Vaikuttavat aineet: Bilastiini
ROBILAS 20 mg TABLETIT
Miksi Robilasia käytetään? Mitä varten se on?
ROBILAS -tabletit sisältävät vaikuttavana aineena bilastiinia, joka on antihistamiini. ROBILAS 20 mg tabletteja käytetään lievittämään heinänuhan oireita (aivastelu, kutina, vuotava nenä, nenän tukkoisuus ja punaiset ja vetiset silmät) ja muita allergisen nuhan muotoja. Sitä voidaan käyttää myös kutiavien ihottumien (kuten nokkosihottuman) hoitoon.
Vasta -aiheet Milloin Robilas -valmistetta ei tule käyttää
Älä ota ROBILAS 20 mg tabletteja, jos:
olet allerginen (yliherkkä) bilastiinille tai ROBILAS 20 mg tablettien jollekin muulle aineelle
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Robilas -valmisteen ottamista
Ole erityisen varovainen ROBILAS 20 mg tablettien suhteen
Jos sinulla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta ja käytät muita lääkkeitä (ks. Alla)
Sitä ei ole tarkoitettu alle 12 -vuotiaille lapsille
Älä ylitä suositeltua annosta. Jos oireet jatkuvat, ota yhteys lääkäriisi.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Robilasin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt. Keskustele erityisesti lääkärisi kanssa, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:
- Ketokonatsoli (sienilääke)
- Erytromysiini (antibiootti)
- Diltiatseemi (angina pectoriksen hoitoon)
- Siklosporiini (immuunijärjestelmän aktiivisuuden vähentämiseksi siirteen hyljinnän välttämiseksi tai autoimmuuni- ja allergisten sairauksien, kuten psoriaasin, atooppisen ihottuman tai nivelreuman, toiminnan vähentämiseksi)
- Ritonaviiri (aidsin hoitoon)
- Rifampisiini (antibiootti)
ROBILAS 20 mg tablettien ottaminen ruoan ja juoman kanssa
Tabletteja ei tule ottaa ruoan kanssa tai greippimehun tai muiden hedelmämehujen kanssa, koska tämä heikentää bilastiinin vaikutusta.
- ota tabletti ja odota tunti ennen kuin syöt ruokaa tai hedelmämehua
- jos olet syönyt ruokaa tai hedelmämehua, odota kaksi tuntia ennen tabletin ottamista
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Ota yhteys lääkäriisi, jos olet raskaana, jos olet raskaana tai imetät. Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Tutkimus, jossa selvitettiin bilastiinin vaikutuksia ajokykyyn, osoitti, että hoito 20 mg: n annoksilla ei vaikuta ajokykyyn. Kuitenkin hyvin harvoin jotkut ihmiset ovat kokeneet uneliaisuutta, joka voi vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Alkoholin saanti
Bilastiini suositusannoksella (20 mg) ei lisää alkoholin aiheuttamaa uneliaisuutta.
Annos, antotapa ja antamisaika Robilasin käyttö: Annostus
Aikuiset, mukaan lukien vanhukset ja 12 -vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret
- Ota yksi tabletti päivässä.
- Tabletti tulee ottaa tyhjään vatsaan, esimerkiksi aamulla ennen aamiaista. Älä syö 1 tunti bilastiinin ottamisen jälkeen.
- Niele tabletti vesilasillisen kanssa.
- Tabletin jakamiseen yhtä suuriin annoksiin ei käytetä jakouuria. Sitä voidaan käyttää tabletin rikkomiseen ja helpottamaan sen ottamista.
Hoidon keston suhteen lääkäri määrittää sairastamasi sairauden tyypin ja päättää, kuinka kauan sinun tulee ottaa ROBILAS 20 mg tabletteja.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian monta Robilas -valmistetta
Jos otat enemmän ROBILAS 20 mg tabletteja kuin sinun pitäisi
Jos sinä tai joku muu on ottanut liikaa ROBILAS 20 mg tabletteja, ota heti yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.
Jos unohdat ottaa ROBILAS 20 mg tabletit
Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos unohdat ottaa annoksen, ota se mahdollisimman pian ja palaa sitten normaaliin annosteluaikatauluun.
Jos sinulla on kysyttävää ROBILAS 20 mg tablettien käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Robilasin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, ROBILAS 20 mg tabletit voivat aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:
Yleinen: esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta
päänsärky
uneliaisuus
Melko harvinainen: esiintyy 1--10 käyttäjällä 1000: sta
- epänormaali elektrokardiografinen jälki (EKG)
- verikokeet, jotka osoittavat muutoksia maksan toiminnassa
- huimaus
- vatsakivut
- väsymys
- lisääntynyt ruokahalu
- epäsäännöllinen syke
- painonnousu
- pahoinvointi
- ahdistus
- kuivuuden tai epämukavuuden tunne nenässä
- vatsakipu
- ripuli
- gastriitti (mahalaukun tulehdus)
- huimaus (huimauksen tunne)
- heikkouden tunne
- jano
- hengenahdistus (hengitysvaikeudet)
- kuiva suu
- ruoansulatushäiriöt
- kutittaa
- suun herpes
- kuume
- tinnitus (korvien soiminen)
- nukahtamisvaikeudet
- verikokeet, jotka osoittavat muutoksia munuaisten toiminnassa
- kohonnut veren rasva
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville
Älä käytä ROBILAS 20 mg tabletteja pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Mitä ROBILAS 20 mg tabletit sisältävät:
- Vaikuttava aine on bilastiini. Yksi tabletti sisältää 20 mg bilastiinia.
- Muut aineet ovat mikrokiteinen selluloosa, tyypin A natriumtärkkelysglykolaatti (peräisin perunoista), vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Miltä ROBILAS 20 mg tabletit näyttävät ja pakkauskoot:
ROBILAS 20 mg tabletit ovat valkoisia, soikeita, kaksoiskuperia ja jakouurre.
Tabletit toimitetaan läpipainopakkauksissa, joissa on 10, 20, 30, 40 tai 50 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Alkuperäinen pakkausseloste: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ROBILAS 20 MG TABLETIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Yksi tabletti sisältää 20 mg bilastiinia.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Tabletti.
Valkoinen, soikea, kaksoiskupera tabletti, jossa jakouurre.
Tabletin jakouurre on vain helpottamaan rikkoutumista helpottamaan tabletin nielemistä. E Ei jakaa se yhtä suuriin annoksiin.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Allergisen rinokonjunktiviitin (kausiluonteinen ja monivuotinen) ja nokkosihottuman oireenmukainen hoito.
04.2 Annostus ja antotapa
Antotapa: suun kautta.
Aikuiset ja nuoret (yli 12 -vuotiaat)
20 mg (1 tabletti) kerran päivässä allergisen rinokonjunktiviitin (SAR ja PAR) ja nokkosihottuman oireiden lievittämiseksi.
Tabletti tulee ottaa suun kautta tunti ennen tai kaksi tuntia aterian tai hedelmämehun jälkeen. On suositeltavaa ottaa päiväannos kerta -annoksena.
Eläkeläiset
Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla (ks. Kohdat 5.1 ja 5.2). Kokemus yli 65 -vuotiaista potilaista on huono.
Alle 12 -vuotiaat lapset
Bilastiinin turvallisuutta ja tehoa alle 12 -vuotiailla lapsilla ei ole vielä varmistettu.
Munuaisten vajaatoiminta
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. (ks. kohta 5.2).
Maksan vajaatoiminta
Maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole kliinistä kokemusta. Koska bilastiini ei metaboloidu ja munuaispuhdistuma on tärkein eliminaation reitti, maksan vajaatoiminnan ei odoteta lisäävän systeemistä altistusta turvamarginaalin yli, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 5.2).
Hoidon kesto
Allergisen nuhan hoito tulee rajoittaa allergeeneille altistumiseen. Kausiluonteisen allergisen nuhan hoito voidaan lopettaa, kun oireet ovat hävinneet, ja sitä voidaan jatkaa, kun ne tulevat uudelleen. Monivuotisessa allergisessa nuhassa potilaille voidaan tarjota jatkuvaa hoitoa allergeeneille altistumisen aikana. Urtikariassa hoidon kesto riippuu valitusten tyypistä, kestosta ja kulusta.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle bilastiinille tai apuaineille.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Bilastiinin turvallisuutta ja tehoa alle 12 -vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.
Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, bilastiinin ja P-glykoproteiinin estäjien, kuten ketokonatsolin, erytromysiinin, syklosporiinin, ritonaviirin tai diltiatseemin, samanaikainen käyttö voi suurentaa plasman bilastiinipitoisuuksia ja siten lisätä haittavaikutusten riskiä. Siksi bilastiinin ja P-glykoproteiinin estäjien samanaikaista käyttöä tulee välttää potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Vuorovaikutus ruoan kanssa
Ruoka vähentää bilastiinin suun kautta otettavaa hyötyosuutta merkittävästi 30%.
Vuorovaikutus greippimehun kanssa
20 mg: n bilastiinin ja greippimehun samanaikainen nauttiminen vähentää bilastiinin hyötyosuutta 30%. Tämä vaikutus voi ilmetä myös muiden hedelmämehujen yhteydessä. Hyötyosuuden vähenemisen aste voi vaihdella eri tuottajien ja hedelmien mukaan. Tämän vuorovaikutuksen mekanismi on " "OATP1A2: n, takaisinoton kuljettajan, jonka substraatti on bilastiini, esto (ks. kohta 5.2). Lääkkeet, jotka ovat OATP1A2: n substraatteja tai estäjiä, kuten ritonaviiri tai rifampisiini, voivat samalla tavoin pienentää bilastiinipitoisuutta plasmassa.
Yhteisvaikutus ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa
Bilastiinin ja ketokonatsolin tai erytromysiinin samanaikainen nauttiminen nosti bilastiinin AUC-arvon kaksinkertaiseksi ja Cmax-arvon kaksinkertaiseksi. Nämä muutokset voidaan selittää vuorovaikutuksella suoliston ulosvirtauksen kuljettajien kanssa, koska bilastiini on P-gp: n substraatti eikä metaboloidu (ks. Kohta 5.2). Nämä muutokset eivät näytä vaikuttavan bilastiinin ja ketokonatsolin tai erytromysiinin turvallisuusprofiiliin, Vastaavasti muut lääkkeet, jotka ovat P-gp: n substraatteja tai estäjiä, kuten syklosporiini, voivat samalla tavoin lisätä bilastiinipitoisuutta plasmassa.
Yhteisvaikutus diltiatseemin kanssa
20 mg: n bilastiinin ja 60 mg: n diltiatseemin samanaikainen nauttiminen nosti bilastiinin Cmax -arvoa 50 %.Tämä vaikutus voi selittyä yhteisvaikutuksella suoliston ulosvirtauksen kuljettajien kanssa (ks. Kohta 5.2) eikä vaikuta vaikuttavan bilastiinin turvallisuusprofiiliin.
Vuorovaikutus alkoholin kanssa
Psykomotorinen suorituskyky alkoholin ja 20 mg: n bilastiinin samanaikaisen käytön jälkeen oli samanlainen kuin alkoholin ja lumelääkkeen nauttimisen jälkeen.
Vuorovaikutus loratsepaamin kanssa
20 mg: n bilastiinin ja 3 mg loratsepaamin samanaikainen nauttiminen 8 päivän ajan ei voimistanut loratsepaamin rauhoittavia vaikutuksia keskushermostoon.
04.6 Raskaus ja imetys
Hedelmällisyys
Kliinisiä tietoja ei ole tai niitä on vain vähän. Rotilla tehdyssä tutkimuksessa ei havaittu haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen (ks. Kohta 5.3).
Raskaus
Tietoja bilastiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tai niitä on vain vähän.
Eläinkokeet eivät osoita välittömiä tai epäsuoria lisääntymistoksisuuteen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen kohdistuvia haittavaikutuksia (ks. Kohta 5.3). Varmuuden vuoksi on suositeltavaa välttää Robilas -valmisteen käyttöä raskauden aikana.
Ruokinta-aika
Ei tiedetä, erittyykö bilastiini äidinmaitoon. Bilastiinin erittymistä maitoon ei ole tutkittu eläimillä. On päätettävä, jatketaanko / lopetetaanko imetys vai jatketaanko / lopetetaanko Robilas -hoito ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja bilastiinihoidon hyödyt. äidin puolesta.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimus, jossa arvioitiin bilastiinin vaikutuksia ajokykyyn, osoitti, että 20 mg: n hoito ei vaikuttanut ajokykyyn. Potilaita on kuitenkin varoitettava siitä, että joillakin ihmisillä on esiintynyt hyvin harvoin uneliaisuutta, mikä voi vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.
04.8 Haittavaikutukset
Haittavaikutusten määrä, jotka ilmenivät kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla oli allerginen rinokonjunktiviitti tai krooninen idiopaattinen nokkosihottuma ja joita hoidettiin 20 mg: lla bilastiinia, oli verrattavissa lumelääkettä saaneisiin (12,7% vs 12,8%).
Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset potilailla, jotka saivat 20 mg bilastiinia vaiheen II ja III kliinisissä tutkimuksissa, olivat päänsärky, uneliaisuus, huimaus ja väsymys. Näitä haittatapahtumia esiintyi vertailukelpoisesti lumelääkettä saaneilla potilailla.
Alla olevassa taulukossa on esitetty haittavaikutukset, jotka ainakin liittyvät mahdollisesti bilastiiniin ja joita on raportoitu yli 0,1%: lla potilaista, joita hoidettiin 20 mg: n bilastiinilla kliinisen kehityksen aikana.
Taajuudet on määritetty seuraavasti:
• hyvin yleinen (≥ 1/10)
• yleinen (≥ 1/100 -
• melko harvinainen (≥ 1/1 000 -
• harvinainen (≥ 1/10 000 -
• erittäin harvinainen (
• tuntematon (esiintymistiheyttä ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella)
Harvinaisia, hyvin harvinaisia ja tuntemattomia esiintymistiheyksiä ei sisällytetty taulukkoon.
04.9 Yliannostus
Tiedot akuutista yliannostuksesta rajoittuvat kokemuksiin, jotka on kerätty kliinisissä tutkimuksissa bilastiinin kehittämisen aikana. Kun terveille vapaaehtoisille annettiin bilastiinia annoksina, jotka olivat suurempia kuin 10 tai 11 kertaa terapeuttinen annos (220 mg (kerta -annos) tai 200 mg / vrk 7 päivän ajan), hoidon aikana esiintyneiden haittavaikutusten esiintymistiheys oli kaksi kertaa suurempi kuin plasebo. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat huimaus, päänsärky ja pahoinvointi. Vakavia haittatapahtumia ja merkittävää QTc -ajan pitenemistä ei raportoitu.
Kriittinen arviointi useiden bilastiiniannosten (100 mg x 4 päivää) vaikutuksesta kammioiden repolarisaatioon käyttäen "perusteellista QT / QTc-ristitutkimusta", johon osallistui 30 terveellistä vapaaehtoista, ei paljastanut merkittävää QTc-ajan pitenemistä.
Yliannostustapauksessa suositellaan oireenmukaista ja tukihoitoa.
Bilastiinille ei ole tunnettua vastalääkettä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: systeemiset antihistamiinit, muut systeemiset antihistamiinit
ATC -koodi RO6AX29.
Bilastiini on pitkävaikutteinen, ei-rauhoittava histaminerginen antagonisti, jolla on selektiivinen perifeerinen H1-reseptorin antagonistinen affiniteetti eikä affiniteetti muskariinireseptoreihin.
Bilastiini esti histamiinin aiheuttamia ihon punoittavia ihoreaktioita 24 tunnin ajan kerta-annoksen jälkeen.
Kliinisissä tutkimuksissa, jotka suoritettiin aikuisilla ja nuorilla potilailla, joilla oli allerginen rinokonjunktiviitti (kausiluonteinen ja monivuotinen), 20 mg: n bilastiini, joka annettiin kerran vuorokaudessa 14-28 päivän ajan, lievitti tehokkaasti oireita, kuten aivastelua, nenän epämukavuutta, nenän kutinaa, nenän tukkoisuutta, kutiavat silmät, vetiset silmät ja punasilmäisyys Bilastiini hallitsi oireita tehokkaasti 24 tunnin ajan.
Kahdessa kliinisessä tutkimuksessa, jotka tehtiin potilailla, joilla oli krooninen idiopaattinen nokkosihottuma, 20 mg: n bilastiini, joka annettiin kerran päivässä 28 päivän ajan, lievitti tehokkaasti kutinaa ja nokkosihottumien määrää ja kokoa sekä "nokkosihottuman aiheuttamia häiriöitä". olosuhteet ja elämänlaatu paranivat potilailla.
Kliinisesti merkittävää QTc-ajan pitenemistä tai muita sydän- ja verisuonivaikutuksia ei havaittu kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin bilastiinia edes 200 mg: n vuorokausiannoksilla (10-kertainen kliiniseen annokseen verrattuna) 7 päivän ajan 9 potilaalla tai edes käytettäessä samanaikaisesti P-gp: n estäjät, kuten ketokonatsoli (24 potilasta) ja erytromysiini (24 potilasta) Lisäksi suoritettiin perusteellinen QT-tutkimus 30 vapaaehtoisella.
Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa suositellulla annoksella 20 mg kerran vuorokaudessa bilastiinin keskushermoston turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin lumelääkkeellä, eikä uneliaisuuden esiintyvyys ollut tilastollisesti erilainen kuin lumelääke. kliinisissä tutkimuksissa eikä vaikuttanut ajokykyyn tavanomaisessa ajokokeessa.
Vaiheen II ja III tutkimuksiin osallistuneilla iäkkäillä (≥ 65 -vuotiailla) potilailla tehossa tai turvallisuudessa ei ollut eroja nuorempiin potilaisiin verrattuna.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Bilastiini imeytyy nopeasti suun kautta annettuna ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa noin 1,3 tunnissa. Kertymisilmiötä ei havaittu. Bilastiinin keskimääräinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 61%.
Jakelu
Koulutus in vitro Ja in vivo osoitti, että bilastiini on Pgp: n substraatti (ks. kohta 4.5 Yhteisvaikutukset ketokonatsolin, erytromysiinin ja diltiatseemin kanssa) ja OATP (ks. kohta 4.5 Yhteisvaikutus greippimehun kanssa). Bilastiini ei näytä olevan BCRP -kuljettajan tai munuaisten kuljettajien OCT2, OAT1 ja OAT3 substraatti. Perustuu tutkimuksiin in vitroBilastiinin ei odoteta estävän seuraavia kuljettajia systeemisessä verenkierrossa: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 ja NTCP, koska P- gp, OATP2B1 ja OCT1, joiden arvioitu IC50 on ≥ 300 mcM, paljon suurempi kuin laskettu kliininen plasman Cmax, ja siksi nämä yhteisvaikutukset eivät ole kliinisesti merkittäviä. Näiden tulosten perusteella ei kuitenkaan voida sulkea pois bilastiinin estävää vaikutusta suoliston limakalvossa oleviin kuljettajiin, esimerkiksi P-gp: hen.
Terapeuttisina annoksina bilastiini sitoutuu 84-90% plasman proteiineihin.
Biotransformaatio
Bilastiini ei indusoinut eikä estänyt CYP450 -isoentsyymien aktiivisuutta tutkimuksissa in vitro.
Eliminaatio
Terveillä vapaaehtoisilla suoritetussa massatasapainotutkimuksessa 14C-bilastiinin yksittäisen 20 mg: n annoksen jälkeen lähes 95%annetusta annoksesta erittyi virtsaan (28,3%) ja ulosteeseen (66,5%) muuttumattomana bilastiinina, Näin varmistetaan, että bilastiini ei metaboloidu merkittävästi ihmisillä. Laskettu keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika terveillä vapaaehtoisilla oli 14,5 tuntia.
Lineaarisuus
Bilastiinilla on lineaarinen farmakokinetiikka tutkitulla annosalueella (5-220 mg), ja yksilöiden välinen vaihtelu on vähäistä.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä tehdyssä tutkimuksessa keskimääräinen (SD) AUC0-∞ nousi 737,4 (± 260,8) ngxh / ml henkilöistä, joilla ei ollut vajaatoimintaa (GFR:> 80 ml / min / 1,73 m2): 967,4 (± 140,2) ngxh / ml lievästi heikentyneillä koehenkilöillä (GFR: 50-80 ml / min / 1,73 m2), 1384,2 (± 263,23) ngxh / ml potilailla, joilla on kohtalainen vajaatoiminta (GFR: 30-2) ja 1708,5 (± 699,0) ngxh / ml potilailla, joilla oli vaikea vajaatoiminta (GFR: 2). Bilastiinin keskimääräinen (SD) puoliintumisaika oli 9,3 h (± 2,8) potilailla, joilla ei ollut heikentymistä, 15,1 h (± 7,7) potilailla, joilla oli lievä vajaatoiminta, 10,5 h (± 2.3) potilailla, joilla on kohtalainen vajaatoiminta, ja 18,4 h (± 11,4) potilailla, joilla on vaikea vajaatoiminta. Bilastiini erittyi virtsaan olennaisesti täydellisesti 48-72 tunnin kuluttua kaikilla koehenkilöillä.Näillä farmakokineettisillä muutoksilla ei odoteta olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta bilastiinin turvallisuuteen, koska munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden plasman bilastiinipitoisuudet ovat edelleen turvallisella alueella bilastiinista.
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Maksan vajaatoimintaa sairastavista ei ole farmakokineettisiä tietoja. Bilastiini ei metaboloidu ihmisillä. Koska munuaisten vajaatoimintatutkimuksen tulokset osoittavat, että munuaisten kautta tapahtuva eliminaatio vaikuttaa pääasiassa eliminaatioon, sappeen erittymisen odotetaan osallistuvan vain vähän bilastiinin eliminaatioon. Maksan toiminnan muutoksilla ei odoteta olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta bilastiinin farmakokinetiikkaan.
Iäkkäät potilaat
Yli 65 -vuotiaista henkilöistä on saatavilla vain rajallinen määrä tietoa. Ei tilastollisesti merkitseviä eroja bilastiinin farmakokinetiikassa iäkkäillä ja nuorilla koehenkilöillä.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliiniset tiedot bilastiinista eivät paljasta erityistä vaaraa ihmisille tavanomaisten farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevien tutkimusten perusteella.
Lisääntymistoksisuustutkimuksissa bilastiinin vaikutuksia sikiöön (rottien istutusta edeltävä ja sen jälkeinen menetys ja kallon luiden, rintalastan ja raajojen epätäydellinen luutuminen kaneilla) havaittiin vain emolle toksisilla annoksilla.Ei havaittuja haittavaikutustasoja (NOAEL) altistustasot ovat riittävän suuret (> 30-kertaiset) ihmisen altistukseen suositellulla terapeuttisella annoksella.
Rotilla tehdyssä hedelmällisyystutkimuksessa suun kautta annettuna enintään 1000 mg / kg / vrk annetulla bilastiinilla ei ollut vaikutusta uros- ja naaraspuolisiin lisääntymiselimiin. Parittelu-, hedelmällisyys- ja raskausindeksit eivät vaikuttaneet.
Kuten rotilla tehdyssä jakautumistutkimuksessa osoitettiin määrittämällä lääkeainepitoisuudet autoradiografialla, bilastiini ei kerry keskushermostoon.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Mikrokiteinen selluloosa
Natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A) (peräisin perunoista)
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Magnesiumstearaatti
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
5 vuotta.
06.4 Säilytys
Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Lääke on pakattu läpipainopakkaukseen, joka koostuu kahdesta osasta: laminaatti, joka koostuu orientoidusta polyamidista (laminaatin ulkopuoli), alumiini ja PVC (laminaatin sisäpuoli)
Alumiinilevy: alumiinilevy on kuumasaumattu kuumasaumauslakalla (PVC-PVAC-kopolymeeri ja butyylimetakrylaattihartsit) laminaattiin muovaamisen ja tablettien täyttämisen jälkeen.
Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Läpipainopakkaukset on pakattu pahvilaatikoihin.
Pakkauskoot: 10, 20, 30, 40 tai 50 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Luxemburg
Jälleenmyyjä myytävänä:
A.Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l.
Via Sette Santi, 3 - Firenze
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Robilas 20 mg tabletit:
AIC n. 041045016 / M - 10 tablettia
AIC n. 041045028 / M - 20 tablettia
AIC n. 041045030 / M - 30 tablettia
AIC n. 041045042 / M - 40 tablettia
AIC n. 041045055 / M - 50 tablettia
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 3. huhtikuuta 2012
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Huhtikuuta 2012