Vaikuttavat aineet: Venlafaksiini
Efexor 37,5 mg depotkapselit
Efexor 75 mg depotkapselit
Efexor 150 mg depotkapselit
Miksi Efexoria käytetään? Mitä varten se on?
Efexor on masennuslääke, joka kuuluu serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI) lääkeryhmään. Tätä lääkeryhmää käytetään masennuksen ja muiden sairauksien, kuten ahdistuneisuushäiriöiden, hoitoon. Masentuneilla ja / tai ahdistuneilla ihmisillä uskotaan olevan alhaisemmat serotoniini- ja noradrenaliinipitoisuudet aivoissa. Masennuslääkkeiden toimintaa ei tiedetä täysin, mutta ne voivat auttaa nostamalla serotoniini- ja noradrenaliinitasoja aivoissa.
Efexor on masennuksen hoito aikuisille. Se on myös hoito aikuisille, joilla on seuraavat ahdistuneisuushäiriöt: yleistynyt ahdistuneisuushäiriö, sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö (sosiaalisten tilanteiden pelko tai välttäminen) ja paniikkihäiriö (paniikkikohtaukset). Masennuksen tai ahdistuneisuushäiriöiden asianmukainen hoito on tärkeää auttaakseen sinua parantumaan. Jos hoitoa ei jätetä, tilasi ei välttämättä mene pois ja voi muuttua vakavammaksi ja vaikeammaksi hoitaa
Vasta -aiheet Milloin Efexoria ei tule käyttää
Älä ota Efexoria
- jos olet allerginen venlafaksiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle
- jos käytät tai olet käyttänyt viimeisten 14 päivän aikana mitä tahansa lääkkeitä, joita kutsutaan peruuttamattomiksi monoamiinioksidaasin estäjiksi (MAOI), joita käytetään masennuksen tai Parkinsonin taudin hoitoon. Peruuttamaton MAO yhdessä Efexorin kanssa voi johtaa vakavaan tai jopa hengenvaaralliseen sivuvaikutukset. Lisäksi sinun on odotettava vähintään 7 päivää Efexor -hoidon lopettamisen jälkeen, ennen kuin otat mitään MAO: n estäjiä (ks. Myös kohta "Efexorin ottaminen muiden lääkkeiden kanssa" ja tiedot samasta kohdasta "Serotoniinioireyhtymä").
Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Efexoria
Jos jokin seuraavista koskee sinua, kerro lääkärillesi ennen Efexorin ottamista:
Jos käytät muita lääkkeitä, jotka yhdessä Efexorin kanssa voivat lisätä serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskiä (ks. Kohta "Efexorin käyttö muiden lääkkeiden kanssa").
- Jos sinulla on silmäongelmia, kuten tietyntyyppinen glaukooma (kohonnut silmänpaine).
- Jos sinulla on ollut korkea verenpaine.
- Jos sinulla on ollut sydänvaivoja.
- Jos sinulle on kerrottu, että sinulla on epänormaali sydämen rytmi.
- Jos sinulla on ollut kohtauksia.
- Jos sinulla on ollut alhainen veren natriumpitoisuus (hyponatremia).
- Jos sinulla on taipumus mustelmiin tai verenvuotoon helposti (sinulla on ollut verenvuotohäiriöitä) tai jos käytät muita lääkkeitä, jotka voivat lisätä verenvuotoriskiä, kuten varfariinia (käytetään verihyytymien estämiseen).
- Jos sinulla on ollut historiaa tai jollakin perheenjäsenelläsi on ollut mania tai kaksisuuntainen mielialahäiriö (yli-innostunut tai euforinen).
- Jos sinulla on ollut aggressiivista käyttäytymistä.
Ensimmäisten hoitoviikkojen aikana Efexor voi aiheuttaa levottomuuden tunteen tai kyvyttömyyden istua tai seistä paikallaan. Jos sinulla on näitä oireita, kerro niistä lääkärillesi.
Itsemurha -ajatukset ja masennuksen tai ahdistuneisuushäiriön paheneminen
Jos olet masentunut ja / tai sinulla on ahdistuneisuushäiriöitä, sinulla voi joskus olla ajatuksia vahingoittaa tai tappaa itsesi. Ne voivat lisääntyä, kun aloitat masennuslääkkeiden käytön, koska kaikkien tällaisten lääkkeiden vaikutuksen alkaminen kestää jonkin aikaa, yleensä noin kaksi viikkoa, mutta joskus kauemmin.
Ajattelet todennäköisemmin näin:
- Jos sinulla on aiemmin ollut ajatuksia itsemurhasta tai itsesi vahingoittamisesta.
- Jos hän on nuori. Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot ovat osoittaneet lisääntynyttä itsemurhakäyttäytymisen riskiä nuorilla (alle 25 -vuotiailla), joilla on psyykkisiä häiriöitä ja jotka ovat saaneet masennuslääkettä.
Jos sinulla on ajatuksia itsesi vahingoittamisesta tai itsemurhasta milloin tahansa, ota heti yhteys lääkäriisi tai mene sairaalaan.
Voi auttaa kertomaan sukulaiselle tai läheiselle ystävälle, että olet masentunut tai sinulla on ahdistuneisuushäiriö, ja pyydä häntä lukemaan tämä seloste. Voit pyytää heitä kertomaan sinulle, luuleeko masennuksesi tai ahdistuksesi pahenevan tai jos olet huolissasi käyttäytymisesi muutoksista.
Kuiva suu
Suun kuivumista on raportoitu 10%: lla venlafaksiinilla hoidetuista potilaista. Tämä voi lisätä hampaiden karieksen riskiä. Siksi sinun on kiinnitettävä erityistä huomiota suuhygieniaan.
Diabetes
Efexor voi muuttaa verensokeriarvoja. Siksi diabeteshoitosi annosta on ehkä muutettava.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Efexoria ei normaalisti saa käyttää lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille. Lisäksi sinun tulee olla tietoinen siitä, että alle 18 -vuotiailla potilailla on suurempi riski haittavaikutuksista, kuten itsemurhayrityksestä, itsemurha -ajatuksista ja vihamielisyydestä (pääasiassa aggressio, vastustava käyttäytyminen ja viha), kun he käyttävät tätä lääkeryhmää. Tästä huolimatta lääkärisi voi määrätä tämän lääkkeen alle 18 -vuotiaille potilaille, koska he uskovat tämän olevan heidän edun mukaista. Jos lääkärisi on määrännyt tämän lääkkeen alle 18 -vuotiaalle potilaalle ja haluat keskustella tästä, keskustele lääkärisi kanssa. Kerro lääkärillesi, jos jokin yllä luetelluista oireista kehittyy tai pahenee, kun alle 18 -vuotias potilas käyttää Efexoria. Lisäksi tämän lääkkeen pitkäaikaisia turvallisuusvaikutuksia kasvuun, kypsymiseen sekä kognitiiviseen ja käyttäytymisen kehittymiseen tässä ikäryhmässä ei ole osoitettu.
Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Efexorin vaikutusta
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt.
Lääkäri päättää, voitko käyttää Efexoria muiden lääkkeiden kanssa.
Älä aloita tai lopeta hoitoa muilla lääkkeillä, mukaan lukien reseptilääkkeet, kasviperäiset valmisteet, ennen kuin kysyt lääkäriltäsi tai apteekista.
- Monoamiinioksidaasin estäjiä, joita käytetään masennuksen tai Parkinsonin taudin hoitoon, ei tule käyttää Efexorin kanssa. Kerro lääkärillesi, jos olet käyttänyt näitä lääkkeitä viimeisten 14 päivän aikana (MAO: n estäjät: ks. Kohta "Ennen kuin otat Efexoria")
Serotoniinioireyhtymä:
Potentiaalisesti hengenvaarallinen tila tai reaktiot, kuten pahanlaatuinen neuroleptinen oireyhtymä (NMS) (ks. Kohta "Mahdolliset haittavaikutukset"), voivat ilmetä venlafaksiinihoidon aikana, erityisesti kun sitä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
Esimerkkejä näistä lääkkeistä ovat:
- Triptaanit (käytetään migreeniin)
- Muut masennuksen hoitoon käytettävät lääkkeet, esimerkiksi SNRI -lääkkeet, SSRI -lääkkeet, trisykliset lääkkeet tai litiumia sisältävät lääkkeet o Lääkkeitä, jotka sisältävät linetsolidia, antibiootteja
- Lääkkeet, jotka sisältävät moklobemidia, MAO: n estäjää (käytetään masennuksen hoitoon) tai sibutramiinia sisältävät lääkkeet (käytetään laihtumiseen)
- Lääkkeet, jotka sisältävät tramadolia, fentanyyliä, tapentadolia, petidiiniä tai pentatsosiinia (käytetään kovan kivun hoitoon) tai dekstrometorfaania sisältävät lääkkeet (käytetään yskän hoitoon)
- Metadonia sisältävät lääkkeet (käytetään opioidiriippuvuuden tai voimakkaan kivun hoitoon)
- Metyleenisinistä sisältävät lääkkeet (käytetään veren korkean methemoglobiinipitoisuuden hoitoon)
- Mäkikuismaan perustuvat valmisteet (kutsutaan myös nimellä Hypericum Perforatum, luonnollinen lääke, joka perustuu lääkekasviin, jota käytetään lievän masennuksen hoitoon)
- Tryptofaania sisältävät tuotteet (käytetään unihäiriöiden ja masennuksen hoitoon)
- Psykoosilääkkeet (käytetään sairauden hoitoon, jonka oireita ovat esimerkiksi sellaisten asioiden kuuleminen, näkeminen tai aistiminen, jotka eivät ole todellisia, vääriä mielipiteitä, outoja epäilyjä, sekava päättely ja vieraantuminen)
Merkkejä ja oireita serotoniinioireyhtymään voivat kuulua yhdistelmä: levottomuus, aistiharhat, koordinaation menetys, nopea syke, kohonnut kehon lämpötila, nopeat verenpaineen muutokset, yliaktiiviset refleksit, ripuli, kooma, pahoinvointi, oksentelu
Vakavimmassa muodossaan serotoniinioireyhtymä voi muistuttaa pahanlaatuista neuroleptisyndroomaa (NMS). NMS -oireita voivat olla yhdistelmä kuumetta, nopeaa sykettä, hikoilua, voimakasta lihasjäykkyyttä, sekavuutta, lisääntynyttä lihasentsyymien määrää (määritetty "verikokeella").
Jos luulet, että sinulla on serotoniinioireyhtymä, kerro siitä heti lääkärillesi tai mene lähimmän sairaalan ensiapuun.
Kerro lääkärillesi, jos käytät lääkkeitä, jotka voivat vaikuttaa sydämen rytmiin.
Esimerkkejä näistä lääkkeistä ovat:
- Rytmihäiriölääkkeet, kuten kinidiini, amiodaroni, sotaloli tai dofetilidi (käytetään sydämen rytmihäiriöiden hoitoon)
- Psykoosilääkkeet, kuten tioridatsiini (Katso myös yllä: Serotoniinioireyhtymä)
- Antibiootit, kuten erytromysiini tai moksifloksasiini (käytetään bakteeri -infektioiden hoitoon)
- Antihistamiinit (käytetään allergioiden hoitoon) Alla luetellut lääkkeet voivat myös vaikuttaa Efexoriin ja niitä tulee käyttää varoen. On erityisen tärkeää, että kerrot lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos käytät lääkkeitä, jotka sisältävät:
- Ketokonatsoli (sienilääke)
- Haloperidoli tai risperidoni (psyykkisten häiriöiden hoitoon)
- Metoprololi (beetasalpaaja korkean verenpaineen ja sydänongelmien hoitoon)
Efexorin ottaminen ruuan ja juoman kanssa
Sinun on otettava Efexor ruoan kanssa (ks. Kohta "Miten Efexoria otetaan"). Älä juo alkoholia Efexorin käytön aikana.
Varoitukset On tärkeää tietää, että:
Raskaus ja imetys
Kerro lääkärillesi, jos huomaat olevasi raskaana tai jos yrität tulla raskaaksi. Käytä Efexoria vasta sen jälkeen, kun olet keskustellut lääkärisi kanssa mahdollisista eduista ja sikiölle aiheutuvista riskeistä.
Varmista, että kätilösi ja / tai lääkärisi tietävät, että käytät Efexoria. Raskauden aikana samankaltaiset lääkkeet (SSRI -lääkkeet) voivat lisätä vastasyntyneiden vakavan sairauden riskiä, jota kutsutaan vastasyntyneen jatkuvaksi pulmonaaliseksi hypertensioksi (PPHN). Nämä oireet alkavat yleensä vauvan ensimmäisten 24 tunnin aikana, ja jos näin käy, ota välittömästi yhteyttä kätilöön ja / tai lääkäriin.
Jos käytät Efexoria raskauden aikana, muita oireita, joita lapsellasi voi esiintyä syntyessään, ovat ruokinta- ja hengitysvaikeudet. Jos olet huolissasi, koska luulet, että lapsellasi on näitä oireita syntyessään, ota yhteyttä lääkäriisi ja / tai kätilöön, joka voi auttaa sinua.
Efexor erittyy äidinmaitoon. Vaara vaikuttaa vauvaan. Siksi sinun on keskusteltava tästä lääkärisi kanssa, joka päättää, lopetatko imetyksen vai lopetatko tämän lääkkeen käytön.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Älä aja tai käytä mitään työkaluja tai koneita, ennen kuin ymmärrät tämän lääkkeen vaikutukset sinuun.
Annos, menetelmä ja antotapa Efexorin käyttö: Annostus
Ota Efexoria juuri sen verran kuin lääkäri on määrännyt. Jos olet epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Tavallinen suositeltu aloitusannos masennuksen, yleistyneen ahdistuneisuushäiriön ja sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoitoon on 75 mg vuorokaudessa. Lääkäri voi suurentaa annosta vähitellen ja tarvittaessa jopa 375 mg: n enimmäisannokseen masennuksen hoitoon. Jos saat hoitoa paniikkihäiriöön, lääkäri aloittaa pienemmällä annoksella (37,5 mg) ja nostaa sitten annosta vähitellen. Suurin yleistyneen ahdistuneisuushäiriön, sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön ja paniikkihäiriön annos on 225 mg päivässä.
Ota Efexor noin samaan aikaan joka päivä, aamulla tai illalla. Kapselit on nieltävä kokonaisina nesteen kanssa, eikä niitä saa avata, rikkoa, pureskella tai liuottaa.
Sinun on otettava Efexor ruoan kanssa.
Jos sinulla on maksa- tai munuaisvaivoja, keskustele lääkärisi kanssa, koska tämän lääkkeen annosta on ehkä muutettava. Älä lopeta tämän lääkkeen käyttöä keskustelematta lääkärisi kanssa (ks. Kohta "Jos lopetat Efexorin käytön").
Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Efexoria
Jos otat enemmän Efexoria kuin sinun pitäisi
Ota heti yhteys lääkäriisi tai apteekkiin, jos otat enemmän lääkettä kuin lääkärisi on määrännyt. Mahdollisen yliannostuksen oireita voivat olla nopea syke, tajunnan muutokset (uneliaisuudesta koomaan), näön hämärtyminen, kouristukset ja oksentelu.
Jos unohdat ottaa Efexoria
Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti kun muistat sen. Jos kuitenkin aiot ottaa seuraavan annoksen, kun huomaat unohtuneen annoksen, jätä unohtunut annos väliin ja ota vain yksi annos tavalliseen tapaan. Älä ota enempää kuin sinulle on määrätty päivittäinen Efexor -määrä päivässä.
Jos lopetat Efexorin käytön
Älä lopeta hoitoa tai pienennä annosta ilman lääkärisi neuvoa, vaikka olosi olisikin parempi. Jos lääkärisi mielestä et enää tarvitse Efexoria, hän voi pyytää sinua pienentämään annosta vähitellen ennen hoidon lopettamista kokonaan. Haittavaikutuksia tiedetään esiintyvän, kun potilaat lopettavat tämän lääkkeen käytön, varsinkin kun se lopetetaan äkillisesti tai kun annosta pienennetään liian nopeasti. Jotkut potilaat voivat raportoida oireita, kuten väsymystä, huimausta, pyörrytystä, päänsärkyä, unettomuutta, painajaisia, suun kuivumista, ruokahaluttomuutta, pahoinvointia, ripulia, hermostuneisuutta, levottomuutta, sekavuutta, korvien soimista, pistelyä tai harvoin sokin tunteita. sähköinen, heikkous, hikoilu, kohtaukset tai flunssan kaltaiset oireet.
Lääkärisi neuvoo, miten sinun tulee vähitellen lopettaa Efexorin käyttö. Jos sinulla on jokin näistä tai muista sinua häiritsevistä oireista, kysy neuvoa lääkäriltäsi.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Sivuvaikutukset Mitkä ovat Efexorin sivuvaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, Efexorkin voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Jos jokin seuraavista tapahtuu, älä ota enemmän Efexoria. Ota heti yhteys lääkäriisi tai mene lähimmän sairaalan päivystykseen:
- Puristava tunne rinnassa, hengityksen vinkuminen, nielemis- tai hengitysvaikeudet.
- Kasvojen, kurkun, käsien tai jalkojen turvotus.
- Hermostuneisuus tai ahdistuneisuus, huimaus, sykkivä tunne, äkillinen ihon punoitus ja / tai lämmön tunne.
- Voimakas ihottuma, kutina tai nokkosihottuma (kohonneita punaisia tai vaaleita ihoalueita, jotka usein kutinaa).
- Serotoniinioireyhtymän oireita voivat olla levottomuus, aistiharhat, koordinaation menetys, nopea syke, kohonnut kehon lämpötila, nopeat verenpaineen muutokset, yliaktiiviset refleksit, ripuli, kooma, pahoinvointi, oksentelu.
- Vakavimmassa muodossaan serotoniinioireyhtymä voi muistuttaa pahanlaatuista neuroleptisyndroomaa (NMS). NMS -oireita voivat olla yhdistelmä kuumetta, nopeaa sykettä, hikoilua, voimakasta lihasjäykkyyttä, sekavuutta, lisääntynyttä lihasentsyymiä (määritetty "verikokeella").
Muita haittavaikutuksia, joista sinun tulee ilmoittaa lääkärillesi, ovat:
- Yskä, hengityksen vinkuminen, hengenahdistus ja korkea lämpötila.
- Musta (tervanvärinen) uloste tai verta ulosteessa.
- Keltaiset silmät tai iho, kutiava tai tumma virtsa, jotka voivat olla oireita maksatulehduksesta (hepatiitti).
- Sydänongelmat, kuten nopea tai epäsäännöllinen syke, kohonnut verenpaine.
- Silmäongelmat, kuten näön hämärtyminen, pupillien laajentuminen.
- Hermostoon liittyvät ongelmat, kuten huimaus, pistely, liikehäiriöt, kohtaukset.
- Psyykkiset ongelmat, kuten hyperaktiivisuus ja euforia (liian innoissaan).
- Vieroitusoireyhtymä (ks. Kohta "Miten Efexoria otetaan, jos lopetat Efexorin käytön").
- Pitkittynyt verenvuoto - leikkausten tai haavojen tapauksessa verenvuodon pysäyttäminen voi kestää hieman tavallista kauemmin.
Älä huoli, jos huomaat ulosteessa pieniä valkoisia rakeita tai helmiä tämän lääkkeen ottamisen jälkeen. Efexor -kapselien sisällä on palloja (pieniä valkoisia palloja), jotka sisältävät vaikuttavana aineena venlafaksiinia. Nämä pallot vapautuvat kapselista vatsaan. Koska pallot kulkevat ruoansulatuskanavan koko pituudelta, venlafaksiini vapautuu hitaasti. Pallopäällyste ei liukene ja sitä löytyy ulosteesta. Siksi, vaikka ulosteissa havaittiin palloja, lääkeannos imeytyi.
Täydellinen luettelo haittavaikutuksista
Hyvin yleinen (useammalla kuin yhdellä potilaalla 10: stä)
- Huimaus; päänsärky
- Pahoinvointi; kuiva suu
- Hikoilu (mukaan lukien yöhikoilu)
- Yleinen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 100: sta)
- Ruokahalun heikkeneminen
- Sekavuus irtautumisen tunne itsestään; orgasmin puuttuminen; heikentynyt libido; hermostuneisuus; unettomuus; epänormaaleja unia
- Uneliaisuus vapina; pistely lisääntynyt lihasääni
- Näköhäiriöt, mukaan lukien näön hämärtyminen; laajentuneet pupillit; silmän kyvyttömyys muuttaa tarkennusta automaattisesti kaukaisista kohteista lähelle
- Korvien soiminen (tinnitus)
- Sydämentykytys
- Kohonnut verenpaine kuumia aaltoja Haukottelu
- Hän vetäytyi; ummetus; ripuli
- Lisääntynyt virtsaamistarve; virtsaamisvaikeudet
- Kuukautishäiriöt, kuten lisääntynyt verenvuoto tai lisääntynyt verenvuodon epäsäännöllisyys; epänormaali orgasmi / siemensyöksy (miehillä); erektiohäiriö (impotenssi)
- Heikkous (voimattomuus); väsymys; vilunväristykset
- Lisääntynyt kolesteroli
Melko harvinainen (esiintyy 1--10 käyttäjällä 1000: sta)
- Aistiharhat; irtautumisen tunne todellisuudesta; levottomuus; epänormaali orgasmi (naiset); tunteiden tai tunteiden puuttuminen; ylikuormituksen tunne; hampaiden kiristys
- Levottomuus tai kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan; pyörtyminen tahattomat lihasten liikkeet; heikentynyt koordinaatio ja tasapaino; makuaistin tunne
- Nopea sydämenlyönti; huimaus (varsinkin kun nouset liian nopeasti)
- Hengenahdistus
- Oksentelu verta musta tervainen uloste tai verta ulosteessa; joka voi olla merkki sisäisestä verenvuodosta
- Yleistä ihon turvotusta, erityisesti kasvojen, suun, kielen ja kurkun tai käsien ja jalkojen alueella, ja / tai kutiavia kouristuksia (nokkosihottumaa) voi esiintyä; herkkyys auringonvalolle; mustelmat; ihottuma; epänormaalit hiukset
- Kyvyttömyys virtsata
- Painonnousu painonpudotus
Harvinaiset (esiintyy 1--10 käyttäjällä 10000: sta)
- Kouristukset
- Virtsainkontinenssi
- Hyperaktiivisuus, kilpailukykyiset ajatukset ja vähentynyt unen tarve (mania)
Esiintymistiheys tuntematon
- Vähentynyt verihiutaleiden määrä veressä, mikä lisää mustelmien tai verenvuodon riskiä verisairaudet, jotka voivat lisätä infektioriskiä
- Kasvojen tai kielen turvotus, hengenahdistus tai hengitysvaikeudet, usein ihottuma (tämä voi olla vakava allerginen reaktio)
- Liiallinen vedenotto (tunnetaan nimellä SIADH)
- Veren natriumpitoisuuden lasku
- Itsemurha -ajatukset ja itsetuhoinen käyttäytyminen: Itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoisia käyttäytymistapauksia on raportoitu venlafaksiinihoidon aikana tai pian sen jälkeen, kun venlafaksiinihoito on lopetettu (ks. Kohta 2, Ennen kuin otat Efexoria)
- Sekavuus ja sekavuus, johon usein liittyy hallusinaatioita (delirium); aggressio
- Korkea kuume, johon liittyy lihasjäykkyyttä, sekavuutta tai levottomuutta ja hikoilua, tai jos koet lihasten kouristavia liikkeitä, joita et voi hallita, tämä voi viitata vakavaan tilaan, joka tunnetaan pahanlaatuisena neuroleptisenä oireyhtymänä; euforinen tunne, uneliaisuus, jatkuva ja nopea silmänliike, hankalat liikkeet, levottomuus, humalassa olo, hikoilu tai lihasjäykkyys, jotka ovat merkkejä serotoniinioireyhtymästä; lihasten jäykkyys, kouristukset ja tahattomat liikkeet
- Voimakas silmäkipu ja heikentynyt tai näön hämärtyminen
- Huimaus
- Verenpaineen lasku epänormaali, nopea tai epäsäännöllinen syke, joka voi johtaa pyörtymiseen; odottamaton verenvuoto, esim. verenvuoto ikenistä, veri virtsassa tai veren oksentelu, tai odottamattomat mustelmat tai suonien repeämät
- Yskä, hengityksen vinkuminen, hengenahdistus ja korkea lämpötila, jotka ovat oireita keuhkotulehduksesta, johon liittyy valkosolujen lisääntyminen (keuhkojen eosinofilia)
- Vaikea vatsa- tai selkäkipu (joka voi viitata vakavaan suolisto-, maksa- tai haimaongelmaan)
- Kutina, ihon tai silmien keltaisuus, tumma virtsa tai flunssan kaltaiset oireet, jotka ovat merkkejä maksatulehduksesta (hepatiitti); vähäiset muutokset maksaentsyymien pitoisuuksissa veressä
- Ihottuma, joka voi aiheuttaa vakavia rakkuloita ja ihon hilseilyä kutittaa; lievä ihottuma
- Selittämätön kipu, kosketusherkkyys tai lihasheikkous (rabdomyolyysi)
- Epänormaali rintamaidon tuotanto
Joskus Efexor aiheuttaa sivuvaikutuksia, joita et ehkä tiedä, kuten verenpaineen nousua tai epänormaalia sydämen sykettä; vähäiset muutokset maksaentsyymien, natriumin tai kolesterolin pitoisuudessa veressä. Harvemmin Efexor voi heikentää verihiutaleiden toimintaa veressä, mikä lisää mustelmien ja verenvuotojen riskiä. Siksi lääkäri saattaa haluta tarkistaa veresi silloin tällöin, varsinkin jos olet käyttänyt Efexoria pitkään.
Jos havaitset sellaisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Vanhentuminen ja säilyttäminen
Pidä Efexor poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä.
Älä käytä Efexoria pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.
Säilytä alle 30 ° C.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy apteekista, kuinka heittää pois käyttämättömät lääkkeet. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.
MUITA TIETOJA
Mitä Efexor sisältää
Vaikuttava aine on venlafaksiini.
Efexor 37,5 mg:
Yksi depotkapseli sisältää 42,43 mg venlafaksiinihydrokloridia, mikä vastaa 37,5 mg venlafaksiiniemästä.
Apuaineet ovat:
Kapselin sisältö: mikrokiteinen selluloosa, etyyliselluloosa, hypromelloosi, talkki Kapselin kuori: liivate, musta, punainen ja keltainen rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E171)
Kapselin painoväri: lakka, punainen rautaoksidi (E172), ammoniumhydroksidi, simetikoni, propyleeniglykoli
Efexor 75 mg:
Yksi depotkapseli sisältää 84,85 mg venlafaksiinihydrokloridia, mikä vastaa 75 mg venlafaksiiniemästä.
Apuaineet ovat:
Kapselin sisältö: mikrokiteinen selluloosa, etyyliselluloosa, hypromelloosi, talkki
Kapselikuori: liivate, punainen ja keltainen rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E171)
Kapselin painoväri: lakka, punainen rautaoksidi (E172), ammoniumhydroksidi, simetikoni, propyleeniglykoli
Efexor 150 mg:
Yksi depotkapseli sisältää 169,7 mg venlafaksiinihydrokloridia, mikä vastaa 150 mg venlafaksiiniemästä.
Apuaineet ovat:
Kapselin sisältö: mikrokiteinen selluloosa, etyyliselluloosa, hypromelloosi, talkki
Kapselikuori: liivate, punainen ja keltainen rautaoksidi (E172), titaanidioksidi (E171)
Kapselin painoväri: lakka, natriumhydroksidi, povidoni, titaanidioksidi (E171), propyleeniglykoli
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkaus
Efexor 37,5 mg ovat vaaleanharmaita ja persikanvärisiä läpinäkymättömiä kapseleita, joissa on punaisella painatus "W" ja vahvuus "37,5".
Efexor 37,5 mg on saatavana 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapselin pakkauksissa ja 70 kapselin (10x7, 1x70) sairaalapakkauksissa tai 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapselia ja 70 kapselia sairaalapulloissa.
Efexor 75 mg ovat läpinäkymättömiä persikkakapseleita, jotka on painettu punaisella "W" ja vahvuus "75".
Efexor 75 mg on saatavana pakkauksissa, jotka sisältävät 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapselia ja sairaalapakkauksissa, jotka sisältävät 500 (10x50) ja 1000 (10x100) kapselia tai pulloissa, jotka sisältävät 14, 20, 50, 100 kapselia ja sairaalapulloissa, jotka sisältävät 500 ja 1000 kapselia.
Efexor 150 mg ovat tummanoranssit, läpikuultamattomat kapselit, joissa on valkoinen painatus "W" ja vahvuus "150".
Efexor 150 mg on saatavana pakkauksissa, jotka sisältävät 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapselia ja sairaalapakkauksissa, jotka sisältävät 500 (10x50) ja 1000 (10x100) kapselia tai pulloissa, jotka sisältävät 14, 20, 50, 100 kapselia ja sairaalapulloissa, jotka sisältävät 500 ja 1000 kapselia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Depottabletit, kovat kapselit
Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.
01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
EFEXOR
02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
Venlafaksiini 37,5 mg:
Yksi depotkapseli sisältää 42,43 mg venlafaksiinihydrokloridia, mikä vastaa 37,5 mg venlafaksiiniemästä.
Venlafaksiini 75 mg:
Yksi depotkapseli sisältää 84,85 mg venlafaksiinihydrokloridia, mikä vastaa 75 mg venlafaksiiniemästä.
Venlafaksiini 150 mg:
Yksi depotkapseli sisältää 169,7 mg venlafaksiinihydrokloridia, mikä vastaa 150 mg venlafaksiiniemästä.
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1.
03.0 LÄÄKEMUOTO
Depotkapseli, kova.
Venlafaksiini 37,5 mg:
Kova gelatiinikapseli, tyyppi 3, vaaleanharmaa läpinäkymätön korkki ja persikka läpinäkymätön runko, painettu punaisella "W" ja "37,5".
Venlafaksiini 75 mg:
Kova gelatiinikapseli, tyyppi 1, persikanvärinen, läpinäkymätön, painettu punaisella "W" ja "75".
Venlafaksiini 150 mg:
Kova gelatiinikapseli, tyyppi 0, tummanoranssi, läpinäkymätön, painettu valkoisella "W" ja "150".
04.0 KLIINISET TIEDOT
04.1 Käyttöaiheet
Vakavien masennusjaksojen hoito.
Suurien masennusjaksojen uusiutumisen ehkäisy.
Yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoito.
Sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoito.
Paniikkihäiriön hoito, agorafobian kanssa tai ilman.
04.2 Annostus ja antotapa
Vakavat masennusjaksot
Pitkävaikutteisen venlafaksiinin suositeltu aloitusannos on 75 mg kerran vuorokaudessa. Potilaat, jotka eivät reagoi aloitusannokseen 75 mg / vrk, voivat hyötyä annoksen nostamisesta enintään 375 mg: aan vuorokaudessa. Annosta voidaan suurentaa vähintään 2 viikon välein. Jos oireiden vakavuuden vuoksi se on kliinisesti perusteltua, annosta voidaan suurentaa useammin, kuitenkin vähintään 4 päivän välein.
Annokseen liittyvien haittavaikutusten riskin vuoksi annosta tulee suurentaa vasta kliinisen arvioinnin jälkeen (ks. Kohta 4.4). Pienin tehokas annos on säilytettävä.
Potilaita on hoidettava riittävän kauan, yleensä useita kuukausia tai enemmän. Hoito on arvioitava säännöllisesti uudelleen yksilöllisesti. Pitkäaikainen hoito vakavien masennusjaksojen uusiutumisen ehkäisemiseksi voi myös olla asianmukaista. Useimmissa tapauksissa suositeltu annos MDE: n uusiutumisen estämiseksi on sama kuin jakson aikana käytetty annos.
Masennuslääkkeiden tulee kestää vähintään kuusi kuukautta taudin remission jälkeen.
Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö
Pitkävaikutteisen venlafaksiinin suositeltu aloitusannos on 75 mg kerran vuorokaudessa. Potilaat, jotka eivät reagoi aloitusannokseen 75 mg / vrk, voivat hyötyä annoksen nostamisesta enintään 225 mg: aan vuorokaudessa. Annosta voidaan suurentaa vähintään 2 viikon välein.
Annokseen liittyvien haittavaikutusten riskin vuoksi annosta tulee suurentaa vasta kliinisen arvioinnin jälkeen (ks. Kohta 4.4). Pienin tehokas annos on säilytettävä.
Potilaita on hoidettava riittävän kauan, yleensä useita kuukausia tai enemmän. Hoito on arvioitava säännöllisesti uudelleen yksilöllisesti.
Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö
Suositeltu pitkävaikutteisen venlafaksiinin annos on 75 mg kerran vuorokaudessa. Ei ole näyttöä siitä, että suuremmilla annoksilla olisi enemmän hyötyä.
Kuitenkin yksittäisillä potilailla, jotka eivät reagoi aloitusannokseen 75 mg / vrk, voidaan harkita korottamista enimmäisannokseen 225 mg / vrk asti. Annosta voidaan suurentaa vähintään 2 viikon välein.
Annokseen liittyvien haittavaikutusten riskin vuoksi annosta tulee suurentaa vasta kliinisen arvioinnin jälkeen (ks. Kohta 4.4). Pienin tehokas annos on säilytettävä.
Potilaita on hoidettava riittävän kauan, yleensä useita kuukausia tai enemmän. Hoito on arvioitava säännöllisesti uudelleen yksilöllisesti.
Paniikkihäiriö
On suositeltavaa käyttää 37,5 mg: n vuorokausiannos depottablettia venlafaksiinia 7 päivän ajan.Sen jälkeen annos on nostettava 75 mg: aan vuorokaudessa.Potilaat, jotka eivät reagoi annokseen 75 mg / vrk, voivat hyötyä annoksen nostamisesta enintään 225 mg / vrk Annosta voidaan suurentaa vähintään 2 viikon välein.
Annokseen liittyvien haittavaikutusten riskin vuoksi annosta tulee suurentaa vasta kliinisen arvioinnin jälkeen (ks. Kohta 4.4). Pienin tehokas annos on säilytettävä.
Potilaita on hoidettava riittävän kauan, yleensä useita kuukausia tai enemmän. Hoito on arvioitava uudelleen säännöllisesti yksilöllisesti.
Käyttö iäkkäillä potilailla
Venlafaksiinin annoksen erityistä muuttamista ei pidetä tarpeellisena pelkästään iän perusteella.Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava iäkkäiden potilaiden hoidossa (esimerkiksi munuaisten vajaatoiminnan, herkkyyden ja affiniteetin heikentymisen mahdollisuuden vuoksi). Iän myötä) Pienintä tehokasta annosta on aina käytettävä, ja potilaita on seurattava tarkasti, kun annosta nostetaan.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Venlafaksiinin käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella.
Kontrolloidut kliiniset tutkimukset lapsilla ja nuorilla, joilla on vakava masennushäiriö, eivät ole osoittaneet tehokkuutta eivätkä tue venlafaksiinin käyttöä näillä potilailla (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8).
Venlafaksiinin tehoa ja turvallisuutta muissa käyttöaiheissa lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille ei ole varmistettu.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on yleensä harkittava annoksen pienentämistä 50%. Kuitenkin puhdistuman yksilöllisen vaihtelun vuoksi annoksen yksilöinti olisi parempi.
Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista on vain vähän tietoja. Varovaisuutta suositellaan ja annoksen pienentämistä yli 50% tulee harkita. Mahdollista hyötyä on punnittava suhteessa riskeihin potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.
Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Vaikka annoksen muuttaminen ei ole tarpeen potilaille, joiden glomerulusten suodatusnopeus (GFR) on 30-70 ml / minuutti, varovaisuutta suositellaan. Potilaille, jotka tarvitsevat hemodialyysiä, ja potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR)
Vieroitusoireita havaittiin venlafaksiinihoidon lopettamisen yhteydessä
Hoidon äkillistä lopettamista tulee välttää. Kun lopetat venlafaksiinin käytön, annosta on pienennettävä vähitellen vähintään 1-2 viikon aikana vieroitusreaktioiden riskin pienentämiseksi (ks. Kohdat 4.4 ja 4.8). Jos annoksen pienentämisen tai hoidon lopettamisen jälkeen ilmenee sietämättömiä oireita, aikaisemmin määrätyn annoksen jatkamista voidaan harkita. Tämän jälkeen lääkäri voi jatkaa annoksen pienentämistä, mutta vähitellen.
Suun kautta.
On suositeltavaa, että venlafaksiinin depotkapselit otetaan ruoan kanssa, suunnilleen samaan aikaan joka päivä Kapselit niellään kokonaisina nesteen kanssa, eikä niitä saa jakaa, rikkoa, pureskella tai liuottaa.
Venlafaksiinia välittömästi vapauttavia tabletteja käyttävät potilaat voidaan vaihtaa venlafaksiinin depottableteihin lähimmällä vastaavalla vuorokausiannoksella. Esimerkiksi venlafaksiinin 37,5 mg välittömästi vapauttavien tablettien ottaminen kahdesti vuorokaudessa voidaan vaihtaa 75 mg venlafaksiinin depotkapselien ottamiseen kerran vuorokaudessa. Yksilöllinen annosmuutos saattaa olla tarpeen.
Venlafaksiinin pitkitetysti vapauttavat kapselit sisältävät sferoideja, jotka vapauttavat vaikuttavan aineen hitaasti ruoansulatuskanavaan. Näiden pallojen liukenematon osa eliminoituu ja löytyy ulosteesta.
04.3 Vasta -aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Samanaikainen hoito peruuttamattomilla monoamiinioksidaasin estäjillä (MAOI) on vasta -aiheinen serotoniinioireyhtymän riskin vuoksi, johon liittyy oireita, kuten levottomuutta, vapinaa ja hypertermiaa. Venlafaksiinin käyttöä ei saa aloittaa ennen kuin vähintään 14 päivää on kulunut peruuttamattoman MAOI -hoidon lopettamisesta.
Venlafaksiinin anto on lopetettava vähintään 7 päivää ennen peruuttamattoman MAO -estäjän käytön aloittamista (ks. Kohdat 4.4 ja 4.5).
04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Itsemurha / itsemurha -ajatukset tai kliininen paheneminen
Masennukseen liittyy lisääntynyt riski itsemurha-ajatuksista, itsensä vahingoittamisesta ja itsemurhasta (itsemurhaan liittyvät tapahtumat). Tämä riski jatkuu, kunnes merkittävä remissio tapahtuu. Koska paraneminen ei ehkä tapahdu ensimmäisten tai välittömien hoitoviikkojen aikana, potilaita on seurattava tarkasti, kunnes paraneminen tapahtuu. Yleisesti ottaen on kliinistä kokemusta, että itsemurhariski voi kasvaa paranemisen alkuvaiheessa.
Muut psykiatriset tilat, joihin venlafaksiini on määrätty, voivat myös liittyä itsemurhaan liittyvien tapahtumien riskin lisääntymiseen. Lisäksi nämä olosuhteet voivat liittyä vakavaan masennukseen. Samat varotoimet, joita noudatetaan hoidettaessa vakavaa masennusta sairastavia potilaita, on siksi noudatettava muiden psyykkisten sairauksien yhteydessä.
Potilailla, joilla on aiemmin ollut itsemurhatapahtumia tai joilla on huomattava määrä itsemurha-ajatuksia ennen hoidon aloittamista, on suurempi riski itsemurha-ajatuksista tai itsemurhayrityksistä, ja heitä on seurattava tarkasti hoidon aikana. verrattuna lumelääkkeeseen aikuispotilailla, joilla oli psyykkisiä häiriöitä, osoitti suurempaa itsemurhakäyttäytymisen riskiä alle 25 -vuotiailla masennuslääkkeillä hoidetuilla potilailla lumelääkkeeseen verrattuna.
Masennuslääkkeisiin liittyvän lääkehoidon tulee aina liittyä potilaiden, erityisesti riskiryhmään kuuluvien, tarkkaan seurantaan erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annosmuutosten jälkeen. Potilaita (ja hoitajia) tulee neuvoa tarpeesta seurata mahdollisen kliinisen pahenemisen, itsemurhakäyttäytymisen tai ajatuksien tai epätavallisten käyttäytymismuutosten varalta ja hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon, jos näitä oireita ilmenee.
Käyttö lapsille ja alle 18 -vuotiaille nuorille
Efexoria ei tule käyttää lasten ja alle 18 -vuotiaiden nuorten hoitoon.
Itsemurhaan liittyvää käyttäytymistä (itsemurhayritykset ja itsemurha-ajatukset) ja vihamielisyyttä (pääasiassa aggressiivisuutta, vastustavaa käyttäytymistä ja vihaa) havaittiin useammin kliinisissä tutkimuksissa lapsilla ja nuorilla, jotka saivat masennuslääkkeitä kuin lumelääkettä saaneilla. Jos lääketieteellisen tarpeen perusteella on tehtävä päätös hoidosta, potilasta on seurattava huolellisesti itsemurhaoireiden ilmaantumisen varalta. Lisäksi ei ole saatavilla pitkäaikaisia turvallisuustietoja lasten ja nuorten kasvusta, kypsymisestä sekä kognitiivisesta ja käyttäytymiskehityksestä.
Serotoniinioireyhtymä
Venlafaksiinihoidolla, kuten muillakin serotonergisilla lääkkeillä, voi kehittyä mahdollisesti hengenvaarallinen serotoniinioireyhtymä tai reaktioita, kuten pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä (NMS), erityisesti muiden serotonergisten lääkkeiden (mukaan lukien SSRI-lääkkeet, SNRI-lääkkeet) ja triptaanien samanaikainen käyttö, lääkkeiden kanssa, jotka häiritsevät serotoniinin aineenvaihduntaa, kuten MAO: n estäjät (esim. metyleenisininen) tai psykoosilääkkeiden tai muiden dopamiiniantagonistien kanssa (ks. kohdat 4.3 ja 4.5).
Serotoniinioireyhtymän oireita voivat olla muutokset psyykkisessä tilassa (esim. Levottomuus, hallusinaatiot, kooma), autonominen epävakaus (esim. Takykardia, labiili verenpaine, hypertermia), hermo -lihassairaudet (esim. Hyperrefleksia, koordinaatiohäiriöt) ja / tai ruoansulatuskanavan oireet (esim. pahoinvointi, oksentelu, ripuli).
Vakavimmassa muodossaan serotoniinioireyhtymä voi muistuttaa NMS: ää ja ilmenee hypertermiasta, lihasjäykkyydestä, autonomisesta epävakaudesta ja mahdollisista nopeista elintoimintojen vaihteluista ja henkisen tilan muutoksista.
Jos samanaikainen hoito venlafaksiinilla ja muilla lääkkeillä, jotka voivat vaikuttaa dopaminergisiin ja / tai serotonergisiin neurotransmitterijärjestelmiin, on kliinisesti perusteltua, suositellaan potilaan huolellista seurantaa erityisesti hoidon alkuvaiheessa ja annosta suurennettaessa.
Venlafaksiinin ja serotoniinin esiasteiden (kuten tryptofaanivalmisteiden) samanaikaista käyttöä ei suositella.
Kapeakulmainen glaukooma
Venlafaksiinin yhteydessä voi esiintyä mydriaasia. On suositeltavaa seurata huolellisesti potilaita, joilla on kohonnut silmänpaine, tai potilaita, joilla on riski sairastua akuuttiin kapeakulmaglaukoomaan (kapeakulmaglaukooma).
Verenpaine
Venlafaksiinin käytön yhteydessä on raportoitu yleisesti annoksesta riippuvaista verenpaineen nousua, ja markkinoille tulon jälkeen on raportoitu tapauksia kohonneesta verenpaineesta, joka vaatii välitöntä hoitoa.
Kaikkia potilaita on seurattava tarkoin korkean verenpaineen varalta ja olemassa oleva verenpaine on tarkistettava ennen venlafaksiinihoidon aloittamista. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on ennestään sairauksia, jotka voivat vaarantua verenpaineen noususta, kuten potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta.
Syke
Sydämen syke voi nousta, erityisesti suuremmilla annoksilla. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on ennestään sairauksia, jotka voivat vaarantua sydämen sykkeen kiihtymisestä.
Sydänsairaus ja rytmihäiriöiden riski
Venlafaksiinin käyttöä ei ole arvioitu potilailla, joilla on äskettäin ollut sydäninfarkti tai epästabiili sydänsairaus, joten venlafaksiinia tulee käyttää varoen tällaisilla potilailla.
Markkinoille tulon jälkeen venlafaksiinin käytön yhteydessä on raportoitu kuolemaan johtavia sydämen rytmihäiriöitä, erityisesti yliannostustapauksissa. Hyöty- ja riskiarviointia on harkittava ennen venlafaksiinin määräämistä potilaille, joilla on suuri riski vakavaan sydämen rytmihäiriöön.
Kouristukset
Venlafaksiinihoidon aikana voi esiintyä kouristuksia. Kuten kaikkia masennuslääkkeitä, myös venlafaksiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt kouristuskohtauksia, ja potilaita on seurattava huolellisesti. Hoito on lopetettava, jos potilaalle kehittyy kohtauksia.
Hyponatremia
Venlafaksiinin käytön yhteydessä voi esiintyä hyponatremiaa ja / tai riittämättömän antidiureettisen hormonin erityksen (SIADH) oireyhtymää. Tätä on esiintynyt useammin neste- tai nestehukasta kärsivillä potilailla. syistä voi olla suurempi riski tälle tapahtumalle.
Epänormaali verenvuoto
Lääkkeet, jotka estävät serotoniinin takaisinottoa, voivat heikentää verihiutaleiden toimintaa. Ihon ja limakalvojen verenvuoto, mukaan lukien ruoansulatuskanavan verenvuoto, voi lisääntyä venlafaksiinia saavilla potilailla. Kuten muidenkin serotoniinin takaisinoton estäjien kanssa, venlafaksiinia tulee käyttää varoen potilailla, jotka ovat alttiita verenvuodolle, mukaan lukien potilaat, joita hoidetaan antikoagulantteilla ja verihiutaleiden estäjillä.
Seerumin kolesteroli
Seerumin kolesterolin kliinisesti merkittävä nousu kirjattiin 5,3%: lla venlafaksiinihoitoa saaneista potilaista ja 0,0%: lla plasebohoitoa saaneista potilaista vähintään kolmen kuukauden hoidon jälkeen lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa. Seerumin kolesterolipitoisuuden mittaamista tulee harkita pitkäaikaisen hoidon aikana.
Samanaikainen anto painonpudotusaineiden kanssa
Venlafaksiinihoidon turvallisuutta ja tehokkuutta yhdessä painonpudotusaineiden, mukaan lukien fentermiinin, kanssa ei ole osoitettu. Venlafaksiinin ja painonpudotusaineiden samanaikaista käyttöä ei suositella. Venlafaksiinia ei ole tarkoitettu. Laihtumiseen yksin tai yhdessä muiden kanssa Tuotteet.
Mania / hypomania
Maniaa / hypomaniaa voi esiintyä pienellä osalla mielialahäiriöistä kärsiviä potilaita, jotka ovat käyttäneet masennuslääkkeitä, mukaan lukien venlafaksiini.
Aggressio
Aggressiota voi esiintyä pienellä osalla potilaista, jotka ovat käyttäneet masennuslääkkeitä, mukaan lukien venlafaksiini. Tämä raportoitiin hoidon aloittamisen, annoksen muuttamisen ja hoidon lopettamisen yhteydessä.
Kuten muidenkin masennuslääkkeiden, myös venlafaksiinin käytössä on noudatettava varovaisuutta potilailla, joilla on ollut aggressiivisuutta.
Hoidon keskeyttäminen
Vieroitusoireet ovat yleisiä hoidon lopettamisen yhteydessä, erityisesti jos hoito lopetetaan äkillisesti (ks. Kohta 4.8). Kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutuksia, joita havaittiin hoidon lopettamisen yhteydessä (annoksen pienentämisen aikana ja sen jälkeen), esiintyi noin 31%: lla venlafaksiinilla hoidetuista potilaista ja 17%: lla lumelääkettä saaneista potilaista.
Vieroitusoireiden riski voi riippua useista tekijöistä, mukaan lukien hoidon kesto ja annos sekä annoksen pienentämisnopeus. Yleisimmin raportoituja reaktioita ovat huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina ja päänsärky. Yleensä nämä oireet ovat lieviä tai kohtalaisia; joillakin potilailla ne voivat kuitenkin olla vaikeita. Ne ilmenevät yleensä ensimmäisten päivien aikana hoidon lopettamisen jälkeen, mutta hyvin harvinaisia tapauksia tällaisista oireista on raportoitu potilailla, jotka ovat vahingossa unohtaneet annoksen. sen vuoksi se voi kestää pidempään (2–3 kuukautta tai enemmän). Siksi on suositeltavaa vähentää asteittain venlafaksiinin antoa, kun hoito lopetetaan useiden viikkojen tai kuukausien ajan kunkin potilaan tarpeiden mukaan (ks. kohta 4.2).
Akatisia / psykomotorinen levottomuus
Venlafaksiinin käyttö on yhdistetty akatisiaan, jolle on ominaista subjektiivisesti epämiellyttävä ja stressaava levottomuus ja tarve liikkua, johon liittyy usein kyvyttömyys istua tai seistä paikallaan. Potilailla, jotka raportoivat näistä oireista, annoksen suurentaminen voi olla haitallista.
Kuiva suu
10% venlafaksiinilla hoidetuista potilaista ilmoittaa suun kuivumisesta. Tämä voi lisätä karieksen riskiä, ja potilaita tulee varoittaa suuhygienian tärkeydestä.
Diabetes
Hoito SSRI: llä tai venlafaksiinilla voi muuttaa verensokerin säätelyä diabetespotilailla. Insuliinin ja / tai suun kautta otettavien hypoglykeemisten aineiden annostusta on ehkä muutettava.
Vuorovaikutus lääkeaineiden laboratoriokokeiden kanssa
Venlafaksiinia käyttävillä potilailla on raportoitu vääriä positiivisia immunologisia seulontatestejä fysiklidiinille (PCP) ja amfetamiinille virtsassa. Tämä johtuu seulontatestien spesifisyyden puutteesta. Vääriä positiivisia testituloksia voidaan odottaa useiden päivien ajan venlafaksiinihoidon lopettamisen jälkeen. . Vahvistustestit, kuten kaasukromatografia / massaspektrometria, erottavat venlafaksiinin PCP: stä ja amfetamiinista.
04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Monoamiinioksidaasin (I-MAO) estäjät
Peruuttamattomat ei-selektiiviset MAO: t
Venlafaksiinia ei tule käyttää yhdessä ei-selektiivisten palautumattomien MAO-estäjien kanssa. Venlafaksiinin käyttöä ei saa aloittaa vähintään 14 päivään peruuttamattoman ei-selektiivisen MAOI-hoidon lopettamisen jälkeen. Venlafaksiinihoito on lopetettava vähintään 7 vuorokaudeksi ennen kuin aloitetaan peruuttamattoman ei-selektiivisen MAO: n hoito (ks. Kohdat 4.3 ja 4.4).
Käänteinen selektiivinen MAO-A: n estäjä (moklobemidi)
Venlafaksiinin ja palautuvan ja selektiivisen MAOI: n, kuten moklobemidin, yhdistelmää ei suositella serotoniinioireyhtymän riskin vuoksi. Palautuvan MAO: n estäjän käytön jälkeen odotettavissa oleva varoaika on alle 14 päivää. Päivää ennen venlafaksiinihoidon aloittamista Venlafaksiinin käyttö on suositeltavaa lopettaa vähintään 7 vuorokaudeksi ennen palautuvan MAO -estäjän käytön aloittamista (ks. Kohta 4.4).
Käännettävät ei-selektiiviset MAOI: t (linetsolidi)
Linetsolidi-antibiootti on heikko palautuva ja ei-selektiivinen MAOI-estäjä, eikä sitä tule määrätä venlafaksiinilla hoidetuille potilaille (ks. Kohta 4.4).
Vakavia haittavaikutuksia on raportoitu potilailla, jotka olivat äskettäin lopettaneet MAOI -hoidon ja aloittaneet venlafaksiinihoidon tai jotka olivat äskettäin lopettaneet venlafaksiinihoidon ennen MAOI -hoidon aloittamista. Näitä reaktioita olivat vapina, myoklonia, diaphoresis, pahoinvointi, oksentelu, punoitus, huimaus ja hypertermia, ilmenemismuotoilla, jotka muistuttavat pahanlaatuista neuroleptistä oireyhtymää, kouristuksia ja kuolemaa.
Serotoniinioireyhtymä
Kuten muidenkin serotonergisten lääkkeiden kanssa, serotoniinioireyhtymä, mahdollisesti hengenvaarallinen tila, voi ilmetä venlafaksiinin kanssa, etenkin käytettäessä samanaikaisesti muita lääkkeitä, jotka voivat muuttaa serotonergistä neurotransmissiojärjestelmää (kuten triptaanit, SSRI-lääkkeet, SNRI, litium, sibutramiini, tramadoli) tai "mäkikuisma [Hypericum perforatum]), serotoniinin aineenvaihduntaan häiritsevien lääkkeiden kanssa (kuten MAO: n estäjät, esim. metyleenisininen) tai serotoniinin esiasteiden kanssa (kuten tryptofaanilisät).
Jos samanaikainen hoito venlafaksiinin ja SSRI-, SNRI- tai serotoniinireseptoriagonistin (triptaanin) kanssa on kliinisesti perusteltua, potilaan tarkka tarkkailu on suositeltavaa erityisesti hoidon alussa ja annosta suurennettaessa. Venlafaksiinin ja serotoniinin esiasteiden (kuten tryptofaanivalmisteiden) samanaikaista käyttöä ei suositella (ks. Kohta 4.4).
Keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet
Riskiä käyttää venlafaksiinia yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkevalmisteiden kanssa ei ole arvioitu järjestelmällisesti, joten varovaisuutta on noudatettava käytettäessä venlafaksiinia yhdessä muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkevalmisteiden kanssa.
Etanoli
Venlafaksiinin ei ole osoitettu lisäävän etanolin aiheuttamaa henkisten ja motoristen taitojen heikkenemistä, mutta potilaita on kuitenkin neuvottava välttämään alkoholin käyttöä venlafaksiinin käytön aikana, kuten kaikkien muiden keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden yhteydessä.
Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset venlafaksiiniin
Ketokonatsoli (CYP3A4: n estäjä)
Farmakokineettinen tutkimus ketokonatsolilla voimakkailla CYP2D6-metaboloijilla (MI) ja heikoilla metaboloijilla (MP) antoi korkeammat AUC-tulokset sekä venlafaksiinille (70% ja 21% CYP2D6: n MP- että MI-potilaille) ja O-desmetyylivenlafaksiinille (33% ja 23%) % CYP2D6: n MP- ja MI -potilailla) ketokonatsolin annon jälkeen. Venlafaksiinin samanaikainen käyttö CYP3A4: n estäjien (esim. Atatsanaviiri, klaritromysiini, indinaviiri, itrakonatsoli, vorikonatsoli, posakonatsoli, ketokonatsoli, nelfinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri, telitromysiini) kanssa voi siksi nostaa venlafaksyyli-desmetyylihoitoa, ja siksi suositellaan. sisältää venlafaksiinin ja CYP3A4 -estäjän samanaikaisen käytön.
Venlafaksiinin vaikutus muihin lääkevalmisteisiin
Litium
Serotoniinioireyhtymää voi esiintyä samanaikaisesti venlafaksiinin ja litiumin kanssa (ks.Serotoniinioireyhtymä).
Diatsepaami
Venlafaksiini ei vaikuta diatsepaamin ja sen aktiivisen metaboliitin, desmetyylidiatsepaamin, farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan. Diatsepaami ei näytä vaikuttavan venlafaksiinin tai sen aktiivisen metaboliitin O-desmetyylivenlafaksiinin farmakokinetiikkaan. Ei tiedetä, onko farmakokineettisiä ja / tai farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia muiden bentsodiatsepiinien kanssa.
Imipramiini
Venlafaksiini ei vaikuttanut "imipramiinin ja 2-OH-imipramiinin farmakokinetiikkaan. C" oli annoksesta riippuvainen 2-OH-desipramiinin AUC-arvon nousu 2,5-4,5-kertaiseksi, kun venlafaksiinia annettiin. Päivittäin annoksina 75-150 mg. Imipramiini ei vaikuttanut venlafaksiinin ja O-desmetyylivenlafaksiinin farmakokinetiikkaan. Tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta. Varovaisuutta on noudatettava, kun imipramiinia ja venlafaksiinia annetaan samanaikaisesti.
Haloperidoli
Haloperidolilla tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa kokonaispuhdistuma laski 42%, AUC nousi 70%, C-arvo nousi 88%, mutta haloperidolin puoliintumisaika ei muuttunut. Tämä on otettava huomioon potilailla, jotka saavat samanaikaisesti haloperidolia ja venlafaksiinia. Tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta.
Risperidoni
Venlafaksiini lisäsi risperidonin AUC-arvoa 50%, mutta ei muuttanut merkittävästi koko aktiivisen osan (risperidoni plus 9-hydroksirisperidoni) farmakokineettistä profiilia. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta.
Metoprololi
Venlafaksiinin ja metoprololin samanaikainen anto terveille vapaaehtoisille molempien lääkevalmisteiden farmakokineettisessä yhteisvaikutustutkimuksessa johti noin 30-40%: n metoprololipitoisuuden nousuun ilman, että sen aktiivisen metaboliitin, l "a-hydroksimetoprololin, pitoisuudet plasmassa muuttuivat. Tämän löydöksen kliinistä merkitystä hypertensiivisillä potilailla ei tunneta.Metoprololi ei muuttanut venlafaksiinin tai sen aktiivisen metaboliitin, O-desmetyylivenlafaksiinin, farmakokineettistä profiilia. Venlafaksiinin ja metoprololin samanaikainen käyttö on tehtävä varoen.
Indinaviiri
Indinaviirin farmakokineettinen tutkimus osoitti indinaviirin AUC: n pienenevän 28% ja Cmax: n 36%. Indinaviiri ei muuttanut venlafaksiinin ja O-desmetyylivenlafaksiinin farmakokinetiikkaa Tämän vuorovaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta.
04.6 Raskaus ja imetys
Raskaus
Venlafaksiinin antamisesta raskaana oleville naisille ei ole riittävästi tietoa.
Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. Kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.Venlafaksiinia tulee antaa raskaana oleville naisille vain, jos odotetut hyödyt ovat mahdollisia riskejä suuremmat.
Kuten muidenkin serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI / SNRI) kanssa, vastasyntyneillä voi esiintyä vieroitusoireita, jos venlafaksiinia käytetään syntymään asti tai vähän ennen sitä. Joillekin pikkulapsille, jotka ovat altistuneet venlafaksiinille kolmannen raskauskolmanneksen lopussa, on kehittynyt komplikaatioita, jotka vaativat keinotekoista ruokintaa, hengitystukea tai pitkittynyttä sairaalahoitoa. Tällaisia komplikaatioita voi syntyä heti synnytyksen jälkeen.
Epidemiologiset tutkimukset ovat viitanneet siihen, että SSRI -lääkkeiden käyttö raskauden aikana, etenkin raskauden loppuvaiheessa, voi lisätä vastasyntyneen pysyvän keuhkoverenpainetaudin (PPHN) riskiä. voidaan sulkea pois venlafaksiinin kanssa sen vaikutusmekanismin vuoksi (serotoniinin takaisinoton estäminen).
Seuraavia oireita voi esiintyä vastasyntyneillä, jos äidit ovat ottaneet SSRI / SNRI -valmisteen raskauden aikana: ärtyneisyys, vapina, hypotonia, jatkuva itku ja vaikeudet imeä tai nukahtaa. Nämä oireet voivat johtua serotonergisistä vaikutuksista tai altistusoireista. Useimmissa tapauksissa nämä komplikaatiot havaittiin välittömästi tai 24 tunnin kuluessa synnytyksestä.
Ruokinta-aika
Venlafaksiini ja sen aktiivinen metaboliitti, O-desmetyylivenlafaksiini, erittyvät äidinmaitoon. Markkinoille tulon jälkeen havaittiin tapauksia rintaruokituista imeväisistä, jotka kokivat itkua, ärtyneisyyttä ja unihäiriöitä. Samanlaisia oireita kuin venlafaksiinin käytön lopettamisen yhteydessä on raportoitu imetyksen lopettamisen jälkeen. Riski lapselle voidaan sulkea pois. Siksi valinta on tehtävä jatketaanko / lopetetaanko imetys vai jatketaanko / lopetetaanko Efexor -hoito ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja Efexor -hoidon hyödyt naisille.
04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Mikä tahansa psykoaktiivinen lääke voi heikentää arvostelukykyä, ajattelua tai motorisia taitoja. Siksi venlafaksiinia käyttäviä potilaita on neuvottava noudattamaan varovaisuutta ajaessaan ja käyttäessään vaarallisia koneita.
04.8 Haittavaikutukset
Yleisimmät (> 1/10) kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset olivat pahoinvointi, suun kuivuminen, päänsärky ja hikoilu (mukaan lukien yöhikoilu).
Haittavaikutukset on lueteltu alla elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan.
Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,
* Itsemurha -ajatuksia ja itsetuhoista käyttäytymistä on raportoitu venlafaksiinihoidon aikana tai heti hoidon lopettamisen jälkeen (ks. Kohta 4.4).
** (ks. kohta 4.4)
*** Ryhmätutkimuksissa päänsäryn ilmaantuvuus venlafaksiinin ja lumelääkkeen kanssa oli samanlainen.
Venlafaksiinihoidon lopettaminen (erityisesti äkillisesti) aiheuttaa yleensä vieroitusoireita.Yleisimmin raportoidut reaktiot ovat huimaus, aistihäiriöt (mukaan lukien parestesia), unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja voimakkaat unet), levottomuus tai ahdistuneisuus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, vapina, huimaus, päänsärky ja flunssan oireyhtymä. Yleensä nämä tapahtumat ovat lieviä tai kohtalaisia ja itsestään rajoittuvia; joillakin potilailla ne voivat kuitenkin olla vaikeita ja / tai pitkittyneitä. Siksi on suositeltavaa lopettaa potilaat asteittain pienentämällä annosta asteittain. kun venlafaksiinihoitoa ei enää tarvita (ks. kohdat 4.2 ja 4.4).
Pediatriset potilaat
Yleensä venlafaksiinin haittavaikutusprofiili (lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa) lapsilla ja nuorilla (6-17-vuotiaat) oli samanlainen kuin aikuisilla. Kuten aikuisillakin, ruokahalun heikkenemistä, laihtumista, verenpaineen nousua ja seerumin kolesterolin nousua on havaittu (ks. Kohta 4.4).
Itsemurha-ajatuksia havaittiin haittavaikutuksena lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa, myös vihamielisyyttä ja etenkin vakavan masennuksen yhteydessä itsetuhoisia tapauksia.
Erityisesti seuraavia haittavaikutuksia on havaittu lapsipotilailla: vatsakipu, levottomuus, dyspepsia, ekkytoosi, nenäverenvuoto ja lihaskipu.
04.9 Yliannostus
Markkinoille tulon jälkeen venlafaksiinin yliannostusta on raportoitu pääasiassa alkoholin ja / tai muiden lääkevalmisteiden yhteydessä.Yleisimmin raportoituja yliannostustapahtumia ovat takykardia, tietoisuuden muutokset (uneliaisuudesta koomaan), mydriaasi, kouristukset ja oksentelu tapahtumia, kuten muutoksia EKG: ssä (esim. QT -ajan piteneminen, nipun haaran lohko, QRS -ajan piteneminen), kammiotakykardiaa, bradykardiaa, hypotensiota, huimausta ja kuolemaa on raportoitu.
Julkaistut retrospektiiviset tutkimukset raportoivat, että venlafaksiinin yliannostukseen voi liittyä lisääntynyt kuolemaan johtavien riskien riski verrattuna SSRI -masennuslääkkeisiin raportoituun riskiin, mutta pienempi kuin trisyklisiin masennuslääkkeisiin raportoitu riski. Epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että venlafaksiinilla hoidetuilla potilailla on enemmän itsetuhoisia riskitekijöitä kuin SSRI-hoitoa saaneilla potilailla. On epäselvää, missä määrin kuolemaan johtavien riskien lisääntynyt syy voidaan katsoa johtuvan yliannostuksen venlafaksiinin toksisuudesta joidenkin venlafaksiinilla hoidettujen potilaiden ominaisuuksien suhteen. Yliannostusriskin vähentämiseksi on määrättävä vähimmäismäärä lääkettä, joka mahdollistaa hyvän potilaan hoidon.
Suositeltu hoito
Yleisiä tuki- ja oireenmukaista toimenpiteitä suositellaan; Sydämen rytmiä ja elintoimintoja on seurattava. Aspiraatiovaaran vuoksi oksentelua ei suositella.Vatsan huuhtelu voidaan indikoida, jos se suoritetaan välittömästi nielemisen jälkeen tai oireellisilla potilailla. Aktiivihiilen anto voi myös rajoittaa vaikuttavan aineen imeytymistä.Pakotetusta diureesista, dialyysistä, hemoperfuusiosta ja vaihtosiirrosta ei todennäköisesti ole hyötyä. Venlafaksiinille ei ole tunnettua spesifistä vastalääkettä.
05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet
Farmakoterapeuttinen ryhmä: muut masennuslääkkeet.
ATC -koodi: N06AX16.
Venlafaksiinin masennuslääkkeen mekanismin uskotaan liittyvän sen lisääntyneeseen neurotransmitteriaktiivisuuteen keskushermostossa.Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että venlafaksiini ja sen tärkein metaboliitti, O-desmetyylivenlafaksiini (ODV), ovat serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjiä. Venlafaksiini estää myös heikosti dopamiinin imeytymistä. Venlafaksiini ja sen aktiivinen metaboliitti vähentävät beeta-adrenergistä vastetta sekä akuutin (kerta-annoksen) että kroonisen annon jälkeen. Venlafaksiini ja ODV ovat hyvin samankaltaisia kokonaisvaikutuksessaan välittäjäaineiden ottoon ja reseptorien vuorovaikutukseen.
Venlafaksiinilla ei käytännössä ole affiniteettia in vitro rotan aivojen muskariini-, kolinergiset, H1-histaminergiset tai α1-adrenergiset reseptorit. Farmakologinen vaikutus näihin reseptoreihin voi liittyä erilaisiin sivuvaikutuksiin, joita on havaittu muiden masennuslääkkeiden yhteydessä, kuten antikolinergisiin, rauhoittaviin ja sydän- ja verisuonitauteihin liittyviin sivuvaikutuksiin.
Venlafaksiinilla ei ole monoamiinioksidaasia (MAO) estävää vaikutusta.
Koulutus in vitro osoitti, että venlafaksiinilla ei ole käytännössä lainkaan affiniteettia opiaatti- ja bentsodiatsepiiniherkille reseptoreille.
Vakavat masennusjaksot
Välittömästi vapauttavan venlafaksiinin teho vakavien masennusjaksojen hoidossa on osoitettu viidessä satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa lyhytaikaisessa kliinisessä tutkimuksessa, jotka kestivät 4--6 viikkoa ja jotka olivat enintään 375 mg / vrk. Pitkävaikutteisen venlafaksiinin teho vakavien masennusjaksojen hoidossa osoitettiin kahdessa lumekontrolloidussa lyhytaikaisessa kliinisessä tutkimuksessa, jotka kestivät 8 ja 12 viikkoa ja joihin sisältyi annosalue 75 annoksella 225 mg / vrk.
Pitkäaikaistutkimuksessa aikuispotilaat, jotka olivat saaneet vasteen depotmuotoiseen venlafaksiiniin (75, 150 tai 225 mg) avoimen 8 viikon tutkimuksen aikana, satunnaistettiin jatkamaan samaa hoitoa pitkävaikutteisella venlafaksiinilla tai lumelääkkeellä. 26 viikkoa havaintoja uusiutumisista.
Toisessa pidemmän aikavälin tutkimuksessa venlafaksiinin teho toistuvien masennusjaksojen ehkäisyyn 12 kuukauden aikana osoitettiin kaksoissokkoutetussa lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui aikuispotilaita, joilla oli toistuvia vakavan masennuksen jaksoja. venlafaksiinihoitoon (100-200 mg / vrk, kahdesti vuorokaudessa) viimeiseen masennusjaksoon asti.
Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö
Venlafaksiinin depotkapselien teho yleistyneen ahdistuneisuushäiriön (GAD) hoitoon osoitettiin kahdessa 8 viikon pituisessa lumekontrolloidussa, kiinteäannoksisessa kliinisessä tutkimuksessa (75--225 mg / vrk), 6 kuukauden lumelääke kontrolloidussa, kiinteäannoksisessa tutkimuksessa (75--225 mg / vrk) ja 6 kuukauden lumekontrolloidussa, muuttuvan annoksen tutkimuksessa (37,5, 75 ja 150 mg / vrk).) aikuispotilailla.
Vaikka 37,5 mg: n vuorokausiannoksella osoitettiin paremmuus lumelääkkeeseen verrattuna, tämä annos ei ollut yhtä tehokas kuin suuremmilla annoksilla.
Sosiaalinen ahdistuneisuushäiriö
Venlafaksiinin depotkapselien teho sosiaalisen ahdistuneisuushäiriön hoitoon osoitettiin neljässä kaksoissokkoutetussa, rinnakkaisryhmän, 12 viikon, monikeskuksisessa, lumekontrolloidussa muuttuvan annoksen tutkimuksessa ja yhdessä tutkimuksessa. ryhmä, 6 kuukautta, lumekontrolloitu, kiinteä / muuttuva annos aikuispotilailla. Potilaat saivat 75-225 mg: n vuorokausiannoksia. Suurempaa tehoa ei osoitettu 150-225 mg / vrk -ryhmässä verrattuna 75 mg / vrk -ryhmään 6 kuukauden tutkimuksessa.
Paniikkihäiriö
Venlafaksiinin depotkapselien teho paniikkihäiriön hoitoon osoitettiin kahdessa kaksoissokkoutetussa, 12 viikon, monikeskustutkimuksessa, lumekontrolloidussa tutkimuksessa aikuispotilailla, joilla oli paniikkihäiriö, agorafobian kanssa tai ilman. Aloitusannos paniikkihäiriössä Tutkimukset olivat 37,5 mg / vrk 7 päivän ajan, minkä jälkeen potilaat saivat kiinteitä annoksia 75 tai 150 mg / vrk yhdessä tutkimuksessa ja 75 tai 225 mg / vrk toisessa tutkimuksessa.
Teho osoitettiin myös pitkäaikaisessa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, rinnakkaisryhmätutkimuksessa, jossa arvioitiin turvallisuutta, tehoa ja uusiutumisen ennaltaehkäisyä aikuisilla potilailla, jotka vastasivat avoimeen hoitoon. Potilaat saivat edelleen samaa depottablettia sisältävää venlafaksiiniannosta, jonka he olivat ottaneet avoimen hoitovaiheen lopussa (75, 150 tai 225 mg).
05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet
Venlafaksiini metaboloituu laajalti, pääasiassa sen aktiiviseksi metaboliitiksi O-desmetyylivenlafaksiiniksi (ODV). Venlafaksiinin keskimääräinen ± SD-puoliintumisaika plasmassa on 5 ± 2 tuntia ja ODV: n 11 ± 2 tuntia. Venlafaksiinin ja ODV: n vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan 3 päivän kuluessa moniannoksisesta suun kautta annettavasta hoidosta. 75-450 mg / vrk.
Imeytyminen
Välittömästi vapautuvan venlafaksiinin kerta-annoksen jälkeen vähintään 92% venlafaksiinista imeytyy. Esisysteemisen aineenvaihdunnan vuoksi absoluuttinen hyötyosuus on 40-45%. Välittömästi vapauttavan venlafaksiinin annon jälkeen venlafaksiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluessa ja ODV: n pitoisuus plasmassa 2 tunnin sisällä. Pitkävaikutteisen venlafaksiinin antamisen jälkeen venlafaksiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 5,5 tunnin kuluessa ja ODV-pitoisuus 9 tunnin kuluessa. Kun venlafaksiinia annetaan samoin vuorokausiannoksin välittömästi vapauttaviin tabletteihin tai depotkapseleihin, depotkapseli imeytyy hitaammin, mutta imeytyy samassa määrin kuin välittömästi vapauttava tabletti. Ruoka ei muuta venlafaksiinin ja ODV: n hyötyosuutta.
Jakelu
Terapeuttisilla pitoisuuksilla venlafaksiini sitoutuu minimaalisesti ihmisen plasman proteiineihin (27% ja ODV 30%). Venlafaksiinin vakaan tilan jakautumistilavuus on 4,4 ± 1,6 l / kg laskimonsisäisen annon jälkeen.
Aineenvaihdunta
Venlafaksiini metaboloituu merkittävästi maksassa. Koulutus in vitro ja in vivo osoittavat, että venlafaksiini muuttuu biotransformaation kautta tärkeimmäksi aktiiviseksi metaboliitiksi, ODV: ksi, CYP2D6: n vaikutuksesta. Koulutus in vitro ja in vivo osoittavat, että venlafaksiini metaboloituu CYP3A4: n vaikutuksesta vähemmän aktiiviseksi toissijaiseksi metaboliitiksi, N-desmetyylivenlafaksiiniksi. Koulutus in vitro ja in vivo osoittavat, että venlafaksiini on heikko CYP2D6: n estäjä. Venlafaksiini ei estänyt CYP1A2: ta, CYP2C9: ää tai CYP3A4: ää.
Eliminaatio
Venlafaksiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta. Noin 87%venlafaksiiniannoksesta erittyy virtsaan 48 tunnin kuluessa muuttumattomana venlafaksiinina (5%), konjugoimattomana ODV: nä (29%), konjugoituna ODV: nä (26%) tai muiden inaktiivisten metaboliittien muodossa (27) Venlafaksiinin ja ODV: n keskimääräiset vakaan tilan plasmapuhdistuma-arvot ovat ± ± 0,6 l / h / kg ja 0,4 ± 0,2 l / h.
Erityiset potilasryhmät
Ikä ja sukupuoli
Tutkittavan ikä ja sukupuoli eivät vaikuttaneet merkittävästi venlafaksiinin ja ODV: n farmakokinetiikkaan.
Vahvat / heikot CYP2D6 -metaboloijat
Venlafaksiinin pitoisuudet plasmassa ovat suurempia heikosti metaboloivilla CYP2D6 -metaboloijilla verrattuna voimakkaisiin metaboloijiin.Koska venlafaksiinin ja ODV: n kokonaisaltistus (AUC) on samanlainen heikoilla ja vahvoilla metaboloijilla, eri annostusta ei tarvita näille kahdelle ryhmälle.
Maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat
Child-Pugh A (lievä maksan vajaatoiminta) ja Child-Pugh B (kohtalainen maksan vajaatoiminta) -potilailla venlafaksiinin ja ODV: n puoliintumisajat pitivät normaaleihin verrattuna. Venlafaksiinin ja ODV: n puhdistuma suun kautta pieneni. Kohteiden välillä havaittiin suuri vaihtelu. Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavista potilaista on vain vähän tietoja (ks. Kohta 4.2).
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Dialyysipotilailla venlafaksiinin eliminaation puoliintumisaika pidentyi noin 180% ja puhdistuma pieneni noin 57% verrattuna normaaleihin, kun taas ODV: n eliminaation puoliintumisaika pidentyi noin. 142% ja puhdistuma pieneni noin 56%. Annosta on muutettava potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta ja jotka tarvitsevat hemodialyysiä (ks. Kohta 4.2).
05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Rotilla ja hiirillä tehdyissä venlafaksiinitutkimuksissa ei saatu näyttöä karsinogeenisuudesta. Venlafaksiini ei ollut mutageeninen monissa testeissä in vitro ja in vivo.
Lisääntymistoksisuustutkimukset eläimillä ovat osoittaneet rotan pentujen painon laskua, kuolleena syntyneiden poikasten lisääntymistä ja pentujen kuolemien lisääntymistä imetyksen ensimmäisten 5 päivän aikana. Näiden kuolemien syy on tuntematon. Nämä vaikutukset ilmenivät annoksella 30 mg / kg / vrk, mikä on 4 kertaa ihmisen vuorokausiannos 375 mg venlafaksiinia (mg / kg). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.
Hedelmällisyyden heikkenemistä havaittiin tutkimuksessa, jossa sekä uros- että naarasrotat altistettiin ODV: lle.Tämä altistus oli noin 1-2 kertaa ihmisen annos 375 mg / vrk venlafaksiinia. Näiden tietojen merkitystä ihmisille ei tunneta.
06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT
06.1 Apuaineet
Venlafaksiini 37,5 mg:
Kapselin sisältö:
Mikrokiteinen selluloosa
Etyyliselluloosa
Hypromelloosi
Talkki
Kapselin kuori:
Hyytelö
Musta, punainen ja keltainen rautaoksidi (E172)
Titaanidioksidi (E171)
Kapselin painoväri:
Lakka
Punainen rautaoksidi (E172)
Ammoniumhydroksidi
Simetikoni
Propyleeniglykoli
Venlafaksiini 75 mg:
Kapselin sisältö:
Mikrokiteinen selluloosa
Etyyliselluloosa
Hypromelloosi
Talkki
Kapselin kuori:
Hyytelö
Punaiset ja keltaiset rautaoksidit (E172)
Titaanidioksidi (E171)
Kapselin painoväri:
Lakka
Punainen rautaoksidi (E172)
Ammoniumhydroksidi
Simetikoni
Propyleeniglykoli
Venlafaksiini 150 mg:
Kapselin sisältö:
Mikrokiteinen selluloosa
Etyyliselluloosa
Hypromelloosi
Talkki
Kapselin kuori:
Hyytelö
Punaiset ja keltaiset rautaoksidit (E172)
Titaanidioksidi (E171)
Kapselin painoväri:
Lakka
Propyleeniglykoli
Natriumhydroksidia
Povidoni
Titaanidioksidi (E171)
06.2 Yhteensopimattomuus
Ei oleellinen.
06.3 Voimassaoloaika
3 vuotta
06.4 Säilytys
Säilytä alle 30 ° C.
06.5 Välipakkauksen luonne ja pakkauksen sisältö
Venlafaksiini 37,5 mg:
Kirkkaat tai läpinäkymättömät PVC / alumiini- tai PVC / Aclar / alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapselia; sairaalapakkaukset, jotka sisältävät 70 kapselia (10x7 tai 1x70)
PVC / alumiiniläpipainopakkaukset pakkauksissa, jotka sisältävät yksikköannoksia 14, 28, 84, 100 kapselia
HDPE -pullot, joissa on 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapselia; sairaalapullot, joissa on 70 kapselia.
Venlafaksiini 75 mg:
Kirkkaat tai läpinäkymättömät PVC / alumiini- tai PVC / Aclar / alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapselia; sairaalapakkaukset, jotka sisältävät 500 (10x50) tai 1000 kapselia (10x100)
PVC / alumiiniläpipainopakkaukset pakkauksissa, jotka sisältävät 14, 28, 84, 100 kapselin kerta -annoksia
HDPE -pullot, joissa on 14, 20, 50 tai 100 kapselia; sairaalapullot, joissa on 500 tai 1000 kapselia.
Venlafaksiini 150 mg:
Kirkkaat tai läpinäkymättömät PVC / alumiini- tai PVC / Aclar / alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapselia; sairaalapakkaukset, jotka sisältävät 500 (10x50) tai 1000 kapselia (10x100)
PVC / alumiiniläpipainopakkaukset pakkauksissa, jotka sisältävät 14, 28, 84, 100 kapselin kerta -annoksia
HDPE -pullot, joissa on 14, 20, 50 tai 100 kapselia; sairaalapullot, joissa on 500 tai 1000 kapselia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisiä ohjeita.
07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 MYYNTILUVAN NUMERO
Efexor 37,5 mg depotkapselit: 7 kovaa kapselia AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg depotkapselit: 14 kovaa kapselia AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg depotkapselit: 28 kovaa kapselia AIC n. 028831129
Efexor 75 mg depotkapselit: 14 kovaa kapselia AIC n. 028831055
Efexor 75 mg depotkapselit: 28 kovaa kapselia AIC n. 028831093
Efexor 150 mg depotkapselit, kovat: 10 kovaa kapselia AIC n. 028831067
Efexor 150 mg depotkapselit: 28 kovaa kapselia AIC n. 028831105
09.0 MYYNTILUVAN TAI UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 19. kesäkuuta 1998
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä: 20. lokakuuta 2009
10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
2. huhtikuuta 2013
