
Orlistaatin haittavaikutukset ovat luonteeltaan pääasiassa ruoansulatuskanavaa. Näiden reaktioiden ilmaantuvuus väheni orlistaatin pitkäaikaisessa käytössä.
Haittavaikutukset on lueteltu alla elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan. Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 -
Haittavaikutukset ilmoitetaan kussakin yleisyysluokassa vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.
Seuraava taulukko haittavaikutuksista (ensimmäinen hoitovuosi) perustuu haittavaikutuksiin, joiden esiintymistiheys on> 2% ja esiintyvyys ≥ 1% verrattuna lumelääkkeeseen 1 ja 2 vuoden kliinisissä tutkimuksissa:
* ainutlaatuisia hoidon aikana esiintyviä haittatapahtumia, joiden esiintymistiheys on> 2% ja ilmaantuvuus ≥ 1% lumelääkkeeseen verrattuna vain lihavilla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes.
Nelivuotisessa kliinisessä tutkimuksessa haittatapahtumien yleinen jakautumismalli oli samanlainen kuin yhden ja kahden vuoden tutkimuksissa, ja ruoansulatuskanavan haittatapahtumien kokonaismäärä väheni ensimmäisen vuoden aikana vuodesta toiseen neljän vuoden aikana. vuotta.
Seuraava haittavaikutustaulukko perustuu spontaaneihin markkinoille tulon jälkeisiin raportteihin, joten esiintymistiheys on tuntematon:
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen:
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus
Yksittäisiä 800 mg: n orlistaattiannoksia ja useita 400 mg: n annoksia kolme kertaa päivässä 15 päivän ajan tutkittiin normaalipainoisilla ja lihavilla henkilöillä ilman merkittäviä sivuvaikutuksia. Lisäksi lihaville potilaille annettiin 240 mg kolme kertaa päivässä 6 kuukauden ajan. Suurimmassa osassa markkinoille tulon jälkeisistä orlistaatin yliannostustapauksista ei raportoitu haittavaikutuksia tai raportoituja haittavaikutuksia, jotka ovat samanlaisia kuin suositellulla annoksella raportoidut.
Jos orlistaatin yliannostus tapahtuu merkittävästi, on suositeltavaa, että potilasta tarkkaillaan 24 tunnin ajan. Kliinisten ja eläinkokeiden perusteella orlistaatin lipaasia estäviin ominaisuuksiin liittyvien systeemisten vaikutusten odotetaan palautuvan nopeasti.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: perifeerisesti vaikuttava lihavuuden vastainen lääke, ATC-koodi: A08AB01.
Orlistaatti on voimakas, spesifinen ja pitkävaikutteinen maha-suolikanavan lipaasien estäjä. Se käyttää terapeuttista aktiivisuuttaan mahalaukun ja ohutsuolen ontelossa muodostamalla kovalenttisen sidoksen mahalaukun ja haiman lipaasien seriinin aktiivisen kohdan kanssa. Inaktivoitu entsyymi ei näin ollen ole käytettävissä kulutetun rasvan hydrolysoimiseksi imeytyviksi vapaiksi rasvahapoiksi ja monoglyseridit ruokavalion kanssa triglyseridien muodossa.
Kahden vuoden ja 4 vuoden tutkimuksessa sekä orlistaatilla että lumelääkkeellä hoidetuilla potilailla oli vähäkalorinen ruokavalio.
Orlistaattia ja vähäkalorista ruokavaliota koskevien viiden kahden vuoden tutkimuksen yhdistetyt tiedot osoittivat, että 37% orlistaattihoitoa saaneista ja 19% lumelääkettä saaneista potilaista menetti vähintään 5% lähtöpainostaan Näistä 49% orlistaattihoitoa saaneista potilaista ja 40% plasebohoitoa saaneista potilaista menetti 10% tai enemmän peruspainostaan vuoden kuluttua., potilaista, jotka eivät menettäneet 5% lähtötilanteestaan 12 viikon hoidon jälkeen vain 5% orlistaattihoitoa saaneista potilaista ja 2% plasebohoitoa saaneista potilaista menetti 10% tai enemmän kuin lähtötilanteensa paino vuoden kuluttua. hoidon aikana niiden potilaiden osuus, jotka menettivät 10% tai enemmän painostaan, oli 20% potilaista, jotka saivat 120 mg orlistaattia verrattuna " 8% lumelääkettä saaneista potilaista. Keskimääräinen ero painonpudotuksessa lääkkeen ja lumelääkkeen välillä oli 3,2 kg.
Neljän vuoden XENDOS-kliinisestä tutkimuksesta saadut tiedot osoittivat, että 60% orlistaattihoitoa saaneista potilaista ja 35% lumelääkettä saaneista potilaista menetti vähintään 5% lähtöpainostaan 12 viikon hoidon jälkeen. Näistä 62% orlistaattihoitoa saaneista potilaista ja 52% lumelääkettä saaneista potilaista menetti 10% tai enemmän lähtöpainostaan vuoden kuluttua. Sitä vastoin potilaista, jotka eivät menettäneet 5% lähtöpainostaan 12 viikon hoidon jälkeen, vain 5% orlistaattihoitoa saaneista ja 4% lumelääkettä saaneista menetti 10 viikkoa.% Tai enemmän lähtötasostaan paino vuoden kuluttua. Yhden vuoden hoidon jälkeen 41% orlistaattihoitoa saaneista potilaista ja 21% lumelääkettä saaneista potilaista laihtui ≥10%, ja keskimääräinen ero näiden ryhmien välillä oli 4,4 kg. Neljän vuoden hoidon jälkeen 21% orlistaattihoitoa saaneista potilaista ja 10% lumelääkettä saaneista potilaista laihtui ≥10%, keskimääräinen ero 2,7 kg.
Useammilla potilailla, sekä orlistaatilla että lumelääkkeellä, lähtöpainon lasku oli vähintään 5% 12 viikon jälkeen tai vähintään 10% vuoden kuluttua XENDOS-tutkimuksessa verrattuna viiteen 2 vuoden tutkimukseen. Syynä tähän eroon on se, että viisi kahden vuoden tutkimusta sisälsivät ensimmäisen 4 viikon ruokavalion ja lumelääkkeen, jonka aikana potilaat laihtuivat keskimäärin 2,6 kg ennen hoidon aloittamista.
Neljän vuoden kliinisestä tutkimuksesta saadut tiedot viittasivat myös siihen, että orlistaatilla saavutettu laihtuminen viivästytti tyypin 2 diabeteksen kehittymistä tutkimuksen aikana (yleisten diabetestapausten ilmaantuvuus: 3,4% orlistaattiryhmässä ja 5,4% lumelääkeryhmässä). Suurin osa diabeteksen tapauksista esiintyi potilaiden alaryhmässä, joiden glukoositoleranssi oli heikentynyt lähtötilanteessa, mikä oli 21% satunnaistetuista potilaista. Ei tiedetä, muuttuuko näistä tuloksista pitkäaikaisia kliinisiä hyötyjä.
Neljän vuoden kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot lihavilla, tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka eivät olleet riittävän hyvin hallinnassa diabeteslääkkeillä, osoittivat, että hoitoon vastanneiden osuus (≥10% painonlasku) oli 11,3% orlistaatilla ja 4,5% lumelääkkeellä. Orlistaatilla hoidetuilla potilailla painonpudotuksen keskimääräinen ero lumelääkkeeseen verrattuna oli 1,83 kg -3,06 kg ja keskimääräinen ero HbA1c -arvon vähenemisessä lumelääkkeeseen verrattuna oli 0,18% -0,55%. Vaikutuksen HbA1c: hen ei ole osoitettu olevan riippumaton painonpudotuksesta.
Monikeskustutkimuksessa (Yhdysvallat, Kanada), rinnakkaisryhmässä, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa 539 lihavaa nuorta potilasta satunnaistettiin saamaan 120 mg orlistaattia (n = 357) tai lumelääkettä (n = 182) kolme kertaa. päivä vähäkalorisen ruokavalion ja liikunnan lisäksi 52 viikon ajan. Molemmat populaatiot saivat monivitamiinilisää. Ensisijainen päätetapahtuma oli kehon massaindeksin (BMI) muutos lähtötasosta tutkimuksen loppuun.
Tulokset olivat merkittävästi parempia orlistaattiryhmässä (BMI -ero 0,86 kg / m2 orlistaatin hyväksi). 9,5% orlistaattihoitoa saaneista potilaista ja 3,3% lumelääkettä saaneista potilaista menetti ≥10% painostaan vuoden kuluttua, jolloin keskimääräinen ero oli kahden ryhmän välillä 2,6 kg. Ero johtuu pääasiassa tuloksesta, joka saatiin ryhmästä potilaita, joiden painonlasku oli ≥ 5% 12 viikon orlistaattihoidon jälkeen, mikä vastaa 19% alkuperäisestä väestöstä. Haittavaikutukset olivat yleensä samanlaisia kuin aikuisilla. Luunmurtumien ilmaantuvuus lisääntyi kuitenkin selittämättömästi (6% vs. 2,8% orlistaattiryhmässä ja lumeryhmässä).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen:
Normaalipainolla ja lihavilla vapaaehtoisilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että orlistaatin imeytyminen on vähäistä. Kahdeksan tuntia orlistaatin oraalisen annon jälkeen muuttumattoman orlistaatin pitoisuuksia plasmassa ei voitu mitata (
Yleensä terapeuttisilla annoksilla muuttumaton orlistaatti havaittiin plasmassa satunnaisesti ja erittäin pieninä pitoisuuksina (
Jakelu:
Jakautumistilavuutta ei voida määrittää, koska lääke imeytyy minimaalisesti eikä sillä ole määriteltyä systeemistä farmakokinetiikkaa. In vitro Orlistaatti sitoutuu yli 99% plasman proteiineihin (tärkeimmät sitovat proteiinit ovat lipoproteiineja ja albumiinia) Orlistaatti jakautuu merkityksettömästi punasoluissa.
Aineenvaihdunta:
Eläimellä saatujen tulosten perusteella on todennäköistä, että orlistaatti metaboloituu pääasiassa maha -suolikanavan seinämän sisällä. Lihavilla potilailla tehdyssä tutkimuksessa kaksi päämetaboliittia, M1 (hydrolysoitu 4-atominen laktonirengas) ja M3 (M1, josta puuttuu N-formyylileusiiniryhmä), muodostavat noin 42% plasman kokonaispitoisuudesta pienimmän fraktion suhteen annoksesta, jonka se imeytyy systeemisesti.
M1: llä ja M3: lla on avoin beetalaktaamirengas ja erittäin heikko lipaasin estoaktiivisuus (1000 ja 2500 kertaa alempi kuin orlistaatti). Kun otetaan huomioon tämä heikentynyt estokapasiteetti ja alentuneet plasmatasot terapeuttisilla annoksilla (keskimäärin 26 ng / ml ja 108 ng / ml), näillä metaboliiteilla ei katsota olevan arvioitavaa farmakologista aktiivisuutta.
Eliminaatio:
Normaalipainoisilla ja lihavilla henkilöillä tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että imeytymätön lääke erittyy ulosteeseen pääasiallisena eliminaation reittinä. Noin 97% annetusta annoksesta erittyi ulosteeseen ja 83% muuttumattomana orlistaattina.
Kaikkien orlistaattiin liittyvien yhdisteiden kumulatiivinen erittyminen munuaisten kautta oli alle 2% annetusta annoksesta. Orlistaatin eliminaatio näyttää olevan samanlainen normaalipainoisilla ja liikalihavilla vapaaehtoisilla Orlistaatti, M1 ja M3 erittyvät sappeen.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliiniset tiedot osoittavat, että tavanomaiset tutkimukset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille farmakologinen turvallisuus, toistuvan annoksen toksisuus, genotoksisuus, karsinogeenisuus, lisääntymistoksisuus.
Eläimillä tehdyissä lisääntymistutkimuksissa ei havaittu teratogeenisia vaikutuksia. Teratogeenisen vaikutuksen puuttuessa eläimillä ei ole odotettavissa epämuodostumia ihmisillä.Toistaiseksi ihmisillä epämuodostumia aiheuttavien vaikuttavien aineiden on todettu olevan teratogeenisia eläimillä, kun molemmilla lajeilla on tehty asianmukaisia tutkimuksia.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Kapselin sisältö:
Mikrokiteinen selluloosa (E460); natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A); povidoni (E1201); natriumlauryylisulfaatti; talkki.
Kapselikapselit:
Hyytelö; indigokarmiini (E132); titaanidioksidi (E171); painoväri elintarvikkeisiin (musta rautaoksidi, väkevä ammoniumliuos, kaliumhydroksidi, lakka, propyleeniglykoli).
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta.
06.4 Säilytys
Läpipainopakkaukset: Säilytä alle 25 ° C. Säilytä alkuperäispakkauksessa ja säilytä läpipainopakkaus ulkopakkauksessa.Suojaa lääke valolta ja kosteudelta.
Pullot: Säilytä alle 30 ° C. Pidä astia tiiviisti suljettuna, jotta se ei pääse kosteuteen.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
PVC / PVDC -läpipainopakkaukset, jotka sisältävät 21, 42 ja 84 kovaa kapselia.
Kuivausainepullot, joissa on 21, 42 ja 84 kovaa kapselia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Roche Registration Limited - 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW - Yhdistynyt kuningaskunta
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
EU/1/98/071/001 - AIC: 034195014
EU/1/98/071/002 - AIC: 034195026
EU/1/98/071/003 - AIC: 034195038
EU/1/98/071/004 - AIC: 034195040
EU/1/98/071/005 - AIC: 034195053
EU/1/98/071/006 - AIC: 034195065
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 29. heinäkuuta 1998
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 29. heinäkuuta 2008
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Kesäkuuta 2014
