MONOKET - PAKKAUSSELOSTE - ESITTEITä

Tärkein / esitteitä / 2021

Monoket - pakkausseloste

Käyttöaiheet Vasta -aiheet Käytön varotoimet Yhteisvaikutukset Varoitukset Annostus ja käyttötapa Yliannostus Haittavaikutukset Kestoaika ja varastointi Koostumus ja lääkemuoto

Vaikuttavat aineet: Isosorbidi-5-mononitraatti

Monoket 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit

Monoket -pakkausselosteita on saatavana seuraaville pakkauskokoille:

Monoket 60 mg säädellysti vapauttavat tabletit
Monoket 50 mg depotkapselit
Monoket 20 mg tabletit, Monoket 40 mg tabletit

Käyttöaiheet Miksi Monoketia käytetään? Mitä varten se on?

Monoketin vaikuttava aine on isosorbidi-5-mononitraatti, joka kuuluu orgaanisten nitraattien lääkeryhmään.

"Orgaaniset nitraatit" ovat verisuonia laajentavia lääkkeitä, joita käytetään sydänsairauksiin, ne rentouttavat verisuonia ja helpottavat verenkiertoa, joka tuo ravintoa sydämeen.

Monoket on tarkoitettu:

sydänsairauksien ylläpitohoidossa, jolle on tunnusomaista "sepelvaltimoiden tukkeutuminen, verisuonet, jotka kuljettavat verta sydämeen (sepelvaltimon vajaatoiminta);
sydänsairauksien, kuten rintakipujen (angina pectoris) ilmenemisen ehkäisyyn, joka voi myös seurata sydänkohtausta, johon mahdollisesti liittyy sydämen heikkeneminen (sydämen vajaatoiminta), myös yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka voivat lisätä sydämen supistumisvoimaa (kardiotoniset lääkkeet) ja korkean verenpaineen hoitoon käytettävät lääkkeet (diureetit).

Monoketia ei ole tarkoitettu äkillisiin rintakipukohtauksiin (angina pectoris -kohtauksiin).

Vasta -aiheet Kun Monoket -valmistetta ei tule käyttää

Älä ota Monoket -valmistetta, jos:

olet allerginen isosorbidi-5-mononitraatille, orgaanisille nitraateille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6);
sydänkohtaus on käynnissä;
sinulla on merkittävä verenpaineen lasku (joka voi ilmetä monissa vakavissa tilanteissa, kuten verenkierron romahtamisessa, kardiogeenisokissa, hypovolemiassa);
kärsit sydämen lihaksen paksuuden lisääntymisestä ja normaalin verenkierron tukkeutumisesta (hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia);
sinulla on sairaus, johon liittyy sydämen limakalvo eli perikardium (erityisesti supistava perikardiitti, sydämen tamponadi)
sinulla on kohonnut verenpaine keuhkojen verisuonissa (primaarinen keuhkoverenpaine)
käytät lääkkeitä erektiohäiriöiden hoitoon (esim. sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili) (ks. kohta "Muut lääkkeet ja Monoket").

Käyttöä koskevat varotoimet Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Monoket -valmistetta

Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat Monoket -valmistetta.

Kerro lääkärille erityisesti:

jos sinulla on silmäsairaus, joka johtuu silmän nestepaineen noususta (glaukooma);
jos sinulla on voimakas veren hemoglobiiniarvon lasku, aine, joka kuljettaa happea veressä (merkitty anemia);
jos sinulla on lisääntynyt kilpirauhasen toiminta, joka aiheuttaa joidenkin kilpirauhashormonien, joita kutsutaan kilpirauhashormoneiksi, nousua veressä (kilpirauhasen liikatoiminta);
pään vammojen (pään trauma) tapauksessa;
jos aivoverenvuoto johtuu verisuonen repeämästä (aivoverenvuoto);
jos sinulla on sydämen venttiilin ahtauma (ahtauma)
jos kärsit alhaisesta verenpaineesta, joka johtuu äkillisestä siirtymisestä istumasta seisomaan (ortostaattinen hypotensio)
jos sinulla on aivojen korkea verenpaine (kallonsisäinen verenpaine)
jos sinulla on munuaissairaus (munuaisten vajaatoiminta).
jos kärsit hitaasta suoliston läpikulusta ja heikentyneestä kyvystä työntää ruokaa suoliston läpi, koska lääkkeen vaikutus saattaa heikentyä;
Jos kärsit sydämen verisuonitaudeista (koranopatiat), koska sydämessä voi olla pulaa hapesta johtuen "veren happipitoisuuden epänormaalista vähenemisestä (väliaikainen hypoksemia)".

Suuriannoksisen ja / tai pitkäaikaisen hoidon jälkeen:

ihon ja limakalvojen sinertävä värjäytyminen (syanoosi) voi ilmetä;
Tämän lääkkeen vaikutus voi heikentyä tai häviää. Vaikutus voi heikentyä myös, jos sinua on aiemmin hoidettu toisella orgaanisella nitraatilla (Monoketin kaltainen lääke).

KUINKA KAIKISSA NÄISSÄ TAPAUKSISSA LÄÄKÄRITÄ, JOTKA ESITTELEVÄT SOPIVAN TERAPIAN.

Yhteisvaikutukset Mitkä lääkkeet tai elintarvikkeet voivat muuttaa Monoketin vaikutusta

Muut lääkevalmisteet ja Monoket

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat käyttää muita lääkkeitä.

Kerro erityisesti lääkärillesi, jos käytät seuraavia lääkkeitä, koska ne voivat voimistaa Monoketin hypotensiivistä (matalaa verenpainetta) vaikutusta:

verenpainetta alentavat lääkkeet (esim. beetasalpaajat, vasodilataattorit, diureetit, kalsiumkanavan salpaajat, ACE: n estäjät)
mielenterveyden ja / tai masennuksen lääkkeet (neuroleptit ja trisykliset masennuslääkkeet)
lääkkeet, joita käytetään erektiohäiriöiden hoitoon (esim. sildenafiili, vardenafiili ja tadalafiili). Monoketin samanaikainen käyttö näiden lääkkeiden kanssa voi olla hengenvaarallista.

Kerro myös lääkärillesi, jos käytät:

dihydroergotamiinia (lääke, jota käytetään pääasiassa päänsärkyjen hoitoon), koska samanaikainen käyttö Monoketin kanssa voi lisätä veren pitoisuutta ja dihydroergotamiinin vaikutusta.

Monoket ruuan, juoman ja alkoholin kanssa

Alkoholin samanaikainen käyttö voi muuttaa reaktiokykyä ja vähentää refleksejä, joten vältä alkoholin samanaikaista käyttöä (ks. Kohta "Ajaminen ja koneiden käyttö").

Varoitukset On tärkeää tietää, että:

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista tai imetät, kysy lääkäriltä neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä, koska raskaana oleville tai imettäville naisille ei ole tehty riittäviä tutkimuksia.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Monoket voi heikentää reaktiokykyä ja vähentää refleksejä ajaessasi ajoneuvoja ja hallita koneita. Tätä vaikutusta voidaan parantaa alkoholin kulutuksella.

Monoket sisältää laktoosia

Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri -intoleranssi (esim. Laktoosi), ota yhteys lääkäriisi ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.

Annostus ja käyttötapa Monoketin käyttö: Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri tai apteekki on määrännyt. Jos olet epävarma, ota yhteys lääkäriisi.

Tabletit tulee ottaa pienen nesteen kanssa pureskelematta; nielemisen helpottamiseksi tabletti voidaan jakaa kolmeen osaan.

Ellei toisin määrätä, suositeltu annos on 1 tabletti aamulla.

Jos koet päänsärkyä tai verenpaineen laskua, lääkäri neuvoo sinua ottamaan pienemmät annokset hoidon alussa ja lisää sitten annosta vähitellen.

Jos sinulla on kireä rintakipu enimmäkseen aamulla, lääkäri määrää sinulle 2/3 tabletin (40 mg) aamulla ja 1/3 tabletin (20 mg) illalla.

Yliannostus Mitä tehdä, jos olet ottanut liikaa Monoketia

Jos otat enemmän Monoketia kuin sinun pitäisi

Jos otat vahingossa liikaa Monoketia, saatat kokea seuraavia oireita:

verenpaineen lasku (arvo alle ja / tai yhtä suuri kuin 90 mmHg)
kalpeus
hikoilu
heikko sykkivä
sydämen sykkeen lisääntyminen (takykardia)
huimaus, mukaan lukien pystyasennosta johtuva huimaus
päänsärky (päänsärky)
heikkous (astenia)
pahoinvointi
Hän vetäytyi
ripuli
uneliaisuus
kuumia aaltoja
kohonnut veren methemoglobiiniksi kutsutun aineen pitoisuus (methemoglobinemia) ja ihon ja limakalvojen sinertävä väri (syanoosi).

Jos olet niellä tai ottanut yliannoksen Monoketia, ilmoita siitä heti lääkärille tai mene lähimpään sairaalaan.

Jos unohdat käyttää Monoketia

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.

Jos lopetat Monoketin käytön

Ota heti yhteys lääkäriisi.

Sivuvaikutukset Mitkä ovat Monoketin sivuvaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa. Tämän pakkausselosteen ohjeiden noudattaminen vähentää haittavaikutusten riskiä.

Hyvin yleinen (voi esiintyä useammalla kuin yhdellä henkilöllä 10: stä)

päänsärky (päänsärky). Jos koet tämän vaikutuksen, kerro siitä lääkärillesi, joka saattaa aloittaa hoidon suurentamalla annoksia. Päänsärky häviää yleensä hoidon aikana.

Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10: stä)

pahoinvointi.

Hoidon alussa tai suurentavilla annoksilla voi esiintyä seuraavaa:

huimaus (mukaan lukien asentohuimaus, joka pahenee asennon myötä);
uneliaisuus
lisääntynyt syke (refleksinen takykardia);
verenpaineen lasku äkillisen siirtymisen jälkeen istumisesta seisomaan (ortostaattinen hypotensio)
heikkous (astenia), joka yleensä häviää hoidon jatkuessa.

Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100: sta)

pahenevat rintakivut (angina pectoris);
voimakas verenpaineen lasku (verenkierron romahtaminen), johon joskus liittyy hidas ja epäsäännöllinen syke (bradi-rytmihäiriö) ja pyörtyminen (pyörtyminen);
Hän vetäytyi;
ripuli;
allergiset ihoreaktiot (esim. ihottuma);
punoitus. Jos havaitset tämän vaikutuksen, kerro siitä lääkärillesi, joka saattaa aloittaa hoidon suurentamalla annoksia.

Hyvin harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10000: sta)

polttaminen rinnassa (närästys);
lihaskipu (myalgia).

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

alhainen verenpaine (hypotensio);
ihon tulehdus ja ihon kuorinta (exfoliatiivinen dermatiitti);
tämän lääkkeen tai muiden orgaanisten nitraattien terapeuttisen vaikutuksen heikkeneminen tai menetys (toleranssin kehittyminen).

Lisäksi seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä, joiden esiintymistiheyttä ei tunneta.

Vaikutus hengityselimiin

tila, jossa veri ei ole riittävästi hapetettu (tilapäinen hypoksemia).

Vaikutukset sydämeen

"paradoksaalinen vaikutus", johon liittyy sydämen tilan paheneminen (lisääntynyt iskemia, lisääntynyt vaurio, dekompensaation puhkeaminen, hypoksia);
ihon ja limakalvojen sinertävä väri (syanoosi). Tämä vaikutus voi johtua methemoglobiiniksi kutsutun aineen veren kohoamisesta (methemoglobinemia).

Ihoon vaikuttavat vaikutukset

liiallinen hikoilu.

Verisuoniin vaikuttavat vaikutukset

kalpeus;
iskemia (elimen heikentynyt verenkierto).

Hermostoon vaikuttavat vaikutukset

levottomuus.

Sivuvaikutusten ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin puoleen, mukaan lukien mahdolliset haittavaikutukset, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa haittavaikutuksista myös suoraan (ks. Yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkkeen turvallisuudesta.

Vanhentuminen ja säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä heitä lääkkeitä viemäriin tai talousjätteisiin. Kysy apteekista, kuinka heittää pois lääkkeet, joita et enää käytä. Tämä auttaa suojelemaan ympäristöä.

Koostumus ja lääkemuoto

Mitä Monoket sisältää

Vaikuttava aine on: isosorbidi-5-mononitraatti 60 mg
Muut aineet ovat: hypromelloosi, laktoosi, metyyliselluloosa, makrogoli, kopolividoni, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.

Kuvaus Monoketin ulkonäöstä ja pakkauksen sisällöstä

Monoket 60 mg on pakattu tabletteihin, jotka on pakattu 30 jaettavan tabletin läpipainopakkauksiin.

Lähdepakkaus: AIFA (Italian lääkevirasto). Sisältö julkaistu tammikuussa 2016. Esitetyt tiedot eivät välttämättä ole ajan tasalla.
Jotta saat käyttöösi uusimman version, on suositeltavaa käyttää AIFA: n (Italian Medicines Agency) verkkosivustoa. Vastuuvapauslauseke ja hyödyllistä tietoa.

Lisätietoja Monoketista löytyy Ominaisuuksien yhteenveto -välilehdeltä. 01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI 02.0 VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT 03.0 LÄÄKEMUOTO 04.0 KLIINISET TIEDOT 04.1 Käyttöaiheet 04.2 Annostus ja antotapa 04.3 Vasta -aiheet 04.4 Erityiset varoitukset ja asianmukaiset varotoimet käyttöä varten 4.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa. imetys 04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn 04.8 Haittavaikutukset 04.9 Yliannostus 05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET 05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet 05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet 05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta 06.0 FARMASEUTTISET TIEDOT 06.1 Apuaineet 06.2 Yhteensopimattomuudet 06.3 Erityiset varotoimet pakkauksen sisältö 06.6 Käyttö- ja käsittelyohjeet 07.0 MYYNTILUVAN HALTIJA 08.0 MYYNTILUVAN NUMERO O 09.0 MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ tai UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 10.0 TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ 11.0 RADIOLÄÄKEVALMISTEET, TÄYDELLISET TIEDOT SISÄISESTÄ SÄTEILYN DOSIMETRIOSTA 12.0 RADIOHUOLLOT, LISÄTIETOJEN LUKU

01.0 LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

MONOKET 60 MG MUUTETTUJA TABLETTEJA

02.0 LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

Yksi tabletti sisältää:

Vaikuttava aine: isosorbidi-5-mononitraatti 60 mg

Apuaineet: laktoosi

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

03.0 LÄÄKEMUOTO

Modifioidusti vapauttavat tabletit.

04.0 KLIINISET TIEDOT

04.1 Käyttöaiheet

Sepelvaltimotaudin ylläpitohoito, angina pectoris -hyökkäysten ehkäisy Sydäninfarktin jälkeinen hoito ja krooninen sydänlihaksen vajaatoiminta, myös sydän- ja diureettien yhteydessä.

Farmakologisen profiilinsa vuoksi MONOKET ei sovellu akuuttien stenokardiaalisten episodien hallintaan.

04.2 Annostus ja antotapa

Yksi tabletti aamulla, ellei toisin määrätä.

Tabletti tulee ottaa pureskelematta ja juoda vähän nestettä; nielemisen helpottamiseksi tabletti voidaan jakaa kolmeen osaan.

Jos potilaat ovat erityisen herkkiä, päänsärkyä tai valtimoverenpainetta ei voida välttää aloittamalla hoito 1/3 tabletilla (20 mg) tai 2/3 (40 mg) ja lisäämällä annosta vähitellen.

Henkilöt, joilla anginaali -oireet ovat yleisiä aamulla, voivat ottaa 2/3 tabletin (40 mg) aamulla ja 1/3 (20 mg) illalla.

04.3 Vasta -aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, nitrojohdannaisille tai apuaineille.

• Sydäninfarkti akuutissa vaiheessa

• Akuutti verenkiertohäiriö (sokki, verenkierron romahtaminen)

• Kardiogeeninen sokki (ellei riittävää tele-diastolista painetta ylläpidetä riittävillä toimenpiteillä)

• Vaikea valtimon hypotensio (systolinen paine

• Obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia

• supistava perikardiitti

• Vaikea hypovolemia

• Sydämen tamponadi

• Potilaat, joilla on primaarinen keuhkoverenpainetauti.

Fosfodiesteraasin estäjät (sildenafiili, vardenafiili, tadalafiili) tehostavat nitraattien hypotensiivisiä vaikutuksia, ja siksi niiden samanaikainen käyttö orgaanisten nitraattien kanssa on vasta-aiheista (ks. Kohta 4.5).

Riosiguaatti stimuloi liukoista guanylaattisyklaasia, ja siksi samanaikainen anto orgaanisten nitraattien kanssa on vasta-aiheista (ks. Kohta 4.5).

04.4 Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

MONOKETia tulee käyttää erityisen varovaisesti ja lääkärin valvonnassa seuraavissa olosuhteissa:

• glaukooma

• merkittävä anemia

• kilpirauhasen liikatoiminta

• päävamma

• aivoverenvuoto

• aortan tai mitraalisen ahtauma

• potilaat, joilla on taipumus ortostaattiseen hypotensioon

• potilaat, joilla on kallonsisäinen hypertensio, vaikka verenpaineen nousu havaittiin edelleen vasta laskimoon annettujen nitroglyseriiniannosten jälkeen

• munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat.

MONOKETin vaikutuksen ilmaantuminen ei ole riittävän nopeaa a

akuutti anginaalinen hyökkäys.

MONOKET, joka laajentaa kallonsisäisiä verisuonia, voi aiheuttaa hoidon alkuvaiheessa päänsärkyä, joka herkillä henkilöillä voi olla vakava ja jatkuva; se voidaan joskus estää antamalla pienempiä annoksia ensimmäisenä hoitopäivänä (ks. kohta 4.2).

Isosorbidimononitraattihoidon aikana voi esiintyä tilapäistä hypoksemiaa,

johtuen verenkierron suhteellisesta uudelleenjakautumisesta hypoventilatoiduissa alveolaarisilla alueilla. Tämä voi johtaa sydänlihaksen hypoksiaan erityisesti potilailla, joilla on sepelvaltimotauti (ks. Kohta 4.8).

Kuten muutkin verisuonia laajentavat aineet, MONOKET voi aiheuttaa paradoksaalisia vaikutuksia herkille potilaille, nämä vaikutukset voivat lisätä iskemiaa ja johtaa myös sydänlihaksen vaurioitumiseen ja pitkittyneeseen kongestiiviseen sydämen vajaatoimintaan.

Jos syanoosi ilmenee ilman samanaikaista keuhkosairautta, methemoglobiinitaso on mitattava (methemoglobinemioita esiintyy useammin suuriannoksisten hoitojen aikana).

Annoksen suurentaminen ja / tai annosten välisen ajan muutokset voivat johtaa tehon heikkenemiseen tai menettämiseen.

Toleranssi (heikentynyt teho) ja ristiintoleranssi muiden nitrojohdannaisten kanssa (vaikutuksen heikkeneminen, jos sitä on aiemmin hoidettu toisella orgaanisella nitraatilla) voi ilmetä. Pitkäaikaista suuriannoksista hoitoa tulee välttää sietokyvyn vähentämiseksi tai poistamiseksi. MONOKET-ylläpitohoitoa saavia potilaita tulee neuvoa että he eivät saa käyttää erektiohäiriöiden hoitoon käytettäviä fosfodiesteraasin estäjiä sisältäviä tuotteita (esim. sildenafiili, vardenafiili, tadalafiili).

MONOKET -hoitoa ei saa keskeyttää fosfodiesteraasi -inhibiittoreita sisältävien valmisteiden ottamiseen, koska se voi lisätä angina pectoris -kohtauksen riskiä (ks. Kohdat 4.3 ja 4.5).

Isosorbidimononitraatin ja kalsiumkanavasalpaajien samanaikainen käyttö voi voimistaa verenpainetta alentavaa vaikutusta (ks. Kohta 4.5).

Kliinisissä tutkimuksissa angina pectorista sairastavilla potilailla on raportoitu anginaalisia hyökkäyksiä, jotka on provosoitu hemodynaamisten vaikutusten "palautumiseen". Siksi vaikuttaa järkevältä lopettaa lääkkeen antaminen vähitellen, kun hoito on lopetettava, varsinkin jos kyseessä on suuri annos käyttää.

Samanaikainen alkoholin käyttö voi lisätä nitraattien hypotensiivisiä vaikutuksia ja vähentää refleksejä, esimerkiksi ajaessaan tai hallittaessa koneita, jotka vaativat erityistä huomiota.

Lääke sisältää laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Vaikuttavan aineen vapautuminen saattaa vähentyä potilailla, joiden ruoansulatuskanavan läpimenoaika on lyhentynyt ja jotka käyttävät isosorbidimononitraatin pitkävaikutteista formulaatiota.

Pidä tämä lääke poissa lasten ulottuvilta

04.5 Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Samanaikainen lääkitys, jolla on verenpainetta alentavia ominaisuuksia (esim. Beetasalpaajat,

vasodilataattorit, kalsiuminestäjät, diureetit, ACE: n estäjät), neuroleptit ja trisykliset masennuslääkkeet voivat voimistaa isosorbidimononitraatin hypotensiivistä vaikutusta.

Fosfodiesteraasin estäjien (esim. Sildenafiilin, vardenafiilin ja tadalafiilin) samanaikainen käyttö

erektiohäiriöiden hoidossa, voimistaa orgaanisten nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta (ks. kohta 4.3).

Tämä voi johtaa hengenvaarallisiin sydän- ja verisuonitauteihin; siksi fosfodiesteraasin estäjien (esim. sildenafiili, vardenafiili, tadalafiili) käyttö on vasta -aiheista MONOKETia saavilla potilailla.

Isosorbidimononitraatin samanaikainen käyttö liukoisen guanylaattisyklaasistimulaattorin Riociguat kanssa on vasta -aiheista, koska se voi aiheuttaa hypotensiota.

Jotkut raportit viittaavat siihen, että MONOKETin samanaikainen anto voi lisätä dihydroergotamiinin pitoisuutta veressä ja sen vaikutusta.

Isosorbidimononitraatti voi toimia norepinefriinin, asetyylikoliinin, histamiinin jne. Fysiologisena antagonistina.

04.6 Raskaus ja imetys

Raskaus

Lisääntymistutkimuksissa, jotka tehtiin rotilla ja kaneilla annoksilla, jotka olivat jopa äidin toksisia, ei ilmennyt mitään todisteita isosorbidimononitraatin aiheuttamasta sikiön vahingosta. Ei kuitenkaan ole olemassa riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia naisista raskauden aikana.

Koska eläinkokeet eivät aina ennusta vastetta ihmisillä, MONOKETia voidaan käyttää raskauden aikana vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä ja lääkärin määräyksestä ja jatkuvasta valvonnasta.

Ruokinta-aika

Käytettävissä olevat todisteet ovat riittämättömiä tai epävarmoja vastasyntyneen riskin määrittämisessä, kun MONOKETia käytetään imetyksen aikana. On olemassa tietoja, jotka osoittavat, että nitraatit erittyvät äidinmaitoon ja voivat aiheuttaa methemoglobinemiaa vastasyntyneillä. Isosorbidimononitraatin ja sen metaboliittien erittymisaste. äidinmaitoon ei ole määritetty, joten erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun MONOKETia annetaan imettäville naisille.

04.7 Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

MONOKET voi heikentää reaktiokykyä ja vähentää refleksejä ajaessasi ajoneuvoja ja hallita koneita. Tätä vaikutusta voidaan parantaa alkoholin kulutuksella.

04.8 Haittavaikutukset

Useimmat haittavaikutukset johtuvat farmakodynaamisesta aktiivisuudesta ja riippuvat annoksesta.Päänsärkyä voi ilmetä hoidon alussa, joka yleensä häviää hoidon jatkuessa. Hypotensiota ja / tai pyörrytystä seisten voi esiintyä yleisesti (1–10% potilaista) hoidon alussa tai annosta nostettaessa. Näihin oireisiin voi liittyä huimausta, uneliaisuutta, refleksistä takykardiaa ja heikkouden tunnetta, ja ne häviävät yleensä hoidon jatkuessa.

Haittavaikutusten esiintymistiheys määritellään seuraavan tavan mukaan: hyvin yleinen (≥1 / 10), yleinen (≥1 / 100,

Elinten ja järjestelmien luokitus Haittavaikutus Taajuus Hermosto Päänsärky Erittäin yleinen Huimaus (mukaan lukien asentohuimaus), uneliaisuus yleinen Sydämen patologiat Takykardia (refleksi) yleinen Angina pectoris (paheneminen) Melko harvinainen Verisuonipatologiat Ortostaattinen hypotensio yleinen Verenkierron romahtaminen (*), punoitus Melko harvinainen Hypotensio Ei tunnettu Ruoansulatuselimistö Pahoinvointi yleinen Oksentelu, ripuli Melko harvinainen Närästys Erittäin harvinainen Iho ja ihonalainen kudos Allerginen ihottuma Melko harvinainen Kuoriva dermatiitti, angioedeema Ei tunnettu Luusto, lihakset ja sidekudos Lihaskipu Erittäin harvinainen Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Voimattomuus yleinen Toleranssi lääkkeille (myös muille nitraateille) Ei tunnettu

(*) joskus liittyy bradi-rytmihäiriöitä ja pyörtymistä

Isosorbidimononitraattihoidon aikana voi esiintyä väliaikaista hypoksemiaa, mikä johtuu verenkierron suhteellisesta uudelleenjakautumisesta hypoventilatoiduille alveolaarisille alueille. Tämä voi johtaa sydänlihaksen hypoksiaan erityisesti potilailla, joilla on sepelvaltimotauti.

Orgaanisten nitraattien käytön yhteydessä on raportoitu vakavia hypotensiivisiä vasteita, kuten pahoinvointia, oksentelua, levottomuutta, kalpeutta ja liiallista hikoilua.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

Ilmoittaminen epäillyistä haittavaikutuksista, jotka ilmenevät lääkkeen myyntiluvan myöntämisen jälkeen, on tärkeää, koska sen avulla voidaan jatkuvasti seurata lääkkeen hyöty -haitta -suhdetta. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta. "Osoite" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".

04.9 Yliannostus

Oireet:

• Verenpaineen lasku ≤ 90 mmHg

• Huono

• Hikoilu

• Heikko syke

• Takykardia

• Posturaalinen huimaus

• Päänsärky

• Voimattomuus

• Huimaus

• Pahoinvointi

• Hän nyökkäsi

• Ripuli

• Uneliaisuus

• Huuhtelu

• Methemoglobinemiaa on raportoitu potilailla, jotka saavat muita orgaanisia nitraatteja. Isosorbidimononitraatin biotransformaation aikana vapautuu nitriitti -ioneja, jotka voivat aiheuttaa methemoglobinemiaa ja syanoosia, mikä johtaa takypneaan, ahdistuneisuuteen, tajunnan menetykseen ja sydämenpysähdykseen. Ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että isosorbidimononitraatin yliannostus voi aiheuttaa tämän haittavaikutuksen.

• Hyvin suurilla annoksilla kallonsisäinen paine voi nousta. Tähän voi liittyä aivojen oireita.

Tavallinen menettely:

• Lopeta lääkkeen käyttö

• Normaalit toimenpiteet nitroperäisen hypotension tapauksessa

• Potilas on asetettava vaakasuoraan pää alaspäin ja jalat ylös

• Hapen antaminen

• Lisääntynyt plasmatilavuus (suonensisäiset nesteet)

• Erityiset sokinvastaiset hoidot (potilaan sairaalahoito tehohoidossa)

Erityinen menettely:

• Yritä nostaa verenpainetta, jos se on hyvin alhainen

• Vasopressorilääkkeitä tulee käyttää vain potilailla, jotka eivät reagoi "riittävään nesteenvaihtoon".

• Methemoglobinemian hoito: methemoglobinemian tasosta 0,8 g / 100 ml alkaen hoito käsittää 1% metyleenisinisen (1-2 mg / kg) laskimonsisäisen annon. Lievemmissä tapauksissa 50 mg: n annos / kg tulee antaa suun kautta.Hoitoa suositellaan erikoistuneessa keskuksessa

• elvytystoimenpiteet

Jos havaitset hengitys- ja verenkiertohäiriöitä, aloita elvytystoimet välittömästi.

05.0 FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

05.1 Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Orgaaninen nitraatti, jolla on verisuonia laajentava vaikutus indikoituna sydänsairauksiin. ATC -koodi: C01DA14

Isosorbidi-5-mononitraatti, MONOKET-erikoisaineen vaikuttava aine, on sekä eläimillä että ihmisillä tärkein metaboliitti isosorbididinitraatissa, joka on laajalti käytetty sepelvaltimotaudin hoitoon. Farmakodynaamisesti. "Isosorbidi -5-mononitraatilla, samoin kuin kanta-aineella isosorbididinitraatilla, on "suora rentouttava vaikutus verisuonten sileään lihakseen." Suoran vaikutuksen kautta perifeeriseen laskimoseinämään tapahtuu laskimoverisuonten laajeneminen, johon liittyy veren takavarikointi (yhdistäminen) kuten tapahtuu verenvuodatuksessa. Sydämen toiminta paranee myös epäsuorasti: vähentynyt diastolinen endometrinen täyttö ja sen vuoksi lasku lopullisessa diastolisessa kammiopaineessa, mikä parantaa pumpun toimintaa ja vähentää hapen kulutusta. virtaus jakautuu paremmin subendokardiaalisella tasolla, joka on iskeemisen jakson herkin kohta. Laskimon kapasitanssia koskevaan päätoimeen (laskimotukoksen ja siten sydänlihaksen "esikuormituksen" vähentäminen) lisätään "vaikutus verenkierron valtimo-osaan, joka kokonaisuudessaan määritellään" jälkikuormituksen "pudotuksena mekanismit ovat vastuussa isosorbidi -5 -mononitraatin antianginaalisesta vaikutuksesta ja myös suotuisista vaikutuksista sydämen vajaatoimintaan. Sepelvaltimon laajentuminen koskee pääasiassa sepelvaltimoiden suuria haaroja, joten "varastusvaikutusta" ei saavuteta, vaan sydänlihaksen verenkierron suotuisa uudelleenjako, etenkin iskeemiset alueet.

05.2 Farmakokineettiset ominaisuudet

Isosorbidi-5-mononitraatti imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta suun kautta annettuna ilman toisin kuin isosorbididinitraatilla mitään maksan "first pass" -vaikutusta.

MONOKET 60 mg: n antaminen määrittää keskimääräiset plasmakonsentraatiot, joille on tunnusomaista asteittainen imeytymiskuvio ja joiden Tmax saavutetaan noin 6 tunnin kuluttua annostelusta, tyypillistä säänneltyyn vapautumismuotoon.

Isosorbidi-5-mononitraatti eliminoituu pääasiassa virtsaan glukuronaattina.

05.3 Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Välitön myrkyllisyys: LD50 (rotta): i.v. 2044 mg / kg; os 1965 mg / kg; LD50 (hiiri): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg / kg.

Subakuutti toksisuus: "Beagle" koira per os (14 vrk): 50, 150, 450 mg / kg. Kahdella ensimmäisellä annoksella ei ole myrkyllistä ilmiötä. Vain suuremmalla annoksella havaittiin toksisuuden merkkejä: ataksia, romahtaminen, motorisen toiminnan esto, takykardia.

Krooninen myrkyllisyys: "Beagle" -koira per os (52 viikkoa): 30, 90, 270 mg / kg. Pienimmällä annoksella ei havaittu intoleranssi -ilmiöitä. Pienin myrkyllinen annos on arviolta noin 90 mg / kg. Oraalinen rotta (78 viikkoa): 30, 90, 270 mg / kg. Pienet ja keskisuuret annokset olivat hyvin siedettyjä. Myös suuri aloitusannos (270 mg / kg) oli hyvin siedetty: 405 mg / kg: n annoksen nostamisen jälkeen ensimmäiset vähäiset toksiset vaikutukset havaittiin viikosta 27. Alhaisin toksinen annos on arviolta noin 405 mg / kg.

Teratogeneesi ja sikiötoksisuus: Rotta per os 6. - 15. raskauspäivänä: 90, 270, 540 mg / kg. Pienin toksinen annos sikiölle: yli 540 mg / kg. Pienin myrkyllinen annos äidille: alle 540 mg / kg. Kani per os 6. - 18. raskauspäivänä: 270, 810, 2430 mg / kg. Tulokset viittasivat äideihin: pienellä annoksella ei muutoksia, pienellä annoksella painon lasku; suurempi annos kuuluu tappavuusalueelle. Tulokset viittasivat sikiöihin: annoksilla 270 ja 810 mg / kg ei havaittu vaikutusta synnytykseen. Yksi sikiö kuoli pienimmällä annoksella, 4-810 mg / kg spontaanista kuolemasta, 3 kuolemaa verrokeissa.

Peri ja synnytyksen jälkeinen myrkyllisyys: Rotta per os raskauden 16. päivästä imetyksen 21. päivään: 90, 270, 540 mg / kg. Pienemmät annokset olivat hyvin siedettyjä. Suurimmilla annoksilla toksisuuden merkkejä, vaikka "raskauden kesto oli normaali ja synnytykset spontaanit.

Vaikutus hedelmällisyyteen ja lisääntymistoimintaan. Rotta per os: 40, 120, 360 mg / kg. Pienin toksinen annos vanhemmille, niiden sikiöille ja nuorille eläimille on 120 - 360 mg / kg.

Mutageenisuus: Ames -testi (in vitro) Salmonella typhimuriumilla: mutageenisia vaikutuksia ei havaittu. Kromosomipoikkeavuustesti (in vivo) kiinalaisella hamsterilla: käytetyt annokset: 430,17 ja 860,33 mg / kg; mutageenista vaikutusta ei havaittu. Sisarkromatidivaihtoinduktiotesti kiinalaisella hamsterilla: käytetyt annokset: 430,17 ja 860,33 mg / kg, mutageenista vaikutusta ei havaittu.