Zemplar - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja säilytys

Vaikuttavat aineet: Paricalcitol

Zemplar 5 mikrogrammaa / ml Injektioneste, liuos

Zemplar -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

• Zemplar 1 mikrogramma pehmeät kapselit
• Zemplar 2 mikrogrammaa pehmeät kapselit
• Zemplar 5 mikrogrammaa / ml Injektioneste, liuos

Miksi Zemplaria käytetään? Mitä varten se on?

Zemplar on aktiivisen D -vitamiinin synteettinen analogi, joka on tarkoitettu ehkäisemään ja hoitamaan veren lisäkilpirauhashormonin pitoisuuksia munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Lisäkilpirauhashormonin korkeat tasot voivat johtua "aktiivisen" D -vitamiinin alhaisesta tasosta munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

D -vitamiini aktiivisessa muodossaan varmistaa useiden kehomme kudosten, mukaan lukien munuaiset ja luut, normaalin toiminnan.

Vasta -aiheet Milloin Zemplaria ei tule käyttää

Älä ota Zemplaria

• Jos olet allerginen (yliherkkä) parikalsitolille tai Zemplar -valmisteen jollekin muulle aineelle (ks. Kohta 6).
• Jos veresi kalsium- tai D -vitamiinipitoisuus on erittäin korkea. Lääkäri seuraa veresi tasoa ja voi kertoa sinulle, jos tapauksesi kuuluu edellä mainittuihin ehtoihin.

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Zemplar -valmistetta

Ole erityisen varovainen Zemplar -valmisteen suhteen

• Ennen hoidon aloittamista on tärkeää rajoittaa fosforin määrää ruokavaliossa. Esimerkkejä elintarvikkeista, joissa on paljon fosforia, ovat: tee, sooda, olut, juusto, maito, kerma, kala, kana- tai naudanmaksa, pavut, herneet, viljat, pähkinät ja vehnä.
• Fosfaattia sitovia aineita, jotka estävät fosfaatin imeytymisen elintarvikkeista, voidaan tarvita fosforipitoisuuksien hallitsemiseksi.
• Jos käytät kalsiumpohjaisia ​​fosfaattisideaineita, lääkäri saattaa joutua muuttamaan annostustasi.
• Lääkäri määrää sinulle verikokeita hoidon seuraamiseksi.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Zemplarin vaikutusta

Kerro lääkärille, sairaanhoitajalle tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.

Jotkut lääkkeet voivat vaikuttaa Zemplar -valmisteen toimintaan tai lisätä haittavaikutusten todennäköisyyttä. On erityisen tärkeää kertoa lääkärille, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

• lääkkeet sieni -infektioiden, kuten kandidiaasin tai sammas, hoitoon (ketokonatsoli)
• sydän- tai verenpainelääkkeet (esimerkiksi digoksiini ja diureetit tai pillerit ylimääräisen veden poistamiseksi kehostamme)
• magnesiumia sisältävät lääkkeet (esimerkiksi jotkut ruoansulatuslääkkeet, joita kutsutaan antasidiksi, kuten magnesiumtrisilikaatti)
• alumiinia sisältävät lääkkeet (esimerkiksi fosfaattisideaineet, kuten alumiinihydroksidi).

Kysy lääkäriltä, ​​sairaanhoitajalta tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Zemplar -valmisteen käyttö ruuan ja juoman kanssa

Zemplar voidaan ottaa aterioiden yhteydessä tai välillä.

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai suunnittelet raskautta, kerro siitä lääkärille tai sairaanhoitajalle ennen Zemplar -valmisteen ottamista.

Ei tiedetä, onko Zemplar turvallinen raskaana oleville tai imettäville naisille. Siksi älä ota sitä ennen kuin olet keskustellut lääkärisi kanssa, joka auttaa sinua tekemään parhaan päätöksen.

Kysy lääkäriltä, ​​sairaanhoitajalta tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Tutkimuksia ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn liittyvistä vaikutuksista ei ole tehty. Zemplar voi vaikuttaa kykyyn ajaa ajoneuvoja turvallisesti tai käyttää raskaita koneita. Huimaus, väsymys ja / tai uneliaisuus ovat Zemplar -hoidon mahdollisia sivuvaikutuksia.

Älä aja tai käytä koneita, jos sinulla ilmenee näitä oireita.

Tärkeää tietoa Zemplar -valmisteen sisältämistä aineista

Tämä lääkevalmiste sisältää 20% (tilavuus / tilavuus) etanolia (alkoholia). Yksi annos voi sisältää enintään 1,3 g etanolia. Etanolin esiintyminen tässä lääkevalmisteessa on haitallista alkoholismia sairastaville, ja se on otettava asianmukaisesti huomioon annettaessa sitä raskaana oleville tai imettäville naisille, lapsille ja korkean riskin ryhmille, kuten potilaille, joilla on maksasairaus tai epilepsia.

Annostus ja käyttötapa Zemplarin käyttö: Annostus

Laboratoriokokeiden tulosten perusteella lääkäri päättää sinulle sopivan aloitusannoksen. Kun Zemplar -hoito on aloitettu, on todennäköistä, että annosta muutetaan rutiininomaisten laboratoriokokeiden tulosten mukaan. Laboratoriokokeiden tulosten perusteella lääkäri auttaa sinua määrittämään sopivan Zemplar -annoksen.

Lääkäri tai sairaanhoitaja antaa sinulle Zemplarin hemodialyysin aikana verilinjan kautta, jolla sinut yhdistetään koneeseen. Et tarvitse pistosta, koska Zemplar voidaan asettaa suoraan hoitoon käytettyyn putkeen. Zemplar annetaan sinulle joka toinen päivä, enintään kolme kertaa viikossa.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liian suuren Zemplar -annoksen?

Zemplar -valmisteen yliannostus voi aiheuttaa epänormaalia kalsiumin (veren ja virtsan) ja veren fosfaattitasojen nousua, mikä saattaa vaatia hoitoa. Lisäksi Zemplar -valmisteen yliannostus voi alentaa lisäkilpirauhashormonitasoa.Oireita, jotka voivat ilmetä pian Zemplar -yliannostuksen ottamisen jälkeen, ovat:

• heikkouden ja / tai tunnottomuuden tunne
• päänsärky
• pahoinvointi tai pahoinvointi
• suun kuivuminen, ummetus
• lihas- tai luukipu
• maun muutos.

Oireita, joita voi ilmetä pidemmän ajan Zemplar -valmisteen ottamisen aikana, ovat:

• ruokahalun menetys
• uneliaisuus
• painonpudotus
• silmien epämukavuus
• nuha
• kutiava iho
• kuumuuden tunne ja kuume
• libidon menetys
• voimakas vatsakipu
• munuaiskiviä
• Verenpaine voi muuttua ja epäsäännöllinen syke (sydämentykytys) saattaa ilmaantua.

Zemplar sisältää apuaineena 30% v / v propyleeniglykolia. On raportoitu yksittäisiä raportteja toksisista vaikutuksista, jotka liittyvät suurten propyleeniglykoliannosten antamiseen. Tällaisia ​​tapauksia ei pitäisi esiintyä, kun niitä annetaan hemodialyysipotilaille, koska propyleeniglykoli poistuu verestä dialyysiprosessin aikana.

Jos sinulla on kohonnut veren kalsiumpitoisuus Zemplar -hoidon jälkeen, lääkäri varmistaa, että saat asianmukaista hoitoa normaalin veren kalsiumpitoisuuden palauttamiseksi. Kun veren kalsiumpitoisuus on palautunut normaaliksi, saat todennäköisesti pienemmän Zemplar -annoksen.

Lääkärisi tarkistaa edelleen veresi tasot ja jos huomaat jonkin edellä mainituista oireista, ota välittömästi yhteys lääkäriin.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Zemplarin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, Zemplarkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Zemplarin käytön yhteydessä on raportoitu erilaisia ​​allergisia reaktioita.

Tärkeää: Kerro heti lääkärille tai sairaanhoitajalle, jos huomaat jonkin seuraavista haittavaikutuksista:

• hengityksen vinkuminen
• hengitys- tai nielemisvaikeudet
• hengenahdistus
• ihottuma, ihon kutina tai nokkosihottuma
• kasvojen, huulten, suun, kielen tai kurkun turvotus.

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos huomaat jonkin seuraavista haittavaikutuksista:

Yleisimmät haittavaikutukset (vähintään 1 potilaalla 100: sta):

• päänsärky
• maun muutos
• kutiava iho
• alhainen lisäkilpirauhashormonin määrä
• korkea kalsiumpitoisuus (pahoinvointi tai pahoinvointi, ummetus tai sekavuus); veren fosfori (luultavasti ilman oireita, mutta suurempi alttius murtumille)

Harvinaisempia haittavaikutuksia (vähintään 1 potilaalla 1000: sta):

• allergiset reaktiot (esimerkiksi hengityksen vinkuminen, hengityksen vinkuminen, ihottuma, kutina tai kasvojen ja huulten turvotus); kutiavat rakkulat
• veren infektiot; vähentynyt punasolujen määrä (anemia - väsymys, hengenahdistus, kalpeus); vähentynyt valkosolujen määrä (lisääntynyt alttius infektioille); turvonneet rauhaset niskassa, kainalossa ja / tai nivusissa; pitkittynyt verenvuotoaika (veri ei hyyty helposti)
• sydänkohtaus; aivohalvaus; rintakipu; epäsäännöllinen / nopea syke; alhainen verenpaine (hypotensio); korkea verenpaine (hypertensio);
• kooma (syvä tajuttomuustila, jonka aikana henkilö ei pysty reagoimaan ympäristöön)
• epätavallinen väsymys, heikkous; huimaus pyörtyminen
• kipu pistoskohdassa
• keuhkokuume (keuhkoinfektio); neste keuhkoissa; astma (hengenahdistus, yskä, hengitysvaikeudet);
• kipeä kurkku; kylmä; kuume; flunssan kaltaiset oireet; vaaleanpunainen silmä (kutiavat / kuivat silmäluomet); lisääntynyt silmänpaine; korvasärky; nenäverenvuoto
• hermojen nykiminen; sekavuus, joskus vaikea (delirium); levottomuus (ahdistuneisuus) hermostuneisuus; persoonallisuushäiriöt (et tunne itseäsi)
• pistely tai tunnottomuus; tuntoaistien vähentäminen; unettomuus; yöhikoilut; lihaskrampit käsivarsissa ja jaloissa, myös unen aikana;
• kuiva suu; jano; pahoinvointi; nielemisvaikeudet; Hän vetäytyi; ruokahalun menetys; painonpudotus; vatsakipu; ripuli ja vatsakipu; ummetus: peräaukon verenvuoto;
• erektion vaikeus; rintasyöpä; emättimen infektiot
• rintojen kipu; selkäkipu; nivel- / lihaskipu; raskauden tunne, joka johtuu yleistyneestä tai paikallisesta nilkkojen, jalkojen ja jalkojen turvotuksesta (turvotus); epänormaali kävely;
• hiustenlähtö; liiallinen hiusten kasvu,
• maksaentsyymin nousu; lisäkilpirauhashormonin tasot; korkea kaliumpitoisuus veressä; veren kalsiumpitoisuuden lasku.

Esiintymistiheys tuntematon:

• kasvojen, huulten, suun, kielen tai kurkun turvotus, joka voi aiheuttaa nielemis- tai hengitysvaikeuksia; kutiava iho (nokkosihottuma), mahalaukun verenvuoto. Ota välittömästi yhteys lääkäriin.

Et ehkä voi kertoa, jos sinulla on jokin edellä mainituista haittavaikutuksista, ellet kerro niistä lääkärillesi.

Jos havaitset sellaisia ​​haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä heti lääkärille, sairaanhoitajalle tai apteekkihenkilökunnalle.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Avattu Zemplar tulee käyttää välittömästi.

Älä käytä Zemplaria pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (Käyt. Viim.) Jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää. Älä käytä Zemplar -valmistetta, jos huomaat hiukkasia tai sameutta.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Muita tietoja

Mitä Zemplar sisältää

• Vaikuttava aine on parikalisitoli. Yksi ml liuosta sisältää 5 mikrogrammaa parikalisitolia.
• Muut aineet ovat: etanoli (alkoholi), propyleeniglykoli ja injektionesteisiin käytettävä vesi.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus

Zemplar -injektioneste on kirkas, väritön vesiliuos, jossa ei ole näkyviä hiukkasia. Se toimitetaan pakkauksissa, joissa on 5 lasiampullia 1 ml tai 2 ml.

Seuraavat tiedot ovat vain terveydenhuollon ammattilaisille:

Zemplar 5 mikrogrammaa / ml injektioneste, liuos

Injektionesteen valmistaminen Zemplar 5 mikrogrammaa / ml injektioneste, liuos on tarkoitettu vain kertakäyttöön. Kuten kaikki injektiona annettavat lääkkeet, laimennettu liuos on tutkittava ennen antamista hiukkasten ja sameuden varalta.

Yhteensopivuus

Propyleeniglykoli on vuorovaikutuksessa hepariinin kanssa ja neutraloi sen vaikutukset.

Tätä lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa.

Säilyttäminen ja pätevyys

Parenteraalisesti annettaville lääkkeille on tehtävä "silmämääräinen tarkastus verisolujen sisältämien aineiden ja mahdollisen sameuden varalta ennen niiden antamista. Liuos on kirkas ja väritön.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Tämä lääke on voimassa 2 vuotta.

Annos, antotapa ja -aika

Zemplar -injektioneste on annettava hemodialyysireittiä pitkin.

Aikuiset

1. Aloitusannos on laskettava lisäkilpirauhashormonin (PTH) lähtötason perusteella: Parikalisitolin aloitusannos on määritettävä seuraavan kaavan avulla:

Aloitusannos (mikrogrammoina) = ehjän PTH: n perustaso ilmaistuna pmol / l: 8; O = ehjän PTH: n perustaso pg / ml: 80

ja se tulee antaa laskimonsisäisesti bolusannoksena joka toinen päivä, milloin tahansa hemodialyysin aikana.

Kliinisissä tutkimuksissa suurin turvallinen annos oli 40 mikrogrammaa.

2. Annoksen titraus:

Tällä hetkellä hyväksytty viitealue PTH-tasoille dialyysipotilailla, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta, ei saisi ylittää 1,5-3 kertaa ei-ureemista normaalin ylärajaa 15,9-31. 8 pmol / l (150-300 pg / ml) fysiologisesti riittävien tulosten saamiseksi potilaita on seurattava huolellisesti ja annos on määritettävä yksilöllisesti. tai hoito keskeytettiin, kunnes nämä parametrit ovat normalisoituneet., parikalisitolia on annettava uudelleen pienemmällä annoksella. hoito.

Seuraavassa taulukossa on esimerkki suositellusta lähestymistavasta annoksen määrittämiseen:

Suositellut annostusohjeet (Annoksen säätö 2-4 viikon välein) Perustason iPTH -taso Parikalisitolin annoksen säätö Sama tai lisääntynyt Lisää 2-4 mikrogrammaa Vähentynyt <30% Vähentynyt> 30%, <60% Jätä ennalleen Vähentynyt> 60% Vähennä 2-4 mikrogrammaa IPTH -taso <15,9 pmol / l (150 pg / ml)

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Zemplarista on Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdellä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityisvaroitukset ja asianmukaiset varotoimet käytettäessä 04.5 Muut yhteisvaikutukset ja imetys 04,7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn04.8 Haittavaikutukset04.9 Yliannostus05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet05.2 Farmakokinetiikka05,3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta06,0 TIEDOT FARMASEUTTISET 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Kestoaika säilytystä varten 06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO 09.0 ENSIMMÄISEN PÄIVÄMÄÄRÄ MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMINEN 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOPharmaceuticals, SISÄISEN SÄTEILYN DOSIMETRIAA KOSKEVAT TIEDOT 12.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, LISÄTIETOJA OHJEISTA ESTEMPOREPORANOREA

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

ZEMPLAR INJECTABLE RATKAISU

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Zemplar 2 mcg / ml injektioneste, liuos:

Yksi ml injektionestettä sisältää 2 mcg parikalisitolia.

Yksi 1 ml: n injektiopullo sisältää 2 mcg parikalisitolia.

Yksi 1 ml: n injektiopullo sisältää 2 mcg parikalisitolia.

Zemplar 5 mcg / ml injektioneste, liuos:

Yksi ml injektionestettä sisältää 5 mcg parikalisitolia.

Yksi 1 ml: n injektiopullo sisältää 5 mcg parikalisitolia.

Yksi 2 ml: n injektiopullo sisältää 10 mcg parikalisitolia.

Yksi 1 ml: n injektiopullo sisältää 5 mcg parikalisitolia.

Yksi 2 ml: n injektiopullo sisältää 10 mcg parikalisitolia.

Apuaineet: etanoli (20% v / v) ja propyleeniglykoli (30% v / v)

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.

03.0 LÄÄKEMUOTO

Injektoitava liuos

Kirkas ja väritön vesiliuos, ilman näkyviä hiukkasia.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Parikalisitoli on tarkoitettu aikuisille sekundaarisen hyperparatyreoosin ehkäisyyn ja hoitoon kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla hemodialyysipotilailla.

04.2 Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset

1) Aloitusannos on laskettava lisäkilpirauhashormonin (PTH) perustasojen perusteella:

Parikalisitolin aloitusannos on määritettävä seuraavan kaavan avulla:

Aloitusannos (mcg) = ehjän lisäkilpirauhashormonin (iPTH) perustaso ilmaistuna pmol / l 8

TAI

= ehjän lisäkilpirauhashormonin (iPTH) perustaso pg / ml 80

ja se tulee antaa laskimonsisäisesti bolusannoksena, korkeintaan joka toinen päivä, milloin tahansa hemodialyysin aikana.

Kliinisissä tutkimuksissa suurin turvallinen annos oli 40 mikrogrammaa.

2) Annoksen titraus:

Tällä hetkellä hyväksytty viitealue PTH-tasoille dialyysipotilailla, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta, ei saisi ylittää 1,5-3 kertaa ei-ureemista normaalin ylärajaa 15,9-31,8 pmol / l (150-300 pg / ml) ehjälle PTH: lle.

Fysiologisesti riittävien tulosten saamiseksi potilaita on seurattava huolellisesti ja annos on titrattava yksilöllisesti.

Jos havaitaan hyperkalsemia tai korjattu, jatkuvasti kohonnut Ca x P -tuote, joka on yli 5,2 mmol2 / l2 (65 mg2 / dl2), annosta on pienennettävä tai hoito on keskeytettävä, kunnes nämä parametrit eivät sisälly standardiin. Sen jälkeen parikalsitoli on annettava uudelleen pienemmällä annoksella. Parikalisitolin annosta on ehkä pienennettävä, kun PTH -tasot laskevat vasteena hoitoon.

Seuraavassa taulukossa on esimerkki suositellusta lähestymistavasta annoksen titraamiseen:

Suositellut annostusohjeet (Annoksen säätö 2-4 viikon välein) Perustason iPTH -taso Parikalisitolin annoksen säätö Sama tai lisääntynyt Lisää 2-4 mcg Vähentynyt Vähentynyt ≥30%, ≤60% Jätä ennalleen Vähentynyt> 60% Vähennä 2-4 mcg IPTH -taso

Kun parikalsitoliannos on määritetty, seerumin kalsium- ja fosfaattipitoisuudet on mitattava vähintään kerran kuukaudessa. Seerumin PTH: n ehjää seurantaa suositellaan kolmen kuukauden välein.

Parikalisitolin annoksen säätövaiheen aikana laboratoriokokeita on ehkä suoritettava useammin.

Maksan vajaatoiminta

Vapaa parikalsitolipitoisuus potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on samanlainen kuin terveillä koehenkilöillä, eikä annosta tarvitse muuttaa tässä potilasryhmässä. Vielä ei ole kokemusta potilaista, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Pediatriset potilaat (0-18 vuotta)

Zemplar -valmisteen turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu.Tietoja ei ole saatavilla alle 5 -vuotiaista lapsista.Tällä hetkellä saatavilla olevat tiedot lapsipotilaista on kuvattu kohdassa 5.1, mutta annostussuosituksia ei voida antaa.

Iäkkäät potilaat (> 65 vuotta)

Kokemus 65 -vuotiaista ja sitä vanhemmista potilaista, jotka saivat parikalsitolia vaiheen III tutkimuksissa, on hieman rajallinen. Näiden tutkimusten aikana ei havaittu olennaisia ​​eroja lääkkeen tehossa tai turvallisuudessa 65 -vuotiaiden potilaiden ja vanhempien ja nuorempien potilaiden välillä.

Antotapa

Zemplar -injektioneste on annettava hemodialyysireittiä pitkin.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

D -vitamiinin myrkyllisyys

Hyperkalsemia.

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Liiallinen lisäkilpirauhashormonin erityksen esto voi lisätä seerumin kalsiumpitoisuutta ja johtaa osteo-metabolisen sairauden puhkeamiseen. Riittävien fysiologisten viitearvojen saamiseksi potilaita on seurattava huolellisesti ja annos on titrattava yksilöllisesti.

Jos ilmenee kliinisesti merkittävää hyperkalsemiaa ja potilasta hoidetaan kalsiumpohjaisella fosfaatti-ionikelaattorilla, tämän kelaattorin annosta on pienennettävä tai sen käyttö on lopetettava.

Krooninen hyperkalsemia voi liittyä yleistyneeseen verisuonten kalkkeutumiseen ja muihin pehmytkudoksen kalkkeutumisiin.

Fosfaattiin tai D-vitamiiniin liittyviä lääkevalmisteita ei tule käyttää samanaikaisesti parikalisitolin kanssa, koska hyperkalsemian riski voi lisääntyä ja Ca x P -valmiste voi lisääntyä (ks. Kohta 4.5).

Minkä tahansa alkuperän hyperkalsemia tehostaa digitalis -toksisuutta; siksi on noudatettava äärimmäistä varovaisuutta potilailla, jotka saavat parikalisitolihoitoa samanaikaisesti digitalis -valmisteen kanssa (ks. Kohta 4.5).

Varovaisuutta on noudatettava, jos parikalisitolia ja ketokonatsolia annetaan samanaikaisesti (ks. Kohta 4.5).

Tämä lääke sisältää 20% (tilavuus / tilavuus) etanolia (alkoholia). Yksi annos voi sisältää enintään 1,3 g etanolia. Etanolin esiintyminen tässä lääkevalmisteessa voi olla haitallista alkoholismista kärsiville henkilöille, ja se on otettava asianmukaisesti huomioon, kun sitä annetaan raskaana oleville ja imettäville naisille, lapsipotilaille ja riskiryhmille, kuten potilaille, joilla on maksasairaus tai epilepsia.

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty parikalsitolilla ruiskeena. Tutkimuksessa kuitenkin arvioitiin ketokonatsolin ja parikalisitolin välistä vuorovaikutusta käyttämällä kapseliformulaatiota.

Fosfaattivalmisteita tai D -vitamiinianalogeja ei tule käyttää samanaikaisesti parikalisitolin kanssa, koska hyperkalsemian riski ja CaxP -valmisteen määrä lisääntyvät (ks. Kohta 4.4).

Kalsiumia sisältävien lääkkeiden tai tiatsididiureettien suuret annokset voivat lisätä hyperkalsemian riskiä.

Alumiinia sisältäviä lääkevalmisteita (esim. Antasidit tai fosfaatti-ionikelaattorit) ei tule antaa pitkäaikaishoidossa yhdessä D-vitamiinia sisältävien lääkkeiden kanssa, koska tämä voi lisätä veren alumiinipitoisuuksia ja alumiinista peräisin olevaa myrkyllisyyttä luussa.

Magnesiumia sisältäviä lääkkeitä (esim. Antasidit) ei tule käyttää samanaikaisesti D -vitamiinia sisältävien lääkkeiden kanssa, koska voi esiintyä hypermagnesemiaa.

Ketokonatsolin tiedetään olevan epäspesifinen useiden sytokromi P450 -entsyymien estäjä.

Saatavilla olevat in vivo ja in vitro -tiedot viittaavat siihen, että ketokonatsoli voi olla vuorovaikutuksessa entsyymien kanssa, jotka ovat vastuussa parikalisitolin ja muiden D -vitamiinianalogien metaboliasta.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun parikalisitolia annetaan samanaikaisesti ketokonatsolin kanssa (ks. Kohta 4.4). Useiden ketokonatsoliannosten, annoksina 200 mg kahdesti vuorokaudessa (BID) 5 päivän ajan, vaikutusta parikalisitolikapseleiden farmakokinetiikkaan tutkittiin terveillä henkilöillä. Ketokonatsolin läsnä ollessa parikalsitolin Cmax -arvo muuttui keskimäärin parikalsitolin puoliintumisaika oli 17,0 tuntia ketokonatsolin läsnä ollessa verrattuna 9,8 tuntiin, kun parikalsitolia annettiin yksin. Tämän tutkimuksen tulokset osoittavat, että parikalisitolin oraalisen annon jälkeen parikalsitolin AUC-a: n enimmäisnousu lääkkeiden yhteisvaikutuksesta ketokonatsolin kanssa ei saisi olla yli kaksinkertainen.

Digitalis -toksisuutta lisää minkä tahansa alkuperän hyperkalsemia; Siksi on noudatettava äärimmäistä varovaisuutta, jos digitalista määrätään samanaikaisesti parikalsitolin kanssa (ks. kohta 4.4).

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Parikalisitolin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole riittävästi tietoja Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Zemplaria ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä.

Imetys

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että parikalisitoli tai sen metaboliitit erittyvät pieninä määrinä äidinmaitoon. On päätettävä, lopetetaanko rintaruokinta vai lopetetaanko parikalsitolihoito ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja parikalsitolihoidon hyödyt naiselle.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Paricalcitol vaikuttaa merkityksettömästi kykyyn ajaa autoa tai käyttää koneita. Parikalsitolin annon jälkeen voi esiintyä huimausta (ks. Kohta 4.8).

04.8 Haittavaikutukset

Vaiheen II / III / IV kliinisissä tutkimuksissa noin 600 potilasta sai Zemplar -hoitoa. Kaiken kaikkiaan 6% Zemplar -hoitoa saaneista potilaista ilmoitti haittavaikutuksista.

Yleisin Zemplar-hoitoon liittyvä haittavaikutus oli hyperkalsemia, jota esiintyi 4,7%: lla potilaista.

Parikalisitoliin liittyvät mahdolliset haittavaikutukset, sekä kliiniset että laboratoriot, on lueteltu seuraavassa taulukossa MedDRA -yleissopimuksen mukaisesti elinjärjestelmäluokituksen ja esiintymistiheyden mukaan. Esiintymistiheyden osalta käytettiin seuraavia luokkia: Hyvin yleinen (≥ 1 / 1O); yleinen (≥ 1/100,

Järjestelmän ja elinten luokitus Haittavaikutus Taajuus Diagnostiset testit Pitkittynyt verenvuotoaika, lisääntynyt aspartaattiaminotransferaasi, poikkeavat laboratoriotutkimukset, painon lasku Melko harvinainen Sydämen patologiat Sydämenpysähdys, rytmihäiriöt, eteisvärinä Melko harvinainen Veren ja imukudoksen häiriöt Anemia, leukopenia, lymfadenopatia Melko harvinainen Hermosto Päänsärky, dysgeusia yleinen Kooma, aivoverenkiertohäiriö, ohimenevä iskeeminen kohtaus, pyörtyminen, myoklonus, hypestesia, parestesia, huimaus Melko harvinainen Silmät Glaukooma, sidekalvotulehdus Melko harvinainen Kuulo ja tasapainoelin Korvahäiriö Melko harvinainen Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Keuhkoödeema, astma, hengenahdistus, nenäverenvuoto, yskä Melko harvinainen Ruoansulatuselimistö Peräsuolen verenvuoto, koliitti, ripuli, gastriitti, dyspepsia, dysfagia, vatsakipu, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ruoansulatuskanavan häiriö Melko harvinainen Ruoansulatuskanavan verenvuoto Ei tunnettu Iho ja ihonalainen kudos Kutina yleinen Rakkoinen dermatiitti, hiustenlähtö, hirsutismi, ihottuma, liikahikoilu Melko harvinainen Luusto, lihakset ja sidekudos Nivelkipu, nivelten jäykkyys, selkäkipu, lihasten supistuminen, lihaskipu Melko harvinainen Endokriiniset patologiat Kilpirauhasen vajaatoiminta yleinen Hyperparatyreoosi Melko harvinainen Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt Hyperkalsemia, hyperfosfatemia yleinen Hyperkalemia, hypokalsemia, anoreksia Melko harvinainen Infektiot ja tartunnat Sepsis, keuhkoinfektio, infektio, nielutulehdus, emättimen tulehdus, flunssa Melko harvinainen Hyvän- ja pahanlaatuiset kasvaimet (mukaan lukien kystat ja polyypit) Rintasyöpä Melko harvinainen Verisuonipatologiat Hypertensio, hypotensio, Melko harvinainen Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Kävelyhäiriö, turvotus, perifeerinen turvotus, kipu, pistoskohdan kipu, kuume, rintakipu, pahentunut tila, voimattomuus, huonovointisuus, jano Melko harvinainen Immuunijärjestelmän häiriöt Yliherkkyys Melko harvinainen Kurkunpään turvotus, angioedeema, nokkosihottuma Ei tunnettu Lisääntymisjärjestelmän ja rintojen sairaudet Rintojen kipu, erektiohäiriöt Melko harvinainen Psyykkiset häiriöt Sekavuustila, delirium, depersonalisaatio, levottomuus, unettomuus, hermostuneisuus Melko harvinainen

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska se mahdollistaa lääkkeen hyöty -haitta -tasapainon jatkuvan seurannan. Terveydenhuollon ammattilaisia ​​pyydetään ilmoittamaan kaikista haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. Osoite www.agenziafarmaco.gov .it/it/Responsabili.

04.9 Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole raportoitu.

Parikalisitolin yliannostus voi johtaa hyperkalsemiaan, hyperkalsinuriaan, hyperfosfatemiaan ja liialliseen PHT: n suppressioon (ks. Kohta 4.4).

Yliannostustapauksessa hyperkalsemian merkkejä ja oireita (seerumin kalsiumpitoisuus) on seurattava ja niistä on ilmoitettava lääkärille. Hoito on aloitettava asianmukaisesti.

Parikalisitoli ei eliminoidu merkittävästi dialyysillä. Potilaiden, joilla on "kliinisesti merkittävä hyperkalsemia, hoito" on annoksen pienentäminen välittömästi tai parikalisitolihoidon ja ruokavalion vähärasvaisen ruokavalion välitön lopettaminen. nesteen epätasapaino, arvio elektrokardiografisen jäljen muutoksista (erittäin tärkeä potilailla, joita hoidetaan digitalis-hoidolla) ja "hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi kalsiumittomalla dialysaatilla, kuten sallittu.

Kun seerumin kalsiumpitoisuus on palannut normaalille tasolle, parikalsitolia voidaan antaa uudelleen pienemmällä annoksella. Jos seerumin kalsiumpitoisuus kasvaa jatkuvasti ja merkittävästi, on harkittava erilaisia ​​saatavilla olevia hoitovaihtoehtoja. Näitä ovat muun muassa fosfaattien ja kortikosteroidien kaltaisten lääkkeiden käyttö sekä diureesin aiheuttavat toimenpiteet.

Zemplar -injektioneste sisältää apuaineena 30% v / v propyleeniglykolia. Yksittäisiä tapauksia keskushermoston masennuksesta, hemolyysistä ja maitohappoasidoosista on raportoitu toksisena vaikutuksena, joka liittyy suurten propyleeniglykoliannosten antamiseen. Vaikka tällaisia ​​toksisia vaikutuksia ei odoteta esiintyvän Zemplar -valmisteen antamisen jälkeen, koska propyleeniglykoli eliminoituu dialyysiprosessin aikana, yliannostuksen aiheuttamien toksisten vaikutusten riski on silti otettava huomioon.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Kilpirauhasen vajaatoiminta, ATC -koodi: H05BX02

Toimintamekanismi

Parikalisitoli on kalsitriolin, D-vitamiinin biologisesti aktiivisen muodon, synteettinen analogi, jossa on muutoksia sivuketjussa (D2) ja A-renkaassa (19-nor). Toisin kuin kalsitrioli, parikalisitoli on D-vitamiinin (VDR) selektiivinen aktivaattori Parikalisitoli stimuloi selektiivisesti lisäkilpirauhasen D -vitamiinireseptoreita aiheuttamatta suoliston D -vitamiinireseptorien lisääntymistä ja on vähemmän aktiivinen luun resorptiossa. Lisäksi parikalisitoli stimuloi lisäkilpirauhasessa olevia kalsiumherkkiä reseptoreita (CaSR). Näin ollen parikalisitoli vähentää lisäkilpirauhashormonin (PTH) tasoa estämällä lisäkilpirauhasen lisääntymistä ja vähentämällä PTH -synteesiä ja eritystä, vaikuttaen vain vähän kalsium- ja fosforipitoisuuksiin; parikalisitoli voi vaikuttaa suoraan osteoblasteihin luun tilavuuden säilyttämiseksi ja mineralisaatiopintojen parantamiseksi.Lisäkilpirauhashormonin muuttuvien tasojen korjaaminen yhdessä kalsiumin ja fosforin homeostaasin normalisoinnin kanssa voi estää tai parantaa krooniseen munuaisten vajaatoimintaan liittyvää metabolista luusairautta.

Pediatriset potilaat

Zemplarin turvallisuutta ja tehoa arvioitiin 12 viikkoa kestäneessä satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa, jossa oli mukana 29 hemodialyysihoitoa saavia pediatrisia 5–19-vuotiaita potilaita. Tutkimuksessa kuusi nuorin Zemplar oli 5–12 -vuotias. Zemplarin aloitusannos oli 0,04 mcg / kg 3 kertaa viikossa, jos lähtötason iPTH -pitoisuus oli alle 500 pg / ml, tai 0,08 mcg / kg 3 kertaa viikossa, jos lähtötaso oli iPTH ≥ 500 pg / ml. Zemplar -annosta muutettiin 0,04 mcg / kg: n välein iPTH-, kalsium- ja Ca x P -tuotteen seerumitasojen perusteella. 67% Zemplar -hoitoa saaneista potilaista ja 14% hoidetuista potilaista suoritti tutkimuksen loppuun lumelääkkeellä. 60%: lla Zemplar -ryhmän tutkittavista iPTH -pitoisuudet laskivat 2 peräkkäin 30% lähtötilanteesta verrattuna 21%: iin lumelääkeryhmän potilaista. Liiallisen iPTH -tason nousun vuoksi 71% lumelääkeryhmän potilaista joutui jättämään tutkimuksen pois. Ei Zemplar -ryhmässä eikä lumelääkeryhmässä kehittynyt hyperkalsemiaa. Alle 5 -vuotiaista potilaista ei ole tietoja.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Jakelu

Parikalisitolin farmakokinetiikkaa on tutkittu potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta (CRF) ja jotka ovat tarvinneet hemodialyysiä. myöhemmin parikalsitolipitoisuudet pienenivät logaritmisesti lineaarisesti, keskimääräinen puoliintumisaika oli noin 15 tuntia. Lisäksi parikalisitolin kertymistä ei havaittu useiden annosten yhteydessä. Parikalisitolin sitoutuminen plasman proteiineihin in vitro sen havaittiin olevan laaja (> 99,9%) ja ei-tyydyttävä koko pitoisuusalueella 1 ng / ml-100 ng / ml.

Biotransformaatio

Sekä virtsassa että ulosteessa on tunnistettu useita tuntemattomia metaboliitteja eikä havaittavaa parikalisitolia ole löydetty virtsasta. Näitä metaboliitteja ei ole karakterisoitu tai tunnistettu. Kaiken kaikkiaan näiden metaboliittien osuus virtsan radioaktiivisuudesta oli 51% ja ulosteiden radioaktiivisuus 59%.

Parikalisitolin farmakokineettiset ominaisuudet kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (annos 0,24 mcg / kg) Parametrit n Arvot (keskiarvo ± SD) Cmax (5 minuuttia boluksen jälkeen) 6 1850 ± 664 (pg / ml) AUCo-? 5 27382 ± 8230 (pg • hr / ml) CL 5 0,72 ± 0,24 (L / h) Vss 5 6 ± 2 (L)

Eliminaatio

Terveillä koehenkilöillä suoritettiin tutkimus, jossa 3H-parikalisitolia (n = 4) annettiin kerta-annoksena 0,16 mcg / kg (n = 4) boluksena, ja plasmassa havaittu radioaktiivisuus poistui pääasiassa maksan ja sappin kautta, koska 74% radioaktiivinen annos otettiin ulosteesta ja vain 16% virtsasta.

Erityisryhmät

Sukupuoli, rotu ja ikä: Tutkituilla aikuispotilailla ei havaittu ikään tai sukupuoleen liittyviä farmakokineettisiä eroja eikä rodusta johtuvia farmakokineettisiä eroja.

Maksan vajaatoimintaVapaan parikalsitolin pitoisuudet potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ovat samankaltaisia ​​kuin terveillä koehenkilöillä, eikä annosta tarvitse muuttaa tässä potilasryhmässä. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista ei ole kokemusta.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Jyrsijöillä ja koirilla tehdyistä toistuvan annoksen toksisuustutkimuksista saadut tärkeimmät tiedot liitettiin yleensä parikalisitolin kalsemiseen aktiivisuuteen. Vaikutuksia, jotka eivät liity selvästi hyperkalsemiaan, olivat koirien valkosolujen määrän lasku, kateenkorvan atrofian esiintyminen koirilla ja aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan muuttuneet arvot (lisääntynyt koirilla ja vähentynyt rotilla) Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu muutoksia valkosolujen määrässä.

Parikalisitoli ei aiheuttanut negatiivisia vaikutuksia rottien hedelmällisyyteen, ja osoitettiin, ettei sillä ole teratogeenistä vaikutusta rotilla tai kaneilla. Raskaille eläimille annetut suuret annokset muita D -vitamiinivalmisteita aiheuttivat teratogeneesiä.

Parikalisitolin on osoitettu vaikuttavan sikiön elinkelpoisuuteen ja se voi edistää vastasyntyneiden rottien perinataalisen ja synnytyksen jälkeisen kuolleisuuden merkittävää lisääntymistä, kun sitä annetaan emolle toksisilla annoksilla.

Geneettisen myrkyllisyystestin sarjan aikana in vitro ja in vivo, on osoitettu, että parikalisitolilla ei ole potentiaalista genotoksista vaikutusta.

Jyrsijöiden karsinogeenisuustutkimukset eivät viittaa erityiseen vaaraan, kun parikalsitolia käytetään ihmisillä.

Annetut annokset ja / tai systeeminen altistus parikalsitolille ovat hieman suurempia kuin terapeuttiset annokset / systeemiset altistukset.

06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT

06.1 Apuaineet

Etanoli (20% v / v)

Propyleeniglykoli

Injektionesteisiin käytettävä vesi

06.2 Yhteensopimattomuus

Yhteensopivuustutkimusten puuttuessa tätä lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa.

Propyleeniglykoli on vuorovaikutuksessa hepariinin kanssa ja neutraloi sen vaikutukset.

06.3 Voimassaoloaika

2 vuotta.

Käytä heti avaamisen jälkeen.

06.4 Säilytys

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö

Zemplar 2 mcg / ml injektioneste, liuos:

Jokainen tyypin 1 lasinen injektiopullo sisältää 1 ml injektionestettä.

Jokainen tyypin 1 lasinen injektiopullo sisältää 1 ml injektionestettä.

Zemplar -esityksiä ovat:

Yksi pakkaus sisältää 5 ampullia 1 ml injektionestettä.

Yksi pakkaus sisältää 5 injektiopulloa, joissa on 1 ml injektionestettä.

Zemplar 5 mcg / ml injektioneste, liuos:

Jokainen tyypin 1 lasinen injektiopullo sisältää 1 ml tai 2 ml injektionestettä.

Jokainen tyypin 1 lasinen injektiopullo sisältää 1 ml tai 2 ml injektionestettä.

Zemplar -esityksiä ovat:

Yksi pakkaus sisältää 5 ampullia 1 ml injektionestettä.

Pakkaus, joka sisältää 5 ampullia 2 ml injektionestettä.

Yksi pakkaus sisältää 5 injektiopulloa 1 ml injektionestettä.

Yksi pakkaus sisältää 5 injektiopulloa 2 ml injektionestettä.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet

Parenteraalisesti annettaville lääkkeille on tehtävä "silmämääräinen tarkastus verisolujen sisältämien aineiden ja mahdollisen sameuden varalta ennen niiden antamista. Liuos on kirkas ja väritön.

Vain kertakäyttöön. Käyttämätön lääke ja tästä lääkkeestä peräisin oleva jäte on hävitettävä paikallisten määräysten mukaisesti.

07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA

AbbVie S.r.l.

S.R. 148 Pontina km 52 snc

04011 Campoverde di Aprilia (LT)

08.0 MYYNTILUVAN NUMERO

Zemplar 2 mcg / ml injektioneste, liuos "5 1 ml: n ampullia - AIC nro 036374128

Zemplar 2 mcg / ml injektioneste, liuos "5 lasipulloa 1 ml - AIC nro 036374155

Zemplar 5 mcg / ml injektioneste, liuos "5 1 ml: n ampullia - AIC nro 036374015

Zemplar 5 mcg / ml injektioneste, liuos "5 2 ml: n ampullia - AIC nro 036374027

Zemplar 5 mcg / ml injektioneste, liuos "5 lasipulloa 1 ml - AIC nro 036374130

Zemplar 5 mcg / ml injektioneste, liuos "5 lasipulloa 2 ml - AIC nro 036374142

09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 22. tammikuuta 2005

Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 22. marraskuuta 2010

10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

09/2016

11.0 RADIOHUOLLOJEN TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISESTÄ SÄTEILYN DOSIMETRIAA

12.0 RADIOHUOLLOILLE LISÄTIETOJA OHJEISTA ALKUPERÄISEEN VALMISTELUUN JA LAADUNVALVONTAAN