Vaikuttavat aineet: nifedipiini
ADALAT 10 mg pehmeät kapselit
Adalat -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:- ADALAT 10 mg pehmeät kapselit
- ADALAT 20 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Miksi Adalatia käytetään? Mitä varten se on?
Adalat sisältää vaikuttavana aineena nifedipiiniä, joka kuuluu kalsiumkanavasalpaajaluokkaan - dihydropyridiinijohdannaisiin.
Adalatia käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:
- angina pectoris (voimakas rintakipu rintalastan takana olevalla alueella sydämen riittämättömän veren ja hapen saannin vuoksi);
- krooninen vakaa angina pectoris tai rasituksellinen angina pectoris (eräs angina pectoris, joka yleensä esiintyy rasituksen jälkeen);
- vasospastinen angina pectoris tai Prinzmetalin angina pectoris (angina pectoris -muoto, jota kutsutaan myös variantti -angina pectorikseksi ja joka ilmaantui ilman aiempaa korrelaatiota stressiin tai rasitukseen);
- olennainen valtimoverenpaine (korkea verenpaine);
- hypertensiivinen kriisi (äkillinen verenpaineen nousu);
- Raynaudin oireyhtymä (primaarinen ja toissijainen), vakava sairaus, jolle on tunnusomaista verisuonten kaventumisen hyökkäykset, jotka johtavat kehon raajojen verenkierron heikkenemiseen).
Vasta -aiheet Milloin Adalatia ei tule käyttää
Älä ota Adalatia
- jos olet allerginen nifedipiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6);
- jos olet tai epäilet olevasi raskaana (20. viikkoon asti) ja imetät (ks. "Raskaus ja imetys");
- sydän- ja verisuonitaudin (äkillinen verenpaineen lasku) tapauksessa;
- jos käytät lääkettä, joka sisältää rifampisiinia, antibiootti, jota käytetään tietyntyyppisten infektioiden hoitoon. Tässä tapauksessa veren nifedipiinipitoisuudet voivat olla riittämättömät (ks. "Muut lääkevalmisteet ja Adalat");
- jos sinulla on epästabiili angina pectoris (eräs angina pectoris -muoto, joka ilmenee valitusten nopean ja pitkittyneen voimakkuuden lisääntyessä), koska tässä tapauksessa välittömästi vapautuvan formulaation nifedipiini on vasta -aiheista;
- jos akuutista sydäninfarktista on kulunut alle 4 viikkoa, koska välittömästi vapauttavaa valmistetta sisältävä nifedipiini on tässä tapauksessa vasta -aiheinen.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Adalat -valmistetta
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Adalat -valmistetta.
Ole erityisen varovainen Adalatin suhteen:
- Jos sinulla on erittäin alhainen verenpaine (enimmäispaine alle 90 mm elohopeaa), jos sinulla on sydämen vajaatoiminta (heikko sydän) tai aortan ahtauma (sydämen venttiilin vakava kaventuminen). Vaikuttava aine välittömästi vapauttavassa formulaatiossa voi aiheuttaa liiallista verenpaineen laskua ja refleksista takykardiaa (lisääntynyt syke, joka ei liity sydänsairauksiin), mikä voi johtaa sydän- ja verisuonitauteihin. Hyvin harvoin voi esiintyä angina pectoris, erityisesti hoidon aloitus. Potilailla, joilla on angina pectoris, hyökkäysten esiintymistiheys, kesto ja vakavuus voivat lisääntyä erityisesti hoidon alussa. Yksittäisissä tapauksissa sydäninfarktin esiintymistä on raportoitu, vaikka näiden jaksojen erottaminen ei ole ollut mahdollista perussairauden luonnollisesta kulusta.
- Jos olet raskaana, koska saatavilla olevien tietojen perusteella ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että haittavaikutuksia syntymättömälle lapselle ja vastasyntyneelle syntyy. Tästä syystä Adalat -valmistetta ei tule käyttää raskauden ensimmäisten 20 viikon aikana (ks. "Älä käytä Adalat -valmistetta" ja "Raskaus ja imetys"), ja seuraavina viikkoina se on tarkoitettu naisille, joilla on vaikea verenpaine, mutta vain mahdollisten riskien ja odotettujen hyötyjen erittäin huolellisen arvioinnin jälkeen ja kun muut hoidot eivät sovellu tai eivät ole tehonneet. Verenpaineen tarkka seuranta on myös tarpeen, kun nifedipiiniä annetaan yhdessä laskimonsisäisen magnesiumsulfaatin kanssa, koska "verenpaine voi laskea liikaa, mikä voi vahingoittaa sekä äitiä että sikiötä".
- Jos imetät, koska nifedipiini erittyy rintamaitoon ja vaikutuksia siihen, miten vauva imeytyy pieniä määriä nifedipiiniä maidon läpi, ei tiedetä (ks. "Raskaus ja imetys").
- Jos maksasi ei toimi hyvin. Tässä tapauksessa huolellinen seuranta voi olla tarpeen ja jos tila on vakava, myös Adalat -annoksen pienentäminen.
Potilailla, joilla on essentiaalinen valtimoverenpaine tai krooninen vakaa angina pectoris ja joita hoidetaan välittömästi vapauttavilla nifedipiinivalmisteilla, annoksesta riippuvainen lisääntynyt sydän- ja verisuonitaudin komplikaatioiden (esim. Sydäninfarkti) ja kuolleisuuden riski on mahdollinen. Tästä syystä nifedipiiniä tulee käyttää näille potilaille vain, jos muu hoito ei ole asianmukaista.
Jos sinun on suoritettava laboratoriotesti vanyylimandelihapon arvojen määrittämiseksi virtsassa (testi lisämunuaisen kasvaimen diagnosoimiseksi), muista, että nifedipiinin läsnä ollessa ja käytetystä menetelmästä riippuen , arvoja voidaan korottaa väärin.
Lapset ja nuoret
Adalat 10 mg: n käyttöä lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille ei suositella, koska tehoa ja turvallisuutta koskevia tietoja tästä potilasryhmästä on vain vähän.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Adalatin vaikutusta
Muut lääkevalmisteet ja Adalat
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.
Nifedipiini muuttuu elimistössä tietyn molekyylijärjestelmän (entsyymien) kautta. Jos samaan järjestelmään vaikuttavia tai käyttäviä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, veren pitoisuus ja siten vaikutus voivat pienentyä tai kasvaa. nifedipiini tai muu lääke. Nifedipiinin tai muun lääkkeen annosta on muutettava ja / tai verenpainetta on seurattava useammin.
Lääkkeitä, jotka voivat muuttaa nifedipiinin vaikutusta, ovat:
- rifampisiini (antibiootti): älä koskaan ota Adalatia yhdessä rifampisiinia sisältävien lääkkeiden kanssa (ks. "Älä ota Adalatia");
- diltiatseemi (toinen kalsiumkanavasalpaaja);
- tietyt makrolidiluokkaan kuuluvat antibiootit, kuten erytromysiini;
- varmennettu lääkitys "AIDS, kuten amprenaviiri, indinaviiri, nelfinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri;
- tietyt sieni -infektioiden lääkkeet, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, flukonatsoli;
- fluoksetiini, nefatsodoni (masennuslääkkeet)
- kinupristiini / dalfopristiini (antibiootti, jota käytetään tiettyihin infektioihin)
- fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitoni, valproiinihappo (kouristuslääkkeet)
- simetidiini, sisapridi (mahahaavaan käytettävät lääkkeet).
Nifedipiini voi muuttaa seuraavien lääkkeiden vaikutusta:
- verenpainelääkkeet (käytetään verenpaineen alentamiseen) nifedipiini voi korostaa muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden verenpainetta alentavaa vaikutusta. Erityisesti, jos käytät beetasalpaajien ryhmään kuuluvia lääkkeitä yhdessä, lääkärisi on seurattava sinua tarkasti, koska se voi myös heikentää sydän pumppaamaan verta.
- digoksiini, kinidiini (sydänlääkkeet)
- takrolimuusia (lääke, jota käytetään siirteen hyljintää vastaan).
Seuraavia aineita sisältävät lääkkeet eivät näytä muuttavan veren nifedipiinipitoisuutta ja / tai nifedipiini ei vaikuta niiden aineenvaihduntaan: ajmaliini (niveltulehduslääke), asetyylisalisyylihappo 100 mg: n annoksella (lääke flunssan tai flunssan oireiden hoitoon) ) verenohennuslääkkeet), benatsepriili, doksatsosiini, kandesartaanisileksetiili, irbesartaani, debrisokiini, talinololi (korkean verenpaineen lääkkeet), omepratsoli, pantopratsoli, ranitidiini (närästyslääkkeet), orlistaatti (laihtuminen), rosiglitatsoni (laihtuminen) ), triamtereenihydroklorotiatsidi (diureetti).
Adalat ruuan ja juoman kanssa
Älä juo greippimehua Adalat -hoidon aikana, koska se voi lisätä nifedipiinipitoisuutta veressäsi ja pidentää sen vaikutusta. Jos juot greippimehua säännöllisesti, tämä vaikutus voi kestää jopa yli 3 päivää lopettamisen jälkeen.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Raskaus
Älä käytä Adalat -valmistetta, jos olet raskauden ensimmäisten 20 viikon aikana (ks. "Älä ota Adalat -valmistetta").
Kerro lääkärillesi, jos suunnittelet raskautta.
Nifedipiiniä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei potilaan kliininen tila edellytä nifedipiinihoitoa. Nifedipiinin käyttö tulee varata naisille, joilla on vaikea hypertensio ja jotka eivät ole saaneet hoitoa tavanomaisella hoidolla (ks. "Varoitukset ja varotoimet").
Ruokinta-aika
Nifedipiinin käyttöä imetyksen aikana ei suositella, koska sen on raportoitu erittyvän rintamaitoon ja pienten määrien nifedipiinin imeytymisen vaikutuksia ei tunneta.
Jos nifedipiinihoito tulee tarpeelliseksi tänä aikana, imetys on lopetettava. Välittömästi vapauttavien valmisteiden yhteydessä on suositeltavaa lykätä imettämistä tai maidoneritystä 3 tai 4 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen, jotta aineen altistuminen nifedipiinille vähenee (ks. "Varoitukset ja varotoimet").
Hedelmällisyys
Jos IVF: n toistuva epäonnistuminen ei johdu muista syistä, nifedipiinin käyttöä on pidettävä mahdollisena syynä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Lääkkeen reaktiot, joiden voimakkuus vaihtelee potilaasta toiseen, voivat heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä (ks. "Mahdolliset haittavaikutukset"). Tämä pätee erityisesti hoidon alussa, lääkkeen vaihdon yhteydessä ja suhteessa alkoholijuomien nauttimiseen.
Adalat sisältää auringonlaskun keltaista (E110)
Lääkkeen sisältämä auringonlaskun keltainen (E110) voi aiheuttaa allergisia reaktioita.
Annos, menetelmä ja antotapa Adalatin käyttö: Annostus
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Hoito on mahdollisesti mukautettava tarpeisiisi sairautesi vakavuuden ja kehon vasteen mukaan. Lisäksi ylläpitoannos tulee saavuttaa asteittain sen kliiniseen kuvaan nähden.
Lääkärisi voi vähitellen nostaa annoksesi optimaaliseen annokseen, jos sinulla on korkea verenpaine ja vaikea aivoverisuonisairaus, jos "epäillään nifedipiinin liiallista vaikutusta alhaisesta painosta", jos käytät muita lääkkeitä samanaikaisesti. verenpaineesi tai jos sinulla on haittavaikutuksia nifedipiinihoidon jälkeen.
Kaikki suurempien tai pienempien annosten muutokset tulee tehdä vain lääkärin valvonnassa.
Ellei toisin määrätä, kaikille käyttöaiheille (paitsi hypertensiivisille kriiseille) suositeltu annos on 1 kapseli kolme kertaa päivässä
Jos terapeuttinen tulos on riittämätön noin 2-3 päivän Adalat-hoidon jälkeen, annosta on lisättävä tarpeidesi mukaan.
Tarvittaessa annosta voidaan nostaa enintään 60 mg: aan vuorokaudessa (2 kapselia kolme kertaa päivässä).
Hypertensiivisessä kriisissä suositeltu annos on 1 kapseli kerta -annoksena.
Jos vaikutus verenpaineeseen on riittämätön, lisäkapseleita (10 mg) voidaan antaa vähintään 30 minuutin kuluttua.
Jos annosten välinen aika on lyhyempi kuin 30 minuuttia ja / tai suurempi annos, saatat kehittää vaarallisia hypotensiotilanteita (matala verenpaine).
Niele kapseli kokonaisena nesteen kera aterioista riippumatta.
Jos kerta -annos on 20 mg, kahden kapselin ottamisen välinen aika ei saa olla alle 2 tuntia.
Lääkäri päättää, kuinka kauan Adalat -hoitoa tulee jatkaa.
Käyttö iäkkäillä potilailla
Jos olet iäkäs potilas, pienempi annos saattaa olla tarpeen kuin nuoremmilla potilailla.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Jos maksasi ei toimi hyvin, saattaa olla tarpeen seurata verenpainettasi huolellisesti ja vaikeissa tapauksissa annosta pienentää.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian paljon Adalatia?
Jos otat enemmän Adalatia kuin sinun pitäisi
Vaikeassa nifedipiinimyrkytyksessä on havaittu seuraavia oireita: tajunnan häiriöt koomaan asti, verenpaineen lasku, nopea tai hidas syke, kohonnut verensokeri, kohonnut veren happipitoisuus, veren hapenpuute. , verenpaineen lasku ja nesteen lisääntyminen keuhkoissa.
Jos olet vahingossa ottanut Adalat -yliannoksen, ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimpään sairaalaan.
Jos unohdat ottaa Adalatia
Jos olet unohtanut annoksen, jatka tavanomaisella annoksella. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.
Jos lopetat Adalatin käytön
Lopeta tämän lääkkeen käyttö vähitellen, varsinkin jos käytät suuria annoksia. Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Adalatin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Seuraavia haittavaikutuksia havaittiin nifedipiinitutkimuksissa: yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)
- päänsärky (päänsärky),
- turvotus, mukaan lukien perifeerinen turvotus (yleistynyt tai turvotus raajoissa),
- vasodilataatio (verisuonten laajeneminen),
- ummetus (ummetus),
- ei voi hyvin.
melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)
- allerginen reaktio,
- allerginen turvotus / angioedeema (ihon, kasvojen ja limakalvojen turvotus, mukaan lukien kurkunpään turvotus, mahdollisesti hengenvaarallinen),
- ahdistuneita reaktioita,
- univaikeudet,
- huimaus,
- migreeni (yksipuolinen päänsärky),
- huimaus,
- vapina,
- näköhäiriöt,
- takykardia (nopea syke),
- sydämentykytys (nopea tai epäsäännöllinen sydämenlyönti),
- hypotensio (matala verenpaine),
- pyörtyminen (pyörtyminen),
- nenäverenvuoto (nenäverenvuoto),
- nenän tukkoisuus (nenän tukkoisuus),
- ruoansulatuskanavan ja vatsakipu (vatsakipu),
- pahoinvointi,
- dyspepsia (ruoansulatushäiriöt),
- ilmavaivat (kaasun esiintyminen suolistossa),
- kuiva suu,
- ohimenevä maksaentsyymien nousu,
- punoitus (ihon punoitus),
- lihaskrampit,
- nivelten turvotus
- polyuria (lisääntynyt virtsamäärä),
- dysuria (virtsaamisvaikeudet),
- erektiohäiriöt (vaikeuksia saada ja ylläpitää erektiota),
- epäspesifinen kipu,
- vilunväristykset
harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta)
- kutittaa,
- nokkosihottuma (kutina ja pienet täplät iholla),
- ihottuma,
- parestesia / dysestesia (muuttunut tunne, esim. pistely),
- ienhyperplasia (suurentuneet ikenet).
haittavaikutukset, joiden esiintymistiheys on tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
- agranulosytoosi (joidenkin verisolujen, joita kutsutaan granulosyyteiksi, puute),
- leukopenia (valkosolujen määrän väheneminen),
- anafylaktinen / anafylaktoidinen reaktio (vaikea allerginen tai allergian kaltainen reaktio),
- hyperglykemia (kohonnut verensokeri),
- hypestesia (heikentynyt herkkyys),
- uneliaisuus,
- silmäkipu (silmäkipu),
- rintakipu (angina pectoris),
- hengenahdistus (hengitysvaikeudet, hengityksen vinkuminen),
- Hän vetäytyi,
- gastroesofageaalisen sulkijalihaksen vajaatoiminta (regurgitaatio),
- keltaisuus (ihon ja silmänvalkuaisten keltaisuus),
- toksinen epidermaalinen nekrolyysi (vaikea ihosairaus),
- valoallerginen reaktio (ihoreaktio auringolle altistumisen jälkeen),
- tuntuva purppura (erityinen ihottuma),
- nivelkipu (nivelkipu),
- lihaskipu (lihaskipu).
Dialyysipotilailla, joilla on pahanlaatuinen hypertensio (vaikea valtimoverenpaineen muoto) ja hypovolemia (vähentynyt veren tilavuus), verenpaine voi merkittävästi laskea verisuonten laajentumisen jälkeen.
Pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, ota yhteys lääkäriisi tai apteekkiin. Haittavaikutuksista voidaan ilmoittaa myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "viimeinen käyttöpäivä" jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä tabletit enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
Vaikuttava aine nifedipiini on erittäin herkkä valolle. Siksi kapseleita ei saa rikkoa, koska suoja valolta ei ole enää taattu.
Nifedipiini on olennaisesti suojattu valolta sekä pakkauksen sisällä että ulkopuolella. Kapselit tulee kuitenkin poistaa pakkauksesta vain juuri ennen käyttöä.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Koostumus ja lääkemuoto
Yksi pehmeä kapseli sisältää:
- Vaikuttava aine on nifedipiini. Yksi pehmeä kapseli sisältää 10 mg nifedipiiniä.
- Muut aineet ovat: glyseroli, puhdistettu vesi, natriumsakkariini, mintun ydin, makrogoli 400.
Kapselin komponentit ovat: gelatiini, glyseroli 85%, titaanidioksidi E171, auringonlaskun keltainen E110.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Pakkaus sisältää 50 pehmeää kapselia.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ADALT 10 MG SOFT KAPSELIT
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Jokainen pehmeä kapseli sisältää vaikuttavana aineena 10 mg nifedipiiniä
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Pehmeä kapseli
Pitkä, oranssi pehmeä gelatiinikapseli.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Hoito "angina pectoris
- krooninen vakaa angina pectoris (rasitusrintakipu)
- vasospastinen angina pectoris (Prinzmetalin angina, variantti angina pectoris)
Hoito "välttämätön valtimoverenpaine
Hoito hypertensiivinen kriisi
Hoito Raynaud'n oireyhtymä (ensisijainen ja toissijainen).
Potilailla, joilla on essentiaalinen valtimoverenpaine tai krooninen vakaa angina pectoris ja joita hoidetaan välittömästi vapauttavilla nifedipiinivalmisteilla, annoksesta riippuvainen lisääntynyt sydän- ja verisuonitaudin komplikaatioiden (esim. Sydäninfarkti) ja kuolleisuuden riski on mahdollinen. Tästä syystä nifedipiiniä tulee käyttää näille potilaille vain, jos muu hoito ei ole asianmukaista.
04.2 Annostus ja antotapa
Antotapa
Suun kautta
Annostus
Hoito tulee mahdollisesti räätälöidä yksilöllisten tarpeiden mukaan sairauden vakavuuden ja potilaan vasteen mukaan. Joka tapauksessa ylläpitoannos tulee saavuttaa asteittain suhteessa kliiniseen kuvaan.
On suositeltavaa nostaa annosta asteittain, kunnes optimaalinen saavutetaan, potilailla, joilla on vaikea aivoverenkiertohäiriö, joilla on vaikea aivoverisuonisairaus ja joilla on mahdollista epäillä "nifedipiinin liiallista vaikutusta alhaisen ruumiinpainon tai muiden verenpainelääkkeiden vuoksi" lääkkeillä ja potilailla, joilla esiintyy haittavaikutuksia nifedipiinihoidon jälkeen.
Kaikki suurempien tai pienempien annosten muutokset tulee tehdä vain lääkärin valvonnassa.
Ellei lääkäri toisin määrää, seuraavat annostusohjeet koskevat aikuisia:
1.
Jos terapeuttinen tulos on riittämätön noin 2-3 päivän Adalat-hoidon jälkeen, annosta on lisättävä yksilöllisten tarpeiden mukaan.
Tarvittaessa annosta voidaan nostaa enintään 60 mg: aan vuorokaudessa (2 kapselia 3 kertaa päivässä).
2.
Jos terapeuttinen tulos on riittämätön noin 2-3 päivän Adalat-hoidon jälkeen, annosta on lisättävä yksilöllisten tarpeiden mukaan.
Tarvittaessa annosta voidaan nostaa enintään 60 mg: aan vuorokaudessa (2 kapselia 3 kertaa päivässä).
3.
Jos vaikutus verenpaineeseen on riittämätön, lisäkapseleita (10 mg) voidaan antaa vähintään 30 minuutin kuluttua.
Jos annosten väliset välit olisivat lyhyempiä ja / tai annosta suurempia, voi ilmetä vaarallisia hypotensiotilanteita.
4.
Jos terapeuttinen tulos on riittämätön noin 2-3 päivän Adalat-hoidon jälkeen, annosta on lisättävä yksilöllisten tarpeiden mukaan.
Tarvittaessa annosta voidaan nostaa enintään 60 mg: aan vuorokaudessa (2 kapselia 3 kertaa päivässä).
Jos CYP 3A4: n estäjiä tai indusoijia annetaan samanaikaisesti, nifedipiinin annosta on ehkä muutettava tai sitä on vältettävä (ks. Kohta 4.5).
Hoidon kesto
Lääkärin on määritettävä hoidon kesto. Iskeemisen ja verenpainetta alentavan voimakkaan vaikutuksen vuoksi Adalat-kapselit on lopetettava vähitellen, varsinkin kun käytetään suuria annoksia.
Hallinto
Adalat -kapselit niellään kokonaisina, pienen nesteen kera aterioista riippumatta.
Greippimehua tulee välttää (ks. Kohta 4.5).
Jos kyseessä on 20 mg: n kerta -annos, kahden kapselin ottamisen välinen aika ei saa olla alle 2 tuntia.
Lisätietoja tietyille potilasryhmille
Lapset ja nuoret
Adalat 10 mg: n turvallisuutta ja tehoa alle 18 -vuotiailla ei ole varmistettu. Tähän mennessä saatavilla olevat tiedot nifedipiinin käytöstä verenpaineessa on kuvattu kohdassa 5.1.
Iäkkäät potilaat
Koska nifedipiinin farmakokinetiikka on muuttunut iäkkäillä potilailla, nämä potilaat saattavat tarvita pienempiä nifedipiiniannoksia kuin nuoremmilla potilailla.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Koska nifedipiini metaboloituu lähes kokonaan suolen seinämässä ja maksassa, verenpaineen huolellinen seuranta ja vaikeissa tapauksissa annoksen pienentäminen voi olla tarpeen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Koska nifedipiini eliminoituu muuttumattomana munuaisissa pienessä osassa annettua annosta (0,1%), annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille (ks. Kohdat 4.4 ja 6.1)
Tunnettu (enintään 20 viikkoa) tai epäilty raskaus ja imetyksen aikana (ks. Kohta 4.6).
Sydän- ja verisuonitauti.
Samanaikainen rifampisiinihoito, koska entsyymi -induktio ei saavuta tehokkaita nifedipiinipitoisuuksia plasmassa (ks. Kohta 4.5).
Välittömästi vapauttavaa formulaatiota sisältävä nifedipiini on vasta -aiheista epävakaan angina pectoriksen ja akuutin sydäninfarktin jälkeen ensimmäisten 4 viikon aikana sairauden jälkeen.
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Varovaisuutta suositellaan, jos potilaalla on voimakas hypotensio (systolinen paine alle 90 mmHg), ilmeinen sydämen vajaatoiminta ja huomattava aorttastenoosi.
Vaikuttava aine välittömästi vapauttavassa formulaatiossa voi aiheuttaa "liiallisen verenpaineen laskun ja refleksisen takykardian, joka voi aiheuttaa sydän- ja verisuonitauteja. Kuten muidenkin vasoaktiivisten aineiden kohdalla, angina pectorista voi esiintyä myös hyvin harvoin (tiedot spontaaneista raporteista). erityisesti hoidon alussa. Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot vahvistavat, että angina pectoris -kohtausten esiintyminen on harvinaista: angina pectoris -potilailla saattaa esiintyä kohtausten lisääntymistä, kestoa ja vaikeutta etenkin hoidon alussa.
Sydäninfarktin alkamista on raportoitu yksittäistapauksissa, vaikka näitä jaksoja ei ole voitu erottaa taustalla olevan sairauden luonnollisesta kulusta.
Turvallisuudesta ja tehosta ei ole tietoja hyvin kontrolloiduista tutkimuksista raskaana oleville naisille (ks. Kohta 4.5). Eläinkokeet ovat osoittaneet erilaisia myrkyllisiä vaikutuksia alkioon, istukkaan ja sikiöön (ks. Kohta 4.6.) Kun nifedipiiniä annettiin organogeneesin aikana ja sen jälkeen. Tämä johtuu siitä, että perinataalisen tukehtumisen, keisarileikkauksen, ennenaikaisuuden ja kohdunsisäisen kasvun hidastumisen tapausten lisääntymistä on raportoitu. Ei ole selvää, johtuvatko nämä löydökset itse verenpaineesta, sen hoidosta vai tietystä lääkkeen vaikutuksesta.
Saatavilla olevien tietojen perusteella ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että haittavaikutuksia syntymättömään lapseen ja vastasyntyneeseen. Siksi käyttö raskauden aikana 20. viikon jälkeen edellyttää erittäin huolellista riski -hyötyarviointia, ja sitä tulee harkita vain, jos kaikkia muita hoitovaihtoehtoja ei ole osoitettu tai ne ovat osoittautuneet tehottomiksi.
Verenpaineen huolellinen hallinta on myös tarpeen, kun nifedipiiniä annetaan yhdessä laskimonsisäisen magnesiumsulfaatin kanssa, koska verenpaine voi laskea liikaa, mikä voi vahingoittaa sekä äitiä että sikiötä.
Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, verenpaineen tilan tarkka seuranta ja vaikeissa tapauksissa annoksen pienentäminen voi olla tarpeen.
Nifedipiini metaboloituu sytokromi P450 3A4 -järjestelmän kautta. Kaikki lääkkeet, jotka estävät tai indusoivat tätä entsyymijärjestelmää, voivat siksi muuttaa ensikierron vaikutusta tai nifedipiinin puhdistumaa (ks. Kohta 4.5) .Sytokromi P450 3A4 -järjestelmää estävät lääkkeet, jotka voivat siksi lisätä nifedipiinipitoisuuksia, ovat esimerkiksi
- makrolidiantibiootit (esim. erytromysiini),
- HIV -proteaasin estäjät (esim. Ritonaviiri),
- atsolien sienilääkkeet (esim. ketokonatsoli),
- masennuslääkkeet nefatsodoni ja fluoksetiini,
- kinupristiini / dalfopristiini,
- valproiinihappo,
- simetidiini.
Kun näitä lääkkeitä annetaan samanaikaisesti, verenpainetta on seurattava ja tarvittaessa nifedipiiniannoksen pienentämistä on harkittava.
Lääkkeen sisältämä auringonlaskun keltainen (E 110) voi aiheuttaa allergisia reaktioita.
Käyttö erityisryhmille, ks. Kohta 4.2.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Muiden lääkkeiden vaikutukset nifedipiiniin
Nifedipiini metaboloituu sytokromi P450 3A4 -järjestelmän kautta, joka sijaitsee sekä suolen limakalvossa että maksassa. Kaikki lääkkeet, jotka estävät tai indusoivat tätä entsyymijärjestelmää, voivat siksi muuttaa nifedipiinin ensikierron vaikutusta (suun kautta annettuna) tai puhdistumaa (ks. Kohta 4.4).
Vuorovaikutusten laajuus ja kesto on otettava huomioon, kun nifedipiiniä annetaan yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa:
Rifampisiini
Rifampisiini voimakkaan entsyymiä indusoivan vaikutuksensa vuoksi sytokromi P450 3A4 -järjestelmään vähentää merkittävästi nifedipiinin hyötyosuutta ja heikentää sen tehokkuutta. Tästä syystä nifedipiinin käyttö yhdessä rifampisiinin kanssa on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3).
Diltiatseemi
Diltiatseemi vähentää nifedipiinin puhdistumaa, joten kahta vaikuttavaa ainetta on yhdistettävä varoen, mahdollisesti harkitsemalla nifedipiiniannoksen pienentämistä.
Kun seuraavia sytokromi P450 3A4 -järjestelmän heikkoja tai kohtalaisia estäjiä annetaan samanaikaisesti, verenpainetta on seurattava ja tarvittaessa harkittava nifedipiiniannoksen pienentämistä (ks. Kohta 4.2).
Makrolidiantibiootit (esim. Erytromysiini)
Nifedipiinin ja makrolidiantibioottien yhteisvaikutuksesta ei ole tehty erityistä tutkimusta.
Joidenkin makrolidiantibioottien tiedetään estävän muiden lääkkeiden sytokromi P450 3A4 -välitteistä aineenvaihduntaa, eikä siksi voida sulkea pois mahdollisuutta, että nifedipiinin pitoisuus plasmassa kasvaa näiden kahden lääkkeen samanaikaisen käytön jälkeen (ks. Kohta 4.4).
Vaikka atsitromysiini liittyy rakenteellisesti antibioottien makrolidiluokkaan, sillä ei ole CYP 3A4: ää estävää vaikutusta.
HIV -proteaasin estäjät (amprenaviiri, indinaviiri, nelfinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri)
Vielä ei ole tehty kliinistä tutkimusta mahdollisen yhteisvaikutuksen tutkimiseksi nifedipiinin ja tiettyjen HIV-proteaasinestäjien välillä. Tämän luokan lääkkeiden tiedetään estävän sytokromi P450 3A4 -järjestelmää. Lisäksi amprenaviirin, indinaviirin, nelfinaviirin, ritonaviirin, sakinaviirin on osoitettu estävän nifedipiinin sytokromi P450 3A4 -välitteistä metaboliaa in vitro. Kun sitä annetaan samanaikaisesti nifedipiinin kanssa, nifedipiinin pitoisuuksien huomattavaa kohoamista plasman ensikierron metabolian ja vähentyneen eliminaation vuoksi ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4). Samanaikaisen annon jälkeen verenpainetta on seurattava harkitsemalla tarvittaessa nifedipiiniannoksen pienentämistä.
Atsolin sienilääkkeet (ketokonatsoli, itrakonatsoli, flukonatsoli)
Erityistä tutkimusta mahdollisesta yhteisvaikutuksesta nifedipiinin ja tiettyjen atsolilääkkeiden välillä ei ole vielä tehty. Tämän luokan lääkkeiden tiedetään estävän sytokromi P450 3A4 -järjestelmää.
Kun näitä lääkkeitä annetaan suun kautta nifedipiinin kanssa, nifedipiinin hyötyosuuden merkittävää lisääntymistä, joka liittyy hidastuneeseen ensikierron metaboliaan, ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4).
Siksi verenpainetta on seurattava, kun sitä annetaan samanaikaisesti, harkitsemalla tarvittaessa nifedipiiniannoksen pienentämistä.
Fluoksetiini
Kliinistä tutkimusta nifedipiinin ja fluoksetiinin välisen mahdollisen yhteisvaikutuksen tutkimiseksi ei ole vielä tehty. Fluoksetiinin on osoitettu estävän nifedipiinin sytokromi P450 3A4 -välitteistä metaboliaa in vitro. Siksi nifedipiinin pitoisuuksien nousua plasmassa näiden kahden lääkkeen samanaikaisen käytön jälkeen ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4).
Kun fluoksetiinia annetaan yhdessä nifedipiinin kanssa, verenpainetta on seurattava harkitsemalla tarvittaessa nifedipiiniannoksen pienentämistä.
Nefatsodoni
Kliinistä tutkimusta mahdollisesta yhteisvaikutuksesta nifedipiinin ja nefatsodonin välillä ei ole vielä tehty. Nefatsodonin tiedetään estävän muiden lääkkeiden sytokromi P450 3A4 -välitteistä metaboliaa. Siksi nifedipiinin pitoisuuden nousua plasmassa näiden kahden lääkkeen samanaikaisen käytön jälkeen ei voida sulkea pois (ks. Kohta 4.4).
Siksi verenpainetta on seurattava, kun sitä annetaan samanaikaisesti, harkitsemalla tarvittaessa nifedipiiniannoksen pienentämistä.
Kinupristiini / Dalfopristiini
Kinipristiinin / dalfopristiinin ja nifedipiinin samanaikainen anto voi johtaa kohonneisiin nifedipiinipitoisuuksiin plasmassa (ks. Kohta 4.4).
Kahden lääkkeen samanaikaisen käytön jälkeen verenpainetta on seurattava ja tarvittaessa nifedipiinin annoksen pienentämistä on harkittava.
Valproiinihappo
Muodollisia tutkimuksia nifedipiinin ja valproiinihapon välisen mahdollisen vuorovaikutuksen arvioimiseksi ei ole koskaan tehty. Koska viimeksi mainitun on kuitenkin osoitettu nostavan rakenteellisesti samankaltaisen kalsiumkanavan salpaajan nimodipiinin pitoisuuksia plasmassa entsyymien estämisen vuoksi, plasman pitoisuuksien nousu, ja siksi tehokkuutta, ei voida sulkea pois, myös nifedipiinin osalta (ks. kohta 4.4).
Simetidiini
Koska simetidiini estää sytokromi P450 3A4 -järjestelmää, se nostaa plasman nifedipiinipitoisuuksia ja voi voimistaa sen verenpainetta alentavaa vaikutusta (ks. Kohta 4.4).
Muut opinnot
Sisapridi
Sisapridin ja nifedipiinin samanaikainen anto voi lisätä nifedipiinin pitoisuutta plasmassa.
Sytokromi P450 3A4 -järjestelmää indusoivat epilepsialääkkeet, kuten fenytoiini, karbamatsepiini ja fenobarbitaali
Fenytoiini indusoi sytokromi P450 3A4 -järjestelmän. Fenytoiinin ja nifedipiinin samanaikainen anto heikentää nifedipiinin hyötyosuutta ja siten tehokkuutta.
Jos kahta lääkettä annetaan samanaikaisesti, kliinistä vastetta nifedipiinille on seurattava ja tarvittaessa annosta nostettava.
Samoin, jos nifedipiiniannosta suurennetaan kahden lääkkeen samanaikaisen käytön aikana, nifedipiiniannoksen pienentämistä harkitaan, kun fenytoiinihoito lopetetaan.
Muodollisia tutkimuksia ei ole koskaan tehty nifedipiinin ja karbamatsepiinin tai fenobarbitaalin välisen mahdollisen vuorovaikutuksen arvioimiseksi. Koska viimeksi mainittujen on kuitenkin osoitettu pienentävän rakenteellisesti samankaltaisen nimodipiinin, nimittäin kalsiumkanavasalpaajan, pitoisuuksia plasmassa entsyymin induktioprosessin kautta, ei voida sulkea pois mahdollisuutta laskea plasman pitoisuuksia ja siten myös tehoa. Myös nifedipiinin osalta.
Nifedipiinin vaikutukset muihin lääkkeisiin
Verenpainelääkkeet
Nifedipiini voi korostaa muiden verenpainetta alentavien aineiden verenpainetta alentavaa vaikutusta yhdessä, kuten:
- diureetit,
- beetasalpaajat,
- ACE: n estäjät,
- angiotensiini 1 -reseptorin antagonistit (AT-1),
- muut kalsiumkanavasalpaajat,
- a-salpaajat,
- PDE5 -estäjät,
- a-metyylidopa.
Jos potilas on yhdistetty beetasalpaajiin, häntä on seurattava huolellisesti, koska tiedetään, että sydämen vajaatoiminta voi pahentua yksittäistapauksissa.
Digoksiini
Nifedipiinin ja digoksiinin samanaikainen anto voi johtaa digoksiinipitoisuuden nousuun plasmassa, mikä johtaa sen puhdistuman vähenemiseen. Varotoimena potilasta on siksi seurattava digoksiinin yliannostuksen oireiden varalta ja tarvittaessa muutettava digoksiiniannosta hänen plasmatasojensa perusteella.
Kinidiini
Yksittäistapauksissa on havaittu alentuneita kinidiinipitoisuuksia tai nifedipiinin käytön lopettamisen jälkeen huomattavaa nousua plasman kinidiinipitoisuuksissa nifedipiinin ja kinidiinin samanaikaisen käytön aikana. Tästä syystä, jos nifedipiiniä käytetään samanaikaisesti tai se lopetetaan, on suositeltavaa pitää kinidiinin pitoisuus plasmassa hallinnassa ja tarvittaessa muuttaa sen annosta.
Jotkut kirjoittajat ovat raportoineet plasman nifedipiinipitoisuuksien noususta näiden kahden lääkkeen samanaikaisen annon jälkeen, kun taas toiset eivät ole havainneet muutoksia nifedipiinin farmakokinetiikassa.
Siksi verenpainetta on seurattava huolellisesti, jos kinidiiniä yhdistetään aiemmin olemassa olevaan nifedipiinihoitoon: tarvittaessa nifedipiiniannosta on pienennettävä.
Takrolimuusi
Takrolimuusi metaboloituu sytokromi P450 3A4 -järjestelmän kautta.
Äskettäin julkaistut tiedot osoittavat, että yksittäisissä tapauksissa takrolimuusin annosta voidaan pienentää, kun sitä annetaan samanaikaisesti nifedipiinin kanssa.
Jos näitä kahta lääkettä annetaan samanaikaisesti, takrolimuusin pitoisuuksia plasmassa tulee kuitenkin hallita ottaen huomioon tarvittaessa jälkimmäisen annoksen pienentäminen.
Vuorovaikutukset ruoan kanssa
Greippimehu
Greippimehu estää sytokromi P450 3A4 -järjestelmää.
Greippimehun ja nifedipiinin samanaikainen nauttiminen lisää nifedipiinin pitoisuutta plasmassa ja pidentää sen vaikutusta, koska ensikierron metabolia on vähentynyt tai puhdistuma vähentynyt. Näin ollen verenpainetta alentava vaikutus voi lisääntyä, jos greippimehua käytetään säännöllisesti, tämä vaikutus voi kestää jopa yli 3 päivää viimeisen annoksen jälkeen.
Siksi greipin / greippimehun käyttöä tulee välttää nifedipiinihoidon aikana (ks. Kohta 4.2).
Poissuljetut vuorovaikutukset
Vaikutuksia nifedipiinin farmakokinetiikkaan ei ole osoitettu annettaessa samanaikaisesti seuraavien kanssa: asetyylisalisyylihappo (vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon ja verenvuotoaikaan ei muutu asetyylisalisyylihapon annoksella 100 mg), benatsepriili, doksatsosiini, orlistaatti, pantopratsoli, ranitidiini, talinololi ja triamtereenihydroklorotiatsidi.
Kliinisesti merkittäviä vaikutuksia nifedipiinin farmakokinetiikkaan ei ole osoitettu annettaessa samanaikaisesti omepratsolin tai rosiglitatsonin kanssa.
Ajmaline
Nifedipiinin ja ajmaliinin samanaikainen anto ei vaikuta ajmaliinin metaboliaan.
Debrisokiini
Nifedipiinin ja debrisokiinin samanaikainen anto ei vaikuta debrisokiinin metaboliaan.
Kandesartaanisileksetiili
Nifedipiinin ja kandesartaanisileksetiilin samanaikainen anto ei vaikuta näiden kahden lääkkeen farmakokinetiikkaan.
Irbesartaani
Nifedipiinin ja irbesartaanin samanaikainen anto ei vaikuta irbesartaanin farmakokinetiikkaan.
Muut vuorovaikutukset
Nifedipiinin läsnä ollessa vanilja-mantelihapon virtsan arvojen arviointi, joka on suoritettu spektrofotometrisellä menetelmällä, voi korostaa virheellisiä lisäyksiä itse happossa. Näitä arvoja ei kuitenkaan muuteta HPLC -menetelmällä.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Nifedipiini on vasta -aiheinen raskauden ensimmäisten 20 viikon aikana (ks. Kohta 4.3).
Raskaana oleville naisille ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia.
Nifedipiinin on osoitettu aiheuttavan teratogeenisia vaikutuksia rotilla, hiirillä ja kaneilla, kuten digitaalisia poikkeavuuksia, raajojen epämuodostumia, suulakihalkoa, rintalastan halkeamia, kylkiluun epämuodostumia. Digitaaliset poikkeavuudet ja raajojen epämuodostumat ovat todennäköisesti seurausta heikentyneestä kohdun verenkierrosta, mutta niitä on havaittu myös eläimillä, joita on hoidettu nifedipiinillä vasta organogeneesin jälkeen. Vaikuttavan aineen antaminen on aiheuttanut erilaisia vaikutuksia. istukka ja sikiö, kuten sikiön huono kehitys (rotta, hiiri, kani), istukan koon pieneneminen ja korionvillin hypotrofia (apina), alkioiden ja sikiöiden kuolema (rotta, hiiri, kani) ja pitkittynyt raskaus / vähentynyt vastasyntyneen eloonjääminen (rotta; ei arvioitu muilla lajeilla). Kaikki teratogeenisiin, alkio- ja sikiötoksisiin vaikutuksiin liittyvät annokset olivat myrkyllisiä äidin organismille ja joka tapauksessa moninkertaisia ihmisille tarkoitettuun enimmäisannokseen verrattuna.
Ruokinta-aika
Nifedipiini erittyy äidinmaitoon. Koska mahdollisista vaikutuksista vastasyntyneeseen ei ole tietoa, jos nifedipiinihoitoa tarvitaan tänä aikana, imetys on lopetettava.
Lannoitus in vitro
Yksittäisissä lannoitustapauksissa in vitro kalsiumkanavasalpaajat, kuten nifedipiini, on yhdistetty palautuviin biokemiallisiin muutoksiin siittiöiden apikaalisessa osassa, mahdollisesti siittiöiden toiminnallisiin muutoksiin.
Jos lannoitus epäonnistuu toistuvasti in vitro, ei jostain muusta syystä, kalsiumkanavan salpaajia, kuten nifedipiiniä, on pidettävä mahdollisena syynä.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Lääkkeen reaktiot, joiden voimakkuus vaihtelee yksilöittäin, voivat heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä. Tämä pätee erityisesti hoidon alussa, lääkkeen vaihdon yhteydessä ja suhteessa alkoholijuomien nauttimiseen.
04.8 Haittavaikutukset
Haittavaikutukset, joita on raportoitu kliinisissä tutkimuksissa nifedipiinillä verrattuna lumelääkkeeseen, on lueteltu alla ja luokiteltu CIOMS III -tiheysluokkien mukaan (kliiniset tutkimustiedot: nifedipiini n = 2,661; lumelääke n = 1,486; tila: 22. helmikuuta 2006 ja ACTION -tutkimuksen tiedot) : nifedipiini n = 3825; lumelääke n = 3840)
"Yleisiksi" luokiteltuja haittavaikutuksia esiintyi alle 3%, lukuun ottamatta turvotusta (9,9%) ja päänsärkyä (3,9%).
Alla olevassa taulukossa on yhteenveto haittavaikutusten esiintymistiheyksistä nifedipiinivalmisteiden yhteydessä. Haittavaikutukset on lueteltu kussakin yleisyysluokassa vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.Esiintymistiheydet määritellään seuraavasti: yleiset (≥ 1/100,
Dialyysipotilailla, joilla on pahanlaatuinen hypertensio ja hypovolemia, verenpaineen voimakas lasku voi tapahtua vasodilataation jälkeen.
04.9 Yliannostus
Oireet
Vaikeassa nifedipiinimyrkytyksessä on havaittu seuraavia oireita: tajunnan häiriöt koomaan asti, verenpaineen lasku, tachi / bradykardia-tyyppiset sydämen rytmihäiriöt, hyperglykemia, metabolinen asidoosi, hypoksia, kardiogeeninen sokki ja keuhkopöhö.
Yliannostuksen hoito
Hoidon osalta etusijalla on vaikuttavan aineen poistaminen ja sydän- ja verisuonitautien vakauttaminen.
Nielemisen jälkeen suun kautta annostellaan huolellinen mahahuuhtelu, joka liittyy tarvittaessa ohutsuolen kasteluun. Jos nifedipiini on myrkytetty, sen on poistuttava mahdollisimman täydellisesti, myös ohutsuolessa, jotta " vaikuttava aine.
Hemodialyysi on hyödytön, koska nifedipiini ei ole dialysoitavissa, mutta plasmafereesiä suositellaan (johtuen suuresta sitoutumisesta proteiineihin ja suhteellisen alhaisesta jakautumistilavuudesta). Bradykardisia sydämen rytmihäiriöitä voidaan hoitaa β-sympatomimeeteilla, kun taas väliaikaisen sydämentahdistimen käyttöä tulee harkita tämän tyyppisten hengenvaarallisten muutosten varalta.
Kardiogeenisen sokin ja valtimoiden vasodilataation aiheuttamaa hypotensiota voidaan hoitaa kalsiumilla (10-20 ml 10% kalsiumglukonaattiliuosta annetaan hitaasti suonensisäisesti, mahdollisesti toistuvasti).
Tämän seurauksena kalsemia voi saavuttaa normin korkeat arvot tai ylittää ne hieman.
Jos kalsiumin vaikutus verenpaineeseen osoittautuu riittämättömäksi, on annettava myös sympatomimeettisiä verisuonia supistavia aineita, kuten dopamiinia tai noradrenaliinia, joiden annos on määritettävä yksinomaan saadun tuloksen perusteella.
Nesteiden tai plasman laajentajien infuusio on suoritettava varoen sydämen ylikuormituksen vaaran vuoksi.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Kalsiumantagonistit. Dihydropyridiinijohdannaiset.
ATC -koodi: C08CA05.
Nifedipiini on 1,4-dihydropyridiinin kalsiumkanavasalpaaja. Kalsiumkanavan salpaajat vähentävät solunsisäistä kalvon sisäänvirtausta, joka tapahtuu hitaiden kalsiumkanavien kautta Nifedipiini vaikuttaa erityisesti sepelvaltimoiden ja perifeeristen resistenssisuonten sydän- ja sileän lihaksen soluihin.
Sydämen tasolla nifedipiini laajentaa sepelvaltimoita, erityisesti suuria johtavuussäiliöitä, ja myös patologittomia seinäsegmenttejä osittain stenoottisilla alueilla. Lisäksi nifedipiini vähentää verisuonten sileän lihaksen sävyä samalla tasolla estäen sen vasospasmin. Näiden toimien lopputulos on stenoosin jälkeisen verenkierron lisääntyminen ja siten hapen saanti. Samalla nifedipiini vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta vähentämällä perifeeristä vastustuskykyä (jälkikuormitusta). nifedipiini pystyy myös estämään uusien sepelvaltimoiden ateroskleroottisten vaurioiden kehittymisen.
Nifedipiini vähentää valtimoiden sileän lihaksen sävyä, joten se voi alentaa verenpainetta vähentämällä lisääntynyttä ääreisvastusta. Nifedipiinihoidon alussa saattaa esiintyä ohimenevää refleksistä sydämen sykkeen ja siten sydämen tehon kiihtymistä. Tämä ei kuitenkaan riitä kompensoimaan vasodilataatiota. Lisäksi nifedipiini lisää veden ja natriumin erittymistä munuaisten kautta sekä hoidon aikana nifedipiinin hypotensiivinen vaikutus on erityisen voimakas hypertensiopotilailla.
Potilailla, joilla on Raynaudin oireyhtymä, nifedipiini pystyy ehkäisemään tai vähentämään sormien vasospasmin jaksoja.
Pediatriset potilaat:
Nifedipiinistä on saatavilla vain vähän tietoa verrattuna muihin verenpainelääkkeisiin sekä akuutissa että pitkäaikaisessa verenpaineessa, joilla on erilaiset koostumukset eri vahvuuksilla. Nifedipiinin verenpainetta alentava teho on osoitettu, mutta suositeltuja annoksia, pitkäaikaista turvallisuutta ja kardiovaskulaarista tehokkuutta ei ole osoitettu.
Lasten lääkemuotoja ei ole saatavilla.
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Imeytyminen
Suun kautta annetun nifedipiinin imeytyminen on nopeaa ja lähes täydellistä.
Suun kautta annetun nifedipiinin systeeminen hyötyosuus on 45--56% ensikierron vaikutuksen vuoksi.
Alla olevassa taulukossa esitetään huippupitoisuudet plasmassa (Cmax) ja vastaavat ajat (Tmax).
Jakelu
Nifedipiini sitoutuu 95% plasman proteiineihin (albumiiniin) jakautumisen puoliintumisaika laskimonsisäisen annon jälkeen on 5 - 6 minuuttia.
Biotransformaatio
Oraalisen annon jälkeen nifedipiini metaboloituu suolen seinämässä ja maksassa pääasiassa hapettumisprosessien kautta. Hapettuneet metaboliitit eivät osoita farmakologista aktiivisuutta. Nifedipiinin pääasiallinen erittymisreitti hapettuneessa muodossa on munuaisten kautta, kun taas vain 5-15% erittyy sapen kautta ulosteen mukana. Metaboloitumatonta lääkettä esiintyy pieninä määrinä (alle 0,1%) virtsassa.
Eliminaatio
Eliminaation puoliintumisaika on 1,7-3,4 tuntia. Tavanomaisella annostuksella aineen kertymistä ei havaittu pitkäaikaisen hoidon aikana. Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ei havaittu merkittäviä muutoksia verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin.
Jos maksan toiminta on heikentynyt, eliminaation puoliintumisaika pidentyy merkittävästi ja lääkkeen kokonaispuhdistuma pienenee.Vaikeammissa tapauksissa annoksen pienentäminen voi olla tarpeen (ks. Kohta 4.4).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Ei-kliiniset tutkimustulokset eivät paljasta erityistä vaaraa ihmisille farmakologinen turvallisuus, toistuvan annoksen toksisuus, genotoksisuus ja karsinogeenisuus.
Välitön myrkyllisyys: Välitöntä myrkyllisyyttä on tutkittu eri eläinmalleissa ja yksittäiset tulokset on esitetty alla olevassa taulukossa:
Subakuutti ja subkrooninen toksisuus: Päivittäinen oraalinen anto rotille (50 mg / kg) ja koiralle (100 mg / kg) 13 viikon ja 4 viikon ajan siedettiin ilman toksisia vaikutuksia.
Parenteraalisesti (laskimonsisäisesti) annettaessa koira sietää enintään 0,1 mg / kg / vrk 6 päivän ajan ilman vaurioita. Rotat sietivät päivittäisen laskimonsisäisen annoksen 2,5 mg / kg kolmen viikon ajan ilman, että näkyisi merkkejä elinvaurioista.
Krooninen myrkyllisyys: koira sietää jopa 100 mg / kg / vrk, suun kautta yhden vuoden ajan ilman toksisia vaikutuksia. Myrkyllisiä vaikutuksia ilmeni rotilla, joiden pitoisuudet ruoassa olivat yli 100 ppm (noin 5-7 mg / kg).
Karsinogeenisuus: Pitkäaikainen tutkimus rotilla (2 vuotta) ei antanut näyttöä nifedipiinin karsinogeenisista vaikutuksista.
Mutageenisuus: Ames -testi, tappava hallitsevuustesti ja mikrotumatesti suoritettiin hiirellä mutageenisen vaikutuksen arvioimiseksi.Nifedipiinin mutageenista vaikutusta ei ollut mahdollista havaita.
Lisääntymistoksikologia:
Katso kohta 4.6.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Glyseroli, puhdistettu vesi, natriumsakkariini, mintun ydin, makrogoli 400.
Apuaineet, jotka muodostavat kapselin: gelatiini, glyseroli 85%, titaanidioksidi E 171, auringonlaskun keltainen E 110.
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen
06.3 Voimassaoloaika
4 Vuotta
06.4 Säilytys
Nifedipiini on erittäin herkkä valolle: siksi kapseleita ei saa rikkoa, koska suoja valolta ei ole enää taattu.
Erikoispakkauksessa olevat tabletit on säilytettävä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Läpinäkymättömät PVC / alumiini- ja PP / Al -läpipainopakkaukset
50 pehmeän kapselin laatikko
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Kapselin sisältämä valoherkkä aine nifedipiini on olennaisesti suojattu valolta pakkauksen sisällä ja ulkopuolella.
Kapselit tulee kuitenkin poistaa pakkauksesta vain juuri ennen käyttöä.
Adalat -kapseleita ei tule käyttää viimeisen käyttöpäivän jälkeen.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Milano
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
AIC 023316021
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Ensimmäinen valtuutus: 28.04.76
Valtuutuksen uusiminen: kesäkuu 2010
(markkinoilla toukokuusta 1976 lähtien)
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Päätös 01/2012