Vaikuttavat aineet: Linezolid
ZYVOXID 2 mg / ml infuusioneste, liuos
Zyvoxid -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:- Zyvoxid 600 mg kalvopäällysteiset tabletit aikuisille
- Zyvoxid 100 mg / 5 ml rakeet oraalisuspensiota varten
- ZYVOXID 2 mg / ml infuusioneste, liuos
Miksi Zyvoxidia käytetään? Mitä varten se on?
Zyvoxid on oksatsolidinoniluokan antibiootti, joka toimii pysäyttämällä tiettyjen infektioita aiheuttavien bakteerien (bakteerien) kasvun. Sitä käytetään keuhkokuumeen ja tiettyjen ihon tai ihon alla olevien infektioiden hoitoon.Lääkäri päättää, sopiiko Zyvoxid infektiotyypin hoitoon.
Vasta -aiheet Milloin Zyvoxidia ei tule käyttää
Älä ota Zyvoxidia:
- jos olet allerginen linetsolidille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).
- jos käytät tai olet käyttänyt viimeisten kahden viikon aikana mitä tahansa lääkkeitä, joita kutsutaan monoamiinioksidaasin estäjiksi (MAO -estäjät, esim. fenelsiini, isokarboksatsidi, selegiliini, moklobemidi). Ne ovat lääkkeitä, joita yleensä käytetään masennuksen tai Parkinsonin taudin hoitoon.
- jos imetät. Zyvoxid erittyy äidinmaitoon ja voi vaikuttaa vauvaan.
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Zyvoxid -valmistetta
Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin otat Zyvoxid -valmistetta.
Zyvoxid ei ehkä sovi sinulle, jos vastaat johonkin seuraavista kysymyksistä kyllä. Jos näin on, kerro siitä lääkärillesi, jonka on tarkistettava yleinen terveydentilasi ja verenpaineesi ennen hoitoa ja sen aikana tai joka voi päättää, että vaihtoehtoinen hoito on sinulle parempi.
Kysy lääkäriltäsi, jos olet epävarma, koskevatko nämä luokat sinua.
- Sinulla on korkea verenpaine riippumatta siitä, käytätkö lääkkeitä tähän sairauteen vai et
- Sinulla on diagnosoitu kilpirauhasen liikatoiminta (kilpirauhasen liikatoiminta)
- Sinulla on lisämunuaisen kasvain (feokromosytooma) tai karsinoidioireyhtymä (aiheuttama hormonaalisen järjestelmän kasvaimista, joihin liittyy ripulia, ihon punoitusta, hengityksen vinkumista)
- Kärsii maanisesta masennuksesta, skitsoaffektiivisesta häiriöstä, mielenterveyshäiriöstä tai muista mielenterveyshäiriöistä
Ole erityisen varovainen Zyvoxidin suhteen
Kerro lääkärille ennen tämän lääkkeen ottamista, jos:
- on helposti altis mustelmille ja verenvuodoille
- on aneeminen (sisältää vähän punasoluja)
- on altis tulehduksille
- sinulla on ollut kohtauksia
- sinulla on maksa- tai munuaisongelmia, varsinkin jos saat dialyysihoitoa
- on ripuli
Kerro lääkärillesi välittömästi, jos sinulla on hoidon aikana:
- näköhäiriöt, kuten näön hämärtyminen, värinäön muutokset, vaikeudet nähdä yksityiskohtia tai jos näkökenttä kaventuu.
- tunnottomuus käsissä tai jaloissa tai pistely tai pistely käsissä tai jaloissa.
- sinulle voi kehittyä ripulia antibioottien käytön tai antibioottien, mukaan lukien Zyvoxid, käytön jälkeen. Jos ripulistasi tulee vaikea tai jatkuva tai jos huomaat ulosteesi sisältävän verta tai limaa, lopeta Zyvoxid -valmisteen käyttö välittömästi ja ota yhteys lääkäriisi. Näissä olosuhteissa sinun ei tule käyttää lääkkeitä, jotka pysäyttävät tai hidastavat suolen liikkeitä.
- toistuva pahoinvointi tai oksentelu, vatsakipu tai nopea hengitys.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Zyvoxidin vaikutusta
On olemassa vaara, että Zyvoxid voi joskus olla vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa aiheuttaen sivuvaikutuksia, kuten verenpaineen, lämpötilan tai sykkeen muutoksia.
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä.
Kerro lääkärillesi, jos käytät tai olet käyttänyt viimeisten kahden viikon aikana seuraavia lääkkeitä, koska Zyvoxid -valmistetta ei pidä ottaa, jos käytät jo näitä lääkkeitä tai olet äskettäin käyttänyt niitä (ks. Myös kohta 2 edellä "Älä ota Zyvoxid -valmistetta") .
- monoamiinioksidaasin estäjät (MAO -estäjät, esim. fenelsiini, isokarboksatsidi, selegiliini, moklobemidi). Ne ovat lääkkeitä, joita yleensä käytetään masennuksen tai Parkinsonin taudin hoitoon.
Kerro myös lääkärillesi, jos käytät seuraavia lääkkeitä. Lääkärisi voi päättää antaa sinulle Zyvoxid -valmisteen joka tapauksessa, mutta hänen on tarkistettava yleinen terveydentilasi ja verenpaineesi ennen hoitoa ja sen aikana. Muissa tapauksissa lääkäri voi päättää, että toinen hoito on sinulle parempi.
- Dekongestantit, kylmä- tai flunssavalmisteet, jotka sisältävät pseudoefedriiniä tai fenyylipropanoliamiinia.
- Jotkut astman hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten salbutamoli, terbutaliini, fenoteroli.
- Jotkut masennuslääkkeet, kuten trisykliset tai SSRI -lääkkeet (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät). Niitä on monia, mukaan lukien amitriptyliini, sitalopraami, klomipramiini, dosulepiini, doksepiini, fluoksetiini, fluvoksamiini, imipramiini, lofepramiini, paroksetiini, sertraliini.
- Migreenin hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten sumatriptaani ja tsolmitriptaani.
- Lääkkeet, joita käytetään vaikeiden ja äkillisten allergisten reaktioiden hoitoon, kuten adrenaliini (epinefriini).
- Lääkkeet, jotka nostavat verenpainetta, kuten noradrenaliini (norepinefriini), dopamiini ja dobutamiini.
- Lääkkeet, joita käytetään kohtalaisen tai vaikean kivun hoitoon, kuten petidiini.
- Ahdistuneisuushäiriöiden hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten buspironi.
- Lääkkeet, jotka estävät veren hyytymistä, kuten varfariini.
- Antibiootti nimeltä rifampisiini.
Zyvoxid ruuan, juoman ja alkoholin kanssa
- Zyvoxid voidaan antaa ennen ateriaa, sen aikana tai sen jälkeen.
- Vältä syömästä suuria määriä vanhentuneita juustoja, hiivaa tai soijapapuja, kuten soijakastiketta, ja juomasta alkoholia, erityisesti hanaoluita ja viiniä. Syynä on se, että Zyvoxid voi reagoida aineeseen nimeltä tyramiini, jota esiintyy luonnossa joissakin elintarvikkeissa. Tämä vuorovaikutus voi johtaa verenpaineen nousuun.
- Jos saat sykkivän päänsäryn syömisen tai juomisen jälkeen, kerro siitä heti lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai sairaanhoitajalle.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Zyvoxidin vaikutusta raskaana oleviin naisiin ei tunneta, joten lääkettä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei lääkäri ole nimenomaisesti määrännyt sitä. Jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet raskautta tai jos imetät imetyksen aikana, kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Älä imetä Zyvoxid-hoidon aikana, koska lääke erittyy äidinmaitoon ja voi vaikuttaa vauvaan.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Zyvoxid voi aiheuttaa lievää huimausta tai aiheuttaa näköongelmia. Älä tässä tapauksessa aja autoa tai käytä koneita. Muista, että jos tunnet olosi huonoksi, kykysi ajaa ja käyttää koneita saattaa heikentyä.
Zyvoxid sisältää
Glukoosi
1 ml Zyvoxid -liuosta sisältää 45,7 mg glukoosia (13,7 g glukoosia yhdessä pussissa). Kerro lääkärillesi, jos olet diabeetikko.
Natrium
1 ml Zyvoxid -liuosta sisältää 0,38 mg natriumia (114 mg natriumia yhdessä pussissa). Kerro lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos noudatat vähäsuolaista ruokavaliota.
Annos, antotapa ja antamisaika Zyvoxid -valmisteen käyttö: Annostus
Aikuiset
Käytä tätä lääkettä aina tässä pakkausselosteessa kuvatulla tavalla tai lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan ohjeiden mukaan.
Jos olet epävarma, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.
Lääkäri tai terveydenhuollon ammattilainen antaa sinulle tämän lääkkeen hitaana infuusiona laskimoon. Suositeltu annos aikuisille (yli 18 -vuotiaille) on 300 ml (600 mg linetsolidia) kahdesti vuorokaudessa, ja se annetaan suoraan vereen hitaana infuusiona laskimoon 30–120 minuutin ajan.
Jos saat munuais dialyysihoitoa, ota Zyvoxid dialyysin jälkeen.
Hoitojakso kestää yleensä 10–14 päivää, mutta voi kestää jopa 28 päivää. Tämän lääkkeen turvallisuutta ja tehoa yli 28 päivän ajan ei ole varmistettu. Lääkärisi päättää, kuinka kauan hoito kestää.
Zyvoxid -hoidon aikana lääkärisi on tehtävä säännöllisesti verikokeita verisolujen lukumäärän tarkistamiseksi.
Jos otat Zyvoxidia yli 28 päivän ajan, lääkärisi tulee tarkistaa näkösi.
Käyttö lapsille ja nuorille
Zyvoxidia ei yleensä käytetä lasten ja nuorten (alle 18 -vuotiaiden) hoitoon.
Jos unohdat ottaa Zyvoxidia
Koska tämä lääke annetaan sinulle tarkassa valvonnassa, on hyvin epätodennäköistä, että unohdat annoksen. Jos epäilet, että olet unohtanut annoksen, kerro siitä heti lääkärille tai sairaanhoitajalle. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtunut annos.
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Zyvoxidia?
Jos uskot, että sinulle on annettu liikaa Zyvoxid -valmistetta, kerro siitä heti lääkärille tai sairaanhoitajalle.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Zyvoxidin sivuvaikutukset?
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Kerro heti lääkärille, sairaanhoitajalle tai apteekkihenkilökunnalle, jos huomaat jonkin näistä sivuvaikutuksista Zyvoxid -hoidon aikana:
Zyvoxidin vakavia haittavaikutuksia (esiintymistiheys on esitetty suluissa) ovat:
- vaikeat ihoreaktiot (tuntematon), turvotus, erityisesti kasvoilla ja kaulalla (tuntematon), hengityksen vinkuminen ja / tai hengitysvaikeudet (tuntematon). Nämä voivat olla merkkejä allergisesta reaktiosta, ja Zyvoxid -hoito on ehkä lopetettava. Ihoreaktiot, kuten ihon haavaumat ja kuorinta (dermatiitti) (melko harvinainen), ihottuma (yleinen), kutina (yleinen).
- näköhäiriöt, kuten näön hämärtyminen (melko harvinainen), värinäön muutokset (tuntematon), vaikeus nähdä yksityiskohtia (tuntematon) tai jos näkökenttä muuttuu kapeaksi (harvinainen).
- vaikea ripuli, joka sisältää verta ja / tai limaa (antibioottiin liittyvä koliitti, mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti), joka voi harvinaisissa tapauksissa aiheuttaa hengenvaarallisia komplikaatioita (harvinainen).
- toistuva pahoinvointi tai oksentelu, vatsakipu tai nopea hengitys (tuntematon).
- kohtauksia tai kouristuksia on raportoitu Zyvoxid -hoidon yhteydessä (melko harvinainen). Jos koet levottomuutta, sekavuutta, deliriumia, jäykkyyttä, vapinaa, koordinaation puutetta ja kouristuksia, kun käytät myös SSRI -lääkkeitä (ks. Kohta 2) (tuntematon), kerro asiasta lääkärillesi.
- selittämätön verenvuoto tai mustelmat, mahdollisesti johtuen tiettyjen veren solujen lukumäärän muutoksista, jotka voivat vaikuttaa hyytymiseen tai johtaa anemiaan (yleinen).
- muutokset tiettyjen verisolujen määrään, jotka voivat vaikuttaa kykyysi torjua infektioita (yleinen), joitakin infektion oireita ovat: kuume (yleinen), kurkkukipu (melko harvinainen), suun haavaumat (melko harvinainen) ja väsymys (ei yleinen) yleinen).
- haiman tulehdus (melko harvinainen).
- kouristukset (melko harvinainen).
- ohimenevät iskeemiset kohtaukset (aivojen verenkierron tilapäinen häiriö, joka aiheuttaa lyhytaikaisia oireita, kuten näön menetyksen, heikkouden jaloissa ja käsivarsissa, puhevaikeuksia ja tajunnan menetyksen) (melko harvinainen).
- korvien soiminen (tinnitus) (melko harvinainen).
Tunnottomuutta, pistelyä tai näön hämärtymistä on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet Zyvoxid -valmistetta yli 28 päivän ajan. Jos sinulla on näköongelmia, ota yhteys lääkäriisi mahdollisimman pian.
Muita haittavaikutuksia ovat:
Yleiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä):
- Sieni -infektiot, erityisesti emättimen tai suun kandidiaasi
- Päänsärky
- Metallinen maku suussa
- Ripuli, pahoinvointi tai oksentelu
- Muutokset joissakin verikokeiden tuloksissa, mukaan lukien munuaisten tai maksan toiminnan tai verensokeritasojen tarkistustulokset
- Vaikeus nukahtaa
- Kohonnut verenpaine
- Anemia (muutama punasolu)
- Huimaus
- Paikallinen tai yleinen vatsakipu
- Ummetus
- Ruoansulatushäiriöt
- Paikallinen kipu
Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta):
- Emättimen tai sukupuolielinten tulehdus naisilla
- Tunteet, kuten pistely tai tunnottomuus
- Kielen turvotus, kipu tai värimuutokset
- Kipu siinä kehon osassa, jossa infuusio annettiin
- Laskimotulehdus (mukaan lukien osa, jossa infuusio annettiin)
- Pitää virtsata useammin
- Vilunväristykset
- Jano
- Lisääntynyt hikoilu
- Muutokset munuaisten tai maksan toimintaa mittaavissa veren proteiineissa, suoloissa tai entsyymeissä
- Hyponatremia (alhainen veren natriumpitoisuus)
- Munuaisten vajaatoiminta
- Verihiutaleiden väheneminen
- Vatsan turvotus
- Kipu pistoskohdassa
- Lisääntynyt kreatiniini
- Vatsakipu
- Sydämen sykkeen muutokset (esim.
Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1000: sta):
- Hampaiden värimuutokset, poistettavissa ammattimaisella hammaspuhdistuksella (manuaalinen poisto)
Seuraavia haittavaikutuksia on myös raportoitu (esiintymistiheys tuntematon: koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):
- Hiustenlähtö (hiustenlähtö)
- Verisolujen määrän väheneminen
- Heikkous ja / tai aistimuutokset
Sivuvaikutusten ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen. Tämä koskee myös kaikkia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta osoitteessa www.agenziafarmaco.it/ . Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa, pussissa ja suojakalvossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän "EXP" jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Sairaalan henkilökunnan tulee varmistaa, että Zyvoxid -liuosta ei käytetä pussiin painetun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen ja että se annetaan heti avaamisen jälkeen. Vastuuhenkilöstö tarkistaa myös, että liuos on säilytetty oikein pakkauksessa ja erikoispakkauksen sisällä, jotta se suojataan valolta ja pidetään poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä tarvittavan ajan.
Avaamisen jälkeen:
Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi, paitsi jos avaamismenetelmä estää saastumisvaaran. Jos sitä ei käytetä välittömästi, säilytysajat ja -olosuhteet ovat käyttäjän vastuulla.
Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteiden mukana.
Kysy apteekista, miten heität pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
Muita tietoja
Mitä Zyvoxid sisältää
- Vaikuttava aine on linetsolidi. 1 ml liuosta sisältää 2 mg linetsolidia. Yksi 300 ml: n infuusiopussi sisältää 600 mg linetsolidia.
- Muut aineet ovat glukoosimonohydraatti (sokerityyppi, katso kohta 2), natriumsitraattidihydraatti (E331, ks. Kohta 2), vedetön sitruunahappo (E330, katso kohta 2), suolahappo (E507) tai natriumhydroksidi (E524) . ja injektionesteisiin käytettävä vesi.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Zyvoxid on kiteinen liuos yksittäisissä infuusiopusseissa, joista kukin sisältää 300 ml liuosta. Pussit on pakattu 1, 2, 5, 10, 20 tai 25 pussiin.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
ZYVOXID
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Infuusioneste, liuos: 1 ml sisältää 2 mg linetsolidia. 300 ml: n infuusiopussit sisältävät 600 mg linetsolidia.
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: jokainen 300 ml sisältää 13,7 g glukoosia ja 114 mg natriumia.
Kalvopäällysteiset tabletit
Yksi tabletti sisältää 600 mg linetsolidia
Rakeet oraalisuspensiota varten: kun se on sekoitettu 123 ml: aan vettä, jokainen 5 ml sisältää 100 mg linetsolidia
Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: jokainen 5 ml suspensiota sisältää myös 1052,9 mg sakkaroosia, 500 mg mannitolia (E421), 35,0 mg aspartaamia (E951), 8,5 mg natriumia, 12 mg fruktoosia, 36 mg sorbitolia (E420) .
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
03.0 LÄÄKEMUOTO
Infuusioneste, liuos
Kirkas, väritön tai keltainen isotoninen liuos.
Kalvopäällysteiset tabletit
Valkoisia, munanmuotoisia tabletteja, joissa on toisella puolella merkintä "ZYV" ja toisella "600".
Rakeet oraalisuspensiota varten
Valkoisia tai hieman kellertäviä rakeita, oranssin makuisia.
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Nosokomiaalinen keuhkokuume.
Yhteisön hankkima keuhkokuume.
Zyvoxid on tarkoitettu aikuisille yhteisössä hankitun keuhkokuumeen ja sairaalassa hankitun keuhkokuumeen hoitoon, jos epäillään tai on varmaa, että ne johtuvat alttiista grampositiivisista bakteereista. Mikrobiologisten testien tulokset tai Gram -positiivisten bakteerien bakteeriresistenssin esiintyvyyttä koskevat tiedot on otettava huomioon Zyvoxid -hoidon tarkoituksenmukaisuuden määrittämiseksi (katso kohdat 5.1 sopivista organismeista).
Linezolid ei ole aktiivinen gramnegatiivisten patogeenien aiheuttamissa infektioissa. Jos gramnegatiivisten patogeenien esiintyminen todetaan tai epäillään, näille mikro-organismeille on aloitettava erityinen hoito samanaikaisesti.
Komplisoituneet iho- ja pehmytkudosinfektiot (ks. Kohta 4.4).
Zyvoxid on tarkoitettu aikuisille monimutkaisten iho- ja pehmytkudosinfektioiden hoitoon vain, jos mikrobiologinen testi on osoittanut, että infektion ovat aiheuttaneet herkät grampositiiviset bakteerit.
Linezolid ei ole aktiivinen gramnegatiivisten patogeenien aiheuttamissa infektioissa.
Linezolidia tulee käyttää potilailla, joilla on monimutkaisia iho- ja pehmytkudosinfektioita, jos epäillään tai on varmaa, että ne johtuvat samanaikaisista infektioista gramnegatiivisten patogeenien kanssa, vain silloin, kun muita hoitovaihtoehtoja ei ole saatavilla (ks. Kohta 4.4). Näissä olosuhteissa tarvitsee aloittaa samanaikaisesti hoito gramnegatiivisia taudinaiheuttajia vastaan.
Linezolid -hoito tulee aloittaa vain sairaalassa ja kuultuaan pätevää asiantuntijaa, kuten mikrobiologia tai tartuntatautien asiantuntijaa.
Virallisia ohjeita antibakteeristen aineiden oikeasta käytöstä tulee ottaa huomioon.
04.2 Annostus ja antotapa
Annostus
Zyvoxid-infuusionestettä, kalvopäällysteisiä tabletteja tai oraalisuspensiota voidaan käyttää alkuhoitona. Potilaat, jotka aloittavat hoidon parenteraalisella formulaatiolla, voivat myöhemmin vaihtaa suun kautta otettaviin formulaatioihin, jos se on kliinisesti tarkoituksenmukaista. Tällaisissa olosuhteissa annosta ei tarvitse muuttaa, koska linetsolidin hyötyosuus suun kautta on noin 100%.
Suositeltu annostus ja hoidon kesto aikuisilla :
hoidon kesto riippuu taudinaiheuttajasta, infektiokohdasta ja sen vakavuudesta sekä potilaan kliinisestä vasteesta.
Seuraavat suositukset hoidon kestosta vastaavat kliinisissä tutkimuksissa annettuja suosituksia. Lyhyemmät hoito -ohjelmat voivat sopia tietyntyyppisille infektioille, mutta niitä ei ole arvioitu kliinisissä tutkimuksissa.
Hoidon enimmäiskesto on 28 päivää. Linetsolidin turvallisuutta ja tehoa yli 28 päivän ajan ei ole varmistettu (ks. Kohta 4.4).
Annoksen suurentamista tai hoidon kestoa ei tarvita infektioihin, jotka liittyvät samanaikaiseen bakteremiaan.
Suositeltu annos infuusioliuosta ja tabletteja tai rakeita oraalisuspensiota varten on sama ja seuraava:
Pediatriset potilaat :
Linetsolidin turvallisuudesta ja tehosta lapsilla ja nuorilla ei ole riittävästi tietoa (
Iäkkäät potilaat :
Annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta :
Annosta ei tarvitse muuttaa (ks. Kohdat 4.4 ja 5.2).
Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (esim. Kreatiniinipuhdistuma) :
annosta ei tarvitse muuttaa. Koska kliinisen merkityksen suuremmalle (jopa 10-kertaiselle) altistumiselle kahdelle tärkeimmälle linetsolidin metaboliitille potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ei tiedetä, linetsolidia tulee käyttää erityisen varovasti näillä potilailla ja vain silloin, kun odotetun hyödyn katsotaan olevan olla suurempi, teoreettinen riski.
Koska noin 30% linetsolidiannoksesta poistetaan 3 tunnin kuluessa hemodialyysistä, linezolidia tulee antaa dialyysin jälkeen potilaille, jotka saavat tällaista hoitoa. Linetsolidin tärkeimmät metaboliitit eliminoituvat jossain määrin hemodialyysillä, mutta näiden metaboliittien pitoisuudet ovat edelleen huomattavasti korkeammat dialyysin jälkeen kuin ne, joita havaittiin potilailla, joiden munuaistoiminta on normaali tai lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.
Linezolidia tulee siksi käyttää erityisen varovasti potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja jotka saavat dialyysihoitoa, ja vain silloin, kun odotettu hyöty on suurempi kuin teoreettinen riski.
Tähän mennessä ei ole tietoja linetsolidin antamisesta potilaille, jotka saavat jatkuvaa ambulatorista peritoneaalidialyysiä (CAPD) tai vaihtoehtoisia munuaisten vajaatoiminnan hoitoja (muut kuin hemodialyysi).
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat :
Annosta ei tarvitse muuttaa.
Koska kliiniset tiedot ovat rajalliset, suositellaan, että linetsolidia käytetään tällaisille potilaille vain, jos odotetun hyödyn katsotaan olevan teoreettista riskiä suurempi (ks. Kohdat 4.4 ja 5.2).
Antotapa:
Linetsolidin suositeltu annos on annettava laskimoon tai suun kautta kahdesti päivässä.
Infuusioneste, liuos
Antotapa: laskimonsisäinen käyttö.
Infuusioneste on annettava 30-120 minuutin aikana.
Tabletit
Antotapa: suun kautta
Kalvopäällysteiset tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
Rakeet oraalisuspensiota varten:
Antotapa: suun kautta
Oraalisuspensio voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.
600 mg: n annos vastaa 30 ml käyttövalmiiksi saatettua suspensiota
(eli 6 täyttä 5 ml ruokalusikallista)
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys linetsolidille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
Linezolidia ei tule käyttää potilaille, joita hoidetaan lääkkeillä, jotka estävät monoamiinioksidaasia A tai B (esim. Fenelsiini, isokarboksatsidi, selegiliini, moklobemidi) tai kahden viikon kuluessa tällaisten lääkkeiden ottamisesta.
Linezolidia ei saa antaa potilaille, joilla on seuraavat kliiniset sairaudet tai jotka käyttävät seuraavan tyyppisiä samanaikaisia lääkkeitä, jos tilat potilaan tarkkaan seurantaan ja verenpaineen seurantaan eivät ole käytettävissä:
• Potilaat, joilla on hallitsematon hypertensio, feokromosytooma, karsinoidi, tyreotoksikoosi, kaksisuuntainen mielialahäiriö, skitsoaffektiiviset häiriöt, akuutit sekavuustilat.
• Potilaat, jotka käyttävät seuraavia lääkkeitä: serotoniinin takaisinoton estäjät (ks. Kohta 4.4), trisykliset masennuslääkkeet, serotoniini 5HT1 -reseptorin agonistit (triptaanit), suoraan tai epäsuorasti vaikuttavat sympatomimeetit (mukaan lukien adrenergiset keuhkoputkia laajentavat aineet, pseudoefedramiini ja fenyylipropanoli), vasopressorit (esim. Adrenaliini) , noradrenaliini), dopaminergiset aineet (esim. dopamiini, dobutamiini), petidiini tai buspironi.
Eläintutkimukset viittaavat siihen, että linetsolidi ja sen metaboliitit voivat erittyä maitoon, joten imetys on lopetettava ennen antamista tai sen aikana (ks. Kohta 4.6).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Myelosuppressio
Linetsolidia saaneilla potilailla on raportoitu myelosuppressiotapauksia (mukaan lukien anemia, leukopenia, pansytopenia ja trombosytopenia). Tapauksissa, joiden tulos on tiedossa, muutettujen hematologisten parametrien havaittiin nousevan takaisin ennen hoitoa oleviin arvoihin, kun linetsolidihoito lopetettiin. Näiden vaikutusten riski näyttää liittyvän hoidon kestoon. Linezolidilla hoidetuilla iäkkäillä potilailla saattaa olla suurempi riski veren dyskrasioiden kehittymiseen kuin nuoremmilla potilailla. Trombosytopeniaa voi esiintyä useammin potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, joko dialyysihoidossa tai ei. Siksi potilaiden veren anamneesia, granulosytopeniaa tai trombosytopeniaa sairastavia potilaita suositellaan huolellisesti seuraamaan veren määrää. potilailla, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, jotka voivat alentaa hemoglobiinipitoisuutta, alentaa veren määrää tai vaikuttaa haitallisesti verihiutaleiden määrään tai toimintaan; potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta; potilailla, jotka saavat linetsolidihoitoa yli 10-14 päivän ajan. Tällaisille potilaille linetsolidia tulee antaa vain, jos hemoglobiinipitoisuuden tarkka seuranta on mahdollista tai veri- ja verihiutaleiden määrä voidaan määrittää.
Jos merkittävää myelosuppressiota ilmenee linetsolidihoidon aikana, hoito on lopetettava, ellei hoidon jatkamista pidetä ehdottoman välttämättömänä; tällaisessa tilanteessa on suoritettava verenkuvan tarkka seuranta ja asianmukaiset hoitotoimenpiteet.
Myös kattavaa seurantaa suositellaan, viikoittain, verisolumäärät (mukaan lukien hemoglobiinitasot, verihiutaleet ja valkosolujen kokonais- ja erilaistumismäärä) linetsolidia saavilla potilailla lähtötilanteen arvoista riippumatta.
Erityiskäyttöä koskevissa tutkimuksissa vaikean anemian ilmaantuvuutta on raportoitu enemmän potilailla, jotka ovat saaneet linetsolidia pidempään kuin suositeltu enimmäiskesto 28 päivää. Näillä potilailla verensiirron tarve oli yleisempi. Verensiirtoanemiatapauksia on raportoitu myös markkinoille tulon jälkeen, ja niitä esiintyy enemmän potilailla, jotka saavat linetsolidihoitoa yli 28 päivän ajan.
Markkinoille tulon jälkeen on raportoitu sideroblastisen anemian tapauksia.Jos tapaukset, joiden alkaminen oli tiedossa, useimmat potilaat olivat saaneet linetsolidia yli 28 päivän ajan. Useimmat potilaat ovat parantuneet kokonaan tai osittain linetsolidihoidon lopettamisen jälkeen, anemian hoidon kanssa tai ilman.
Kuolleisuuden epätasapaino kliinisessä tutkimuksessa potilailla, joilla oli katetriin liittyviä gram-positiivisia veri-infektioita
Avoimessa kliinisessä tutkimuksessa, jossa oli vakavia potilaita, joilla oli suonensisäinen katetri-infektio, linetsolidilla hoidetuilla potilailla havaittiin korkeampi kuolleisuus kuin vankomysiinillä, dikloksasilliinilla tai oksasilliinilla [78/363 (21,5%) vastaan 58/363 (16,0%)]. Suurin kuolleisuuteen vaikuttava tekijä oli grampositiivisen infektion vakavuustaso lähtötilanteessa.Kuolleisuus oli samanlainen potilailla, joilla oli vain grampositiivisten bakteerien aiheuttamia infektioita (kertoimella 0,96; 95%: n luottamus: 0,58-1,59), mutta se oli merkittävästi suurempi (p = 0,0162) linetsolidihoitoryhmässä potilailla, joilla oli jokin muu taudinaiheuttaja tai ei lainkaan patogeenia lähtötilanteessa (kertoimissuhde 2,48; vaihteluväli 95%: n luottamusväli: 1,38-4,46). Suurin ero ilmeni hoidon aikana ja 7 päivää hoidon lopettamisesta. Useimmille potilaille linetsolidihoitoryhmässä kehittyi Gram-negatiivisia taudinaiheuttajainfektioita tutkimuksen aikana, ja potilaat kuolivat gramnegatiivisiin patogeeni-infektioihin ja polymikrobisiin infektioihin. Siksi monimutkaisissa iho- ja pehmytkudosinfektioissa linetsolidia tulee käyttää potilailla, joilla on tunnettuja tai epäiltyjä samanaikaisia gramnegatiivisia patogeeni-infektioita, vain silloin, kun muita hoitovaihtoehtoja ei ole saatavilla (ks. Kohta 4.1). Näissä olosuhteissa hoito gramnegatiivisia taudinaiheuttajia vastaan on aloitettava samanaikaisesti.
Antibioottiin liittyvä ripuli ja koliitti
Pseudomembranoottista koliittia on raportoitu lähes kaikkien antibakteeristen aineiden, myös linetsolidin, käytön yhteydessä. Siksi on tärkeää harkita tätä diagnoosia potilailla, joilla ilmenee ripulia minkä tahansa antibakteerisen aineen antamisen jälkeen.
Jos antibioottiin liittyvä koliitti tunnetaan tai sitä epäillään, saattaa olla suositeltavaa lopettaa linetsolidihoito. Siksi asianmukainen hoito on aloitettava.
Antibiootteihin liittyvää ripulia ja antibiooteihin liittyvää koliittia, mukaan lukien pseudomembranoottinen koliitti ja antibiooteihin liittyvä ripuli, on raportoitu lähes kaikkien antibioottien, myös linetsolidin, käytön yhteydessä. Clostridium difficilejoiden vakavuus voi vaihdella lievästä ripulista kuolemaan johtavaan koliittiin. Siksi on tärkeää ottaa tämä diagnoosi huomioon potilailla, joille kehittyy vaikea ripuli linetsolidihoidon aikana tai sen jälkeen. Tässä tilanteessa antiperistaltiikat ovat vasta -aiheisia.
Maitohappoasidoosi
Linetsolidia käytettäessä on raportoitu maitohappoasidoositapauksia. Potilaille, joille kehittyy metabolisen asidoosin merkkejä ja oireita - mukaan lukien toistuva pahoinvointi tai oksentelu, vatsakipu, alhainen bikarbonaatti- tai hyperventilaatio - linezolidihoidon aikana, on välittömästi hakeuduttava lääkärin hoitoon, jos maitohappoasidoosi ilmenee , linetsolidihoidon jatkamisen etuja on punnittava mahdollisia riskejä vastaan.
Mitokondrioiden toimintahäiriö
Linezolid estää mitokondrioiden proteiinisynteesiä. Tämän estämisen seurauksena voi esiintyä haittavaikutuksia, kuten maitohappoasidoosi, anemia ja neuropatia (optinen ja perifeerinen); nämä tapahtumat ovat yleisempiä, kun lääkettä käytetään yli 28 päivää.
Serotoniinioireyhtymä
Spontaanit raportit serotoniinioireyhtymästä, joka liittyy linetsolidin ja serotonergisten lääkevalmisteiden samanaikaiseen käyttöön, mukaan lukien massiiviset lääkkeet, jotka kuuluvat selektiiviseen serotoniinin takaisinoton estäjään (SSRI), on raportoitu. Linetsolidin ja serotonergisten lääkevalmisteiden samanaikainen anto on siksi vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3), paitsi tapauksissa, joissa linetsolidin ja serotonergisten lääkevalmisteiden samanaikainen käyttö on välttämätöntä. Tällaisissa tapauksissa potilaita on seurattava tarkasti serotoniinioireyhtymän merkkien ja oireiden varalta, kuten kognitiivisen toiminnan heikkeneminen, hyperpyreksia, hyperrefleksia ja koordinaation puute.Näiden merkkien ja oireiden ilmaantuessa lääkärin on harkittava yhden tai molempien samanaikaisten hoitojen lopettamista; jos serotonerginen lääke lopetetaan, saattaa esiintyä vieroitusoireita.
Perifeerinen ja optinen neuropatia
Linetsolidia saaneilla potilailla on raportoitu perifeeristä neuropatiaa sekä optista neuropatiaa ja optista neuriittia, jotka joskus etenevät näön menetykseen. Näitä tapauksia on esiintynyt pääasiassa potilailla, joita on hoidettu suositeltua enimmäiskestoa, 28 päivää, pidempään.
Kaikkia potilaita tulee neuvoa ilmoittamaan näköhäiriöiden oireista, kuten näöntarkkuuden muutoksista, värinäön muutoksista, näön hämärtymisestä tai näkökenttähäiriöistä.Näissä tapauksissa suositellaan pikaista tutkimista ja tarvittaessa lähetettä. Jos linetsolidia käytetään suositellun enimmäiskestoajan, 28 päivän, jälkeen, kaikille potilaille on suoritettava säännöllinen näkökyvyn tarkastus.
Jos perifeerinen tai optinen neuropatia alkaa, linetsolidihoidon jatkamista näillä potilailla on arvioitava ottaen huomioon mahdolliset riskit.
Neuropatioiden riski voi kasvaa, kun linetsolidia käytetään potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti tai ovat äskettäin käyttäneet antibakteerisia lääkkeitä tuberkuloosin hoitoon.
Kouristukset
Kouristuksia on raportoitu Zyvoxid -hoitoa saavilla potilailla. Useimmissa tapauksissa on raportoitu kouristuksia tai kouristusten riskitekijöitä.
Monoamiinioksidaasin estäjät
Linezolid on palautuva, ei-selektiivinen monoamiinioksidaasin (MAOI) estäjä; antibakteeriseen hoitoon käytetyillä annoksilla sillä ei kuitenkaan ole masennuslääkevaikutusta. Saatavilla on hyvin vähän tietoja sekä lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksista että linetsolidin turvallisuudesta potilaille, joilla on ennestään sairauksia ja / tai jotka saavat samanaikaisesti lääkehoitoja, jotka voivat aiheuttaa heille vaaraa MAO: n estämisen vuoksi. ei suositella näissä olosuhteissa, ellei potilaan tarkka seuranta ja seuranta ole mahdollista (ks. kohdat 4.3 ja 4.5).
Käytä tyramiinipitoisten elintarvikkeiden kanssa
Potilaita tulee neuvoa olemaan syömättä suuria määriä tyramiinipitoisia elintarvikkeita (ks. Kohta 4.5).
Superinfektiot
Kliinisissä tutkimuksissa ei ole arvioitu linetsolidihoidon vaikutuksia normaaliin kasvistoon.
Antibioottien käyttö voi joskus aiheuttaa ei-herkkien mikro-organismien lisääntymisen. Esimerkiksi noin 3% suositellulla linetsolidiannoksella hoidetuista potilaista koki kliinisissä tutkimuksissa lääkkeisiin liittyvän kandidiaasin. Superinfektio hoidon aikana on toteutettava asianmukaiset toimenpiteet.
Erityisryhmät
Linezolidia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ja vain, jos odotettu hyöty on teoreettisia riskejä suurempi (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).
Linezolidia suositellaan annettavaksi potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta vain, jos odotettu hyöty on suurempi kuin teoreettinen riski (ks. Kohdat 4.2 ja 5.2).
Hedelmällisyys heikentynyt
Linezolidi heikensi palautuvasti hedelmällisyyttä ja aiheutti morfologisia poikkeavuuksia aikuisten urosrottien siittiöissä altistustasoilla, jotka vastaavat ihmisten odotuksia; linetsolidin mahdollisia vaikutuksia miesten lisääntymisjärjestelmään ihmisillä ei tunneta (ks. kohta 5.3).
Kliiniset tutkimukset
Linetsolidin turvallisuutta ja tehoa yli 28 päivän ajan ei ole varmistettu.
Kontrolloiduissa tutkimuksissa ei ollut potilaita, joilla oli diabeettisia jalkavammoja, painehaavaumia tai iskeemisiä vammoja, vakavia palovammoja tai kuolio. Siksi kokemusta linetsolidin käytöstä näiden vaurioiden hoidossa on vähän.
Infuusioneste, liuos - Apuaineet
Yksi ml liuosta sisältää 45,7 mg (eli 13,7 g / 300 ml) glukoosia. Tämä on otettava huomioon potilailla, joilla on diabetes mellitus tai jokin muu glukoosi -intoleranssiin liittyvä sairaus. Jokainen ml liuosta sisältää myös 0,38 mg (114 mg / 300 ml) natriumia. Natriumpitoisuus on pidettävä mielessä. kontrolloitu natriumruokavalio.
Rakeet oraalisuspensiota varten - Apuaineet
Käyttövalmiiksi saatettu oraalisuspensio sisältää fenyylialaniinin (aspartaamin) lähteen, joka vastaa 20 mg / 5 ml. Siksi tämä formulaatio voi olla riskialtista ihmisille, joilla on fenyyliketonuria. Potilaille, joilla on fenyyliketonuria, suositellaan Zyvoxid -infuusionesteen tai tablettien käyttöä.
Suspensio sisältää myös sakkaroosia, fruktoosia, sorbitolia, mannitolia ja natriumia, joka vastaa 1,7 mg / ml. Siksi sitä ei tule käyttää potilailla, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta.
Mannitoli- ja sorbitolipitoisuutensa vuoksi oraalisuspensio voi aiheuttaa lievää laksatiivista vaikutusta. Valmiste sisältää 8,5 mg natriumia kussakin 5 ml: n annoksessa. Natriumpitoisuutta on harkittava potilailla, jotka noudattavat kontrolloitua natriumruokaa.
Tämä lääke sisältää myös pienen määrän etanolia (alkoholia): alle 100 mg 5 ml: n annokselle.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Monoamiinioksidaasin estäjät
Linezolid on reversiibeli, ei-selektiivinen monoamiinioksidaasin (MAOI) estäjä. Saatavilla on hyvin vähän tietoja sekä lääkkeiden yhteisvaikutustutkimuksista että linetsolidin turvallisuudesta potilaille, jotka saavat samanaikaisesti lääkkeitä, joilla saattaa olla MAO: n estämisen vaara. vastaanottajan tarkka seuranta on mahdollista (ks. kohdat 4.3 ja 4.4).
Mahdolliset vuorovaikutukset, jotka aiheuttavat verenpaineen nousua
Terveillä normotensiivisillä vapaaehtoisilla linetsolidi voimisti pseudoefedriinin ja fenyylipropanoliamiinihydrokloridin aiheuttamaa verenpaineen nousua. Linetsolidin samanaikainen anto pseudoefedriinin ja fenyylipropanoliamiinin kanssa aiheutti systolisen verenpaineen keskimääräisen nousun, joka oli luokkaa 30-40 mmHg verrattuna 11-15 mmHg pelkällä linetsolidilla, 14-18 mmHg pelkällä pseudoefedriinillä tai fenyylipropanoliamiinilla ja 8-11 mmHg lumelääkkeellä. Samankaltaisia tutkimuksia ei ole tehty hypertensiivisillä henkilöillä.
On suositeltavaa, että vasopressorilääkkeiden, mukaan lukien dopaminergiset aineet, annostus titrataan huolellisesti halutun vasteen saavuttamiseksi, kun niitä annetaan samanaikaisesti linetsolidin kanssa.
Mahdolliset serotonergiset yhteisvaikutukset
Mahdollista yhteisvaikutusta dekstrometorfaanin kanssa tutkittiin terveillä vapaaehtoisilla. Koehenkilöitä hoidettiin dekstrometorfaanilla (kaksi 20 mg: n annosta 4 tunnin välein) linetsolidin kanssa tai ilman. Serotoniinioireyhtymän vaikutusta (sekavuus, delirium, levottomuus, vapina, punoitus, diaforoosi, hyperpyreksia) ei havaittu normaaleilla potilailla, joita hoidettiin linetsolidilla ja dekstrometorfaanilla.
Markkinoille tulon jälkeinen kokemus: raportoitiin potilasraportti, jolla oli samanlaisia vaikutuksia kuin serotoniinioireyhtymällä, kun hän käytti samanaikaisesti linetsolidia ja dekstrometorfaania, jotka hävisivät, kun molemmat hoidot lopetettiin.
Kliinisissä kokemuksissa on raportoitu serotoniinioireyhtymän tapauksia linetsolidin ja serotonergisten lääkevalmisteiden, mukaan lukien serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) luokkaan kuuluvien masennuslääkkeiden, samanaikaisesta käytöstä. Siksi samanaikainen anto on vasta -aiheista (ks. Kohta 4.3), mutta niiden potilaiden hoito, joille linetsolidihoito ja serotonergiset lääkkeet ovat välttämättömiä, on kuvattu kohdassa 4.4.
Käytä tyramiinipitoisten elintarvikkeiden kanssa
Linetsolidilla ja alle 100 mg tyramiinilla hoidetuilla potilailla ei havaittu merkittävää verenpainevasetta. Tämä osoittaa, että on välttämätöntä välttää liiallisia määriä korkean tyramiinipitoisuuden omaavia elintarvikkeita ja juomia (esim. Kypsytetty juusto, hiivauutteet, tislaamattomat alkoholijuomat ja fermentoidut soijatuotteet, kuten soijakastike).
Sytokromi P450: n metaboloimat lääkkeet
Linetsolidi ei metaboloidu havaittavissa määrin sytokromi P450 (CYP) -entsyymijärjestelmän välityksellä, eikä se estä mitään kliinisesti merkittävää ihmisen CYP -isoformia (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4). Linetsolidi ei myöskään indusoi P450 -isoentsyymejä rotilla. Siksi linetsolidin kanssa ei odoteta CYP450: n aiheuttamia lääkeinteraktioita.
Rifampisiini
Rifampisiinin vaikutusta linetsolidin farmakokinetiikkaan tutkittiin kuusitoista terveellä aikuisella vapaaehtoisella miespuolisella vapaaehtoisella, joille annettiin 600 mg linetsolidia kahdesti vuorokaudessa 2,5 päivän ajan ilman rifampisiinia 600 mg kerran vuorokaudessa ja ilman sitä. 8 rifampisiini pienensi linetsolidin Cmax- ja AUC -arvoja 21% keskimäärin [90% CI, 15, 27] ja 32% keskimäärin [90% CI, 27, 37]. Tämän vuorovaikutuksen mekanismi ja sen kliininen merkitys ovat tuntemattomia.
Varfariini
Kun varfariinia yhdistettiin linetsolidihoitoon, vakaan tilan olosuhteissa havaittiin 10%: n lasku keskimääräisessä enimmäisnormaalissa normalisoidussa suhteessa (INR) samanaikaisen annon aikana, ja AUC INR pieneni 5%. Näiden löydösten kliinistä merkitystä ei ole mahdollista määrittää, jos niitä on, koska varfariinilla ja linetsolidilla hoidetuista potilaista ei ole riittävästi tietoja.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Linetsolidin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole riittävästi tietoa Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymiselle vaarallisia vaikutuksia (ks. Kohta 5.3).
Linezolidia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä, ts. Vain silloin, kun odotetut hyödyt ovat teoreettisia riskejä suuremmat.
Ruokinta-aika
Eläintutkimukset osoittavat, että linetsolidi ja sen metaboliitit voivat erittyä rintamaitoon, joten imetys on lopetettava ennen antamista ja sen aikana.
Hedelmällisyys
Eläinkokeissa linetsolidi heikensi hedelmällisyyttä (ks. Kohta 5.3).
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Potilaita tulee neuvoa mahdollisesta huimauksesta tai näköhäiriön oireista (kuten kuvattu kohdissa 4.4 ja 4.8) linetsolidihoidon aikana, ja heitä tulee neuvoa olemaan ajamatta tai käyttämästä koneita, jos jokin näistä oireista ilmenee.
04.8 Haittavaikutukset
Alla olevassa taulukossa luetellaan haittavaikutukset, joiden esiintymistiheys perustuu kaikkiin satunnaisuustietoihin, jotka on saatu kliinisistä tutkimuksista, joissa on mukana yli 2000 aikuispotilasta, joita on hoidettu enintään 28 päivän ajan suositelluilla linetsolidiannoksilla. Raportoituja olivat ripuli (8,4%), päänsärky (6,5%) , pahoinvointi (6,3%) ja oksentelu (4,0%).
Yleisimmin raportoidut lääkkeeseen liittyvät haittatapahtumat, jotka johtivat lopettamiseen, olivat päänsärky, ripuli, pahoinvointi ja oksentelu.Noin 3% potilaista lopetti hoidon lääkkeeseen liittyvän haittatapahtuman puhkeamisen jälkeen.
Muut markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset on sisällytetty taulukkoon "tuntematon" -luokkaan, koska todellista esiintymistiheyttä ei voida laskea saatavilla olevien tietojen perusteella.
Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu ja raportoitu linetsolidihoidon aikana seuraavasti: Hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100 e
* Katso kohta 4.4.
** Katso kohdat 4.3 ja 4.5
† Katso alla olevat tiedot
Seuraavia linetsolidiin liittyviä haittavaikutuksia on pidetty harvinaisina vakavina: paikallinen vatsakipu, ohimenevät iskeemiset kohtaukset ja kohonnut verenpaine.
† Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joissa linetsolidia annettiin enintään 28 hoitopäivän ajan, raportoituja anemiatapauksia oli 2,0% potilaista. Ystävällisen käytön ohjelman aikana potilailla, joilla oli hengenvaarallisia infektioita ja samanaikaisia perussairauksia, niiden potilaiden osuus, joille kehittyi anemiaa linetsolidihoidon aikana ≤ 28 päivän ajan, oli 2,5% (33/1326) verrattuna 12,3%: iin (53/430) ) tapauksista, joissa hoito oli> 28 päivää. Ilmoitettu verensiirtoa vaativa huumeisiin liittyvä anemia oli 9% (3/33) potilailla, joita hoidettiin ≤ 28 päivää, ja 15% (8/53) potilailla, jotka saivat hoitoa yli 28 päivää.
Pediatriset potilaat
Yli 500 lapsipotilaan (syntymästä 17 vuoteen) kliinisistä tutkimuksista saadut turvallisuustiedot eivät viittaa siihen, että linetsolidin turvallisuusprofiili lapsipotilailla eroaa aikuisten turvallisuudesta.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Yliannostus
Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.
Yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Seuraavat tiedot voivat kuitenkin olla hyödyllisiä:
Glomerulussuodatuksen ylläpidon yhteydessä suositellaan tukihoitoa. Noin 30% linetsolidiannoksesta eliminoituu 3 tunnin kuluessa hemodialyysistä, mutta tietoja linetsolidin eliminaatiosta peritoneaalidialyysillä tai hemoperfuusiolla ei ole saatavilla. Linetsolidin tärkeimmät metaboliitit eliminoituvat jossain määrin hemodialyysillä.
Rotilla havaitut toksisuuden merkit 3000 mg / kg / vrk linetsolidiannosten jälkeen olivat vähentynyt aktiivisuus ja ataksia, kun taas koirilla, joita hoidettiin 2000 mg / kg / vrk, esiintyi oksentelua ja vapinaa.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut antibakteeriset aineet, ATC -koodi: J 01 X X 08.
Yleiset ominaisuudet
Linezolid on synteettinen antibakteerinen aine, joka kuuluu uuteen antimikrobisten aineiden luokkaan, oksatsolidinoneihin. Se ilmentää in vitro -aktiivisuutta grampositiivisia aerobisia bakteereja ja anaerobisia mikro-organismeja vastaan. Linezolid estää selektiivisesti bakteerien proteiinisynteesiä kautta Erityisesti se sitoutuu bakteeriribosomikohtaan (50S -alayksikön 23S) ja estää 70S: n toiminnallisen aloituskompleksin muodostumisen, joka on translaatioprosessin olennainen osa.
Linetsolidin antibioottijälkeinen vaikutus in vitro Staphylococcus aureus se oli noin 2 tuntia. Eläinmalleissa määritetty in vivo antibioottien jälkeinen vaikutus oli 3,6 tuntia ja 3,9 tuntia per Staphylococcus aureus Ja Streptococcus pneumoniae, vastaavasti. Eläinkokeissa tärkein farmakodynaaminen parametri tehon arvioinnissa oli aika, jonka aikana linetsolidin pitoisuus plasmassa ylitti infektoivan organismin minimipitoisuuden (MIC).
Katkaisupiste
Herkkyyden raja -arvot"Euroopan mikrobilääkeresistenssitestauskomitea (EUCAST) stafylokokkien ja enterokokkien osalta vastaavat MIC -arvoja ≤ 4 mg / l ja resistenssiarvot vastaavat MIC -arvoja> 4 mg / l. Streptokokkeille (mukaan lukien S. pneumoniae) herkkyyden raja -arvot vastaavat MIC ≤ 2 mg / l ja resistanssin raja -arvot ovat> 4 mg / l.
Muiden bakteerilajien herkkyysrajapisteet vastaavat MIC -arvoja ≤ 2 mg / l ja resistenssin raja -arvot vastaavat MIC -arvoja> 4 mg / l; nämä raja -arvot määritettiin pääasiassa farmakokineettisten ja farmakodynaamisten tietojen perusteella, eivätkä ne ole riippuvaisia yksittäisten lajien MIC -jakaumasta. Niitä käytetään vain eliöille, joille ei ole määritetty erityistä raja -arvoa, eikä lajeille, joiden herkkyystestausta ei suositella.
Herkkyys
Valittujen lajien resistenssi esiintyvyyden suhteen voi vaihdella maantieteellisen sijainnin ja ajan mukaan; Paikalliset tiedot resistenssistä ovat siksi toivottavia erityisesti vaikeiden infektioiden hoidossa. Tarvittaessa on pyydettävä asiantuntijoiden neuvoja, kun resistenssin paikallinen esiintyvyys on sellainen, että kyseenalaistetaan lääkkeen todellinen käyttökelpoisuus ainakin joidenkin infektiotyyppien osalta.
Kategoria
Herkät mikro -organismit
Gram-positiiviset aerobit:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium *
Staphylococcus aureus *
Koagulaasinegatiiviset stafylokokit
Streptococcus agalactiae *
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus piogenes *
C -ryhmän streptokokit
G -ryhmän streptokokit
Gram-positiiviset anaerobit:
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus anaerobius
Peptostreptococcus spp.
Kestävät mikro -organismit
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria spp.
Enterobacteriaceae
Pseudomonas spp.
* Kliininen teho on osoitettu herkille isolaateille hyväksytyissä kliinisissä käyttöaiheissa.
Vaikka linetsolidi osoitti jonkin verran aktiivisuutta in vitro Legionellaa vastaan, Klamydia keuhkokuume Ja Mycoplasma keuhkokuumeTietoa ei kuitenkaan ole riittävästi sen kliinisen tehon osoittamiseksi.
Vastustuskyky
Ristikestävyys
Linetsolidin vaikutusmekanismi on erilainen kuin muiden antibioottien luokka. In vitro -tutkimukset kliinisistä isolaateista (mukaan lukien metisilliiniresistentit stafylokokit, vankomysiiniresistentit enterokokit, penisilliiniresistentit streptokokit ja erytromysiiniresistentit) osoittavat, että linetsolidi on yleensä aktiivinen mikro -organismit, jotka vastustavat yhtä tai useampaa muuta luokkaa antimikrobisia aineita.
Vastustus linetsolidille liittyy 23S rRNA: n pistemutaatioihin.
Kuten on todettu muiden antibioottien kanssa, joita käytetään potilailla, joilla on vaikeasti hoidettavia infektioita ja / tai pitkäaikainen hoito, herkkyyden heikkenemistä on havaittu myös linetsolidilla. Resistenssi linetsolidille on raportoitu enterokokkeissa, nel Staphylococcus aureus ja koagulaasinegatiivisissa stafylokokkeissa. Ilmiö liittyi yleensä pitkittyneisiin hoitojaksoihin ja proteesimateriaalien tai valuttamattomien paiseiden esiintymiseen. Kun antibioottiresistenttejä mikro-organismeja havaitaan sairaalassa, on pidettävä mielessä kliinisten infektioiden torjuntatapojen merkitys.
Kliinisten tutkimusten tulokset
Tutkimukset lapsiväestössä:
Avoimessa tutkimuksessa linetsolidin (10 mg / kg x 8h) tehoa verrattiin vankomysiiniin (10-15 mg / kg q6-24h) tunnettujen tai epäiltyjen grampositiivisten patogeenien aiheuttamien infektioiden hoidossa (mukaan lukien joka sairaalassa hankittu keuhkokuume, monimutkaiset iho- ja adnexaaliset infektiot, katetrin aiheuttama bakteremia, tuntemattoman alkuperän bakteremia ja muut infektiot), suoritettu syntymästä 11-vuotiaille lapsille.Kliininen paranemisaste kliinisesti arvioitavassa populaatiossa oli 89,3% (134/150) ja 84,5% (60/71) linetsolidilla ja vankomysiinillä (95%: n luottamusväli: -4,9, 14,6).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Zyvoxid sisältää pääasiassa linetsolidia, joka on biologisesti aktiivinen ja metaboloituu muodostaen inaktiivisia johdannaisia.
Imeytyminen
Linezolidi imeytyy nopeasti ja laajasti oraalisen annon jälkeen.
Suurin pitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluessa annostelusta.
Linetsolidin absoluuttinen biologinen hyötyosuus (suun kautta ja suonensisäisesti annettavassa ristikkäistutkimuksessa) on täydellinen (noin 100%). Ruoka ei vaikuta merkittävästi imeytymiseen, ja oraalisuspension imeytyminen on samanlainen kuin kalvopäällysteisten tablettien kanssa.
Linetsolidin plasman Cmax ja Cmin (keskiarvo ja keskihajonta [SD]) vakaan tilan jälkeen laskimonsisäisen 600 mg: n annoksen jälkeen kahdesti vuorokaudessa olivat 15,1 [2,5] mg / l ja 3,68 [2,68] mg / l.
Toisessa tutkimuksessa, jossa suun kautta annettiin 600 mg kahdesti vuorokaudessa, Cmax -arvon ja vakaan tilan Cmin -arvon havaittiin olevan 21,2 [5,8] mg / l ja 6,15 [2,94] mg / l.
Vakaan tilan olosuhteet saavutetaan toisena antopäivänä.
Jakelu
Vakaan tilan jakautumistilavuus on keskimäärin 40–50 litraa terveillä aikuisilla ja lähestyy koko kehon vettä.
Linezolidin pitoisuudet on määritetty eri nesteissä, rajallisella määrällä koehenkilöitä, joissakin tutkimuksissa vapaaehtoisilla usean annoksen jälkeen. Syljen ja hikeen sisältämän linetsolidin suhde plasmaan oli 1,2: 1,0 ja 0,55: 1,0.
Epiteelin limakalvon nesteen ja alveolaaristen keuhkosolujen suhde oli 4,5: 1,0 ja 0,15: 1,0, vastaavasti mitattuna Cmax -arvolla vakaan tilan olosuhteissa. Pienessä tutkimuksessa, jossa oli tutkittavia, joilla oli kammio-vatsakalvon shuntteja ja lähinnä tulehtumattomia aivokalvoja, CSF: n suhde plasman linetsolidiin Cmax-arvolla oli 0,7: 1,0 usean annoksen jälkeen.
Biotransformaatio
Linetsolidi metaboloituu pääasiassa hapettamalla morfoliinirengasta, jolloin muodostuu pääasiassa kaksi avoimen renkaan karboksyylihapon inaktiivista johdannaista: aminoetoksietikkahapon metaboliitti (PNU-142300) ja hydroksietyyliglysiinimetaboliitti (PNU-142586). Hallitsevan ihmisen metaboliitin hydroksietyyliglysiinin (PNU-142586) uskotaan muodostuvan ei-entsymaattisella prosessilla. Aminoetoksietikkahapon metaboliitti (PNU-142300) on vähemmän runsas.
Eliminaatio
Linetsolidi erittyy vakaassa tilassa pääasiassa virtsaan PNU-142586 (40%), muuttumattomana lääkkeenä (30%) ja PNU-142300 (10%) potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta tai lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta. Käytännössä muuttumatonta lääkettä ei löydy ulosteesta, kun taas noin 6% ja 3% jokaisesta annoksesta ovat PNU-142586 ja PNU-142300. Linetsolidin eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 5-7 tuntia.
Ei-munuaispuhdistuman osuus on noin 65% linetsolidin kokonaispuhdistumasta.Pientä epälineaarisuutta puhdistumassa havaitaan lisäämällä linetsolidiannosta. Tämä näyttää johtuvan pienemmästä munuaisten ja ei-munuaispuhdistumasta suuremmilla linetsolidipitoisuuksilla. Ero puhdistumassa on kuitenkin pieni, eikä se näy ilmeisessä eliminaation puoliintumisajassa.
Erityisryhmät
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:
600 mg: n kerta-annosten jälkeen havaittiin 7-8-kertainen altistuminen kahdelle linetsolidin ensisijaiselle metaboliitille plasmassa potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta (ts. Plasman kreatiniinipuhdistuman metaboliittitasot olivat huomattavasti korkeammat kuin dialyysin jälkeen) potilaille, joilla on normaali munuaisten toiminta tai lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.
24 potilaalla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta ja joista 21: lle tehdään säännöllisesti hemodialyysi, kahden ensisijaisen metaboliitin maksimipitoisuudet plasmassa olivat noin 10 kertaa suurempia kuin potilailla, joiden munuaisten toiminta oli normaali useiden vuorokausiannosten jälkeen. Linetsolidin huippupitoisuudet plasmassa eivät muuttuneet.
Näiden löydösten kliinistä merkitystä ei ole määritetty, koska turvallisuustietoja on tällä hetkellä vähän (ks. Kohdat 4.2 ja 4.4).
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat:
Rajoitetut tiedot osoittavat, että linetsolidin, PNU-142586 ja PNU-142300 farmakokinetiikka eivät muutu potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (esim. Child-Pugh-luokka A tai B). Linetsolidin farmakokinetiikkaa ei ole arvioitu potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (eli Child-Pugh-luokka C). Koska linetsolidi metaboloituu entsymaattisella prosessilla, maksan vajaatoiminta ei saisi vaikuttaa merkittävästi sen metaboliaan (ks. Kohdat 4.2 ja 4.4).
Pediatriset potilaat (alle 18 -vuotiaat):
Tiedot linetsolidin turvallisuudesta ja tehosta lapsilla ja nuorilla (paino) olivat lapsipotilailla suuremmat kuin aikuisilla, mutta vähentyivät iän myötä.
1 viikon - 12 -vuotiaille lapsille 10 mg / kg 8 tunnin välein vuorokaudessa antaa suunnilleen "samanlaisen altistuksen" kuin aikuisilla 600 mg kahdesti vuorokaudessa annettuna.
Alle viikon ikäisillä imeväisillä linetsolidin systeeminen puhdistuma (painokilojen perusteella) kasvaa nopeasti ensimmäisen elinviikon aikana. Imeväisillä, jotka saavat 10 mg / kg 8 tunnin välein vuorokaudessa, on siten suurin systeeminen altistus ensimmäisenä päivänä synnytyksen jälkeen.Liikkumista ei kuitenkaan odoteta tällä hoidolla ensimmäisen elinviikon aikana, koska puhdistuma kasvaa nopeasti tällä kaudella.
Nuorilla (12-17 -vuotiaat) linetsolidin farmakokinetiikka oli samanlainen kuin aikuisilla 600 mg: n annoksen jälkeen. Siksi päivittäinen 600 mg: n annos nuorille 12 tunnin välein johtaa samanlaiseen altistukseen kuin aikuisilla, joita hoidetaan samalla annoksella.
Lapsipotilailla, joilla oli ventrikuloperitoneaalinen shuntti, annettiin linetsolidia 10 mg / kg 12 tunnin tai 8 tunnin välein, linezolidin vaihtelevia pitoisuuksia CSF: ssä on havaittu sekä yksittäisten että toistuvien linetsolidiannosten jälkeen. Terapeuttisia pitoisuuksia ei saavutettu eikä ylläpidetty aivo -selkäydinnesteessä. Siksi linetsolidin käyttöä empiiriseen hoitoon keskushermostotulehdusta sairastavilla lapsipotilailla ei suositella.
Iäkkäät potilaat: Linetsolidin farmakokinetiikka ei muutu merkittävästi iäkkäillä 65 -vuotiailla tai sitä vanhemmilla potilailla.
Naispotilaat: Naisilla jakautumistilavuus on hiukan pienempi kuin miehillä ja keskimääräinen puhdistuma pienenee noin 20% painon perusteella. Naisilla plasman pitoisuudet ovat korkeammat, ja tämä johtuu osittain ruumiinpainon eroista. Koska linetsolidin keskimääräinen puoliintumisaika ei kuitenkaan eroa merkittävästi miehillä ja naisilla, plasman pitoisuudet naisilla eivät saa merkittävästi ylittää niitä, jotka ovat hyvin siedettyjä, ja siksi annosta ei tarvitse muuttaa.
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Linetsolidi heikensi urosrottien hedelmällisyyttä ja lisääntymiskykyä altistustasoilla, jotka olivat suunnilleen vastaavia kuin ihmisillä. Nämä vaikutukset olivat palautuvia sukupuolikypsillä eläimillä. Nämä vaikutukset eivät kuitenkaan olleet palautuvia eläimillä Nuoret ihmiset hoidettu linetsolidilla lähes koko seksuaalisen kypsymisen ajan.
Aikuisilla urosrotilla havaittiin epänormaalia siittiöiden morfologiaa kiveksissä ja epiteelisolujen hypertrofiaa ja hyperplasiaa lisäkiveksessä.
Linezolidin on osoitettu vaikuttavan rotan siittiöiden kypsymiseen.
Testosteronin anto ei osoittanut vaikutusta linetsolidin välittämiin vaikutuksiin hedelmällisyyteen.
Yhden kuukauden hoidetuilla koirilla ei ilmennyt lisäkiveksen hypertrofiaa, vaikka eturauhasen, kiveksen ja lisäkiveksen painomuutokset olivat ilmeisiä.
Lisääntymistoksisuustutkimukset hiirillä ja rotilla eivät paljastaneet teratogeenisia vaikutuksia, kun altistustasot olivat 4 kertaa suurempia tai vastaavia kuin ihmisillä odotetut.
Samat linetsolidin pitoisuudet aiheuttivat äidille toksisuutta hiirillä ja liittyivät alkion kuolemien lisääntymiseen - mukaan lukien pentueen kokonaishäviö, sikiön ruumiinpainon lasku - ja normaalin geneettisen alttiuden pahenemiseen käytetyssä hiiren kannassa.
Lievää äidin toksisuutta havaittiin rotilla altistustasoilla, jotka olivat odotettua kliinistä altistusta pienempiä. Havaittiin lievää sikiötoksisuutta, joka ilmeni sikiön painon pienenemisenä, sterneerien luutumisen vähentymisenä, syntymän eloonjäämisen vähenemisenä ja kypsymisen vähäisenä viivästymisenä. Nämä samat jälkeläiset, kun ne ovat parittuneet, osoittivat palautuvaa annoksesta riippuvaista lisääntymistä ennen istutusta vastaava hedelmällisyyden lasku.
Kaneilla sikiön painon lasku tapahtui vain äidin toksisuuden (kliiniset oireet, vähentynyt painonnousu ja ruokavalio) läsnä ollessa altistustasolla, joka oli 0,06 -kertainen AUC -arvoon perustuva arvioitu ihmisen altistus. Lajin tiedetään olevan herkkä antibioottien vaikutuksille.
Linetsolidi ja sen metaboliitit erittyvät imettävien rottien maitoon pitoisuuksina, jotka ovat suurempia kuin äidin plasmassa.
Linezolidi aiheutti palautuvan myelosuppression rotilla ja koirilla.
Rotilla, joille annettiin oraalista linetsolidia 6 kuukauden ajan, todettiin minimaalinen tai lievä istuinhermon aksoninen rappeuma annoksilla 80 mg / kg / vrk; samalla annoksella havaittiin myös vähäinen istuinhermon rappeutuminen ruumiinavauksessa, joka suoritettiin 3 kuukauden kuluttua urosnäytteestä. Perfuusioon kiinnittyneiden kudosten herkkä morfologinen arviointi suoritettiin etsimään todisteita näköhermon rappeutumisesta.Minimaalinen tai kohtalainen näköhermon rappeuma oli ilmeistä kahdella kolmesta urosrotasta 6 kuukauden annon jälkeen, mutta suora yhteys lääkkeeseen oli epäselvä johtuen havaitun näköhermon rappeuma oli mikroskooppisesti verrattavissa iäkkäillä rotilla raportoituun spontaaniin yksipuoliseen näköhermon rappeutumiseen ja voi pahentaa jo olemassa olevia yleisiä vaurioita.
Prekliiniset tiedot, jotka perustuvat tavanomaisiin toistuvan annoksen toksisuutta ja geenitoksisuutta koskeviin tutkimuksiin, eivät paljastaneet muita erityisiä vaaroja ihmisille kuin ne, jotka on kuvattu tämän valmisteyhteenvedon muissa osissa. Karsinogeenisuus- / onkogeenisuustutkimuksia ei ole tehty, kun otetaan huomioon antamisen lyhyt kesto ja genotoksisuuden puuttuminen tehdyissä tutkimuksissa.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Infuusioneste, liuos
Glukoosimonohydraatti
Natriumsitraatti (E331)
Vedetön sitruunahappo (E330)
Kloorivetyhappo (E507)
Natriumhydroksidi (E524)
Injektionesteisiin käytettävä vesi
Tabletit
Tablettien ydin:
Mikrokiteinen selluloosa (E 460)
Maissitärkkelys
Natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A)
Hydroksipropyyliselluloosa (E463)
Magnesiumstearaatti (E 572)
Päällystyskalvo:
Hypromelloosi (E464)
Titaanidioksidi (E 171)
Makrogoli 400
Karnaubavaha (E 903)
Rakeet oraalisuspensiota varten
Sakkaroosi
Mannitoli (E421)
Mikrokiteinen selluloosa (E460)
Karmelloosinatrium (E466)
Aspartaami (E951)
Vedetön kolloidinen piidioksidi (E 551)
Natriumsitraatti (E331)
Ksantaanikumi (E 415)
Natriumbentsoaatti (E 211)
Vedetön sitruunahappo (E330)
Natriumkloridia
Makeutusaineet (fruktoosi, maltodekstriini, monoammoniumglysyrritsinaatti, sorbitoli).
Oranssi aromi, appelsiinikerma, piparminttu ja vanilja (asetiini, alfa-tokoferolit, asetaldehydi, anisaldehydi, betakaryofyleeni, n-voihappo, butyylibutyryylilaktaatti, delta-dekalaktooni, dimetyylibentsyylikarbasetaatti, etyylialkoholi, etyylibutyraatti, etyylimaltoli, etyylivanilliini, furaneoli, rypäleterpeenit, heliotropiini, maltodekstriini, modifioitu elintarviketärkkelys, monometyylisukkinaatti, oranssi aldehydi, appelsiiniöljy FLA CP, appelsiiniöljy Valenza 2X, oranssiöljy Valenza 5X, eteerinen öljy d "appelsiini, karbonyyli -appelsiinimehu, appelsiiniterpeenit, piparminttuöljy, propyleeniglykoli, mandariiniöljy, vaniljauute, vanilliini, vesi).
06.2 Yhteensopimattomuus
Infuusioneste, liuos
Tähän liuokseen ei saa lisätä lisäaineita. Jos linetsolidia annetaan yhdessä toisen lääkkeen kanssa, jokainen lääke on annettava erikseen asianomaisten käyttöohjeiden mukaisesti. on kasteltava yhteensopivalla infuusioliuoksella ennen ja jälkeen linetsolidin annon (ks. kohta 6.6).
Zyvoxid, infuusioliuos, on fyysisesti yhteensopimaton seuraavien aineiden kanssa: amfoterisiini B, klooripromatsiinihydrokloridi, diatsepaami, pentamidiinisetionaatti, erytromysiini -laktobionaatti, fenytoiininatrium ja sulfametoksatsoli / trimetopriimi.
Lisäksi se on kemiallisesti yhteensopimaton keftriaksoninatriumin kanssa
Tabletit
Ei oleellinen
Rakeet oraalisuspensiota varten
Ei oleellinen
06.3 Voimassaoloaika
Infuusioneste, liuos
Ennen avaamista: 3 vuotta
Avaamisen jälkeen: Mikrobiologiselta kannalta valmiste on käytettävä välittömästi, paitsi jos avaamismenetelmä estää saastumisvaaran.
Jos sitä ei käytetä välittömästi, säilytysajat ja -olosuhteet ovat käyttäjän vastuulla.
Tabletit
3 vuotta
Rakeet oraalisuspensiota varten
Ennen käyttövalmiiksi saattamista: 2 vuotta
Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen: 3 viikkoa
06.4 Säilytys
Infuusioneste, liuos
Säilytä alkuperäispakkauksessa (takki ja laatikko) ennen käyttöä suojaamaan lääke valolta.
Tabletit
Ei erityisiä varotoimia
Rakeet oraalisuspensiota varten
Ennen käyttövalmiiksi saattamista: pidä pullo suljettuna
Käyttövalmiiksi saattamisen jälkeen: säilytä pullo pahvilaatikon sisällä.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Infuusioneste, liuos
Kertakäyttöiset infuusiopussit, käyttövalmiit, lateksittomassa kalvossa, monikerroksisessa polyolefiinissa (Excel tai Freeflex) tiivistetty laminaattilevyn sisään.
Pussit sisältävät 300 ml liuosta ja on pakattu laatikkoon. Jokainen pakkaus sisältää 1 *, 2 **, 5, 10, 20 tai 25 infuusiopussia.
Huomautus:
Edellä mainitut laatikot voidaan toimittaa myös seuraavissa sairaalapakkauksissa:
* 5, 10 tai 20
** 3, 6 tai 10
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Tabletit
Valkoiset tiheäpolyeteenipullo (HDPE), kierrekorkilla polypropyleeniä, joka sisältää 10 *, 14 *, 20 *, 24, 30, 50 tai 60 tablettia.
Valkoiset tiheäpolyeteenipullo (HDPE), kierrekorkilla polypropyleeniä, sisältää 100 tablettia (vain sairaalakäyttöön).
Huomaa: Pullot voidaan toimittaa myös "sairaalapakkauksissa", joissa on * 5 tai 10 pulloa.
Polyvinyylikloridi (PVC) / alumiiniläpipainopakkaukset, joissa kussakin 10 tablettia pahvipakkauksessa. Yksi pakkaus sisältää 10 *, 20 *, 30, 50, 60 tablettia.
Polyvinyylikloridi (PVC) / alumiiniläpipainopakkaukset, joissa kussakin 10 tablettia pahvipakkauksessa. Yksi pakkaus sisältää 100 tablettia (vain sairaalakäyttöön).
Huomautus: Kartongit voidaan toimittaa myös "sairaalapakkauksissa", joissa on * 5 tai 10 laatikkoa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Rakeet oraalisuspensiota varten
Tyypin III keltaiset lasipullot, joiden nimellistilavuus on 240 ml ja sisältävät 66 g rakeita oraalisuspensiota varten. Jokaisessa pullossa on vaikeasti avattava polypropyleenikorkki, ja se on pakattu laatikkoon yhdessä 2,5 ml / 5 ml lusikan mittakupin kanssa.
Huomaa: Pullot voidaan toimittaa myös "sairaalapakkauksissa", joissa on 5 tai 10 pulloa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Infuusioneste, liuos
Vain kertakäyttöön.
Poista käärepakkaus vain käytön aikana ja tarkista vuotot puristamalla lujasti pussia. Jos pussi vuotaa, hävitä se, koska steriiliys voi muuttua. Liuos on tarkastettava silmämääräisesti ennen käyttöä ja vain liuos on kirkasta, ilman hiukkasia, on käytettävä. Älä käytä näitä taskuja sarjaliitännöissä. Käyttämätön liuos on hävitettävä. Ei erityisiä hävittämisvaatimuksia. Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
Älä liitä uudelleen osittain käytettyjä pusseja.
Zyvoxid -infuusioneste on yhteensopiva seuraavien liuosten kanssa: 5% glukoosi laskimonsisäistä infuusiota varten, 0,9% natriumkloridia laskimoinfuusiona, Ringerin laktaatti -injektioneste (Hartmannin injektioneste).
Tabletit
Ei erityisiä hävittämisvaatimuksia.
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
Rakeet oraalisuspensiota varten
Liuota rakeet ja saat käyttökuntoon 123 ml vettä kahdessa suunnilleen yhtä suuressa osassa, jolloin saat 150 ml oraalisuspensiota. Ravista suspensiota hyvin jokaisen veden lisäämisen jälkeen.
Käännä pulloa varovasti muutama kerta ennen käyttöä, älä ravista.
Ei erityisiä hävittämisvaatimuksia.
Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Yhdistynyt kuningaskunta.
Italian edustaja:
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo 71 04100 Latina
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
1 pussi 300 ml kertakäyttöinfuusiota varten 2 mg / ml AIC 035410012
2 pussia 300 ml kertakäyttöinfuusiota varten 2 mg / ml AIC 035410024
5 pussia 300 ml kertakäyttöinfuusiota varten 2 mg / ml AIC 035410036
10 pussia 300 ml kertakäyttöinfuusiota varten 2 mg / ml AIC 035410048
20 pussia 300 ml kertakäyttöinfuusiota varten 2 mg / ml AIC 035410051
25 pussia 300 ml kertakäyttöinfuusiota varten 2 mg / ml AIC 035410063
"2 mg / ml infuusioneste, liuos" 1 kertakäyttöinen pussi Freeflex AIC 035410366
"2 mg / ml infuusioneste, liuos" 2 kertakäyttöistä pussia Freeflex AIC 035410378
"2 mg / ml infuusioneste, liuos" 3 kertakäyttöistä pussia Freeflex AIC 035410380
"2 mg / ml infuusioneste, liuos" 5 kertakäyttöistä pussia Freeflex AIC 035410392
"2 mg / ml infuusioneste, liuos" 6 kertakäyttöistä pussia Freeflex AIC 035410404
"2 mg / ml infuusioneste, liuos" 10 kertakäyttöistä pussia Freeflex AIC 035410416
"2 mg / ml infuusioneste, liuos" 20 kertakäyttöistä pussia Freeflex AIC 035410428
"2 mg / ml infuusioneste, liuos" 25 kertakäyttöistä pussia Freeflex AIC 035410430
1 pullo rakeita oraalisuspensiota varten 100 mg / 5 ml AIC 035410075
1 läpipainopakkaus, jossa on 10 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410226
1 läpipainopakkaus, jossa 20 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410238
1 läpipainopakkaus, jossa 30 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410240
1 läpipainopakkaus, jossa 50 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410253
1 läpipainopakkaus, jossa 60 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410265
1 läpipainopakkaus, jossa 100 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410277
1 pullo, jossa on 10 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410289
1 pullo, jossa on 14 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410291
1 pullo, jossa 20 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410303
1 pullo, jossa 24 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410315
1 pullo, jossa 30 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410327
1 pullo, jossa 50 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410339
1 pullo, jossa 60 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410341
1 pullo 100 kalvopäällysteistä tablettia, 600 mg AIC 035410354
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
15. toukokuuta 2002/05. Tammikuuta 2011
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
28. kesäkuuta 2016
