AYRINAL - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Ayrinal - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: Bilastiini

AYRINAL 20 mg tabletit

Miksi Ayrinalia käytetään? Mitä varten se on?

AYRINAL -tabletit sisältävät vaikuttavana aineena bilastiinia, joka on antihistamiini. AYRINAL 20 mg tabletteja käytetään lievittämään heinänuhan oireita (aivastelu, kutina, vuotava nenä, tukkoinen nenä ja punaiset ja vetiset silmät) ja muita allergisen nuhan muotoja. Sitä voidaan käyttää myös kutiavien ihottumien (kuten nokkosihottuman) hoitoon.

Vasta -aiheet Milloin Ayrinalia ei tule käyttää

Älä ota AYRINAL 20 mg tabletteja, jos:

olet allerginen (yliherkkä) bilastiinille tai AYRINAL 20 mg -tablettien jollekin muulle aineelle (ks. kohta 6, Lisätietoja).

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä ennen Ayrinalin ottamista

Ole erityisen varovainen AYRINAL 20 mg tablettien suhteen

Jos sinulla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta ja käytät muita lääkkeitä (ks. Alla)

Sitä ei ole tarkoitettu alle 12 -vuotiaille lapsille

Älä ylitä suositeltua annosta. Jos oireet jatkuvat, ota yhteys lääkäriisi.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Ayrinalin vaikutusta

AYRINAL 20 mg tablettien ottaminen muiden lääkkeiden kanssa

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.

Keskustele erityisesti lääkärisi kanssa, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

Ketokonatsoli (sienilääke)
Erytromysiini (antibiootti)
Diltiatseemi (angina pectoriksen hoitoon)
Siklosporiini (immuunijärjestelmän aktiivisuuden vähentämiseksi siirteen hyljinnän välttämiseksi tai autoimmuuni- ja allergisten sairauksien, kuten psoriaasin, atooppisen ihottuman tai nivelreuman, toiminnan vähentämiseksi)
Ritonaviiri (aidsin hoitoon)
Rifampisiini (antibiootti)

AYRINAL 20 mg tablettien ottaminen ruoan ja juoman kanssa

Tabletteja ei tule ottaa ruoan tai greippimehun tai muiden hedelmämehujen kanssa, koska tämä heikentää bilastiinin vaikutusta.

Tämän estämiseksi hän voi:

ota tabletti ja odota tunti ennen kuin syöt ruokaa tai hedelmämehua
jos olet syönyt ruokaa tai hedelmämehua, odota kaksi tuntia ennen tabletin ottamista

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Ota yhteys lääkäriisi, jos olet raskaana, jos olet raskaana tai imetät.

Kysy lääkäriltäsi tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Tutkimus, jossa selvitettiin bilastiinin vaikutuksia ajokykyyn, osoitti, että hoito 20 mg: n annoksilla ei vaikuta ajokykyyn. Kuitenkin hyvin harvoin jotkut ihmiset ovat kokeneet uneliaisuutta, joka voi vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Alkoholin saanti

Bilastiini suositusannoksella (20 mg) ei lisää alkoholin aiheuttamaa uneliaisuutta.

Annos, antotapa ja antotapa Ayrinalin käyttö: Annostus

Aikuiset, mukaan lukien vanhukset ja 12 -vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret

Ota yksi tabletti päivässä.
Tabletti tulee ottaa tyhjään vatsaan, esimerkiksi aamulla ennen aamiaista. Älä syö 1 tunti bilastiinin ottamisen jälkeen.
Niele tabletti vesilasillisen kanssa.
Tabletin jakamiseen yhtä suuriin annoksiin ei käytetä jakouuria. Sitä voidaan käyttää tabletin rikkomiseen ja helpottamaan sen ottamista.

Hoidon keston suhteen lääkäri määrittää sairautesi tyypin ja päättää, kuinka kauan sinun tulee ottaa AYRINAL 20 mg tabletteja.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Ayrinalia?

Jos otat enemmän AYRINAL 20 mg tabletteja kuin sinun pitäisi

Jos sinä tai joku muu on ottanut liikaa AYRINAL 20 mg tabletteja, ota heti yhteys lääkäriisi tai apteekkiin.

Jos unohdat ottaa AYRINAL 20 mg tabletit

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos unohdat ottaa annoksen, ota se mahdollisimman pian ja palaa sitten normaaliin annosteluaikatauluun.

Jos sinulla on kysyttävää AYRINAL 20 mg tablettien käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Ayrinalin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, AYRINAL 20 mg tabletit voivat aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä:

Yleinen: esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta

päänsärky
uneliaisuus

Melko harvinainen: esiintyy 1--10 käyttäjällä 1000: sta

epänormaali elektrokardiografinen jälki (EKG)
verikokeet, jotka osoittavat muutoksia maksan toiminnassa
huimaus
vatsakivut
väsymys
lisääntynyt ruokahalu
epäsäännöllinen syke
painonnousu
pahoinvointi
ahdistus
kuivuuden tai epämukavuuden tunne nenässä
vatsakipu
ripuli
gastriitti (mahalaukun tulehdus)
huimaus (huimauksen tunne)
heikkouden tunne
jano
hengenahdistus (hengitysvaikeudet)
kuiva suu
ruoansulatushäiriöt
kutittaa
suun herpes
kuume
tinnitus (korvien soiminen)
nukahtamisvaikeudet
verikokeet, jotka osoittavat muutoksia munuaisten toiminnassa
kohonnut veren rasva

Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä AYRINAL 20 mg tabletteja pakkauksessa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Koostumus ja lääkemuoto

Mitä AYRINAL 20 mg tabletit sisältävät:

Vaikuttava aine on bilastiini. Yksi tabletti sisältää 20 mg bilastiinia.
Muut aineet ovat mikrokiteinen selluloosa, tyypin A natriumtärkkelysglykolaatti (peräisin perunoista), vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Miltä AYRINAL 20 mg tabletit näyttävät ja pakkauksen sisältö:

AYRINAL 20 mg tabletit ovat valkoisia, soikeita, kaksoiskuperia ja jakouurre.

Tabletit toimitetaan läpipainopakkauksissa, joissa on 10, 20, 30, 40 tai 50 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto).Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Ayrinalista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Erityiset varotoimet pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO O 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISESTÄ SÄTEILYN DOSIMETRIOSTA 12.0 RADIOHUOLLOT, LISÄTIETOJEN LUKU

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

ARYNAL 20 MG TABLETIT

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää 20 mg bilastiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

03.0 LÄÄKEMUOTO

Tabletti.

Valkoinen, soikea, kaksoiskupera tabletti, jossa jakouurre.

Tabletin jakouurre on vain helpottamaan rikkoutumista helpottamaan tabletin nielemistä. E Ei jakaa se yhtä suuriin annoksiin.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Allergisen rinokonjunktiviitin (kausiluonteinen ja monivuotinen) ja nokkosihottuman oireenmukainen hoito.

04.2 Annostus ja antotapa

Antotapa:

Suun kautta

Aikuiset ja nuoret (yli 12 -vuotiaat)

20 mg (1 tabletti) kerran päivässä allergisen rinokonjunktiviitin (SAR ja PAR) ja nokkosihottuman oireiden lievittämiseksi.

Tabletti tulee ottaa suun kautta tunti ennen tai kaksi tuntia aterian tai hedelmämehun jälkeen. On suositeltavaa ottaa päiväannos kerta -annoksena.

Eläkeläiset

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla (ks. Kohdat 5.1 ja 5.2). Kokemus yli 65 -vuotiaista potilaista on huono.

Alle 12 -vuotiaat lapset

Bilastiinin turvallisuutta ja tehoa alle 12 -vuotiailla lapsilla ei ole vielä varmistettu.

Munuaisten vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. (ks. kohta 5.2).

Maksan vajaatoiminta

Maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole kliinistä kokemusta. Koska bilastiini ei metaboloidu ja munuaispuhdistuma on tärkein eliminaatioreitti, maksan vajaatoiminnan ei odoteta lisäävän systeemistä altistusta turvamarginaalin yli, joten annoksen muuttaminen ei ole tarpeen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta (ks. Kohta 5.2).

Hoidon kesto

Allergisen nuhan hoito tulee rajoittaa allergeeneille altistumiseen. Kausiluonteisen allergisen nuhan hoito voidaan lopettaa, kun oireet ovat hävinneet, ja sitä voidaan jatkaa, kun ne tulevat uudelleen. Monivuotisessa allergisessa nuhassa potilaille voidaan tarjota jatkuvaa hoitoa allergeeneille altistumisen aikana. Urtikariassa hoidon kesto riippuu valitusten tyypistä, kestosta ja kulusta.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle bilastiinille tai apuaineille.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Bilastiinin turvallisuutta ja tehoa alle 12 -vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu.

Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, bilastiinin ja P-glykoproteiinin estäjien, kuten ketokonatsolin, erytromysiinin, syklosporiinin, ritonaviirin tai diltiatseemin, samanaikainen käyttö voi suurentaa plasman bilastiinipitoisuuksia ja siten lisätä haittavaikutusten riskiä. Siksi bilastiinin ja P-glykoproteiinin estäjien samanaikaista käyttöä tulee välttää potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Vuorovaikutus ruoan kanssa: ruoka vähentää merkittävästi bilastiinin hyötyosuutta suun kautta 30%.

Vuorovaikutus greippimehun kanssa: 20 mg: n bilastiinin ja greippimehun samanaikainen nauttiminen vähentää bilastiinin hyötyosuutta 30%. Tämä vaikutus voi ilmetä myös muiden hedelmämehujen kanssa. Hyötyosuuden laskuaste voi vaihdella eri tuottajien ja hedelmien mukaan. OATP1A2: n, takaisinottoa kuljettavan aineen, jonka bilastiini on substraatti, estäminen (ks. kohta 5.2) Lääkkeet, jotka ovat OATP1A2: n substraatteja tai estäjiä, kuten ritonaviiri tai rifampisiini, voivat samalla tavoin pienentää bilastiinipitoisuutta plasmassa.

Yhteisvaikutus ketokonatsolin tai erytromysiinin kanssa: Bilastiinin ja ketokonatsolin tai erytromysiinin samanaikainen nauttiminen nosti bilastiinin AUC-arvon kaksinkertaiseksi ja Cmax-arvon 2-3-kertaiseksi. Nämä muutokset voidaan selittää vuorovaikutuksella suoliston ulosvirtauksen kuljettajien kanssa, koska bilastiini on P-gp: n substraatti eikä metaboloidu (ks. Kohta 5.2). Nämä muutokset eivät näytä vaikuttavan bilastiinin ja ketokonatsolin tai erytromysiinin turvallisuusprofiiliin, Muut lääkkeet, jotka ovat P-gp: n substraatteja tai estäjiä, kuten syklosporiini, voivat samalla tavoin lisätä bilastiinipitoisuutta plasmassa.

Yhteisvaikutus diltiatseemin kanssa: 20 mg: n bilastiinin ja 60 mg: n diltiatseemin samanaikainen nauttiminen nosti bilastiinin Cmax -arvoa 50 %.Tämä vaikutus voi selittyä yhteisvaikutuksella suoliston ulosvirtauksen kuljettajien kanssa (ks. Kohta 5.2) eikä vaikuta vaikuttavan turvallisuusprofiiliin bilastiinista.

Vuorovaikutus alkoholin kanssa: Psykomotorinen suorituskyky alkoholin ja 20 mg: n bilastiinin samanaikaisen käytön jälkeen oli samanlainen kuin alkoholin ja lumelääkkeen nauttimisen jälkeen.

Vuorovaikutus loratsepaamin kanssa: 20 mg: n bilastiinin ja 3 mg: n loratsepaamin samanaikainen nauttiminen 8 päivän ajan ei voimistanut loratsepaamin keskushermostoa rauhoittavia vaikutuksia.

04.6 Raskaus ja imetys

Hedelmällisyys: kliinisiä tietoja ei ole tai niitä on vain vähän. Rotilla tehdyssä tutkimuksessa ei havaittu haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen (ks. Kohta 5.3).

Raskaus: tietoja bilastiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tai niitä on vain vähän.

Eläinkokeet eivät osoita välittömiä tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia lisääntymistoksisuuteen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen (ks. Kohta 5.3). Varotoimenpiteenä on parempi välttää Ayrinalin käyttöä raskauden aikana.

Ruokinta-aika: ei tiedetä, erittyykö bilastiini äidinmaitoon. Bilastiinin erittymistä maitoon ei ole tutkittu eläimillä. On päätettävä, jatketaanko / lopetetaanko imetys vai jatketaanko / lopetetaanko Ayrinal -hoito ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja bilastiinihoidon hyödyt äiti.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Bilastiinin vaikutuksia ajokykyyn arvioiva tutkimus osoitti, että 20 mg: n hoito ei vaikuttanut ajokykyyn. Potilaita on kuitenkin varoitettava siitä, että joillakin ihmisillä on esiintynyt hyvin harvoin uneliaisuutta, mikä voi vaikuttaa ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

04.8 Haittavaikutukset

Haittavaikutusten määrä, jotka ilmenivät kliinisissä tutkimuksissa potilailla, joilla oli allerginen rinokonjunktiviitti tai krooninen idiopaattinen nokkosihottuma ja joita hoidettiin 20 mg: lla bilastiinia, oli verrattavissa lumelääkettä saaneisiin (12,7% vs 12,8%).

Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset potilailla, jotka saivat 20 mg bilastiinia vaiheen II ja III kliinisissä tutkimuksissa, olivat päänsärky, uneliaisuus, huimaus ja väsymys. Näitä haittatapahtumia esiintyi vertailukelpoisesti lumelääkettä saaneilla potilailla.

Alla olevassa taulukossa on esitetty haittavaikutukset, jotka ainakin liittyvät mahdollisesti bilastiiniin ja joita on raportoitu yli 0,1%: lla potilaista, joita hoidettiin 20 mg: n bilastiinilla kliinisen kehityksen aikana.

Taajuudet on määritetty seuraavasti:

hyvin yleinen (≥1 / 10);

yleinen (≥ 1/100 -

melko harvinainen (≥ 1/1 000 -

harvinainen (≥ 1/10 000 -

erittäin harvinainen (

tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Harvinaisia, hyvin harvinaisia ja tuntemattomia esiintymistiheyksiä ei sisällytetty taulukkoon.

Järjestelmä- ja elinluokitus Yleisyys Haittavaikutus Bilastiini 20 mg N = 1697 Bilastiini Kaikki annokset N = 2525 Lumelääke N = 1362 Infektiot ja tartunnat Melko harvinainen Suun herpes 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Melko harvinainen Lisääntynyt ruokahalu 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%) Psyykkiset häiriöt Melko harvinainen Ahdistuneisuus 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%) Unettomuus 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Kuulo ja tasapainoelin Melko harvinainen Tinnitus 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Huimaus 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%) Sydämen patologiat Melko harvinainen Oikea haaralohko 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Sinusarytmia 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%) QT -ajan piteneminen EKG: ssä 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%) Muut EKG -poikkeavuudet 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%) Hermosto yleinen Uneliaisuus 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%) Päänsärky 68(4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%) Melko harvinainen Huimaus 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%) Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Melko harvinainen Hengenahdistus 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Nenän epämukavuus 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Nenän kuivuus 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%) Ruoansulatuselimistö Melko harvinainen Kipu ylävatsassa 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%) Vatsakipu 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%) Pahoinvointi 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%) Mahalaukun epämukavuus 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Ripuli 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%) Kuiva suu 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%) Dyspepsia 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%) Gastriitti 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) Iho ja ihonalainen kudos Melko harvinainen Kutina 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%) Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Melko harvinainen Väsymys 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%) Jano 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%) Olemassa olevan tilan parantaminen 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%) Kuume 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%) Voimattomuus 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%) Dysgnostiset testit Melko harvinainen Lisääntynyt gamma-glutamyylitransferaasi 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%) Alaniiniaminotransferaasin lisääntyminen 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) Lisääntynyt aspartaattiaminotransferaasi 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%) Lisääntynyt kreatiniini veressä 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) Kohonnut veren triglyseridipitoisuus 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%) Painonnousu 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

04.9 Yliannostus

Tiedot akuutista yliannostuksesta rajoittuvat kokemuksiin, jotka on kerätty kliinisissä tutkimuksissa bilastiinin kehittämisen aikana. Kun terveille vapaaehtoisille annettiin bilastiinia annoksina, jotka olivat suurempia kuin 10 tai 11 kertaa terapeuttinen annos (220 mg (kerta -annos) tai 200 mg / vrk 7 päivän ajan), hoidon aikana esiintyneiden haittavaikutusten esiintymistiheys oli kaksi kertaa suurempi kuin plasebo. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat huimaus, päänsärky ja pahoinvointi. Vakavia haittatapahtumia ja merkittävää QTc -ajan pitenemistä ei raportoitu.

Kriittinen arviointi useiden bilastiiniannosten (100 mg x 4 päivää) vaikutuksesta kammioiden repolarisaatioon käyttäen "perusteellista QT / QTc-ristitutkimusta", johon osallistui 30 terveellistä vapaaehtoista, ei paljastanut merkittävää QTc-ajan pitenemistä.

Yliannostustapauksessa suositellaan oireenmukaista ja tukihoitoa.

Bilastiinille ei ole tunnettua vastalääkettä.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: systeemiset antihistamiinit, muut systeemiset antihistamiinit.

ATC -koodi RO6AX29.

Bilastiini on pitkävaikutteinen, ei-rauhoittava histaminerginen antagonisti, jolla on selektiivinen perifeerinen H1-reseptorin antagonistinen affiniteetti eikä affiniteetti muskariinireseptoreihin.

Bilastiini esti histamiinin aiheuttamia ihon punoittavia ihoreaktioita 24 tunnin ajan kerta-annoksen jälkeen.

Kliinisissä tutkimuksissa, jotka suoritettiin aikuisilla ja nuorilla potilailla, joilla oli allerginen rinokonjunktiviitti (kausiluonteinen ja monivuotinen), 20 mg: n bilastiini, joka annettiin kerran vuorokaudessa 14-28 päivän ajan, lievitti tehokkaasti oireita, kuten aivastelua, nenän epämukavuutta, nenän kutinaa, nenän tukkoisuutta. kutiavat silmät, vetiset silmät ja punasilmäisyys Bilastiini hallitsi tehokkaasti oireita 24 tunnin ajan.

Kahdessa kliinisessä tutkimuksessa, jotka tehtiin potilailla, joilla oli krooninen idiopaattinen nokkosihottuma, 20 mg: n bilastiini, joka annettiin kerran päivässä 28 päivän ajan, lievitti tehokkaasti kutinaa ja nokkosihottumien määrää ja kokoa sekä "nokkosihottuman aiheuttamia häiriöitä". olosuhteet ja elämänlaatu paranivat potilailla.

Kliinisesti merkittävää QTc-ajan pitenemistä tai muita sydän- ja verisuonivaikutuksia ei havaittu kliinisissä tutkimuksissa, joissa käytettiin bilastiinia edes 200 mg: n vuorokausiannoksilla (10-kertainen kliiniseen annokseen verrattuna) 7 päivän ajan 9 potilaalla tai edes käytettäessä samanaikaisesti P-gp: n estäjät, kuten ketokonatsoli (24 potilasta) ja erytromysiini (24 potilasta) Lisäksi suoritettiin perusteellinen QT-tutkimus 30 vapaaehtoisella.

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa suositellulla annoksella 20 mg kerran vuorokaudessa bilastiinin keskushermoston turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin lumelääkkeellä, eikä uneliaisuuden esiintyvyys ollut tilastollisesti erilainen kuin lumelääke. kliinisissä tutkimuksissa eikä vaikuttanut ajokykyyn tavanomaisessa ajokokeessa.

Vaiheen II ja III tutkimuksiin osallistuneilla iäkkäillä (≥ 65 -vuotiailla) potilailla tehossa tai turvallisuudessa ei ollut eroja nuorempiin potilaisiin verrattuna.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Imeytyminen

Bilastiini imeytyy nopeasti suun kautta annettuna ja saavuttaa huippupitoisuuden plasmassa noin 1,3 tunnissa. Kertymisilmiötä ei havaittu. Bilastiinin keskimääräinen hyötyosuus suun kautta otettuna on 61%.

Jakelu

Koulutus in vitro Ja in vivo osoitti, että bilastiini on Pgp: n substraatti (ks. kohta 4.5 Yhteisvaikutukset ketokonatsolin, erytromysiinin ja diltiatseemin kanssa) ja OATP (ks. kohta 4.5 Yhteisvaikutus greippimehun kanssa). Bilastiini ei näytä olevan BCRP -kuljettajan tai munuaisten kuljettajien OCT2, OAT1 ja OAT3 substraatti. Perustuu tutkimuksiin in vitro, bilastiinin ei odoteta estävän seuraavia kuljettajia systeemisessä verenkierrossa: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 ja NTCP, koska P- gp, OATP2B1 ja OCT1, joiden arvioitu IC50 on ≥ 300 mcM, paljon suurempi kuin laskettu kliininen plasman CMAX, ja siksi nämä vuorovaikutukset eivät ole kliinisesti merkittäviä. Näiden tulosten perusteella ei kuitenkaan voida sulkea pois bilastiinin estävää vaikutusta suoliston limakalvossa oleviin kuljettajiin, esimerkiksi P-gp: hen.

Terapeuttisina annoksina bilastiini sitoutuu 84-90% plasman proteiineihin.

Biotransformaatio

Bilastiini ei indusoinut eikä estänyt CYP450 -isoentsyymien aktiivisuutta tutkimuksissa in vitro.

Eliminaatio

Terveillä vapaaehtoisilla suoritetussa massatasapainotutkimuksessa 14C-bilastiinin yksittäisen 20 mg: n annoksen jälkeen lähes 95%annetusta annoksesta erittyi virtsaan (28,3%) ja ulosteeseen (66,5%) muuttumattomana bilastiinina, Näin varmistetaan, että bilastiini ei metaboloidu merkittävästi ihmisillä. Laskettu keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika terveillä vapaaehtoisilla oli 14,5 tuntia.

Lineaarisuus

Bilastiinilla on lineaarinen farmakokinetiikka tutkitulla annosalueella (5-220 mg), ja yksilöiden välinen vaihtelu on vähäistä.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla tehdyssä tutkimuksessa keskimääräinen (SD) AUC0- ¥ nousi 737,4 (± 260,8) ngxh / ml henkilöistä, joilla ei ollut vajaatoimintaa (GFR:> 80 ml / min / 1,73 m2): 967,4 (± 140,2) ngxh / ml lievästi heikentyneillä koehenkilöillä (GFR: 50-80 ml / min / 1,73 m2), 1384,2 (± 263,23) ngxh / ml potilailla, joilla on kohtalainen vajaatoiminta (GFR: 30-2) ja 1708,5 (± 699,0) ngxh / ml potilailla, joilla oli vaikea vajaatoiminta (GFR: 2). Bilastiinin keskimääräinen (SD) puoliintumisaika oli 9,3 h (± 2,8) potilailla, joilla ei ollut heikentymistä, 15,1 h (± 7,7) potilailla, joilla oli lievä vajaatoiminta, 10,5 h (± 2.3) potilailla, joilla on kohtalainen vajaatoiminta, ja 18,4 h (± 11,4) potilailla, joilla on vaikea vajaatoiminta. Bilastiini erittyi virtsaan olennaisesti täydellisesti 48-72 tunnin kuluttua kaikilla koehenkilöillä.Näillä farmakokineettisillä muutoksilla ei odoteta olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta bilastiinin turvallisuuteen, koska munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden plasman bilastiinipitoisuudet ovat edelleen turvallisella alueella bilastiinista.

Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat:

Maksan vajaatoimintaa sairastavista ei ole farmakokineettisiä tietoja. Bilastiini ei metaboloidu ihmisillä. Koska munuaisten vajaatoimintatutkimuksen tulokset osoittavat, että munuaisten kautta tapahtuva eliminaatio vaikuttaa pääasiassa eliminaatioon, sappeen erittymisen odotetaan osallistuvan vain vähän bilastiinin eliminaatioon. Maksan toiminnan muutoksilla ei odoteta olevan kliinisesti merkittävää vaikutusta bilastiinin farmakokinetiikkaan.

Iäkkäät potilaat:

Yli 65 -vuotiaista henkilöistä on saatavilla vain rajallinen määrä tietoa. Ei tilastollisesti merkitseviä eroja bilastiinin farmakokinetiikassa iäkkäillä ja nuorilla koehenkilöillä.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Ei-kliiniset tiedot bilastiinista eivät paljasta erityistä vaaraa ihmisille tavanomaisten farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevien tutkimusten perusteella.

Lisääntymistoksisuustutkimuksissa bilastiinin vaikutuksia sikiöön (rottien menetys ennen ja jälkeen implantaation sekä aivoluiden, rintalastan ja raajojen epätäydellinen luutuminen kaneilla) havaittiin vain emolle toksisilla annoksilla. Ei havaittuja haittavaikutustasoja (NOAEL) altistustasot ovat riittävän suuret (> 30-kertaiset) ihmisen altistukseen suositellulla terapeuttisella annoksella.

Rotilla tehdyssä hedelmällisyystutkimuksessa suun kautta annettuna enintään 1000 mg / kg / vrk annetulla bilastiinilla ei ollut vaikutusta uros- ja naaraspuolisiin lisääntymiselimiin. Parittelu-, hedelmällisyys- ja raskausindeksit eivät vaikuttaneet.

Kuten rotilla tehdyssä jakautumistutkimuksessa osoitettiin määrittämällä lääkeainepitoisuudet autoradiografialla, bilastiini ei kerry keskushermostoon.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Mikrokiteinen selluloosa

Natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A) (peräisin perunoista)

Vedetön kolloidinen piidioksidi

Magnesiumstearaatti

06.2 Yhteensopimattomuus

Ei oleellinen.

06.3 Voimassaoloaika

5 vuotta

06.4 Säilytys

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

Lääke on pakattu läpipainopakkaukseen, joka koostuu kahdesta osasta:

laminaatti, joka koostuu orientoidusta polyamidista (laminaatin ulkopuoli), alumiinista ja PVC: stä (laminaatin sisäpuoli)

Alumiinilevy

Alumiinilevy on kuumasaumattu kuumasaumauslakalla (PVC-PVAC-kopolymeeri ja butyylimetakrylaattihartsit) laminaattiin sen jälkeen, kun se on muodostettu ja täytetty tableteilla.

Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Läpipainopakkaukset on pakattu pahvilaatikoihin.

Pakkauskoot: 10, 20, 30, 40 tai 50 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.